COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Cada CÁPSULA contiene:

Ácido ursodeoxicólico 250 mg

Relación de excipientes: Celulosa microcristalina, estearato de magnesio, lauril sulfato de sodio.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Se indica COLERETIK para el tratamiento de cirrosis biliar primaria y para la disolución de cálculos radiolucentes en pacientes con vesícula biliar funcionante.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedade farmacodinámicas:

El ácido ursodeoxicólico es un ácido biliar que efectúa la disminución de colesterol en el fluido biliar, principalmente por dispersión del colesterol y formación de fase líquido-cristal.

Propiedades farmacocinéticas:

Ácido ursodeoxicólico se produce naturalmente en el cuerpo. Cuando se administra oralmente es rápida y completamente absorbido. Se une a las proteínas del plasma en 96-98% y es extraído eficientemente por el hígado y excretado por la bilis como conjugados de glicina y taurina. En el intestino algunos de los conjugados son desconjugados y reabsorbidos. Los conjugados pueden ser también dehidroxilados a ácido litocólico, parte del cual es reabsorbido, sulfatado por el hígado y excretado por la vía del tracto biliar.

CONTRAINDICACIONES:

COLERETIK 250 mg cápsulas no debe ser usado en pacientes con:

Inflamación aguda de la vesícula biliar o tracto biliar.

Oclusión del tracto biliar (oclusión del conducto biliar común o conducto cístico).

Episodios frecuentes de cólicos biliares.

Cálculos biliares radio-opacos calcificados.

Contractibilidad de la vesícula biliar afectada.

Hipersensibilidad a los ácidos biliares o algún excipiente de la formulación.

REACCIONES ADVERSAS:

La evaluación de efectos adversos está basada en los siguientes datos de frecuencia:

Muy comunes (≥1/10)

Comunes (≥1/100 a < 1/10)

No comunes (≥ 1/1000 a < 1/100)

Raros (≥1/10000 a < 1/1000)

Muy raros/No conocidos (< 1/10000/no pueden ser estimados a partir de los datos disponibles)

Desórdenes gastrointestinales: En ensayos clínicos, durante la terapia con el ácido ursodeoxicólico fueron comunes los reportes de heces pastosas o diarrea.

Muy raramente, durante la terapia con el ácido ursodeoxicólico para el tratamiento de cirrosis biliar primaria ha ocurrido dolor abdominal superior severo.

Desórdenes hepatobiliares: Durante la terapia con el ácido ursodeoxicólico, en muy raros casos puede ocurrir calcificación de los cálculos biliares.

Durante la terapia de estados avanzados de cirrosis biliar primaria, en muy raros casos se ha observado descompensación de la cirrosis hepática, que regresiona parcialmente después de que la terapia fue descontinuada.

Desórdenes de piel y subcutáneos: Muy raramente puede ocurrir urticaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS INTERACCIONES:

COLERETIK 250 mg cápsulas no debe ser administrado concomitantemente con colestiramina, colestipol o antiácidos que contengan hidróxido de aluminio y/o esmectita (óxido de aluminio), porque estas preparaciones enlazan al ácido ursodeoxicólico en el intestino y así se inhibe la absorción y la eficacia. Si es necesario el uso de una preparación que contenga una de estas sustancias, esta debe ser tomada unas dos horas antes de tomar COLERETIK 250 mg cápsulas.

COLERETIK 250 mg cápsulas puede incrementar la absorción de ciclosporina del intestino. En pacientes que reciben tratamiento con ciclosporina, las concentraciones de esta sustancia en sangre deben de ser chequeadas por el médico y realizar el ajuste de la dosis de ciclosporina si fuese necesario.

En casos aislados COLERETIK 250 mg cápsulas puede reducir la absorción de ciprofloxacino.

El ácido ursodeoxicólico ha mostrado reducir las concentraciones pico en plasma (Cmax) y el área bajo la curva (AUC) del antagonista de calcio nitrendipino.

También ha sido reportada una interacción con la reducción del efecto terapéutico de dapsona.

Estas observaciones junto a los hallazgos in vitro pueden indicar el potencial del ácido ursodeoxicólico a inducir a las enzimas del citocromo P450 3A. Sin embargo ensayos clínicos controlados han mostrado, que el uso de ácido ursodeoxicólico no tiene un efecto relevante de inducción sobre las enzimas del citocromo P450 3A.

Las hormonas estrogénicas y agentes para bajar el colesterol en sangre como clofibrato pueden incrementar la litiasis biliar, que son un efecto contrario al ácido ursodeoxicólico usado para disolución de cálculos biliares.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES:

COLERETIK 250 mg cápsulas debe ser tomado bajo supervisión médica.

Durante los tres primeros meses de tratamiento, los parámetros de la función hepática AST (SGOT), ALT (SGTP) y ?-GT deben ser monitoreados por el médico cada 4 semanas, y luego cada 3 meses. Además de permitir la identificación de respondedores y no respondedores en pacientes que reciben tratamiento para la cirrosis biliar primaria, este monitoreo puede también permitir la detección temprana del deterioro hepático potencial, particularmente en pacientes con cirrosis biliar primaria en estado avanzado.

