COMPOSICIÓN: Cada AMPOLLA de 2 mL contiene:

Codeína fosfato hemihidrato 60 mg

Agua para inyección c.s.p. 2 mL

FORMA FARMACÉUTICA: Solución inyectable.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Alivio de dolor leve a moderado.

La codeína está indicada en pacientes mayores de 12 años para el tratamiento del dolor moderado agudo que no se considere aliviado por otros analgésicos como paracetamol o ibuprofeno (en monofármaco).

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: CODILUSA® 60 mg/2 mL Solución inyectable es un analgésico opioide. La codeína se asemeja a la morfina en la posesión de propiedades analgésicas, antitusígenas y antidiarréicas. Sin embargo, la afinidad de codeína para el receptor de los opiáceos es baja y no es eficaz contra el dolor severo.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorción: Después de la inyección intramuscular, las concentraciones plasmáticas máximas se producen en unos 30 minutos y la vida media es de aproximadamente 3 horas. Las concentraciones plasmáticas después de dosis terapéuticas normales están en el rango de 100-300 microgramos/L.

Distribución: El volumen de distribución es de aproximadamente 3.6 L/kg. Codeína entra en los tejidos rápidamente y se concentra en el riñón, pulmón, hígado y el bazo. La mayor parte del total de medicamentos se encuentra en el músculo esquelético.

Eliminación: Después de una dosis por vía intramuscular, aproximadamente el 15%-20% de la dosis se excreta sin cambios en la orina en 24 horas.

CONTRAINDICACIONES:

— Hipersensibilidad al principio activo.

— CODILUSA® 60 mg/2 mL Solución inyectable no debe ser utilizado en niños menores de un año.

— CODILUSA® 60 mg/2 mL Solución inyectable está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática.

— Como la codeína, reduce el peristaltismo, aumenta el tono en el intestino y puede causar presión en el colon.

— No se debe utilizar en diverticulitis, después de la cirugía intestinal o en los pacientes con colitis aguda.

— Pacientes menores de 18 años que vayan a ser intervenidos de amigdalectomía/adenoidectomía por síndrome de apnea obstructiva del sueño, debido al incremento de riesgo de presentar reacciones adversas graves y potencialmente mortales.

— En pacientes que se sepa que son metabolizadores ultra rápidos de CYP2D6.

— Mujeres durante la lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: CODILUSA® 60 mg/2 mL Solución inyectable tiene una influencia menor o moderada sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. La codeína puede causar somnolencia. Si los pacientes se ven afectados no deben conducir o manejar maquinaria

REACCIONES ADVERSAS:

— Trastornos psiquiátricos.

— Alucinaciones, alteración del humor, inquietud.

— Trastornos del sistema nervioso.

— Somnolencia.

— Trastornos oculares.

— Miosis.

— Trastornos del oído.

— Vértigo.

— Trastornos cardiacos.

— Bradicardia, palpitaciones.

— Trastornos vasculares.

— Enrojecimiento, hipotensión ortostática.

— Trastornos gastrointestinales.

— Estreñimiento, boca seca, náuseas, vómitos.

— Trastornos hepatobiliares.

— Cólico biliar.

— Hiperhidrosis.

— Trastornos renales y urinarios.

— Disuria, espasmo uretral.

— Hipotermia.

Notificación de sospechas de reacciones adversas: Es importante reportar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Esto permite un monitoreo continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud reportar cualquier sospecha de reacciones adversas al Centro Nacional de Farmacovigilancia y Tecnovigilancia.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Se recomienda precaución al prescribir CODILUSA® 60 mg/2 mL Solución inyectable a pacientes que toman fármacos que producen depresión del Sistema Nervioso Central o que inducen enzimas hepáticas (ejemplos incluyen nefopam, carbamazepina, rifampicina, quinidina, secobarbital), ya que podrían reducir la eficacia del medicamento. Los pacientes deben evitar el uso concomitante de alcohol con codeína. Embarazo y lactancia: No existen datos adecuados del uso de codeína en mujeres embarazadas.

La inyección de codeína fosfato no debe utilizarse durante el embarazo, en particular durante las últimas etapas, a menos que el beneficio clínico supere el riesgo potencial.

La codeína está contraindicada en mujeres durante la lactancia.

A las dosis terapéuticas habituales la codeína y su metabolito activo pueden estar presentes en la leche materna a dosis muy bajas y es improbable que puedan afectar al bebe lactante. Sin embargo, si el paciente es un metabolizador ultra rápido de CYP2D6, pueden encontrarse en la leche materna niveles más altos del metabolito activo, morfina, y en muy raras ocasiones esto puede resultar en síntomas de toxicidad opioide en el bebe, que pueden ser mortales.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU USO:

— Usar con cuidado en pacientes con depresión respiratoria pre-existente, como opioide puede deprimir aún más la función respiratoria.

— Usar con cuidado en el traumatismo encéfalo-craneano, debido a que los opiáceos pueden deprimir la función respiratoria y complicar la situación (como la retención de dióxido de carbono que provoca una dilatación de los vasos intracraneales y por lo tanto edema cerebral).

— Utilice con precaución en pacientes con hipovolemia, ya que podría verse agravado con codeína.

— La administración repetida de fosfato de codeína puede inducir tolerancia a la droga y dependencia tipo morfina.

— La codeína potencia los efectos depresivos del sistema nervioso central incluyendo el alcohol, por lo tanto, los pacientes deben evitar el alcohol mientras toman codeína.

