COMPOSICIÓN: Cada AMPOLLA de 2 mL contiene:

Tiamina Clorhidrato (Vit. B1) 100 mg

Piridoxina Clorhidrato (Vit. B6) 100 mg

Cianocobalamina (Vit. B12) 1000 mcg

Excipientes: Edetato disódico, Galato de propilo, Povidona (polivinil pirrolidona 17 PF), Metilparabeno, Propilparabeno, Propilenglicol, Hidróxido de sodio, Agua para inyección c.s.p. 2 mL

INSTRUCCIONES NECESARIAS Y HABITUALES PARA UNA BUENA UTILIZACIÓN:

Dosis terapéutica: En casos graves, agudos y dolorosos, para lograr que se produzca rápidamente un alto nivel en sangre, iniciar con una inyección (2 mL) diaria. Luego de que la fase aguda comience a ceder o en casos de afecciones leves, administrar una (1) inyección 2 a 3 veces por semana.

Se recomienda el control de la terapia médica semanalmente.

Se debe reemplazar con la terapia oral en el menor tiempo posible.

Vía de administración: La administración se realiza mediante inyecciones intramusculares profundas (IM).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Enfermedades sistémicas con manifestaciones neurológicas debido a la deficiencia comprobada de vitaminas B1, B6 y B12 que no pueda ser subsanada nutricionalmente.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: La tiamina se absorbe mediante un proceso de transporte activo en el tracto intestinal. La absorción se limita a 8-15 mg al día. En el organismo se sintetiza diariamente 1 mg de tiamina, aproximadamente. El exceso de tiamina se excreta en la orina.

Para determinar el estado de la vitamina B6, se utiliza la prueba de carga triptófano. Después de la administración oral de 0,1 g de L-triptófano por kg de peso corporal, la excreción de ácido xanturénico es generalmente menor a 30 mg/24 horas. Una mayor excreción del ácido xanturénico indica deficiencia de vitamina B6.

La piridoxina, piridoxal y piridoxamina se absorben muy rápidamente; se fosforilan y oxidan en piridoxal-5-fosfato (PLP) y piridoxal. Su principal producto de excreción es el ácido 4-piridóxico.

La vitamina B12 liberada por los alimentos durante el proceso digestivo se une al factor intrínseco (FI). Esta glicoproteína es producida por las células parietales de la mucosa gástrica. El complejo vitamina B12-FI es resistente a las enzimas proteolíticas y pasa al íleon distal, donde se fija a receptores específicos, asegurando así la absorción de la vitamina. La vitamina B12 se transfiere a través de la mucosa a la circulación capilar, donde se une a la proteína de transporte. El hígado, la médula ósea y otras células proliferantes captan rápidamente el complejo. La absorción de la vitamina B12 está alterada en pacientes con ausencia del factor intrínseco, síndrome de mala absorción, anormalidades intestinales o pacientes que hayan sido sometidos a gastrectomía o en presencia de anticuerpos autoinmunes. Normalmente se absorben sólo 1.5 a 3.5 µg de vitamina B12 a partir de los alimentos.

La vitamina B12 se excreta por la bilis y se somete a una circulación enterohepática.

La vitamina B12 atraviesa la placenta.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Las vitaminas neurotrópicas del complejo B tienen un efecto favorable en enfermedades inflamatorias y degenerativas de los sistemas nervioso y locomotor.

No sólo se emplean para corregir deficiencias, sino también tienen otras propiedades farmacológicas en dosis altas, explicando así los efectos analgésicos de BENALGIN 1000 Solución inyectable.

La vitamina B1 también se conoce como vitamina antineurítica. En su forma fosforilada (TPP), regula como cocarboxilasa la síntesis de los hidratos de carbono y se utiliza en casos de acidosis metabólica.

La vitamina B6 regula la síntesis de proteínas, grasas y carbohidratos. Su efecto neurotrópico se utiliza, por ej., con el tratamiento de hidracida del ácido isonicotínico para la prevención de neuritis. Los síntomas extrapiramidales son amortiguados por su efecto en el tronco cerebral.

La vitamina B12 es esencial para el metabolismo celular, una formación normal de la sangre y la función del sistema nervioso. Cataliza la síntesis biológica de los ácidos nucleicos y por lo tanto el desarrollo de nuevos núcleos celulares. Altas dosis de vitamina B12 muestran, además, propiedades analgésicas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

No se debe emplear el suplemento en trastornos graves de conducción e insuficiencia cardiaca aguda descompensada.

Embarazo y lactancia: No hay objeciones para dosis diarias de vitamina B6 de hasta 25 mg. El suplemento contiene 100 mg/ampolla de 2 mL, por lo que no debe ser empleado en estos casos.

Niños y personas mayores: BENALGIN 1000 Solución inyectable no debe ser administrado a niños menores de 12 años debido a su elevada dosis de vitaminas presentes en BENALGIN 1000 Solución inyectable.

