COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

CEFALOGEN® 1 g Polvo para solución inyectable IM:

Cada VIAL contiene:

Ceftriaxona 1 g

(como ceftriaxona disódica hemiheptahidratada)

Cada AMPOLLA solvente contiene:

Lidocaína 35 mg

(como clorhidrato de lidocaína)

Excipientes c.s.p. 3,5 mL

CEFALOGEN® 1 g Polvo para solución inyectable IV:

Cada VIAL contiene:

Ceftriaxona 1 g

(como ceftriaxona disódica hemiheptahidratada)

Cada AMPOLLA solvente contiene:

Agua para inyección c.s.p. 10 mL

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección Lista de excipientes.

FORMA FARMACÉUTICA:

Polvo para solución inyectable y solución (solvente para polvo para solución inyectable)

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Ceftriaxona está indicada para el tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos sensibles a ceftriaxona:

• Septicemia

• Meningitis bacteriana

• Infecciones abdominales tales como peritonitis e infecciones del tracto biliar

• Infecciones osteoarticulares

• Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos (incluyendo infecciones de heridas) Infecciones complicadas de riñones y del tracto urinario (incluyendo pielonefritis).

• Infecciones del tracto respiratorio

• Infecciones del tracto genital (incluyendo las gonocócicas)

• Estadíos II y III de la enfermedad de Lyme.

Profilaxis de infecciones postoperatorias, en cirugía contaminada o potencialmente contaminada, fundamentalmente cirugía cardiovascular, procedimientos urológicos y cirugía colorrectal. Deben tenerse en cuenta las directrices oficiales referentes al uso y prescripción adecuada de antimicrobianos.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes:

CEFALOGEN® 1 g Polvo para solución inyectable IM: contiene un solvente en ampolla con 3,5 mL de Lidocaína (clorhidrato de lidocaína) 1%, que contiene los siguientes excipientes: cloruro de sodio, metilparabeno, hidróxido de sodio, ácido clorhídrico, agua para inyección.

CEFALOGEN® 1 g Polvo para solución inyectable IV: contiene un solvente en ampolla con 10 mL de agua para inyección.

Naturaleza y contenido del envase:

CEFALOGEN® 1 g Polvo para solución inyectable IM:

Caja con: 01 vial de vidrio incoloro conteniendo 1 g de polvo para solución inyectable con tapa gris, sello de aluminio y tapa flip-off color rojo + 01 ampolla solvente de vidrio incoloro por 3,5 mL con o sin cuneta.

CEFALOGEN® 1 g Polvo para solución inyectable IV:

Caja con: 01 vial de vidrio incoloro conteniendo 1 g de polvo para solución inyectable con tapa gris, sello de aluminio y tapa flip-off color azul + 01 ampolla solvente de polipropileno por 10 mL, con o sin cuneta.

Caja con 50 viales de vidrio tipo I incoloro conteniendo 1 g de polvo para solución inyectable con tapa gris, sello de aluminio y tapa flip-off color azul + 50 ampollas solventes de polipropileno por 10 mL, con o sin cuneta

Incompatibilidades: Las soluciones que contengan ceftriaxona no se deben mezclar ni se les debe añadir otros agentes. En particular los diluyentes que contengan calcio, (Por Ej., solución Ringer, solución Hartmann) no se deben usar para reconstituir los viales de ceftriaxona ni para diluir los viales reconstituidos cuando vaya a ser administrado por vía IV ya que puede formar precipitados.

La ceftriaxona no debe mezclarse ni administrarse simultáneamente con soluciones que contengan calcio (ver Posología y forma de administración, Contraindicaciones, Advertencias y precauciones especiales de empleo, Reacciones adversas de la ficha técnica y sección Datos farmacéuticos del inserto).

Ceftriaxona es incompatible con amsacrina, vancomicina, fluconazol y aminoglucósidos.

Periodo de validez: Consumir antes de la fecha indicada en el envase.

Tras la reconstitución: Las soluciones reconstituidas mantienen su estabilidad química y física durante 6 horas a temperatura ambiente (entre 15 °C y 30 °C), y durante 24 horas en refrigeración (entre 2 °C y 8 °C).

