COMPOSICIÓN

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

INDICACIONES: Tratamiento de las exacerbaciones de la bronquitis bacteriana u otitis media aguda.

AZ BIOTIC FORTE está indicada en el tratamiento de las exacerbaciones de la bronquitis bacteriana u otitis media aguda debido a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Estreptococo pneumoniae. Tratamiento de cervicitis gonocócica y no gonocócica. Tratamiento de uretritis gonocócica: AZ BIOTIC FORTE está indicada en el tratamiento de la cervicitis o uretritis debida a Clamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae y no gonócica.

Tratamiento del chancro: AZ BIOTIC FORTE está indicada en el tratamiento de la enfermedad de la úlcera genital en hombres debido a Haemophilus ducreyi.

Tratamiento de la enfermedad inflamatoria pélvica debido a Clamydia trachomatis, micoplasma ominis o neisseria gonorrhoeae. Tratamiento de faringitis o tonsilitis debido al Estreptococo piogenes. Tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad debida a Clamydia pneumoniae. Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Micoplasma Pneumoniae. Estafilococo aureus o Estreptococo pneumoniae. Tratamiento de las infecciones no complicadas de la piel y tejidos blandos debido a Estafilococo aureus, Estreptococo agalactiae o Estreptococo piogenes. Tratamiento de la sinusitis bacteriana aguda debida a Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis o Estreptococo pneumoniae. Tratamiento de tracoma debido a la Chlamydia trachomatis.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

AZ BIOTIC FORTE se une a la subunidad ribosomal 50 S del ribosoma 70 S de organismos susceptibles, de tal modo que inhibe la síntesis del ARN dependiente de las proteinas, AZ BIOTIC FORTE es bactericida para el Estreptococo piogenes, Estreptococo pneumoniae y Haemophilus influenzae. Es bacteriostática para los Estafilococos y la mayoría de especies aeróbicas gramnegativas.

Absorción: Los alimentos aumentan los valores de la Cmax por aproximadamente 23% y m tiene efecto solos valores AUC.

Distribución: Rápidamente y ampliamente distribuido por todo el cuerpo. Concentraciones intracelulares resultan en las concentraciones del tejido de 10 a 100 veces más altas que aquellas encontradas en el plasma o suero. AZ BIOTIC FORTE es altamente concentrada en los fagocitos y fibroblastos. Los fagocitos transportan la droga a los sitios de la infección y la inflamación. La liberación de AZ BIOTIC FORTE de los fagocitos es gradual, pero es realizada por exposición de la membrana de la célula de la bacteria. La liberación de AZ BIOTIC FORTE de los fibroblastos no es realizada por la bacteria, pero los fibroblastos pueden actuar como depósitos del antibiótico, liberando AZ BIOTIC FORTE a los fagocitos. Sin embargo, concentraciones más altas fueron encontrados en el tejido del cerebro de los animales estudiados.

Su unión a las proteínas: Varia con las concentraciones, muy baja a moderada es aproximadamente 7%. a 1 mcg/ml, de 50% a 0,02 a 0,05 mcg/ml.

Biotransformación: Hepática, aproximadamente 35% metabolizado por demetilación hasta 10 metabolitos, los cuales se piensa que no tienen actividad antimicrobiana y pueden ser encontrados en la bilis.

Vida media: Sérica: 11 a 14 horas cuando fue medida entre las 8 y 24 horas de una dosis de 500 mg. Sin embargo, después de varias dosis, la vida media es aproximadamente la misma como la vida media de los tejidos. Tejidos: 2 a 4 horas.

Tiempo de la concentración máxima: Sujetos adultos: 2,1 a 3,2 horas. Sujetos ancianos: 3,8 a 4,4 horas.

Concentración plasmática máxima: Después de una dosis de carga de 500 mg en 1 día, luego 250 mg una vez al día en los días 2 al 5. Día 1: Aproximadamente 0,41 y 0,38 mcg/ml para jóvenes sanos y ancianos adultos respectivamente. Día 5: Aproximadamente de 0.24 y 0,26 mcg/ml para jóvenes sanos y ancianos adultos, respectivamente.

