COMPOSICIÓN:

Cada FRASCO-AMPOLLA contiene:

Bupivacaína clorhidrato 0,100 g

Excipientes c.s.p. 20 mL

INDICACIONES: Bloqueo epidural caudal o lumbar (con o sin epinefrina); infiltración local; bloqueo nervioso periférico; bloqueo simpático; bloqueo retrobulbar (sin epinefrina); infiltración o bloqueo nervioso dental (con epinefrina); bloqueo subaracnoideo (con dextrosa).

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: BUPINEST® S.P. 0,5% Solución inyectable actúa bloqueando el inicio y la conducción de los impulsos nerviosos, por disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio. Esta acción estabiliza la membrana e inhibe su despolarización, produciendo una falla en la propagación del potencial de acción y bloqueo de la conducción subsecuente.

Los anestésicos locales actúan en el sistema nervioso central pudiendo causar estimulación y/o depresión. La acción en el sistema cardiovascular puede causar depresión de la conducción cardíaca y excitabilidad, así como vasodilatación periférica.

La biotransformación de la bupivacaína se da a nivel hepático, usualmente el tiempo para alcanzar la concentración pico es de 10 a 30 minutos y su eliminación es principalmente renal como metabolitos.

CONTRAINDICACIONES: Esta medicación no debe ser administrada vía paracervical en obstetricia debido al riesgo incrementado de bradicardia o muerte fetal.

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Para anestesia local: Cualquier condición en la cual el flujo sanguíneo hepático se encuentre disminuido, como en casos de: Insuficiencia cardíaca congestiva; insuficiencia o enfermedad hepática; insuficiencia de la función cardiovascular, especialmente bloqueo cardíaco o shock; hipotensión o hipovolemia; sensibilidad a la droga, especialmente con anestésicos relacionados químicamente; inflamación o infección en el sitio de la inyección; deficiencia plasmática de colinesterasa y enfermedad renal. Tener precaución cuando va a ser utilizado en personas muy jóvenes, pacientes geriátricos, pacientes con enfermedades agudas y pacientes debilitados debido a que son más susceptibles a la toxicidad sistémica inducida por los anestésicos locales.

• Para anestesia epidural (caudal o lumbar): Enfermedad neurológica preexistente; septicemia; deformidad espinal que pueda interferir con la administración y/o efectividad del anestésico local.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas son generalmente relacionadas a las dosis y pueden ser el resultado de altas concentraciones plasmáticas del anestésico, causadas por administración intravascular inadvertida, dosis excesiva o rapidez en la absorción desde el sitio de inyección, así como de la tolerancia, idiosincrasia e hipersensibilidad del paciente.

Estas reacciones están también relacionadas al anestésico local específico usado, así como a la vía y al sitio de administración. Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en el área de la cabeza y el cuello (incluyendo la región retrobulbar, dental y bloqueo del ganglio estrellado) o en el área traqueobronquial, pueden producir reacciones adversas similares a aquellas causadas por inyección intravascular inadvertida de grandes dosis.

La administración no intencional subaracnoidea realizada durante el bloqueo epidural a nivel de la columna vertebral puede producir efectos adversos que dependen parcialmente de la cantidad del anestésico administrado subduralmente. Reacciones sistémicas pueden ocurrir rápidamente o pueden mantenerse durante 30 minutos seguidos a la administración. Muchos de los efectos adversos neurológicos pueden estar relacionados a la técnica de aplicación del anestésico local; el anestésico usado puede o no ser un factor contribuyente al desarrollo de estos efectos.

Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados sobre la base de su significado clínico potencial, aquellos que requieren necesariamente atención médica:

• Incidencia poco frecuente o rara: Anemia, dolor de espalda; bradicardia (manifestada por mareo); arritmia cardíaca; dolor torácico; estreñimiento; mareo; obnubilación; cefalea; habones; hipertensión; hipotensión (manifestada por mareo); fiebre; hipotermia; impotencia; incontinencia fecal o urinaria; metahemoglobinemia; náuseas, vómitos; pesadez prolongada de la cara o labios; parálisis de las piernas; parestesias; anestesia persistente; prurito; parálisis respiratoria; inquietud; convulsiones, rash cutáneo; taquicardia; trismo facial; pérdida de conciencia; vasodilatación periférica.

Raramente, se han reportado reacciones anafilactoides, incluyendo shock. No se ha determinado la efectividad del test de bajas dosis para predecir el riesgo de reacciones alérgicas.