Desde un punto de vista microbiológico, el producto debe utilizarse inmediatamente. Si no se utiliza inmediatamente, las condiciones de conservación y el tiempo, antes del uso, son responsabilidad del profesional no debiendo superar las 24 horas conservado entre 2 °C y 8 °C, a menos que la reconstitución haya tenido lugar en condiciones asépticas controladas y validadas.

Precauciones especiales de conservación: Conservar a temperatura entre 15 ºC y 30 ºC. Proteger de la humedad.

Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones: Ceftriaxona no debe de mezclarse en la misma jeringa con otra solución que no sea la solución solvente de Lidocaína (clorhidrato de lidocaína) al 1% (sólo para inyección intramuscular).

La solución reconstituida debe agitarse durante 60 segundos para asegurar la completa disolución de ceftriaxona.

Inyección intramuscular:

El vial de 1 g se disuelve en 3,5 ml de solución de Lidocaína (clorhidrato de lidocaína) al 1%. La solución debe ser administrada mediante una inyección profunda en una masa muscular grande realizando previamente una aspiración para evitar la inyección inadvertida en un vaso sanguíneo.

En el caso de que se necesite administrar más de 1 g, la dosis debe repetirse en dos masas musculares diferentes.

Las soluciones de lidocaína no deben administrarse por vía intravenosa.

Inyección intravenosa: Reconstituir cada vial de 1 g en 10 mL de agua para inyección.

Perfusión intravenosa: 2g de Ceftriaxona se disuelve en 40 mL (50 mg/mL) de una de las siguientes soluciones para infusión libres de calcio: cloruro de sodio al 0,9%, glucosa 5% y glucosa 10%.

Debe examinarse la solución antes de inyectarla por si presentase partículas o coloración turbia. Si se observan partículas extrañas se desechará la solución.

Fecha de revisión de ficha técnica: 10/2017

EUROFARMA PERÚ S.A.C.

Av. Bolivia 1161 – Lima 05

Telf.: 610-3100

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico (código ATC): J01DA13.

La ceftriaxona es una cefalosporina de amplio espectro y acción prolongada para uso parenteral. La actividad bactericida de ceftriaxona se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular.

Puntos de corte: Los puntos de corte de sensibilidad (µg/ml) que permiten distinguir entre microorganismos sensibles (S), intermedios (I) y resistentes (R) son los siguientes (criterios NCCLS):

La prevalencia de resistencias puede variar geográficamente y con el tiempo para las especies seleccionadas y es conveniente disponer de información local sobre resistencias, especialmente cuando se trata de infecciones graves. Deberá consultarse con un experto según se requiera cuando la prevalencia de resistencias es tal que la utilidad del agente en al menos algunos tipos de infecciones sea cuestionable. La información siguiente sólo proporciona una idea aproximada de la probabilidad que el microorganismo sea susceptible a ceftriaxona.

Especies sensibles:

Gram-positivos aerobios:

Staphylococcus spp. Coagulasa negativo Staphylococcus aureus*

Streptococcus spp.

Streptococcus pyogenes*

Estreptococos del grupo B (incluido S. agalactiae)

Streptococcus pneumoniae* Streptococcus viridans

Gram-negativos aerobios:

Citrobacter spp.

Citrobacter diversus

Citrobacter freundii

Escherichia coli*

Haemophilus influenzae*

Haemophilus parainfluenzae* Klebsiella spp.

Klebsiella pneumoniae*

Klebsiella oxytoca*

Moraxella catarrhalis* Morganella morganii

Neisseria gonorrhoeae* Neisseria meningitidis*

Proteus mirabilis*

Proteus vulgaris*

Providencia spp.

Salmonella spp.

Serratia spp.

Serratia marcescens Shigella spp.

Borrelia burgdoferi

Intermedios:

Aerobios gram-positivos:

Staphylococcus epidermidis*

Aerobios gram-negativos:

Enterobacter spp.

Enterobacter aerogenes *

Enterobacter cloacae*

Resistentes:

Aerobios gram-positivos:

Enterococcus spp.

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Listeria monocytogenes

Staphylococcus spp. meticilina resistentes

Staphylococcus aureus meticilina resistente

Aerobios gram-negativos:

Aeromonas spp.

