COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Cada TABLETA DE LIBERACIÓN RETARDADA contiene:

Bisacodilo 5 mg

Excipientes: Almidón de maíz, celulosa microcristalina, povidona K-30, talco purificado, estearato de magnesio, sílice coloidal anhidro, almidón glicolato de sodio tipo a, opadry clear, opadry entérico.

Un producto de:

SHERFARMA S.A.C.

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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Alivio sintomático del estreñimiento ocasional para adultos, adolescentes y niños mayores de 10 años.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Laxantes de contacto. Bisacodilo.

Código ATC: A06AB02

Bisacodilo es un laxante de tipo estimulante del grupo de los triarilmetanos, derivado del difenilmetano. Actúa localmente estimulando el peristaltismo del colon, por acción directa sobre la mucosa o sobre los plexos intestinales. Una vez metabolizado, inhibe la absorción de agua e incrementa la secreción de agua y electrolitos, produciendo una acumulación de fluidos que da lugar a la reducción de la consistencia y al incremento del volumen de las heces.

Propiedades farmacocinéticas:

Tras la administración oral o rectal de bisacodilo se hidroliza rápidamente al principio activo bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM), principalmente por las esterasas de la mucosa entérica.

La administración de las tabletas de liberación retardada da como resultado concentraciones plasmáticas máximas de BHPM entre 4 – 10 horas después de la administración mientras que el efecto laxante tiene lugar entre las 6 – 12 horas tras la administración. Por el contrario, tras la administración de un supositorio, el efecto laxante tuvo lugar de promedio, aproximadamente a los 20 minutos tras la administración; presentándose en algunos casos a los 45 minutos tras la administración.

Las concentraciones plasmáticas máximas de BHPM se alcanzaron entre 0,5 – 3 horas tras la administración del supositorio. Por lo tanto, el efecto laxante del bisacodilo no se correlaciona con los niveles plasmáticos de BHPM. El BHPM actúa localmente en la parte baja del intestino y no existe relación entre el efecto laxante y los niveles plasmáticos de la fracción activa. Por este motivo las tabletas de liberación retardada están formuladas para ser resistentes al jugo gástrico y del intestino delgado. Como resultado la liberación del fármaco principalmente se produce en el colon, lugar de acción deseado.

Tras la administración oral y rectal, sólo pequeñas cantidades de fármaco son absorbidas y son casi completamente conjugadas en la pared intestinal y el hígado para formar el BHPM glucurónido inactivo. La semivida de eliminación plasmática del BHPM glucurónido se estimó en aproximadamente 16,5 horas. Tras la administración de bisacodilo tabletas de liberación retardada, una media del 51,8% de la dosis se recuperó en las heces como BHPM libre y una media del 10,5% de la dosis se recuperó en la orina como BHPM glucurónido. Tras la administración de un supositorio, una media del 3,1% de la dosis se recuperó como BHPM glucurónido en la orina. Las heces contenían gran cantidad de BHPM (90% del total de la excreción) además de pequeñas cantidades de bisacodilo inalterado.

Datos preclínicos sobre seguridad:

Toxicidad aguda: Los estudios sobre toxicidad aguda llevados a cabo sobre diferentes especies de animales no revelaron una especial sensibilidad. La toxicidad aguda de bisacodilo es muy baja. La DL50 determinada en ratas por vía oral es > 3 g/kg de peso corporal; en el caso del ratón es 17,5 g/kg de peso corporal. Esto define unos límites terapéuticos (DE50/DL50 = 15 mg/kg/3 g/kg) de 1:200.

Toxicidad crónica: Los estudios de toxicidad crónica llevados a cabo con ratas y ratones no revelaron efectos tóxicos. Dosis de 30 mg de bisacodilo por kg de peso corporal, administradas diariamente a ratas durante 3 meses, no provocaron ningún cambio patológico. La administración a ratas de una dosis correspondiente a 5 veces, 25 veces y 125 veces la dosis humana durante 6 meses no provocó cambios en el cuadro hemático ni histológicos en los órganos estudiados. Después de haber recibido una dosis correspondiente a 5 veces, 25 veces y 125 veces la dosis humana durante 21 semanas no se constataron en perros cambios hemáticos ni órgano-patológicos.

Mutagénesis y carcinogénesis: Bisacodilo no ha mostrado efectos mutagénicos ni “in vitro” (test de Ames) ni in vivo (ensayos de micronúcleos en rata). Los tests de mutagenicidad realizados en bacterias y mamíferos no han mostrado potencial genotóxico para bisacodilo. Bisacodilo no causó un aumento significativo en la transformación morfológica de células embrionarias de hámsters Sirios.

