COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene:

Azitromicina base

(como azitromicina dihídrato) 500 mg

Excipientes c.s

INDICACIONES Y USO

AZITROMAC está indicada en el tratamiento de:

• Exacerbaciones de bronquitis crónica u otitis media aguda causada por H. Influenzae, M. catarrhalis o S. pneumoniae, Sin embargo no esta recomendada en terapia de 1ra línea para otitis media.

• Enfermedades de transmisión sexual (ETS):

• Cervicitis gonocócica o no gonocócica (usualmente acompañada de flujo vaginal), y uretritis gonocócica o no gonocócica (usualmente acompañada de descarga uretral causadas por Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae).

• Chancroide: (úlcera genital), debida a Haemophilus ducreyi, Enfermedad pélvica inflamatoria (EPI), debido a Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis o Neisseria gonorrhoeae.

• Enfermedad del complejo Mycobacterium avium (profilaxis), en pacientes por infección con el virus de inmunodeficiencia humana (VIH).

• Faringitis o amigdalitis, causada por Streptococcus pyogenes.

• Neumonía bacteriana causada por Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus o Streptococcus pneumoniae.

• Infección no complicada de la piel y tejidos blandos causados por S. aureus S. agalactiae o S. pyogenes.

FARMACOCINÉTICA

Luego de su administración oral, la azitromicina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y se distribuye ampliamente a diversos tejidos donde alcanza elevadas concentraciones intracelulares significativamente mayores que la del plasma o suero, seguido de una lenta liberación.

Esto explica la baja concentración plasmática (Cmax), alcanzada en aproximadamente 2,5 horas, de alrededor de 0,4 mg/L luego de una dosis oral de 500 mg.

La unión de azitromicina a las proteínas plasmáticas es de 50% a concentraciones de 0.02 a 0.05 mg/L, permitiendo así que concentraciones más elevadas del fármaco libre estén disponibles para la distribución a los puntos de infección.

El metabolismo y eliminación de la azitromicina de acuerdo a datos obtenidos en estudio de animales y en el hombre, sugieren que el fármaco se elimina principalmente en su forma no - modificada, por las heces y en menor proporción vía urinaria. La excreción transintestinal puede ser el principal mecanismo de eliminación de la entidad no -modificada.

El perfil farmacocinético del antibiótico no se altera significativamente en pacientes ancianos con insuficiencia renal leve ni en aquellos con influencia hepática leve o moderada.

CONTRAINDICACIONES

AZITROMAC está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la azitromicina, eritromicina u otros macrólidos.

La relación riesgo/beneficio debe ser considerada en pacientes con disfunción hepática debido a que la excreción biliar es la ruta principal de eliminación.

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones adversas que requieren atención médica:

• Reacciones adversas raras: Nefritis íntersticial aguda (fiebre, dolores articulares, rash cutáneo), reacciones alérgicas (dificultad para respirar, hinchazón de cara, boca, cuello y pies, rash cutáneo), y colitis pseudomembranosa (calambres o dolores severo en estómago o abdomen, reblandecimiento abdominal, diarrea acuosa severa que puede ser sangrante, fiebre).

Reacciones adversas que requieren atención médica sólo si continúan o son molestas:

• Reacciones adversas poco frecuentes: Disturbios gastrointestinales (dolor abdominal, diarreas, náuseas, vómitos).

• Reacciones adversas raras: Mareos y cefaleas, con este medicamento.

INCOMPATIBILIDADES: No se ha reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Antiácidos que contienen aluminio y magnesio (el uso simultáneo con antiácidas disminuye la concentración sérica máxima de azitromicina aproximadamente en un 24%, pero no tiene efecto sobre el área bajo la curva concentración-tiempo; azitromicina oral debe administrarse al menos 1 hora antes o 2 horas después de la administración de antiácidos que contienen aluminio y magnesio).

Ciclosporina, digoxina, hexobarbital, fenitoína o terfenadina (el uso simultáneo con azitromicina ha sido asociado con el aumento de las concentraciones séricas de estos medicamentos; los pacientes que reciban simultáneamente estas medicaciones deben ser cuidadosamente monitoreados).

Dihidroergotamina o ergotamina (el uso simultáneo con azitromicina ha sido asociado con toxicidad aguda del cornezuelo de centeno caracterizado por vasoespasmos periféricos severos y disestesia; los pacientes que reciben simultáneamente azitromicina y estos medicamentos deben ser cuidadosamente monitoreados).

Nelfinavir (se justifica una cuidadosa vigilancia por los efectos secundarios conocidos de azitromicina, como anormalidades de las enzimas hepáticas y deterioro auditivo).

Warfarina (el uso simultáneo con azitromicina ha sido asociado con el aumento de los efectos anticoagulantes, el tiempo de protrombina debe ser cuidadosamente monitoreado en pacientes que reciben simultáneamente azitromicina y warfarina).