Achromobacter spp.

Acinetobacter spp.

Alcaligenes spp.

Flavobacterium spp.

Pseudomonas spp.

Pseudomonas aeruginosa

Anaerobios Bacteroides fragilis Bacteroides spp.

Otros:

Chlamydia

Mycobacteria

Mycoplasma

Rickettsia spp.

*Se ha demostrado eficacia clínica para aislados sensibles en indicaciones clínica aprobadas.

Resistencia: La ceftriaxona puede ser activa contra organismos productores de algunos tipos de betalactamasa, por ejemplo TEM-1. Sin embargo, existen beta-lactamasas que hidrolizan cefalosporinas y que pueden inactivar a la ceftriaxona como es el caso de las beta-lactamasas de espectro extendido presentes en algunas especies como Klebsiella spp. y Escherichia coli por lo que a pesar de su aparente sensibilidad in vitro, deben considerarse resistentes desde un punto de vista clínico. Así mismo, algunas cepas de Enterobacter spp., Citrobacter freundii, Morganella spp., Serratia spp. y Providencia spp. producen cefalosporinasas cromosómicas inducibles, tipo AmpC. La inducción o desrepresión estable de estas beta-lactamasas cromosómicas antes o durante la exposición a cefalosporinas produce resistencia frente a todas las cefalosporinas.

Ceftriaxona no es activa contra la mayoría de bacterias que presentan proteínas de unión a penicilinas con una afinidad reducida por los fármacos beta-lactámicos, como es el caso de Streptococcus penumoniae resistente a penicilina. La resistencia también puede deberse a impermeabilidad bacteriana o a la presencia de bombas de eflujo. En el mismo microorganismo puede hallarse presente más de una de estas cuatro formas de resistencia.

Propiedades farmacocinéticas: La farmacocinética de ceftriaxona es no lineal y todos los parámetros farmacocinéticos básicos, excepto la vida media de eliminación, son dosis- dependientes basados en las concentraciones totales del fármaco.

Absorción: La concentración plasmática máxima tras una dosis única IM de 1 g es alrededor de 81 mg/l, y se alcanza en 2-3 horas tras su administración. El área bajo la curva “concentración en plasma-tiempo”, tras la administración IM, es equivalente a la administración IV de una dosis equivalente, indicando que la biodisponibilidad de ceftriaxona administrada IM es del 100%.

Distribución: El volumen de distribución de ceftriaxona es de 7-12 l. La ceftriaxona posee una excelente penetración en tejidos y fluidos corporales, tras una dosis de 1- 2 g.

En más de 60 tejidos y fluidos corporales, incluyendo pulmón, corazón, tractos biliar y hepático, amígdala, oído medio y mucosa nasal, hueso y fluidos cerebroespinal, pleural, prostáticos y sinovial, se pueden detectar durante más de 24 horas, tras la administración IV, concentraciones suficientemente superiores a la concentración mínima inhibitoria para la mayoría de patógenos responsables de infecciones.

La ceftriaxona penetra en las meninges inflamadas de recién nacidos, lactantes y niños. Las concentraciones de ceftriaxona en LCR son superiores a 1,4 mg/l, 24 horas después de la administración de ceftriaxona por vía IV en dosis de 50-100 mg/kg (recién nacidos y lactantes, respectivamente). La concentración máxima en LCR se alcanza a las 4 horas tras la inyección IV, obteniéndose un valor medio de 18 mg/l.

En los pacientes adultos con meningitis, la inyección de 50 mg/kg permite alcanzar, entre las 2-24 horas, concentraciones en LCR varias veces superiores a las concentraciones inhibitorias mínimas necesarias para la mayoría de los gérmenes causantes de meningitis.

La ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria y se excreta en leche materna a bajas concentraciones.

Unión a proteínas: La ceftriaxona se une a la albúmina plasmática de forma reversible, y dicha unión decrece con el aumento de concentración. Así una unión del 95% a concentraciones plasmáticas < 100 mg/l, llega al 85% a la concentración de 300 mg/l. Debido al menor contenido de albúmina en el líquido intersticial, la proporción de ceftriaxona libre en éste es mayor que en plasma.