A diferencia de la genotoxicidad y carcinogenicidad del laxante fenolftaleína, bisacodilo no mostró potencial mutagénico.

No se dispone de estudios a largo plazo con animales en cuanto al potencial cancerígeno del bisacodilo. Debido a que es terapéuticamente similar a la fenolftaleína, bisacodilo se investigó en el modelo p53 de ratón transgénico durante 26 semanas. No se observó neoplasia debido al tratamiento, a dosis orales de 8.000 mg/kg/día.

Toxicidad sobre la función reproductora: Se llevaron a cabo estudios sobre la función reproductora con ratas. Se observaron efectos embriotóxicos en ratas tratadas con dosis superiores a 10 mg/kg/día; no se encontraron hallazgos sobre posibles potenciales efectos teratogénicos de bisacodilo.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al bisacodilo o a alguno de los excipientes de este medicamento. (Ver Precauciones y advertencias especiales).

• Dolor abdominal de origen desconocido.

• Obstrucción intestinal.

• Íleo paralítico.

• Apendicitis.

• Perforación intestinal.

• Hemorragia digestiva y enfermedades inflamatorias intestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn).

• Niños menores de 2 años.

• Trastornos del metabolismo hídrico y electrolítico.

REACCIONES ADVERSAS:

Durante el período de utilización de bisacodilo, se han notificado las siguientes reacciones adversas cuya frecuencia no se ha podido establecer con exactitud.

Las notificadas con más frecuencia son: Dolor abdominal y diarrea.

Trastornos gastrointestinales: Pueden aparecer: dolor o calambres abdominales (los cuales pueden asociarse con náuseas y/o vómitos), hematoquecia (heces sanguinolentas), flatulencia, distensión abdominal e hipotonía intestinal, malestar abdominal, molestias anorrectales, colitis y diarrea.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Con muy poca frecuencia: erupciones cutáneas exantemáticas.

Trastornos del sistema inmunológico: Con muy poca frecuencia: reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema y reacciones anafilactoides.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Deshidratación.

Trastornos del sistema nervioso: Mareos, síncope.

Los mareos y el síncope que aparecen después de tomar bisacodilo parecen ser consecuentes con una respuesta vasovagal (p. ej. A un espasmo abdominal, defecación).

La administración de bisacodilo durante largos periodos de tiempo, puede causar un incremento de la pérdida de agua, de sales de potasio y de otras sales. Esto puede dar lugar a alteraciones de la función cardiaca, debilidad muscular y cansancio, en particular, si se administran concomitantemente con diuréticos y corticosteroides.

En caso de observar la aparición de reacciones adversas, informar a su médico tratante, si fuera necesario, suspender el tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS INTERACCIONES:

La administración concomitante de bisacodilo con otros medicamentos inductores de hipopotasemia (por ej. diuréticos tiacídicos, adrenocorticosteroides y raíz de regaliz) puede favorecer el desequilibrio electrolítico.

La hipopotasemia (resultante del abuso de laxantes a largo plazo) potencia la acción de los glucósidos cardíacos (digoxina) e interacciona con los fármacos antiarrítmicos (por ej. quinidina).

La leche, los fármacos antiácidos y antiulcerosos (inhibidores de la bomba de hidrogeniones, antihistamínicos H2) pueden aumentar la absorción del bisacodilo, por lo que se aconseja distanciar la administración de la leche o estos medicamentos, al menos, dos horas.

Interferencias con pruebas de diagnóstico: Puede elevar los niveles de glucosa en sangre, por lo que debe tenerse en cuenta en pacientes diabéticos.

Puede interferir con los resultados de las pruebas analíticas, debido a que el uso prolongado de laxantes puede dar lugar a una hipopotasemia.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES:

Bisacodilo se debe utilizar durante cortos periodos de tiempo, debido a que su uso continuado puede provocar dependencia o habituación.

Se debe diagnosticar antes del tratamiento la causa del estreñimiento, descartando la posibilidad de obstrucciones del tracto gastrointestinal.

En pacientes con sintomatología de apendicitis (náuseas, vómitos o calambres abdominales), se recomienda descartar la presencia de apendicitis, y si se diagnosticase, no se debería utilizar un laxante.

En pacientes ancianos o debilitados, se recomienda monitorizar periódicamente los niveles de electrolitos.

En niños de 2 a 10 años, se debe administrar exclusivamente bajo control médico.

