COMPOSICIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Diclorhidrato de betahistina 24,00 mg

Excipientes c.s.p.

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Diclorhidrato de betahistina 24 mg

Excipientes c.s.p.

Cada COMPRIMIDO contiene:

Diclorhidrato de betahistina 16 mg

Excipientes c.s.p.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección Lista de excipientes.

FORMA FARMACÉUTICA:

Comprimido.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

BETINA® está indicado para el tratamiento del síndrome de Ménière, cuyos síntomas pueden incluir: Vértigos, tinnitus, pérdida de la audición y náuseas.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes:

BETINA® 16 mg Comprimido:

Ácido cítrico anhidro, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, manitol, talco y agua purificada.

BETINA® 24 mg Comprimido:

Ácido cítrico, celulosa microcristalina 101, dióxido de silicio (coloidal 200), manitol, talco y agua purificada.

Incompatibilidades: No aplica.

Periodo de validez: Consumir antes de la fecha de expira indicada en el envase.

Precauciones especiales de conservación:

Conservar a temperatura entre 15 °C y 30 °C. Proteger de la humedad.

Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones: No posee requisitos especiales.

Fabricado por:

EUROFARMA PERÚ S.A.C.

Av. Bolivia Nº 1161 Lima 05

Teléfono: 610 - 3100

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo Farmacoterapéutico: Sistema Nervioso Central; preparado Antivertiginosos.

Código ATC: N07CA01

El mecanismo de acción de la betahistina es parcialmente conocido.

Hay varias hipótesis plausibles que son apoyadas por datos de estudios en animales y humanos:

Betahistina afecta al sistema histaminérgico: La betahistina actúa tanto como un agonista parcial de los receptores H1 de la histamina como un antagonista de los receptores H3 de histamina también en el tejido neuronal, y tiene una actividad insignificante frente al receptor H2.

Betahistina aumenta el recambio y la liberación de histamina por bloqueo presinápticos de los receptores H3 y la inducción de regulación decreciente de los receptores H3.

La betahistina puede aumentar el flujo sanguíneo a la región coclear, así como a todo el cerebro: Ensayos farmacológicos en animales han demostrado que la circulación sanguínea en la estría vascular del oído interno mejora, probablemente a través de la relajación de los esfínteres precapilares de la microcirculación del oído interno.

También se sabe que la betahistina aumenta el flujo sanguíneo cerebral en seres humanos.

Betahistina facilita la compensación vestibular: En los animales la betahistina acelera la recuperación vestibular después de neuroctemia unilateral, promoviendo y facilitando la compensación vestibular central; este efecto se caracteriza por una regularización del recambio y la liberación de histamina, y está mediada a través del antagonismo del receptor H3.

En humanos, el tiempo de recuperación después de la neurectomía vestibular también se redujo cuando fueron tratados con betahistina.

La betahistina altera la capacidad neuronal en los núcleos vestibulares: También se observó que la betahistina tiene un efecto inhibidor dependiente de la dosis para la generación de impulsos en las neuronas de los núcleos vestibulares medial y lateral.

Como se ha demostrado en animales, las propiedades farmacodinámicas pueden contribuir al beneficio terapéutico de la betahistina en el sistema vestibular.

Se ha demostrado la eficacia de la betahistina en estudios en pacientes con vértigo vestibular y la enfermedad de Ménière, mostrando una mejora en la gravedad y la frecuencia de los ataques de vértigo.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Después de administración oral de betahistina se absorbe rápida y casi completamente en todas las partes del tracto gastrointestinal. Después de la absorción, el medicamento es rápida y casi completamente metabolizado en ácido 2-piridilacético. Las concentraciones plasmáticas de betahistina son muy bajos.

Por consiguiente, el análisis farmacocinético se basa en mediciones de ácido 2-piridilacético en plasma y orina.

Con el estómago lleno la Cmáx es más bajo que en estado de ayuno. Sin embargo, la absorción total de la betahistina es similar en ambos casos, lo cual indica que la ingesta de alimentos se limita a retardar la absorción de betahistina.

Distribución: El porcentaje de betahistina que se une a las proteínas del plasma es inferior a 5%.

Biotransformación: Después de la absorción, betahistina se metaboliza rápida y casi completamente en ácido 2- piridilacético (desprovisto de acción farmacológica).

Después de la administración oral de betahistina, la concentración de ácido 2- piridilacético en plasma y orina alcanza el máximo en una hora después de la ingesta y cae con una vida media de aproximadamente 3,5 horas.

Excreción: El ácido 2-piridilacético se excreta rápidamente en la orina. En el intervalo de dosis entre 8-48 mg aproximadamente 85% de la dosis original es recuperada en la orina. La excreción renal o fecal de betahistina en sí es de menor importancia.