Metabolismo: La ceftriaxona no se metaboliza sistemáticamente, únicamente la flora intestinal la transforma a metabolitos inactivos.

Eliminación: El aclaramiento plasmático total es de 10-22 ml/min. La eliminación renal es de 512 ml/min. El 50-60% de ceftriaxona se excreta inalterada en la orina, en tanto que el 40-50% es excretada por la bilis, también en forma inalterada. La vida media de eliminación en adultos es de aproximadamente 8 horas.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales:

En la primera semana de vida, el 80% de la dosis es excretada por la orina; alrededor del primer mes, esto baja a niveles similares a los de adultos. En niños de menos de 8 días de edad, el promedio de la semivida de eliminación es normalmente de dos a tres veces mayor que la de adultos jóvenes.

En pacientes con disfunción renal o hepática, la farmacocinética de ceftriaxona se altera solo mínimamente y la vida media de eliminación aumenta nada más de forma muy ligera; si solo la función renal está alterada, aumenta la eliminación por bilis y, si la alteración es solo de la función hepática, aumenta entonces la eliminación renal (ver Posología y forma de administración).

Datos preclínicos sobre seguridad: La administración repetida en animales reveló la formación de cálculos en la vesícula biliar de perros y, en menor grado, de monos.

La ceftriaxona no tuvo efectos sobre los parámetros reproductivos, no encontrándose actividad mutagénica.

CONTRAINDICACIONES:

Ceftriaxona está contraindicada en:

• Pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas, así como a cualquiera de los excipientes contenidos en la formulación (ver Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones).

• Enfermos con hipersensibilidad inmediata o grave a la penicilina o a cualquier antibiótico beta-lactámico.

• Recién nacidos prematuros hasta la edad corregida de 41 semanas (semanas de gestación + semanas de vida).

• Recién nacidos a término (hasta 28 días de edad) con:

• Ictericia, o aquellos con hipoalbuminemia o acidosis, ya que con estas condiciones la unión de bilirrubina es probable que esté alterada.

Estudios in vitro han demostrado que la ceftriaxona puede desplazar a la bilirrubina de su unión a la albúmina sérica y se puede desarrollar encefalopatía hiperbilirrubinémica en estos pacientes.

• Si se necesita (o se considera que se va a necesitar) tratamiento con calcio IV, o infusiones que contengan calcio debido al riesgo de precipitación de la ceftriaxona con calcio (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo, Reacciones adversas e Incompatibilidades).

En el caso de Ceftriaxona 1g para administración intramuscular (que utilizan como excipiente lidocaína) debe excluirse previamente la presencia de condiciones que contraindiquen el uso de lidocaína (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

No se dispone de datos clínicos del uso de ceftriaxona en mujeres embarazadas. No existe evidencia experimental de efectos embriopáticos o teratogénicos atribuibles a ceftriaxona aunque, como todos los fármacos, la administración durante el embarazo sólo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto.

Dado que ceftriaxona se excreta en bajas concentraciones por la leche materna, se usará con precaución en mujeres en periodo de lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA:

No existe evidencia de efectos sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria peligrosa.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

No existe evidencia de efectos sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria peligrosa, aunque se debe tener en cuenta que ocasionalmente se puede producir mareo.

REACCIONES ADVERSAS:

La frecuencia de los efectos adversos se describe utilizando la convención:

• Muy frecuentes (>1/10)

• Frecuentes (>1/100, <1/10)

• Poco frecuentes (>1/1 000, <1/100)

• Raras (>1/10 000, < 1/1 000)

• Muy raras (<1/10 000, incluyendo informes aislados)

Infecciones e infestaciones:

• Raras: Vulvovaginitis.

Trastornos hematológicos y del sistema linfático:

• Raros: Anemia (incluyendo anemia hemolítica), leucocitopenia, granulocitopenia, trombocitopenia y eosinofilia.

• Muy raros: Trastornos de la coagulación, agranulocitosis (sobre todo tras 10 días de tratamiento o tras dosis elevadas).

Trastornos del sistema inmune:

• Raros: reacciones anafilácticas o anafilactoides, y urticaria.