En el caso de personas mayores se requiere medida de precaución especial.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No es necesario tomar precauciones especiales.

REACCIONES ADVERSAS:

— Muy frecuentes: (≥1/10).

— Frecuentes: (≥1/100 a <1/10).

— Poco frecuentes: (≥1/1.000 a <1/100).

— Raras: (≥1/10.000 a <1/1.000).

— Muy raras: (<1/10.000).

— Se desconoce (No se puede estimar la frecuencia a partir de los datos disponibles).

En casos aislados se han descrito sudoración, taquicardia, acné, reacciones cutáneas con prurito y urticaria.

En casos aislados pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad (por ej., exantema, disnea, estados de shock, angioedema).

Pueden producirse reacciones sistémicas por una rápida absorción (inyección IV accidental o en tejido altamente vascularizado) o por una sobredosis. Pueden producirse mareos, vómitos, bradicardia, arritmias, mareos y convulsiones.

Se desconoce: Ardor en el lugar de la inyección.

Notificación de sospecha de efectos secundarios: La notificación de sospecha de efectos secundarios luego de la autorización de comercialización es de gran importancia, pues permite el monitoreo continuo de la relación riesgo-beneficio del medicamento. Se exhorta a los profesionales de la salud a notificar todo caso sospechoso de reacción adversa al: Centro Nacional de Farmacovigilancia y Tecnovigilancia.

INCOMPATIBILIDADES: La tiamina clorhidrato es incompatible con sustancias oxidantes y reductoras, cloruro de mercurio, yoduros, acetato, sulfato ferroso, ácido tánico, citrato de amonio férrico, así como con fenobarbital sódico, riboflavina, bencilpenicilina, glucosa y metabisulfito. El cobre acelera la degradación de tiamina. Además, hubo una pérdida del efecto de la tiamina al aumentar los valores del pH (> pH 3).

La vitamina B12 es incompatible con sustancias oxidantes y reductoras y sales de metales pesados. En soluciones con contenido de tiamina, tanto la vitamina B12 como otros factores del complejo B, son rápidamente degradados por productos de degradación de la tiamina (ello se puede evitar con bajas concentraciones de iones de hierro). Por otro lado, la riboflavina también ejerce un efecto de degradación, especialmente con una exposición simultánea a la luz; la nicotinamida acelera la fotólisis, mientras que los antioxidantes tienen un efecto inhibidor.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS INTERACCIONES: La tiamina es degradada completamente por soluciones que contienen sulfitos. Otras vitaminas pueden ser inactivadas en presencia de productos de degradación de la vitamina B1. Las dosis terapéuticas de vitamina B6 pueden reducir el efecto de L-dopa. Existen otras interacciones con isoniazida, D-penicilamina y cicloserina.

ADVERTENCIAS ESPECIALES:

Embarazo y lactancia: Durante el embarazo y lactancia, la ingesta diaria recomendada de vitamina B1 es de 1,4 a 1,6 mg y de vitamina B6 es de 2,4 - 2,6 mg. Durante el embarazo, estas dosis sólo podrán ser aumentadas si existe una deficiencia comprobada de vitaminas B1 y B6 en la paciente, ya que aún no se ha establecido la seguridad del empleo en dosis más altas que las recomendadas diariamente.

Las vitaminas B1 y B6 se excretan en la leche materna.

Altas dosis de vitamina B6 pueden inhibir la producción de leche materna.

Durante el embarazo y lactancia, se debe decidir la administración de este suplemento sólo luego de una cuidadosa evaluación riesgo-beneficio por el médico tratante.

ADVERTENCIAS ESPECIALES Y PRECAUCIONES DE USO: BENALGIN 1000 Solución inyectable debe ser inyectada únicamente de forma intramuscular (IM) y no intravenosa (IV) en el torrente sanguíneo. Una inyección aplicada accidentalmente por vía intravenosa deberá ser supervisada por el médico o requerirá supervisión bajo internamiento hospitalario, dependiendo del grado de severidad de los síntomas que se presenten.

El medicamento puede causar neuropatías debido al empleo por un periodo mayor a seis meses.

BENALGIN 1000 Solución inyectable contiene sodio pero en concentraciones menores a 1 mmol (23 mg) de sodio por unidad de dosificación (2 mL).

MEDIDAS EN CASO DE SOBREDOSIS: Si se desarrollan síntomas, se requiere el tratamiento por parte de un médico.

INFORMACIÓN RELACIONADA A LA FECHA DE EXPIRACIÓN:

Periodo de validez: No utilizar después de la fecha de expiración indicada en el envase.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Venta con receta médica.

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Fabricante:

LUSA® LABORATORIOS UNIDOS S. A.

Av. Bolivar 561/Av. Paso de los Andes 740 Pueblo Libre Teléfono: 204-5600 Lima - Perú