COMPOSICIÓN CUANTITATIVA Y CUALITATIVA:

Cada ml contiene: Hierro en forma de hierro sacarosa 20 mg.

FORMA FARMACÉUTICA: Solución inyectable o concentrado para infusión.

PARTICULARES FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes: Agua para inyectables e hidróxido sódico.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

La farmacocinética del hierro sacarosa fue investigado después de la inyección intravenosa de una dosis única conteniendo 100 mg de Fe (III) en voluntarios sanos. Los máximos niveles de hierro, promedio de 538 µmol/l, se obtuvieron 10 min después de la inyección. El volumen de distribución del compartimiento central corresponde de buena conformidad con el volumen del suero (aprox. 3 l). El hierro inyectado es rápidamente aclarado por el suero, la semidesintegración terminal es aprox. de 6 h. El volumen de distribución en estado estable es aprox. de 8 l, lo que significa que existe una escasa distribución de hierro en el agua corporal. Debido a la estabilidad inferior del hierro sacarosa en comparación con la transferrina, se observó un intercambio competitivo de hierro a la transferrina. Eso resulta en un transporte de hierro de aprox. 31 mg Fe (III) 24 h. La eliminación renal del hierro, que ocurre en las primeras 4 horas posteriores a la inyección corresponde a menos del 5% del aclaramiento total del cuerpo (aprox. 20 ml/min).

Después de 24 h los niveles de hierro en el suero son reducidos a los niveles de hierro antes de la dosis y aprox. 75% de la dosis de la sacarosa es excretada.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La administración de CHELTIN causa cambios fisiológicos que envuelven la asimilación del hierro.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Las cortezas polinucleares de hidróxido de hierro están rodeadas en la superficie por un gran número de moléculas de sacarosa fijadas de forma no covalente, resultando en un complejo con un peso molecular de aprox. Mw 43 kD. Eso es lo suficientemente grande para impedir la eliminación renal. El complejo resultante es estable y no libera hierro iónico en condiciones fisiológicas. El hierro en las cortezas polinucleares es fijado en una estructura similar a la de la ferritina que se halla fisiológicamente.

CONTRAINDICACIONES:

El uso de CHELTIN es contraindicado en casos de:

• Anemia no causada por deficiencia de hierro.

• Sobrecarga de hierro o trastornos en el aprovechamiento del hierro.

• Hipersensibilidad conocida contra complejos de hierro y mono- o disacáridos.

AVISOS ESPECIALES Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA EL USO: CHELTIN solo debe administrarse cuando la indicación es confirmada por investigaciones adecuadas (p. ej., nivel de ferritina sanguínea, o hemoglobina (Hb), o hematocrito, o recuento de eritrocitos o los índices de células rojas - MCV, MCH y MCHC). Preparados de hierro administrados por vía parenteral pueden causar reacciones alérgicas o anafilactoides. En caso de reacciones alérgicas leves, se debe administrar antihistamínicos; en caso de una reacción anafilactoide seria se debe administrar adrenalina inmediatamente. Pacientes con asma bronquial, con capacidad baja de fijar hierro y/o deficiencia de ácido fólico corren particularmente riesgo de padecer una reacción alérgica o anafilactoide. CHELTIN tiene que ser usado con cuidado en pacientes con disfunción hepática seria, una infección aguda, una historia de alergia o infección crónica.

Pueden ocurrir episodios hipotensivos si la inyección es administrada demasiado rápida.

Cuidado con pérdida paravenosa. En casos de pérdida paravenosa inadvertida, se debe proceder del modo siguiente: si la aguja esta todavía colocada, lavar con una pequeña cantidad de solución de NaCI al 0,9%. Para acelerar la eliminación del hierro, se debe instruir el paciente de tratar el punto de inyección tópicamente con un gel o una pomada mucopolisacárida. Frotar el gel o la pomada suavemente. No se masaje para evitar más distribución del hierro. Preparados de hierro administrados por vía parenteral pueden influir desfavorablemente el curso de infecciones en niños.

INCOMPATIBILIDADES: CHELTIN solo debe mezclarse con solución de NaCL al 0,9%. no se debe añadir otros agentes terapéuticos.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIONES: Como con todos los preparados parenterales de hierro, CHELTIN no debe administrarse concomitantemente con preparados orales de hierro ya que la absorción del hierro oral es reducida. Por eso un tratamiento oral de hierro deberá iniciarse como mínimo 5 días después de la última inyección.

Embarazo y lactancia: Estudios reproducibles de toxicidad en animales no anémicos demostraron que CHELTIN no es teratogénico. De cualquier forma no se aconseja el uso de preparados parenterales de hierro durante los primeros 3 meses de embarazo. La aplicación durante el segundo y el tercero trimestre debe hacerse con cuidado.

No es probable que el hierro sacarosa pase a la leche materna.

Efectos en la capacidad de conducir y usar máquinas: No es probable que CHELTIN influya la capacidad de conducir y usar máquinas.