Trastornos del sistema nervioso:

• Raros: cefalea y mareo.

Alteraciones gastrointestinales:

• Frecuentes: diarrea, náuseas, estomatitis y glositis.

• Muy raras: colitis pseudomembranosa (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo), pancreatitis, hemorragia gastrointestinal.

Trastornos hepatobiliares:

• Raros: Precipitación sintomática de ceftriaxona cálcica en la vesícula biliar (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo) y aumento de los enzimas hepáticas.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

• Poco frecuentes: Exantema, dermatitis alérgica, rash, edema y eritema multiforme.

• Muy raros: Síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica o síndrome de Lyell.

Trastornos renales y urinarios:

• Raros: Oliguria, aumento de la creatinina sérica.

• Muy raros: Precipitación renal de ceftriaxona sódica en pacientes pediátricos (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo). Hematuria.

Trastornos generales y en el lugar de administración:

• Raros: Fiebre y escalofríos, flebitis tras administración intravenosa que puede minimizarse mediante una inyección lenta durante un período de 2-4 minutos.

La inyección intramuscular de ceftriaxona reconstituida sin lidocaína es dolorosa.

Se han notificado reacciones adversas con una frecuencia rara (≥1/10 000 a < 1/1 000), graves y en algunos casos mortales, en prematuros y en recién nacidos a término (edad < 28 días) que habían sido tratados con ceftriaxona intravenosa y calcio. Se han observado precipitados de sales de ceftriaxona-calcio post-mortem en pulmones y riñones.

El alto riesgo de precipitados en recién nacidos es debido al bajo volumen sanguíneo y a la semivida de ceftriaxona más larga en comparación con adultos (ver Contraindicaciones y Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Notificación de sospechas de reacciones adversas: Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales de la salud a notificar las sospechas de reacciones adversas.

También puede comunicarlos directamente a través de la Central de Atención Farmacovigilancia: Teléfono 610 3100 anexo 148 o al correo electrónico: farmacovigilancia@eurofarma.com.pe

Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

No es aconsejable el uso concomitante de ceftriaxona con antibióticos bacteriostáticos, especialmente en el caso de infecciones agudas.

Se ha observado in vitro un efecto antagonista con la combinación de ceftriaxona y cloranfenicol.

La administración simultánea de probenecid a dosis altas (1 o 2 gramos diarios) puede inhibir la excreción biliar de ceftriaxona. A diferencia de otras cefalosporinas, el probenecid no inhibe la secreción tubular de ceftriaxona.

La eficacia anticonceptiva de los anticonceptivos hormonales puede verse afectada por la administración simultánea de ceftriaxona. Por tanto, se recomienda adoptar medidas adicionales durante el período de tratamiento y en el mes siguiente.

Interferencias con pruebas de laboratorio: En raros casos el test de Coombs puede dar falsos positivos en pacientes tratados con ceftriaxona ya que, como otros antibióticos, puede dar falsos positivos en los test para galactosemia.

Asimismo, los métodos no enzimáticos para la determinación de glucosa en orina pueden dar falsos positivos. Por esta razón, durante la terapia con ceftriaxona la determinación de glucosa en orina debe llevarse a cabo mediante métodos enzimáticos.

DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD:

La administración repetida en animales reveló los efectos secundarios reversibles de las cefalosporinas de tercera generación, administradas parenteralmente a altas dosis (p. ej., alteración de los parámetros de laboratorio, trastornos entéricos y cierto grado de nefrotoxicidad). Un efecto secundario específico de ceftriaxona es la formación de cálculos en la vesícula biliar de perros y, en menor grado, de monos.

Se han efectuado estudios de toxicidad sobre la reproducción en ratones y ratas a dosis hasta 20 veces la dosis en humanos de 2 g/día (586 mg/kg/día en ratas), no habiéndose demostrado evidencia de embriotoxicidad, fetotoxicidad, teratogeneidad o efectos adversos sobre la fertilidad de machos o hembras, sobre el nacimiento o sobre el desarrollo peri y posnatal. En primates, no se ha demostrado embriotoxicidad o teratogeneidad a dosis aproximadamente 3 veces la dosis en humanos (84 mg/kg/día en monos).