Linealidad: El porcentaje de recuperación es constante en los intervalos de dosis oral de 8-48 mg e indican que la farmacocinética de betahistina es lineal y sugiere que la vía metabólica implicada no está saturado.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes, que se indican en la sección Lista de excipientes.

Diclorhidrato de betahistina está contraindicado en pacientes con feocromocitoma. Dado que la betahistina es un análogo sintético de la histamina, que puede inducir la liberación de catecolaminas desde el tumor causando una hipertensión grave.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: No existen datos suficientes sobre la utilización de este medicamento durante el embarazo.

Los estudios en animales son insuficientes para determinar los efectos en el embarazo, desarrollo fetal/embrionario, parto y desarrollo postnatal.

Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Por lo tanto, este medicamento no debe utilizarse durante el embarazo excepto si fuese claramente necesario.

Lactancia: Se desconoce si la betahistina se excreta por la leche materna. No hay estudios en animales sobre la excreción de betahistina por la leche materna. Se debe hacer una evaluación sobre la importancia del medicamento para la madre frente a los beneficios de la lactancia y los potenciales riesgos para el niño.

Fertilidad: No hay datos disponibles sobre el efecto de este medicamento en la fertilidad.

ADMINISTRACIÓN DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: Existen datos muy limitados sobre el uso de la betahistina en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales, aunque insuficiente, no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto a la toxicidad reproductiva. Se desconoce el riesgo potencial en las mujeres. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de betahistina durante el embarazo.

Lactancia: No existe suficiente información sobre la excreción de betahistina en la leche materna. No hay estudios en animales sobre la excreción de betahistina en la leche. Betahistina no debe utilizarse durante la lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Betahistina está indicada para el vértigo, tinnitus y pérdida de audición asociados con el síndrome de Ménière que pueden afectar negativamente a la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

En estudios clínicos específicos sobre la capacidad para conducir o manejar maquinaria, betahistina no ha cambiado o alterado de manera insignificante esa capacidad.

REACCIONES ADVERSAS:

Los siguientes efectos adversos se han producido en las frecuencias indicadas a continuación, en pacientes tratados con betahistina en estudios controlados con placebo clínicos e informes post-comercialización:

Muy frecuentes (≥1/10); Frecuentes (≥ 1/100, <1/10); Poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100); Raro (≥ 1/10.000, <1/1.000); Muy raras (<1/10.000); y Frecuencia no conocida (no se puede definir sobre la base de los datos disponibles).

Trastornos gastrointestinales:

Frecuentes: Náuseas y dispepsia.

Trastornos del sistema nervioso:

Común: Dolor de cabeza

Además de estos eventos observados en los ensayos clínicos, durante el uso post-comercialización y en literatura científica se ha informado de forma espontánea las siguientes reacciones adversas. La frecuencia no se puede definir sobre la base de los datos disponibles, y por lo tanto se clasifica como "desconocido".

Trastornos del sistema inmunológico:

No conocida: Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo, anafilaxia.

Trastornos gastrointestinales:

No conocida: Leves trastornos gástricos (Por ejemplo, vómitos, dolor gastrointestinal, distensión e hinchazón abdominal). Estos por lo general se pueden tratar tomando la dosis durante las comidas o reduciendo la dosis.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

No conocida: Reacciones de hipersensibilidad cutánea y subcutánea, en particular, edema angioneurótico, urticaria, erupción cutánea y prurito.

Notificación de sospechas de reacciones adversas: Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales de salud a notificar las sospechas de reacciones adversas.

También puede comunicarlos directamente a través de la Central de Atención Farmacovigilancia: Teléfono 610 3100 anexo 148 ó al correo electrónico: farmacovigilancia@eurofarma.com.pe

Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

No hay casos probados de interacciones peligrosas. No se han realizado estudios de interacción de medicamentos in vivo. Con base en los datos in vitro, no se espera la inhibición in vivo de las enzimas del citocromo P450.

Aunque sobre una base teórica sería posible predecir un antagonismo entre la betahistina y los antihistamínicos, no se han reportado interacciones de este tipo.

Se ha reportado un caso de interacción con etanol y un compuesto que contiene pirimetamina con dapsona y otro de la potenciación de betahistina con salbutamol.

Los datos in vitro indican inhibición del metabolismo de la betahistina por fármacos que inhiben la monoamino­oxidasa (MAO), incluyendo el subtipo de la MAO-B (por ejemplo, selegilina). Se recomienda precaución con el uso concomitante de betahistina y los inhibidores de la MAO (incluyendo MAO-B selectivos).

La betahistina es un análogo de la histamina, y la coadministración con antagonistas H1 puede causar una atenuación mutua de los efectos de los ingredientes activos.

DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD:

Los estudios de toxicidad a dosis repetida de 6 meses de duración en perros y 18 meses de duración en ratas albinas no revelaron efectos nocivos clínicamente relevantes a niveles de dosis de 2,5 a 120 mg/kg-1. La betahistina no ha mostrado de potencial mutagénico y no hubo evidencia de carcinogenicidad en ratas. Incluso las pruebas realizadas en conejas preñadas no revelaron evidencia de efectos teratogénicos.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO:

Se recomienda precaución al tratar a pacientes con: Úlcera péptica o antecedentes de úlcera péptica, debido a la dispepsia ocasional encontrado en pacientes con betahistina.

Los pacientes con asma deben ser monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento con betahistina.

Se recomienda precaución cuando se prescribe betahistina a pacientes con urticaria, erupciones cutáneas o rinitis alérgica, debido a que la betahistina puede agravar estos síntomas.

Se recomienda precaución en pacientes con hipotensión grave.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología: La posología debe ajustarse de forma individualizada en cada paciente en función de la respuesta al tratamiento. Actualmente en el mercado existen otras dosis de betahistina disponibles. La forma de administración recomendada para BETINA® 24 mg comprimidos puede alcanzarse de manera similar con las demás presentaciones existentes.

Adultos:

La dosis inicial recomendada es de 24 mg una vez al día.

Dosis máxima diaria: El paciente puede incrementar la dosis a 24 mg tomados dos veces al día (48 mg repartidos en dos tomas).

Dosis de mantenimiento: Se instaurará en función de la respuesta al tratamiento hasta alcanzar la dosis mínima eficaz.

Población pediátrica (menores de 18 años): BETINA® 24 mg comprimidos no debe utilizarse en la población pediátrica ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en dicha población.

Pacientes de edad avanzada: Aunque se dispone de datos limitados de estudios clínicos en este grupo de pacientes, la amplia experiencia post comercialización indica que no es necesario un ajuste de la dosis en esta población de pacientes.

Insuficiencia renal: No hay datos disponibles en pacientes con insuficiencia renal. Se recomienda su uso con precaución en este grupo de pacientes.

Insuficiencia hepática: No hay datos disponibles en pacientes con insuficiencia hepática. Se recomienda su uso con precaución en este grupo de pacientes.

Duración del tratamiento: En algunos casos, la mejoría no comienza a hacerse evidente hasta las dos semanas del inicio del tratamiento. El resultado óptimo se obtiene tras varios meses de tratamiento. Existen indicios que señalan que el tratamiento con betahistina desde el inicio de la enfermedad previene la progresión de la misma y/o la pérdida de audición que se produce en las últimas fases.

Forma de administración: Los comprimidos se administraran con un vaso de agua.

Este medicamento puede tomarse con las comidas.

DOSIS, VÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral

Dosis:

El tratamiento oral inicial es de 8-16 mg tres veces al día, preferiblemente con las comidas.

Las dosis de mantenimiento son generalmente de 24-48 mg al día. La dosis diaria no debe exceder de 48 mg. La dosificación se puede ajustar a las necesidades individuales del paciente. A veces se puede observar una mejoría después de unas semanas de tratamiento.

Daño renal: No hay estudios específicos disponibles para este grupo de pacientes, pero en base a la experiencia post-comercial no es necesario ajustes en la dosis.

Insuficiencia hepática: No hay estudios específicos disponibles para este grupo de pacientes, pero en base a la experiencia post-comercial no es necesario ajustes en la dosis.

Pacientes geriátricos: Aunque para este grupo de pacientes hay pocos datos de estudios clínicos, la amplia experiencia post-comercialización sugiere que no son necesarios ajustes en la dosis para esta población.

Población pediátrica: El uso de diclorhidrato de betahistina no se recomienda en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la escasez de datos sobre seguridad y eficacia.

Forma de administración:

Tomar los comprimidos preferiblemente con las comidas o después de las comidas con un vaso de agua.

SOBREDOSIS:

Han sido pocos los casos reportados de sobredosis. Algunos pacientes experimentaron síntomas leves a moderados con dosis de hasta 640 mg (por ejemplo, náuseas, somnolencia, dolor abdominal). Otros síntomas de la sobredosis de betahistina son vómitos, dispepsia, ataxia y convulsiones. Se observaron complicaciones más graves (convulsión, pulmonares o complicaciones cardiacas) en casos de sobredosis intencional de betahistina especialmente en combinación con otros medicamentos sobredosificados. No existe un antídoto específico. Se recomienda el lavado gástrico y tratamiento sintomático en el plazo de una hora tras la ingestión.