Efectos no deseados: Muy raramente pueden ocurrir reacciones parecidas a la anafilaxis.

Ocasionalmente se reportaron los siguientes efectos no deseados con una frecuencia de ≥1%: sabor metálico, dolor de cabeza, náusea, fecaloideo e hipotensión. Con menos frecuencia se reportaron parastesia, enfermedades abdominales, dolores musculares, fiebre, urticaria, sofoco, acroedema y reacciones anafilactoides (pseudoalérgicas). En la zona de la vena pinchada se observaron flebitis y espasmo venoso.

DATOS PRECLÍNICOS DE SEGURIDAD: La toxicidad es muy baja. El LD50 para CHELTIN administrado en ratones blancos por vía intravenosa es >200 mg Fe/kg peso corporal por lo cual el índice terapéutico es aprox. 30 (2007).

PARTICULARES CLÍNICOS:

Indicaciones terapéuticas: CHELTIN es indicado para el tratamiento parenteral de deficiencia de hierro en casos en que preparaciones orales no pueden proveer el suplemento suficiente como:

• Pacientes que no toleran el tratamiento oral de hierro.

• Pacientes que no pueden absorber suficientemente el hierro administrado por vía oral.

DOSIFICACIÓN:

Cálculo de la dosificación: La dosificación debe adaptarse individualmente según el déficit de hierro total, que se calcula con la fórmula siguiente:

Déficit de hierro total (mg)=

Peso corporal (kg) x (Hb teórica-Hb real) (g/L) x 0,24* + Hierro de reserva (mg).

Hasta 35 kg de peso corporal: Hb teórica = 130 g/l; hierro de reserva= 15 mg/kg peso corporal.

A partir de 35 kg de peso corporal: Hb teórica = 150 g/l: hierro de reserva=500 mg.

* factor 0,24 = 0,0034 x 0,07 x 1000.

(Contenido de hierro de la hemoglobina ~0,34%/volumen sanguíneo=7% del peso corporal/factor 1000= conversión de g en mg).

Cantidad total a ser administrada de CHELTIN = Déficit total de hierro (mg) 20 mg/ml.

Si la dosis total necesaria sobrepasa la máxima dosis única permitida, se debe distribuir la administración. Si no se observa una respuesta de los parámetros hematológicos después de 1 a 2 semanas, se debe revisar el diagnóstico inicial.

Calculo de la dosificación para el reemplazo de hierro secundario a la pérdida de sangre y para el sostenimiento de la donación autóloga de sangre.

La dosis de CHELTIN requerida para compensar el déficit de hierro se calcula según las formulas siguientes:

Si la cantidad de la pérdida de sangre es conocida: La administración de 200 mg de hierro I.V. (=10 ml de CHELTIN) resulta en un aumento en hemoglobina equivalente a 1 unidad de sangre (=400 mL con un contenido de 150 g/l Hb).

Hierro a ser reemplazado (mg)= número de unidades de sangre perdida x 200 o cantidad de CHELTIN requerida (ml)= número de unidades de sangre perdida x 10.

Si el nivel de Hb es reducido: usar la formula previa considerando que el hierro de reserva no necesita ser restaurado.

Hierro a ser reemplazado (mg)=peso corporal (kg) x 0,24 x (Hb teórica-Hb real) (g/L) p. ej., peso corporal 60 kg. déficit Hb 10 g/L=hierro a ser reemplazado=150 mg-7,5 ml CHELTIN requeridos.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN:

Administración: CHELTIN debe administrarse únicamente por vía intravenosa mediante infusión, inyección lenta o directamente en la parte venosa del aparato de diálisis y no es adecuado para el uso intramuscular ni la infusión como dosis total (TDI) en casos en los cuales es necesario que la dosis completa de hierro sea administrada en una infusión completa, representando el déficit de hierro total del paciente.

Antes de la administración de la primera dosis terapéutica de CHELTIN en un nuevo paciente, se debe aplicar una dosis de prueba por el método de administración elegido de 1 a 2,5 mL de CHELTIN (20 a 50 mg de hierro) en adultos, 1 mL (20 mg de hierro) en niños con más de 14 kilos de peso corporal y la mitad de la dosis diaria (1,5 mg/kg) en niños con menos de 14 kg de peso corporal. Deben estar disponibles instalaciones para la resucitación cardiopulmonar. Si en un periodo de espera de 15 min. como mínimo, posterior a la administración, no aparecen reacciones adversas, se puede administrar la cantidad restante de la dosis inicial.