ADVERTENCIAS

• AZITROMAC debe ser tomado por lo menos una hora antes o 2 horas después de las comidas.

• AZITROMAC puede ser tomada con o sin alimentos en los adultos.

• Cumplir con todo el curso de la terapia.

• Se debe cumplir siempre con la dosis apropiada, en caso de dosis olvidada ; tomar tan pronto como sea posible; no tomar si el tiempo para la próxima dosis está cerca.

• Mantener lejos del alcance de los niños.

• Usar bajo receta médica.

PRECAUCIONES

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes sensibles a eritromicina, u otro macrólido, pueden ser sensibles a azitromicina.

Carcinogenicidad: En estudios a largo tiempo en hueso de animales, la azitromicina no presenta un potencial carcinogenético.

Mutagenicidad: La azitromicina no ha demostrado tener acción mutagénica en el ensayo de linfoma o médula ósea clastogénica en ratones o en el ensayo de linfoma clastogénico humano.

Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.

Lactancia: Se desconoce si la azitromicina se distribuye en la leche materna.

Pediatría: No se ha realizado estudios relacionados con la edad y los efectos de la azitromicina oral en niños hasta los 16 años de edad. La seguridad y eficacia no ha sido establecida.

Geriatría: Los datos famacocinéticos de sujetos ancianos saludables (65 a 85 años de edad), fueron similares a los de los voluntarios más jóvenes (18 a 40 años de edad). Una concentración pico mayor (30 a 50%) se encontró en mujeres ancianas; sin embargo, no ocurrió una acumulación significativa.

No es necesario un ajuste de dosis en pacientes geriátricas con función hepática y renal normales.

Durante el tratamiento con macrólidos, incluyedo azitromicina , se produce una prolongación de la repolarización cardiaca y del intervalo QT, constituyendo en un riesgo para desarrollar una arritmia cardiaca y Torsade de pointes,por lo que deberá tenerse precauciones cuando se trate a:

• Pacientes con prolongación del intervalo QT documentada o congénita, antecedentes de Torsades de pointes, bradiarritmias o insuficiencia cardiaca descompensada.

• Pacientes con afecciones proarritmicas existentes, tales como hipopotasemia o hipomagnesemia no corregidas, bradicardia clínicamente significativa, y.

• Pacientes que actualmente estén recibiendo tratamiento con otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT , tales como agentes antiarritmicos de clase IA (quinidina , procainamida) o clase III (dofetilida, amiodarona, sotalol).

Los pacientes ancianos y con enfermedades cardíacas pueden ser más susceptibles a los efectos de los medicamentos arritmogénicos en el intervalo QT.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Dosificación:

• Dosis usual en adultos y adolescentes:

— Exacerbaciones de bronquitis bacteriana o faringitis estreptocócica o neumonía causada por Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenza, Mycoplasma pneumoniae, o Streptococcus pneumoniaex o infecciones de la piel y tejidos blandos o tonsilitís estreptocócica:

— Adultos y adolescentes de 16 años de edad y mayores: Oral, 500 mg como dosis única al primer día, luego 250 mg una vez al día desde el segundo al quinto día.

— Adolescentes menores 16 años de edad: No se ha establecido la seguridad y eficacia.

— Cervicitis no gonocócica o uretritis no gonocócica:

— Adultos y adolescentes de 16 años de edad y mayores: Oral, 1000 mg como dosis única.

— Adolescentes menores de 16 años de edad: No se ha establecido la seguridad y eficacia.

— Sinusitis bacteriana aguda: 500 mg al día por 3 días.

— Profilaxis de la enfermedad del complejo Mycobacterium avium (MAC) diseminado:

— Adultos y adolescentes de 16 años de edad y mayores: Oral, 1200 mg una vez por semana, solo o en combinación con un régimen de dosificación aprobado de rifabutina.

— Adolescentes menores de 16 años de edad: No se ha establecido la seguridad y eficacia.

• Dosis usual pediátrica:

— Niños menores de 16 años de edad: No se ha establecido la seguridad y eficacia.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

No se ha reportado, pero se recomienda el lavado gástrico y medidas de soporte en general.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Mecanismo de acción: AZITROMAC es un antibiótico azálido de la familia de los macrólidos. AZITROMAC atraviesa la membrana celular y se liga, en forma reversible, a la subunidad 50S de los ribosomas 70S bacterianos susceptibles, por lo que inhibe la síntesis de proteínas bacterianas dependientes del ARN. AZITROMAC es bactericida para Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae; y es bacteriostático para estafilococo y para la mayoría de aerobios gram-negativos.

CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO

Consérvese por debajo de 40 °C preferentemente a una temperatura entre 15 y 30 °C.

Venta bajo receta médica.

Producto peruano

Manufacturado por:

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