Puede ocurrir bloqueo motor y sensitivo que se extiende por encima del nivel deseado en el tronco después de la administración subaracnoidea. Esto también puede ocurrir después de la administración subaracnoidea inadvertida durante un bloqueo epidural. Ocasionalmente parálisis de los músculos del tórax puede ocasionar una parálisis respiratoria.

Depresión cardiaca prolongada y arritmias han sido reportadas. La cardiotoxicidad de la bupivacaína puede incrementarse si el paciente experimenta hipotermia, hiponatremia, hiperkalemia o isquemia miocárdica. El uso concomitante de halotano puede causar incremento de la cardiotoxicidad de la bupivacaína.

INCOMPATIBILIDADES: No se reportan incompatibilidades.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Combinaciones que contengan alguna de las siguientes medicaciones dependiendo de las cantidades presentes pueden interactuar con este medicamento:

• Anticoagulantes, como ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina, o warfarina; antimiasténicos; bloqueadores beta-adrenérgicos; cimetidina; depresores del sistema nervioso central; soluciones desinfectantes que contengan metales pesados; guanadrel; guanetidina; mecamilamina; trimetafán; halotano; inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO); agentes bloqueadores neuromusculares; analgésicos opioides, vasoconstrictores, tales como epinefrina, metoxamina o fenilefrina. Otros vasoconstrictores deben usarse con precaución.

ADVERTENCIAS:

• La seguridad y eficacia de los anestésicos locales dependen de la utilización de la dosis apropiada, técnica correcta de aplicación, adecuadas precauciones y facilidades para casos de emergencias. Equipos de resucitación, oxígeno, y otras drogas adecuadas deberán estar disponibles de inmediato cuando se utilizan anestésicos.

• La dosis del anestésico local depende del procedimiento anestésico específico, vascularidad de los tejidos en o cerca del sitio de la inyección, nervio específico, plexos o fibras a ser bloqueadas, tipo de cirugía a realizarse (número de segmentos neuronales a ser bloqueados, profundidad de la anestesia, grado de relajación muscular requerida y duración deseada de la anestesia), y variables de los pacientes tales como edad y peso.

• La dosis recomendada para adultos sirve como guía para uso en adultos promedio.

• La dosis real y la dosis máxima deberán ser individualizadas basadas en la edad, tamaño y estado físico del paciente, así como en el promedio esperado de absorción sistémica desde el sitio de la inyección. Deberá usarse dosis pequeñas (volumen y concentración) que produzcan los resultados deseados.

• Dosis bajas deberán ser usadas para pacientes pediátricos, geriátricos, enfermos agudos o debilitados y en pacientes con enfermedad cardíaca o hepática. Dosis bajas también son requeridas para inyecciones repetidas y para bloqueos nerviosos en áreas altamente vascularizadas con la finalidad de prevenir altas concentraciones plasmáticas.

• En pacientes que reciben depresores del sistema nervioso central, una cuidadosa atención a la dosis es recomendable para prevenir posibles efectos depresores adicionales.

• El anestésico local deberá ser aplicado lentamente con aspiraciones frecuentes antes y durante la inyección para prevenir el riesgo de administración intravascular inadvertida. Aspiraciones adicionales deberán ser realizadas antes y durante cada inyección suplementaria. Sin embargo, la administración intravascular puede ocurrir aún cuando la aspiración de sangre es negativa, lo cual debe tenerse siempre presente.

• Para bloqueo neural central en anestesia obstétrica, el anestésico no deberá ser inyectado durante la contracción uterina intensa o mientras las condiciones basales de la paciente se encuentren fuera de lo normal debido a que se podría dar como resultado altos niveles de anestesia.

• Para bloqueo peridural, inyecciones de pequeñas dosis a manera de test (2 a 5 mL de la solución) se recomiendan para monitorizar los signos de administración intravascular o subaracnoidea inadvertidas. Si las condiciones clínicas lo permiten, el uso de una solución que contenga un vasoconstrictor es recomendable debido a que los cambios circulatorios producidos por el vasoconstrictor pueden indicar administración intravascular accidental.

• Este producto, una vez abierto y utilizado cualquier sobrante deberá ser descartado.

PRECAUCIONES: Pacientes sensibles a un anestésico local de tipo amida pueden ser raramente sensibles a otro anestésico local del tipo amida.

Antes de recibir esta medicación tener en cuenta las condiciones que afecten su uso, especialmente alergia a los anestésicos, anestésicos relacionados u otros compuestos relacionados.

