COMPOSICIÓN:

Cada mL de SOLUCIÓN OFTÁLMICA contiene:
Ciprofloxacino 3 mg
(como clorhidrato)
Excipientes c.s.p. 1 mL

LISTA DE EXCIPIENTES:

Manitol; edetato disódico dihidrato; acetato de sodio anhidro; acido acético glacial; cloruro de benzalconio, solución 50%; agua para inyección.

MEDIFARMA S.A.

Jr. Ecuador Nº 787

Lima – Perú

Telf.: 332-6200

INDICACIONES:

Adultos, recién nacidos (0-27 días), lactantes y niños pequeños (28 días a 23 meses), niños (2-11 años) y adolescentes (12-16 años).

CIPROLAK® 0.3% Solución oftálmica está indicado para el tratamiento de úlcera corneal e infecciones superficiales del ojo y anexos oculares causado por cepas susceptibles de bacterias.

Se debe considerar las recomendaciones oficiales sobre el uso apropiado de agentes antibacterianos.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: CIPROLAK® 0.3% Solución oftálmica contiene la fluoroquinolona ciprofloxacino. La actividad bactericida e inhibitoria de ciprofloxacino contra bacterias resulta de una interferencia con la ADN girasa, una enzima necesaria por la bacteria para la síntesis de ADN. Por lo tanto no puede transcribirse la información vital de los cromosomas bacterianos lo que provoca una ruptura del metabolismo bacteriano. ciprofloxacino tiene actividad in vitro contra una amplia gama de bacterias Gram-positivos y Gram-negativos.Mecanismo de resistencia: Resistencia a la fluoroquinolona, particularmente ciprofloxacino, requiere cambios genéticos significativos en una o más de los cinco principales mecanismos bacterianos: a) enzimas para síntesis de ADN, b) protección de proteínas, c) permeabilidad celular, d) descarga del fármaco, o e) mediada por plásmidos aminoglucósido 6"-N-acetiltransferasa, AAC (6")-Ib. Las fluoroquinolonas, incluyendo ciprofloxacino, difieren en su estructura química y mecanismo de acción de los aminoglucósidos, antibióticos ß-lactámicos, macrólidos, tetraciclinas, sulfonamidas, trimetoprim y cloranfenicol. Por lo tanto, los microorganismos resistentes a estos fármacos pueden ser susceptibles a ciprofloxacino.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: CIPROLAK® 0.3% Solución oftálmica se absorbe rápidamente en el ojo después de la administración ocular tópica. Los niveles sistémicos son bajos después de la administración tópica. Los niveles plasmáticos de ciprofloxacino en sujetos humanos siguientes a 2 gotas de solución de ciprofloxacino 0.3% cada 2 horas durante dos días y luego cada cuatro horas durante 5 días variaron de no cuantificables (<1.0 ng/mL) a 4.7 ng/mL. Ciprofloxacino se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo. El volumen aparente de distribución en estado estacionario es 1.7 a 5.0 L/kg. La unión a proteínas séricas es de 20-40%. La vida media de ciprofloxacino en el suero es de 3-5 horas. Tanto ciprofloxacino y sus cuatro metabolitos primarios se excretan en la orina y las heces. El aclaramiento renal representa aproximadamente dos tercios del aclaramiento sérico total, las vías biliares y fecales representan los porcentajes restantes. En los pacientes con insuficiencia renal, la vida media de eliminación de ciprofloxacino aumentó moderadamente, debido a las rutas extrarrenales de eliminación. De manera similar, en pacientes con la función hepática gravemente reducida la vida media de eliminación es sólo ligeramente más prolongado.

No hay datos farmacocinéticos disponibles en relación con su uso en niños.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

• Hipersensibilidad a las quinolonas.

REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones adversas enumeradas a continuación se clasifican de acuerdo a la siguiente convención: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, <1/100), raras (≥ 1/10 000 a <1/1000), muy raras (<1/10 000) o frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada agrupación de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad. Las reacciones adversas han sido observadas durante los ensayos clínicos y la experiencia post-comercialización.

Se reportaron las siguientes reacciones adversas en asociación con el uso oftálmico de CIPROLAK®:

Infecciones e infestaciones:

• Raras: Orzuelo, rinitis.

Trastornos del sistema inmunológico:

• Raros: Hipersensibilidad.

Trastornos del sistema nervioso:

• Frecuentes: Disgeusia.

• Poco frecuentes: Dolor de cabeza.

• Raras: Mareos.

Trastornos oculares:

• Frecuentes: Depósitos corneales, molestia ocular, hiperemia ocular.