Eliminación: Sobre el 50% de la dosis es eliminada por excreción biliar y sin cambios la droga. Para las formas de dosificación oral: Aproximadamente el 4,5% de la dosis es eliminada en la orina sin cambios de la droga dentro de las 72 horas.

CONTRAINDICACIONES

Excepto en circunstancias especiales, esta medicación no debe ser usada cuando existen los siguientes problemas médicos. Hipersensibilidad a AZ BIOTIC FORTE, eritromicina y otros macrólidos. El riesgo - beneficio debe ser evaluado cuando existen los siguientes problemas médicos: Disfunción hepática (porque la excreción biliar es la principal vía de eliminación. Debe ser usado con precaución en pacientes con disfunción hepática).

REACCIONES ADVERSAS

Requieren atención médica: Incidencias raras: Nefritis intersticial aguda, reacciones alérgicas, colitis pseudomembranosa.

Requieren atención médica solamente si persisten o son molestos: Incidencias menos frecuentes: Trastornos gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea leve, náuseas, vómitos). Incidencia rara: Mareos, dolor de cabeza.

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Las siguientes interacciones fueron seleccionadas en base de su potencial significancia clínica.

• Antiácidos que contienen aluminio y magnesio (el concurrente uso con antiácidos disminuye la concentración del pico sérico [Cmáx] de azitromicina en aproximadamente 24%; pero no tiene efecto sobre el área bajo la curva tiempo-concentración plasmática; La azitromicina oral se debe administrar por lo menos 1 hora antes o dos horas después de la administración de antiácidos que contengan aluminio y magnesio.

• Ciclosporina, digoxina, hexobarbital, fenitoína o terfenadina (el uso concurrente con azitromicina, puede estar asociado con el incremento de la concentración sérica de ciclosporina, digoxina, hexobarbital, fenitoína, y terfenadina, los pacientes que reciben azitromicina y cualquiera de estas medicaciones deberían ser monitoreadas cuidadosamente).

• Dihidroergotamina o ergotamina (el uso concurrente con azitromicina puede estar asociado con ergotoxicidad aguda caracterizada por vasoespasmo periférico severo y disestesia; pacientes que reciban concurrentemente azitromicina y cualquiera de estas medicaciones deberían ser monitoreadas cuidadosamente).

• Nelfinavir (esta garantizado, monitoreando con cuidado los efectos secundarios conocidos de azitromicina como anormalidades de las enzimas hepáticas y sordera).

• Warfarina (el uso concurrente con azitromicina ha sido asociado con el incremento de los efectos anticoagulantes; el tiempo de protrombina debería ser monitoreado con cuidado en pacientes que reciben concurrentemente azitromicina y warfarina).

ADVERTENCIAS

Condiciones que afectan su uso:

• Hipersensibilidad a la azitromicina, eritromicina u otros macrólidos.

• Otros medicamentos, especialmente antiácidos conteniendo aluminio o magnesio.

• Otros problemas médicos, especialmente deterioro de la función hepática.

• Cuando se toma este medicamento se debe realizar un chequeo médico después de unos días de administrar el producto o en caso que exista empeoramiento.

Uso apropiado:

• La azitromicina puede tomarse con o sin alimentos.

• Cumplir con el tratamiento completo.

• No tomar más medicación que la prescrita, no descontinuar el tratamiento sin chequeo del médico.

• Dosis perdida: Tomar tan pronto como sea posible, no tomar si la siguiente dosis está próxima; no tomar doble dosis.

Precauciones durante su uso: Chequear con el médico sino hay mejoría dentro de los pocos días o si las condiciones empeoran.

PRECAUCIONES

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes que son hipersensibles a la eritromicina y otros macrólidos, también pueden ser hipersensibles a AZ BIOTIC FORTE.

Carcinogenecidad: No se han realizado estudios prolongados en animales para evaluar el potencial carcinogénico de AZ BIOTIC FORTE.

Mutagenicidad: No se encontró que la AZ BIOTIC FORTE sea mutagénica en el ensayo del linfoma del ratón, ensayo clastogénico del linfocito humano, o en el ensayo clastogénico de la médula ósea del ratón.