Embarazo y reproducción: Los anestésicos locales cruzan la placenta por difusión. El promedio y grado de difusión varían considerablemente, dependiendo de la dosis empleada; promedio de metabolismo y características físicas como ligazón con las proteínas, solubilidad en las grasas y grado de ionización.

Estudios en ratas y conejos han demostrado efecto embriocida.

Lactancia: BUPINEST® S.P. 0,5% Solución inyectable se distribuye en poca cantidad en la leche materna. Sin embargo, no se han documentado problemas en humanos.

Pediatría: Infantes hasta de 9 meses de edad pueden tener bajas concentraciones plasmáticas de la glicoproteína alfa 1 - ácida (AAG). Esto resulta en un incremento de la fracción libre de la bupivacaína, y puede llevar a toxicidad sistémica.

La reducida depuración de BUPINEST® S.P. 0,5% Solución inyectable en pacientes pediátricos, puede ser más importante que la baja concentración de AAG en causar toxicidad. Los neonatos pueden tener una depuración del fármaco de la mitad a un tercio de la de un adulto.

Geriatría: La toxicidad sistémica puede ocurrir con mayor probabilidad en pacientes geriátricos.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: BUPINEST® S.P. 0,5% Solución inyectable produce bloqueo motor y algo de relajación muscular cuando es usada para anestesia caudal, epidural o bloqueo nervioso. Con el uso de técnicas de administración vía catéter intermitente o continua, la repetición de la dosis incrementa el grado de bloqueo motor. La primera dosis repetida de BUPINEST® S.P. 0,5% Solución inyectable puede producir bloqueo motor completo.

Dosis usual en adultos y adolescentes:

• Anestesia caudal:

— Para bloqueo motor moderado a completo: 75 a 150 mg (15 a 30 mL) como solución al 0,5%. Repetir cada 3 horas si fuese necesario.

• Anestesia epidural:

— Para bloqueo motor moderado a completo: 50 a 100 mg (10 a 20 mL) como solución al 0,5%. Repetir cada 3 horas si fuese necesario.

• Bloqueo nervioso periférico:

— Para bloqueo motor moderado a completo: 25 a 175 mg (5 a 37,5 mL) como solución al 0,5%. Repetir cada 3 horas si fuese necesario.

Dosis usual límite para adultos: Hasta 175 mg como dosis única o 400 mg por día.

Dosis pediátrica:

• Niños con más de 10 kg de peso:

— Infiltración local: 0,5 a 2,5 mg por kg de peso como solución al 0,25 o 0,5%.

— Bloqueo nervioso periférico: 0,3 a 2,5 mg por kg de peso como solución al 0,25 o 0,5%.

• Niños con menos de 10 kg de peso:

— Infiltración local: 0,5 a 2,5 mg por kg de peso como solución al 0,25 o 0,5%.

— Bloqueo nervioso periférico: 0,3 a 2,5 mg por kg de peso como solución al 0,25 o 0,5%.

Límite usual de prescripción pediátrica: 0,5 mL de BUPINEST® S.P. 0,5% por kg de peso corporal. La dosis máxima depende del sitio de administración.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS:

Los siguientes efectos se han seleccionado por su potencial significado clínico en casos de sobredosis: Apnea; depresión circulatoria; metahemoglobinemia; convulsiones.

Específico:

• Para la depresión circulatoria: Administrar un vasopresor y fluidos endovenosos. Para la hipotensión materna durante anestesia obstétrica, se recomienda colocar a la paciente en posición decúbito lateral izquierdo.

• Para las convulsiones.: Proteger al paciente y administrar oxígeno inmediatamente. Si las convulsiones no ceden con soporte respiratorio, se recomienda la administración de una benzodiazepina, como el diazepam, o un barbitúrico de acción ultra corta como el tiopental o tiamilal, por vía endovenosa.

• Para la metahemoglobinemia: Si no responde a la administración de oxígeno, se recomienda la administración de azul de metileno.

Monitoreo: Se deben monitorizar en forma continua la presión arterial, frecuencia cardíaca, status neurológico, y status respiratorio.

Medidas de soporte: Asegurar y mantener una vía aérea patente, administrar oxígeno e instalar respiración asistida si se requiere. En algunos pacientes, podría requerirse intubación endotraqueal.

FORMAS DE PRESENTACIÓN: Cajas por 1 frasco-ampolla x 20 mL.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperaturas menores de 40 ºC, de preferencia entre 15º y 30º C.

Proteger del congelamiento.

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