Infusión: CHELTIN debe administrarse preferentemente por infusión (para reducir el riesgo de episodios hipotensivos y de inyección paravenosa). 1 mL de CHELTIN (20 mg de hierro) tiene que ser diluido exclusivamente en máx. 20 ml de solución de NaCl al 0,9% inmediatamente antes de la infusión (p. ej. 5 ml en máx. 100 mL de NaCl al 0,9% hasta 25 mL en máx. 500 mL de NaCl al 0,9%). La solución tiene que ser infundida con una velocidad de: 100 mL en 15 min. como mínimo; 200 mL en 30 min. como mínimo; 300 mL en 1,5 h como mínimo; 400 ml en 2,5 h como mínimo; 500 ml en 3,5 h como mínimo.

Si las circunstancias clínicas lo requieren, se puede diluir CHELTIN en menos de la cantidad especificada de NaCl al 0,9%, produciendo una concentración de CHELTIN más alta.

No obstante, la velocidad de infusión tiene que ser adaptada según la cantidad de hierro administrado por minuto (p. ej., 10 mL de CHELTIN= 200 mg de hierro tienen que ser infundidos en 30 min. como mínimo; 25 m de CHELTIN = 500 mg de hierro tienen que ser infundidos en 3,5 h como mínimo). Por razones de estabilidad no son permisibles diluciones con concentraciones de CHELTIN más bajas.

Inyección intravenosa:

CHELTIN puede administrarse por inyección lenta intravenosa con una velocidad de 1 ml de solución no diluida por minuto (p. ej., 5 min por ampolla de 5 mL) sin sobrepasar 10 mL de CHELTIN (200 mg de hierro) por inyección.

El brazo del paciente debe extenderse después de una inyección.

Inyección en el aparato de diálisis: CHELTIN puede administrarse directamente en la parte venosa del aparato de diálisis bajo las mismas condiciones de la inyección intravenosa.

INSTRUCCIONES PARA EL USO/TRATO: Las ampollas deben ser inspeccionadas para sedimentos y para daños antes del uso. Solo se pueden usar soluciones homogéneas y carentes de sedimentos.

Una vez abierto, CHELTIN debe administrarse inmediatamente.

CHELTIN diluido con solución de NaCl al 0,9% debe ser usado en las primeras 12 h de su preparación si es almacenado entre 4 y 25 ºC a la luz del día.

POSOLOGÍA NORMAL:

Adultos y ancianos: 5-10 ml de CHELTIN (100 a 200 mg de hierro) dos o tres veces a la semana dependiendo del nivel de hemoglobina.

Niños: 0,15 ml de CHELTIN/kg peso corporal (=3 mg de hierro/kg pc) dos o tres veces a la semana dependiendo del nivel de hemoglobina.

Máxima dosis única tolerada:

• Adultos y ancianos:

— Como inyección: 10 ml de CHELTIN (200 mg de hierro) inyectado en 10 min. como mínimo.

— Como infusión: si la situación clínica lo exige se puede elevar la dosis única a 0,35 ml de CHELTIN/kg peso corporal (=7 mg de hierro/kg pc) sin exceder los 25 ml de CHELTIN (500 mg de hierro) diluidos en 500 ml de NaCl al 0,9% e infundido en 3,5 h como mínimo, una vez a la semana.

• Niños: 0,35 ml de CHELTIN/kg peso corporal (=7 mg de hierro/kg pc) diluidos en NaCl al 0,9% e infundido en 3,5 como mínimo, una vez a la semana.

HIPERDOSIFICACIÓN:

Hiperdosificación puede causar sobrecarga aguda de hierro que se puede manifestar como hemosiderosis. Hiperdosificacion se debe tratar con medidas de apoyo y si es requerido con agentes quelantes de hierro.

LA TÉCNICA PARA ABRIR LAS AMPOLLAS OPC ES LA SIGUIENTE:

1. Tomar la ampolla para abrirla, como se hace habitualmente con las ampollas con cinta de color.

2. Colocar la ampolla de modo que el punto de referencia quede de frenteal operador.

3. Hacer el movimiento de apertura hacia adelante, alejándose del cuerpo del operador, como es habitual al abrir las ampollas con cinta de color.

FORMA DE ENVASE:

Ampollas (5 ml) conteniendo 100 mg de hierro: 6. Producto medicinal. Manténgase fuera del alcance de los niños.

Conservar a temperatura inferior a 30 ºC.

Expendio bajo receta médica.

Elaborado en Roemmers S.A.I.C.F.

Buenos Aires - Argentina

Importado por:

LABORATORIOS ROEMMERS S.A.

Jr. Faustino Sánchez Carrión 425, Magdalena del Mar.

Telf.: 462-1616

Lima 17-Perú

PRECAUCIONES ESPECIALES PARA EL ALMACENAMIENTO: Almacenar en los contenedores originales a una temperatura controlada entre 4 y 25 ºC. Proteger de calor excesivo y no congelar. El almacenamiento incorrecto puede llegar a formar sedimentos visibles al ojo no asistido.

NATURALEZA Y CONTENIDO DEL RECIPIENTE: Ampollas de vidrio del tipo I con volumen extractable de 5 ml.

FECHA DE EXPIRACIÓN: Observar fecha de vencimiento.