El uso de laxantes durante largos períodos de tiempo puede dar lugar a fenómenos de desequilibrio electrolítico, por lo que se recomienda que antes de iniciar un tratamiento con un laxante, los pacientes estén bien hidratados y que sus niveles de electrolitos sean normales.

La pérdida de líquidos intestinales puede facilitar la deshidratación. Los síntomas pueden incluir sed y oliguria. En los pacientes que padecen pérdida de líquidos corporales en los que la deshidratación pueda resultar dañina (por ejemplo insuficiencia renal, pacientes de edad avanzada) se debe interrumpir la administración de BICOLAXAN-T® y reiniciarla únicamente bajo supervisión médica.

Los pacientes pueden experimentar hematoquecia (evacuación de heces sanguinolentas) que generalmente es leve y remite espontáneamente.

Se han descrito mareos y/o síncope en pacientes que han tomado BICOLAXAN-T®. La información disponible para estos casos, sugiere que estos acontecimientos son consecuencia del síncope por defecación (o síncope atribuible a la distensión causada por las heces) o de una respuesta vasovagal al dolor abdominal relacionado con el estreñimiento y no necesariamente a la administración del bisacodilo en sí mismo.

Administración durante el embarazo y lactancia

Embarazo: No existen datos suficientes sobre la utilización de bisacodilo en mujeres embarazadas.

Se desconocen los posibles efectos del bisacodilo sobre el feto, por lo que el bisacodilo no debe ser administrado durante el embarazo, excepto cuando el médico estime que los beneficios superen los posibles riesgos, debido a que el bisacodilo se absorbe en pequeña cantidad.

Lactancia: Los datos clínicos muestran que ni la fracción activa del bisacodilo (bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano) ni sus glucurónidos se excretan en la leche de las mujeres sanas.

Por tanto, BICOLAXAN-T® puede administrarse durante la lactancia.

Fertilidad: No se han realizado estudios de fertilidad en humanos.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No se han realizado estudios de los efectos de BICOLAXAN-T® sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

Sin embargo, los pacientes deben ser advertidos que debido a una respuesta vasovagal (p. ej. Espasmos abdominales) pueden experimentar mareos y/o síncope. Si los pacientes experimentan espasmos abdominales deben evitar las tareas potencialmente peligrosas tales como conducir o manejar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosificación: Los niños de 2 a 10 años con estreñimiento crónico únicamente deben ser tratados bajo supervisión médica. Bisacodilo no se puede administrar a niños menores de 2 años.

Adultos, adolescentes y niños mayores de 10 años: 1 – 2 tabletas (5 mg – 10 mg de bisacodilo) al día antes de acostarse.

Niños de 2 a 10 años: 1 tableta (5 mg de bisacodilo) al día antes de acostarse.

Niños menores de 2 años: Está contraindicado.

Forma de administración: Vía oral

Se recomienda tomar las tabletas enteras y sin masticar, por la noche, y con abundante líquido. La ingestión por la noche producirá la defecación, aproximadamente, en 10 horas.

Las tabletas no deben tomarse con productos que reduzcan la acidez del tracto gastrointestinal superior, tales como leche, antiácidos o inhibidores de la bomba de protones con el fin de que no se disuelva la cubierta entérica prematuramente.

Si los síntomas empeoran, si no se produce ninguna deposición después de 12 horas tras la administración máxima diaria, o si los síntomas persisten después de 7 días de tratamiento, se evaluará la situación clínica.

SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO:

Los síntomas más característicos que aparecen tras una administración excesiva de bisacodilo son: espasmos gastrointestinales, vómitos, deposiciones mucosas y diarreicas, pérdida de líquido, potasio y de otros electrolitos, cansancio o debilidad.

Después de la ingestión de formas orales de BICOLAXAN-T®, la absorción puede minimizarse o prevenirse mediante la inducción del vómito o lavado gástrico.

El tratamiento de la sobredosis aguda de bisacodilo consiste en suspender la administración del laxante e instaurar un tratamiento de apoyo que consiste en una rehidratación del paciente con suero salino y administración de sales minerales, si fuera necesario. Estas medidas son especialmente importantes en ancianos y jóvenes. Puede ser de ayuda la administración de antiespasmódicos.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Almacenar el producto a una temperatura no mayor a 30 °C.

No utilice BICOLAXAN-T® 5 mg Tabletas de liberación retardada si observa signos de deterioro del envase o del contenido del mismo.

PERIODO DE VALIDEZ:

3 años. No utilizar BICOLAXAN-T® 5 mg Tabletas de liberación retardada después de la fecha de caducidad indicada en el envase.