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO:

Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona debe investigarse la posible existencia de antecedentes de hipersensibilidad a cefalosporinas y penicilinas. En enfermos hipersensibles a penicilinas debe tenerse en cuenta la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas.

Se han observado reacciones de hipersensibilidad graves y en ocasiones fatales (anafilaxia) en pacientes tratados con antibióticos beta-lactámicos. Si ocurriera una reacción alérgica se interrumpirá el tratamiento con ceftriaxona y se instaurará un tratamiento de soporte.

El uso de antibióticos, entre ellos ceftriaxona, puede producir alteración en la flora normal del colon con sobrecrecimiento de Clostridium difficile, cuya toxina puede desencadenar un cuadro de colitis pseudomenbranosa que cursa con fiebre, dolor abdominal y diarrea que puede ser sanguinolenta. Su aparición puede ocurrir durante el tratamiento o semanas después de finalizado el mismo. Los casos leves responden normalmente a la supresión del tratamiento, pero los casos moderados a graves pueden precisar además de un tratamiento de reposición hidroelectrolítico y de un antibiótico efectivo frente a C. difficile.

Los anticolinérgicos y antiperistálticos pueden agravar el estado del paciente.

Como ocurre con otros antibacterianos, el uso prolongado de ceftriaxona puede dar lugar a sobreinfecciones causadas por microorganismos resistentes.

Interacciones con productos que contienen calcio: Se han descrito casos de reacciones mortales en niños prematuros y en recién nacidos a término de menos de 1 mes de edad por precipitados de calcio-ceftriaxona en pulmones y riñones. Al menos uno de ellos había recibido ceftriaxona y calcio a diferentes tiempos y a través de diferentes líneas intravenosas. En los datos científicos disponibles, no hay informes de precipitados intravasculares confirmados en pacientes, con excepción de recién nacidos, tratados con ceftriaxona y soluciones que contienen calcio o con cualquier otro producto que contenga calcio. Estudios in vitro han demostrado que los recién nacidos tienen un incremento de riesgo de que se formen precipitados de ceftriaxona-calcio en comparación con pacientes de otras edades.

En pacientes de cualquier edad la ceftriaxona no debe mezclarse ni administrarse simultáneamente con ninguna solución IV que contenga calcio, incluso por diferentes líneas de infusión ni en diferentes sitios de infusión. Sin embargo, en pacientes mayores de 28 días de edad, la ceftriaxona y las soluciones que contienen calcio pueden ser administradas secuencialmente una tras otra si se usan líneas de infusión en diferentes sitios, o si las líneas de infusión se substituyen o se limpian con un chorro de solución fisiológica a fondo entre las infusiones para evitar los precipitados. En pacientes que requieren una infusión continua con soluciones de Nutrición Parenteral Total (NPT) que contienen calcio, los profesionales de la salud pueden considerar el uso de tratamientos antibacterianos alternativos que no conlleven un riesgo similar de precipitación. Si el uso de ceftriaxona se considera necesario en pacientes que requieren nutrición continua, las soluciones de NPT y ceftriaxona pueden administrarse simultáneamente, aunque por líneas diferentes de infusión en sitios diferentes.

Alternativamente, la infusión de solución NPT se puede interrumpir durante el período de infusión de ceftriaxona, considerando la recomendación de limpiar las vías de infusión entre las soluciones. (Ver Contraindicaciones, Reacciones adversas e Incompatibilidades).

La administración de dosis de ceftriaxona generalmente superiores a la recomendada, la duración del tratamiento superior a 14 días, la presencia de deshidratación o de fallo renal pueden dar lugar a precipitados de ceftriaxona cálcica en la vesícula biliar que en la ecografía puede ser interpretados como una litiasis biliar y que suelen desaparecer una vez concluido el tratamiento o tras la retirada del fármaco. En raras ocasiones se han asociado estos signos con síntomas. El médico deberá considerar la conveniencia de suspender el tratamiento en los casos sintomáticos. Si sobrevienen síntomas, se recomienda un tratamiento conservador no quirúrgico. Estos precipitados biliares afectan más frecuentemente a los niños ya que estos reciben comparativamente dosis superiores si éstas se ajustan en función de su peso corporal. Por ello, no se deben administrar dosis superiores a 80 mg/kg de peso ya que el riesgo de precipitación biliar se ve incrementado.