• Poco frecuentes: Queratopatía, infiltrados corneales, tinción corneal, fotofobia, agudeza visual disminuida, edema palpebral, visión borrosa, dolor ocular, ojo seco, hinchazón ocular, prurito ocular, sensación de cuerpo extraño en los ojos, aumento del lagrimeo, secreción ocular, costras en el margen palpebral, exfoliación del párpado, edema conjuntival, eritema del párpado.

• Raros: Toxicidad ocular, queratitis punteada, queratitis, conjuntivitis, alteración corneal, defecto del epitelio corneal, diplopía, hipoestesia ocular, astenopía, irritación ocular, inflamación ocular, hiperemia conjuntival.

Trastornos del oído y del laberinto:

• Raro: Dolor de oído.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

• Raras: Hipersecreción paranasal sinusal.

Trastornos gastrointestinales:

• Poco frecuentes: Náuseas.

• Raros: Diarrea, dolor abdominal.

Piel y del tejido subcutáneo:

• Raro: Dermatitis.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

• Raro: Intolerancia al fármaco.

Investigaciones:

• Raras: Prueba de laboratorio anormal.

En los pacientes con úlcera corneal y administración frecuente del fármaco, se han observado precipitados oculares tópicos blancos (residuos del medicamento) que se resolvió después de la aplicación continua de CIPROLAK®.

El precipitado no impide el uso continuado de CIPROLAK® ni afecta negativamente a la evolución clínica del proceso de recuperación o el resultado visual. El comienzo del precipitado fue dentro de las 24 horas a 7 días después de comenzar la terapia. La resolución del precipitado varía de inmediato a 13 días después de comenzar el tratamiento.

Con fluoroquinolonas (generalizado) aplicados localmente puede ocurrir muy raramente erupción, epidermolisis tóxica, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y urticaria.

Las reacciones serias y ocasionalmente fatales de hipersensibilidad (anafilácticas), algunos después de la primera dosis, se han reportado en pacientes que reciben tratamiento con quinolonas sistémicas. Algunas reacciones fueron acompañadas por colapso cardiovascular, pérdida del conocimiento, hormigueo, edema faríngea o facial, disnea, urticaria y prurito.

Las rupturas del hombro, la mano, Aquiles u otros tendones que requieren reparación quirúrgica o causaron incapacidad prolongada han sido reportadas en pacientes tratados con fluoroquinolonas sistémicas. Los estudios y la experiencia post-comercialización con fluoroquinolonas sistémicas indican que el riesgo de estas rupturas puede aumentar en pacientes que reciben corticosteroides, especialmente en pacientes geriátricos y en tendones bajo alta tensión, incluyendo el tendón de Aquiles. Hasta la fecha, los datos clínicos y post-comercialización no han demostrado una clara asociación entre CIPROLAK® y reacciones adversas musculoesqueléticas y del tejido conectivo.

En casos aislados, visión borrosa, disminución de la agudeza visual y de residuos de medicamentos se han observado con el ciprofloxacino oftálmico.

Población pediátrica: La seguridad y eficacia de ciprofloxacino 3 mg/mL gotas oftálmicas se determinaron en 230 niños entre las edades de 0 y 12 años de edad. Ninguna reacción adversa grave se registró en este grupo de pacientes.

INCOMPATIBILIDADES:

Incompatible con soluciones alcalinas.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

Estudios específicos de interacción farmacológica no se han llevado a cabo con ciprofloxacino oftálmico. Dado la baja concentración sistémica de ciprofloxacino después de la administración ocular tópica del producto, son poco probables las interacciones con otros medicamentos.

ADVERTENCIAS:

• Sólo para uso ocular.

• La experiencia clínica en niños menores de un año de edad, sobre todo en los recién nacidos es muy limitada. El uso de CIPROLAK® 0.3% Solución oftálmica cae en neonatos con oftalmía neonatal de origen gonocócica o chalamydial no es recomendable, ya que no se ha evaluado en dichos pacientes. Los neonatos con oftalmía neonatal deben recibir un tratamiento adecuado para su condición.

• No se recomienda el uso de CIPROLAK® 0.3% Solución oftálmica en neonatos con oftalmia neonatal de origen gonocócica o clamidial ya que no ha sido evaluado en dichos pacientes. Los neonatos con oftalmia neonatal deben recibir un tratamiento adecuado para su condición.

• Al utilizar CIPROLAK® se debe tener en cuenta el riesgo del paso rinofaríngeo que puede contribuir a la aparición y difusión de la resistencia bacteriana.