Reproducción y embarazo:

• Fertilidad: Estudios de reproducción realizados en ratas y ratones a los cuales se administró dosis de AZ BIOTIC FORTE hasta niveles tóxicos maternos (por ejemplo, 200 mg/kg de peso corporal (mg/kg) por día), no se encontró evidencia de daño en la fertilidad sobre un mg/m2 de área de la superficie corporal (mg/m2 base, estas dosis son estimadas ser de 2 a 4 veces la dosis humana diaria de 500 mg en ratas y los ratones, respectivamente.

• Reproducción: Estudios realizados en ratas y ratones no se ha encontrado evidencia de daño en la fertilidad y en el feto.

• Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. La FDA clasifica al medicamento en la categoría B para el embarazo. Estudios de reproducción realizados en ratas y ratones a los que se administró dosis de AZ BIOTIC FORTE hasta niveles tóxicos maternales moderados (por ejemplo, 200 mg/kg por día) no se encontró evidencia de daño en el feto. Sobre un mg/m2 del área de la superficie corporal (mg/m2 base, estas dosis son estimadas ser 2 a 4 veces la dosis humana diaria de 500 mg en ratas y los ratones respectivamente. La FDA clasifica al medicamento en la categoría B para el embarazo.

• Lactancia: No se sabe si AZ BIOTIC FORTE es distribuida en la leche materna.

Pediátricos: Estudios apropiados con relación a la edad y los efectos de la forma de dosificación oral de AZ BIOTIC FORTE tabletas no se han realizado en los niños hasta los 16 años de edad. La seguridad y la eficacia no se han establecido.

Geriátricos: Los datos farmacocinéticos en los sujetos ancianos sanos (65 a 85 años de edad) fueron similares a aquellos para los voluntarios jóvenes (18 a 40 años de edad). Una concentración máxima más alta (por 30 a 50%) fue encontrada en las mujeres ancianas; sin embargo, no ocurrió significativa acumulación. El ajuste de la dosificación parece no ser necesaria en los pacientes ancianos con función hepática y renal normal.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Durante el tratamiento con macrólidos, incluido azitromicina, se produce una prolongación de la repolarización cardíaca y del intervalo QT, constituyendo en un riesgo para desarrollar una arritmia cardiaca y Torsade de pointes, por lo que deberá tenerse precauciones cuando se trate a:

Pacientes con prolongación del intervalo QT documentada o congénita, antecedentes de Torsade de pointes, bradiarritmias o insuficiencia cardiaca descompensada.

Pacientes con afecciones proarritmicas existentes, tales como hipopotasemia o hipomagnesemia no corregidas, bradicardia clínicamente significativa y pacientes que actualmente estén recibiendo tratamiento con otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT, tales como agentes antiarritmicos de Clase IA (quinidina, procainamida) o clase III (dofetilida, amiodarona, sotalol).

Los pacientes ancianos y con enfermedades cardiacas pueden ser más susceptibles a los efectos de los medicamentos arritmogénicos en el intervalo QT.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Tabletas recubiertas:

• Dosis usual para adultos y adolescentes: Exacerbaciones de la bronquitis bacteriana o faringitis estreptocócica o neumonía debido a Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Micoplasma pneumoniae o Estreptococo pneumoniae, o infecciones de la piel y tejidos blandos o

• Tonsilitis estreptocócica:

–Adultos y adolescentes de 16 años de edad y mayores: Oral. 500 mg dosis única en el primer día, luego 250 mg una vez al día en los días del 2 al 5.

–Adolescentes de 16 años de edad: La seguridad y eficacia no han sido establecidas.

• Cervicitis no gonocócica o uretritis no gonocócica:

–Adultos y adolescentes de 16 años de edad y mayores: Oral. 1000 mg como dosis única.

–Adolescentes hasta 16 años de edad: La seguridad y eficacia no han sido establecidas.

• Sinusitis aguda bacteriana: Oral, 500 mg una vez al día por 3 días.

• Dosis usual pediátrica: Niños hasta 16 años de edad: La seguridad y eficacia no han sido establecidas.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: El tratamiento en caso de sobredosis es sintomático y de soporte.

FORMAS DE PRESENTACIÓN: Caja x 2, 3, 30, 60, 90, 120, 180 y 300 tabletas recubiertas.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese entre 5 ºC y 30 ºC.

Fabricado por:

Laboratorios Gabblan S.A.C.

Para:

NOVAX E.I.R.L.