En raras ocasiones se han descrito casos de pancreatitis en pacientes tratados con ceftriaxona, cuya posible etiología es una obstrucción biliar. La mayoría de estos pacientes presentaban de forma concomitante factores de riesgo de estasis biliar y sedimentos biliares, tales como una intervención quirúrgica previa, o una enfermedad grave, o habían recibido alimentación parenteral. Sin embargo, no se puede descartar un efecto desencadenante o de contribución de la ceftriaxona a la precipitación biliar.

Entre los casos de precipitación de la ceftriaxona a nivel renal la mayoría de ellos se dan en niños mayores de tres años tratados bien con dosis diarias elevadas (por ej. ≥80 mg/kg/día), o con dosis totales superiores a los 10 g, y que presentaban otros factores de riesgo (por ej. restricción de fluidos, confinamiento en cama, etc.). Este efecto puede ser sintomático o asintomático, puede conducir a insuficiencia renal y es reversible al interrumpirse el tratamiento con ceftriaxona.

La ceftriaxona, como otras cefalosporinas, puede desplazar a la bilirrubina de su unión a la albúmina sérica. En consecuencia, no se debe administrar ceftriaxona a neonatos hiperbilirrubinémicos, especialmente a prematuros debido al riesgo de desarrollar encefalopatía hiperbilirrubinémica.

Durante los tratamientos prolongados con ceftriaxona deberá controlarse regularmente el perfil hematológico.

Ceftriaxona contiene aproximadamente 83 mg (3,6 mEq) de sodio por gramo de ceftriaxona, hecho que ha de tenerse en cuenta en aquellos pacientes sometidos a restricción dietética de sodio.

Advertencias sobre excipientes: La solución reconstituida de ceftriaxona con lidocaína para administración intramuscular no debe emplearse por vía intravenosa.

Tampoco en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína ni en el caso de lactantes menores de 3 meses ni en pacientes que hayan sufrido un bloqueo cardíaco o con insuficiencia cardiaca grave.

Uso en deportistas: La lidocaína puede producir un resultado positivo en los controles de dopaje.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis y pauta de administración utilizada es función de la edad y peso del paciente así como de la gravedad de la infección.

Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis usual es 1-2 g de ceftriaxona administrados una sola vez al día (cada 24 horas). En casos graves o infecciones causadas por microorganismos moderadamente sensibles, puede elevarse la dosis a 4 g una sola vez al día.

Enfermedad gonocócica no complicada: Se recomienda una dosis única intramuscular de 250 mg.

Estadíos II y III de la enfermedad de Lyme: Se recomienda administrar una dosis de 50 mg/kg de peso hasta un máximo de 2 gramos diarios una vez al día durante 14 días.

Profilaxis perioperatoria: Una única dosis de 1-2 g, 30-90 minutos antes de la intervención. En cirugía colorrectal se debe asociar otro antibiótico de espectro adecuado frente a anaerobios.

Terapia combinada: En infecciones causadas por gérmenes Gram-negativos puede ser necesaria la asociación con aminoglucósidos, sobre todo si se trata de infecciones graves o con riesgo vital.

Recién nacidos y niños menores de 12 años:

• Recién nacidos (hasta de 14 días): de 20 a 50 mg/kg de peso, administrados en una única dosis, sin que existan diferencias entre los nacidos a término y los prematuros. No se debe exceder la dosis de 50 mg/kg de peso.

• Lactantes y niños (desde 15 días a 12 años): una dosis diaria de 20-80 mg/kg de peso. Para niños con 50 kg o más se usará la dosis de adulto.

Meningitis bacteriana en lactantes y niños: Se iniciará el tratamiento con dosis de 100 mg/kg (sin exceder los 4 g) una vez al día. Tan pronto como se identifique el germen causal y se determine su sensibilidad se podría ajustar consecuentemente la dosis.