• Reacciones graves de hipersensibilidad y ocasionalmente fatales (anafilácticas), algunos después de la primera dosis, se observaron en los pacientes que reciben tratamiento en base a las quinolonas administradas de forma sistemática. Algunas reacciones fueron acompañadas por colapso cardiovascular, pérdida del conocimiento, hormigueo, edema faríngea o facial, disnea, urticaria y prurito.

• Sólo pocos pacientes tenían antecedentes de reacciones de hipersensibilidad.

• Reacciones de hipersensibilidad agudas graves al ciprofloxacino pueden requerir tratamiento de emergencia inmediato. El oxígeno y el manejo de la vía aérea se deben administrar cuando esté clínicamente indicado.

• CIPROLAK® debe suspenderse a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

• Al igual que con todas las preparaciones antibacterianas el uso prolongado puede conducir al crecimiento excesivo de las cepas bacterianas u hongos no susceptibles.

• Si ocurre una superinfección, debe ser iniciado el tratamiento adecuado.

• Inflamación y rotura de tendones pueden ocurrir con la terapia fluoroquinolona sistémica incluyendo ciprofloxacino, sobre todo en pacientes de edad avanzada y los tratados concomitantemente con corticosteroides. Por lo tanto, el tratamiento con CIPROLAK® 0.3% Solución oftálmica debe suspenderse a la primera señal de una inflamación del tendón.

• Durante la terapia, los lentes de contacto blandos, no deben ser usados.

• CIPROLAK® 0.3% Solución oftálmica contiene cloruro de benzalconio que puede causar irritación y se sabe que altera el color de las lentes de contacto blandas.

• No se recomienda el uso de lentes de contacto durante el tratamiento de una infección ocular. Por lo tanto, los pacientes deben ser advertidos de no usar lentes de contacto durante el tratamiento con CIPROLAK® 0.3% Solución oftálmica.

• No se debe tocar la punta del gotero con la superficie del ojo, ya que se puede contaminar la solución.

• Se recomienda desechar el contenido al mes de abierto el envase.

• Debe comunicarse con su médico o farmacéutico para cualquier aclaración sobre la utilización del producto y si presenta alguna reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

• Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Este producto tiene un efecto nulo o insignificante sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Temporalmente visión borrosa y otras alteraciones visuales pueden afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si la visión borrosa transitoria se produce tras la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar maquinaria.

• No utilizar después de la fecha de expira impresa en el envase.

PRECAUCIONES:

Embarazo: No existen datos suficientes sobre la utilización de CIPROLAK® en la mujer embarazada. Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos sobre la toxicidad reproductiva. Se espera que la exposición sistémica a ciprofloxacino después de uso tópico a sea baja.

Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de CIPROLAK® durante el embarazo, a menos que se espere que la ventaja terapéutica pese más que el riesgo potencial al feto.

Lactancia: Ciprofloxacino administrado por vía oral se excreta en la leche humana. Se desconoce si ciprofloxacino se excreta en la leche materna humana tras la administración tópica ocular u ótica. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se administra CIPROLAK® a una mujer que da de lactar.

Fertilidad: No se han realizado estudios para evaluar el efecto de la administración tópica de CIPROLAK® sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos, recién nacidos (0-27 días), lactantes y niños pequeños (28 días a 23 meses), niños (2-11 años) y adolescentes (12-16 años).

Ulcera corneal: CIPROLAK® 0.3% Solución oftálmica debe administrarse en los siguientes intervalos, incluso durante la noche:

• En el primer día, instilar 2 gotas en el ojo afectado cada 15 minutos por las primeras seis horas y después 2 gotas en el ojo afectado cada 30 minutos durante el resto del día.

• En el segundo día, instilar 2 gotas en el ojo afectado por hora.

• En el tercer día y en los siguientes catorce días, coloque dos gotas en el ojo afectado cada 4 horas. Si el paciente necesita ser tratado más de 14 días, el régimen de dosificación es según el criterio del médico tratante.

Infección ocular superficial: La dosis habitual es de una o dos gotas en el ojo afectado(s) cuatro veces al día. En infecciones graves, la dosis para los dos primeros días puede ser una o dos gotas cada dos horas durante las horas de vigilia.

Para cualquier indicación se recomienda una duración máxima del tratamiento de 21 días.

La dosis en niños mayores de 1 año es la misma que para los adultos.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Una sobredosis tópica de CIPROLAK® puede enjuagarse el ojo(s) con agua tibia del grifo. Debido a las características de esta preparación no son de esperarse efectos tóxicos con una sobredosis ocular de este producto, o en caso de ingestión accidental del contenido del frasco.

PERIODO DE VALIDEZ:

2 años.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Almacenar a temperatura no mayor de 30°C. Proteger de la luz.