— La codeína puede causar somnolencia. Si el paciente es afectado de esta manera no debe conducir ni manejar maquinaria mientras toma codeína.

— Una vez abierto el producto debería ser usado inmediatamente y cualquier rezago de la droga debe ser desechado.

— No use si la solución es más oscura que amarillo pálido.

— No use si tiene partículas visibles presentes.

— La codeína se metaboliza parcialmente a través del CYP2D6. Si un paciente tiene deficiencia parcial o total de este enzima no obtendrá un adecuado efecto analgésico. Sin embargo, si el paciente es un metabolizador ultra rápido existe un mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios de la toxicidad por opioides incluso a dosis bajas. Los síntomas generales de toxicidad por opioides incluyen náuseas, vómitos, estreñimiento, falta de apetito y somnolencia.

— Los menores de 12 años de edad presentan un mayor riesgo de sufrir reacciones adversas tras la administración de codeína y que estas reacciones pueden resultar muy graves en aquellos que son metabolizadores extensos o ultra rápidos.

— No se recomienda el uso de codeína en niños en los que pueda existir un compromiso de la respiración como es el caso de trastornos neuromusculares, patología respiratoria o cardíaca grave, infecciones pulmonares o de las vías aéreas superiores, trauma múltiple o aquellos niños que hayan sido sometidos a procedimientos quirúrgicos extensos.

— En niños mayores de 12 años se deberá informar a ellos o a sus cuidadores para que consulten a su médico si al cabo de los tres días no se ha alcanzado alivio sintomático del dolor.

— Las personas de edad avanzada o debilitadas suelen ser más sensibles a los efectos y reacciones adversas de este medicamento especialmente a la depresión respiratoria. En esta población pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificación más prolongados.

Metabolismo CYP2D6: La codeína se metaboliza por la enzima CYP2D6 a morfina, su metabolito activo. Si una paciente tiene deficiencia o carece completamente de esta enzima, no se obtendrá un efecto terapéutico adecuado. Se estima que hasta un 7% de la población caucásica podría tener esta deficiencia. Sin embargo, si el paciente es un metabolizador extensivo o ultra rápido, existe un mayor riesgo de desarrollar efectos adversos de toxicidad opioide, incluso a las dosis comúnmente prescritas. Estos pacientes convierten la codeína en morfina rápidamente dando lugar a las concentraciones séricas de morfina más altas de lo esperado. Los síntomas generales de toxicidad opioide incluyen confusión, somnolencia, respiración superficial, pupilas contraídas, náuseas, vómitos, estreñimiento y falta de apetito. En casos graves esto puede incluir síntomas de depresión circulatoria y respiratoria, que pueden suponer un riesgo para la vida y muy raramente resultar mortales. A continuación se resumen las estimaciones de la prevalencia de metabolizadores ultra-rápidos en diferentes poblaciones:

Niños con función respiratoria alterada: No se recomienda el uso de codeína en niños cuya función respiratoria pudiera estar alterada incluyendo trastornos neuromusculares, enfermedades cardiacas o respiratorias graves, infecciones de vías respiratorias altas o pulmonares, politraumatismo o procedimientos de cirugía importantes. Estos factores podrían empeorar los síntomas de toxicidad de la morfina.

Uso post- operatorios en niños: Ha habido informes en la literatura publicada sobre la administración post-operatoria de codeína a niños tras amigdalectomía o adenoidectomía para tratamiento de apnea obstructiva del sueño que condujo a acontecimientos adversos raros pero con riesgo para la vida, incluyendo la muerte. Todos los niños recibieron dosis de codeína que se encontraban dentro del rango de dosis apropiado; sin embargo hubo evidencia de que estos niños eran metabolizadores ultra rápidos o extensivos en la conversión de codeína a morfina.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis: La codeína debe administrarse a la menor dosis eficaz y durante el menor tiempo posible. La dosis podrá repartirse hasta en 4 tomas diarias en intervalos no inferiores a 6 horas. La dosis diaria máxima de codeína no debe exceder los 240 mg.

Insuficiencia hepática: Inyecciones de fosfato de codeína está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática

Insuficiencia renal: La dosis para pacientes con insuficiencia renal se debe ajustar de acuerdo a la siguiente Tabla:

Población pediátrica:

Niños con edades de 12 a 18 años: La dosis recomendada de codeína para niños de 12 años o más debe ser de 30 mg a 60 mg cada 6 horas y, si es necesario, hasta una dosis máxima de 240 mg a diario. La dosis se basa en el peso corporal (0,5-1 mg/kg).

Niños menores de 12 años de edad: La codeína no deberá administrarse en niños menores de 12 años por el riesgo de intoxicación por opiáceos debido al metabolismo variable e impredecible de la codeína en morfina.

Vía de administración: Vía intramuscular.

SOBREDOSIS: En casos de sobredosis aguda se presenta depresión respiratoria e hipotensión. También se puede observar la insuficiencia circulatoria y la profundización del estado de coma. La insuficiencia respiratoria puede causar convulsiones. Si la respiración es peligrosamente deprimida se debe utilizar naloxona.

ADVERTENCIAS COMPLEMENTARIAS: Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas.

Puede causar hábito.

Periodo de validez: 2 años.

REV. 02

Fabricante:

LUSA® LABORATORIOS UNIDOS S. A.

Av. Bolivar 561/Av. Paso de los Andes 740 Pueblo Libre Teléfono: 204-5600 Lima - Perú

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura no mayor de 25 °C.

Mantener las ampollas en el envase secundario original.

Venta bajo receta médica retenida.

Manténgase fuera del alcance de los niños.