Ancianos: En el caso de los pacientes geriátricos, no se requiere modificar las dosis recomendadas para los adultos siempre que no exista deterioro de la función renal y/o hepática.

Pacientes con alteración renal: En caso de pacientes con función renal alterada, no es preciso reducir la dosis siempre que la función hepática permanezca normal. Sólo en casos de fracaso renal preterminal (aclaramiento de creatinina <10 ml/min.), la dosis de ceftriaxona no deberá exceder de los 2 g diarios.

En caso de disfunción renal y hepática grave concomitante, la dosis de ceftriaxona no deberá exceder de los 2 g diarios a no ser que se determinaran a intervalos regulares las concentraciones plasmáticas y se ajustará la dosis en caso necesario.

En los enfermos dializados no es preciso administrar una dosis adicional suplementaria tras la sesión de diálisis; en cualquier caso, se controlará la situación clínica del paciente por si fuesen necesarios ajustes de la dosis.

Pacientes con alteración hepática: En caso de deterioro hepático, no es necesario reducir la dosis si la función renal está intacta. En caso de disfunción renal y hepática grave concomitante, la dosis de ceftriaxona no deberá exceder de los 2 g diarios a no ser que se determine a intervalos regulares las concentraciones plasmáticas y se ajuste la dosis en caso necesario.

Duración de la terapia: Varía con el curso de la enfermedad. Como en la antibioterapia en general, la administración de ceftriaxona proseguirá durante un mínimo de 48 a 72 horas tras la mejoría del cuadro clínico o después de obtener la evidencia de erradicación de las bacterias.

Forma de administración: Las soluciones que contienen calcio, (por Ej. solución Ringer o solución Hartmann), no se deben utilizar para reconstituir los viales de ceftriaxona ni para diluir un vial reconstituido cuando la administración sea IV ya que pueden formarse precipitados. Se pueden producir también precipitados de ceftriaxona-calcio cuando la ceftriaxona se mezcla con las soluciones que contienen calcio en la misma línea de la administración IV. Por lo tanto, la ceftriaxona y las soluciones que contienen calcio no deben mezclarse ni administrarse simultáneamente (ver secciones Contraindicaciones, Advertencias y precauciones especiales de empleo e Incompatibilidades).

Administración intravenosa: La administración en inyección intravenosa directa se realizará en 2-4 minutos. La administración de dosis superiores a ≥50 mg/kg debe realizarse mediante infusión. La infusión debe administrarse en, al menos, 30 minutos (ver Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones ).

Administración intramuscular: Ceftriaxona polvo y solvente para solución inyectable para uso intramuscular se debe administrar por vía intramuscular y nunca por vía intravenosa (ver Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones).

Ceftriaxona 1 g se disolverá en 3,5 mL de su solución solvente y se inyectará en un músculo relativamente grande. Se recomienda no inyectar más de 1 g en el mismo lugar. En niños menores de 2 años no se debe utilizar esta vía de administración.

SOBREDOSIFICACIÓN:

En caso de sobredosificación, la hemodiálisis o diálisis peritoneal no reduce la concentración del medicamento. No existe antídoto específico. El tratamiento por sobredosificación debe ser sintomático y de apoyo.

Si se producen reacciones de hipersensibilidad debe suspenderse el tratamiento y tratar al paciente con los fármacos habituales (epinefrina u otras aminas presoras, antihistamínicos o corticosteroides), oxígeno y respiración asistida, incluyendo intubación.

Si se producen crisis convulsivas deberá suspenderse el tratamiento con ceftriaxona. Pueden administrarse anticonvulsivos si estuvieran indicados desde el punto de vista clínico.

SOBREDOSIS:

La sobredosificación con cefalosporinas administradas por vía parenteral puede dar lugar a convulsiones así como a alteraciones gastrointestinales. En caso de sobredosificación se deberá suspender de inmediato la administración del fármaco e iniciarse un tratamiento sintomático y de apoyo. No existe antídoto específico y ceftriaxona no se elimina por diálisis.

NOMBRE DEL MEDICAMENTO:

CEFALOGEN® 1g Polvo para Solución Inyectable IM

CEFALOGEN® 1g Polvo para Solución Inyectable IV

Ceftriaxona 1 g