Cuando es usado para la disolución de cálculos biliares de colesterol: Con el fin de evaluar los avances terapéuticos y para la detección oportuna de cualquier calcificación de los cálculos biliares, dependiendo del tamaño del cálculo biliar, la vesícula biliar debe ser visualizado (colecistografía oral) con vistas panorámicas y de oclusión en posición supina y de pie (control ultrasonido) 6-10 meses después de empezar el tratamiento.

Si la vesícula biliar no puede ser visualizado con imágenes de rayos X, o en el caso de cálculos biliares calcificados, daño de la contractibilidad de la vesícula biliar o episodios frecuentes de cólicos biliares, no debe de usarse COLERETIK 250 mg cápsulas.

Cuando es usado para el tratamiento de estadios avanzados de cirrosis biliar primaria: En muy raros casos se ha observado descompensación de cirrosis hepática, con parcial regresión después de que el tratamiento fue descontinuado.

Si ocurre diarrea, la dosis debe ser reducida y en casos de diarrea persistente, la terapia debe ser descontinuada.

Administración durante el embarazo y lactancia: No hay datos adecuados sobre el uso de Ácido ursodeoxicólico, particularmente en el primer trimestre de embarazo. Estudios en animales han provisto de evidencia de un efecto teratogénico durante la primera fase de embarazo. COLERETIK 250 mg cápsulas no debe de usarse durante la gestación a menos que sea claramente necesario. Las mujeres en edad fertil solo deben de ser tratadas si utilizan métodos fiables de anticoncepción, se recomiendan anticonceptivos orales no hormonales o bajos de estrógenos. Sin embargo para pacientes que toman COLERETIK 250 mg cápsulas para la disolución de cálculos biliares debe de usarse anticoncepción eficaz no hormonal, ya que los anticonceptivos orales pueden aumentar la litiasis biliar.

La posibilidad de embarazo debe ser excluida antes de iniciar el tratamiento.

No se conoce si el ácido ursodeoxicólico pasa hacia la leche materna. Por ello COLERETIK 250 mg cápsulas no debe ser tomado durante la lactación. Si es necesario el tratamiento con COLERETIK 250 mg cápsulas, debe de destetarse al infante.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No se han observado efectos sobre la habilidad de manejar y usar máquinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

No hay restricciones para el uso de COLERETIK 250 mg cápsulas.

La siguiente dosis por día es recomendada para las siguientes indicaciones:

Para cirrosis biliar primaria: La dosis diaria depende del peso corporal, y el rango es de 3 a 7 cápsulas (14 ± 2 mg de ácido ursodeoxicólico por kg de peso corporal).

Por los 3 primeros meses de tratamiento, COLERETIK 250 mg cápsulas debe ser tomado en dosis divididas en el día, con el mejoramiento de los valores hepáticos la dosis diaria puede tomarse una sola vez por día en las noches.

Las cápsulas deben de ser tragadas enteras con algún líquido. Se debe tener cuidado para asegurar que se toman regularmente.

El uso de COLERETIK 250 mg cápsulas en cirrosis biliar primaria puede continuarse indefinidamente.

En pacientes con cirrosis biliar primaria, en raros casos los síntomas clínicos pueden empeorar al inicio del tratamiento, p.e. el prurito puede incrementarse. Y si esto ocurre, debe continuarse con la terapia con una cápsula por día, e incrementarse la terapia gradualmente (aumento semanal de la dosis diaria de 1 cápsula) hasta alcanzar la dosis indicada en el respectivo régimen de dosis.

Disolución de cálculos:

Adultos: La dosis usual es de 8-12 mg/kg/día para ser tomada en las noches, por ejemplo 750 mg al día por la noche.

El tiempo requerido para la disolución de cálculos biliares usualmente va de 6 a 24 meses dependiendo del tamaño de la piedra y su composición.

El seguimiento con investigación por colecistografías o ultrasonido puede ser útil a intervalos de 6 meses hasta la desaparición de los cálculos biliares.

El tratamiento debe ser continuado hasta con dos investigaciones sucesivas con colecistografías y/o ultrasonido 4 a 12 semanas aun habiendo fallado en demostrar cálculos biliares. Esto debido a que estas técnicas no permiten una visión confiable de cálculos menores a 2 mm de diámetro.

Se ha estimado hasta en un 50% la probabilidad de recurrencia de cálculos biliares después de la disolución por tratamiento con ácidos biliares a los 5 años. La eficiencia de COLERETIK 250 mg cápsulas en el tratamiento de cálculos radio-opacos o parcialmente radio-opacos no ha sido evaluada pero se cree que estos son generalmente menos solubles que los cálculos radiolucentes. Los cálculos que no son de colesterol representan el 10 a 15% de cálculos radiolucentes y pueden no ser disueltos por los ácidos biliares.

Ancianos: No hay evidencia que sugiera alguna alteración en la dosis del adulto, pero es necesario que se deben tomar las precauciones relevantes.

Niños: En niños los cálculos ricos en colesterol son raros pero cuando estos ocurren la dosis debe estar relacionada al peso corporal.

SOBREDOSIS:

En casos de sobredosis puede ocurrir diarrea. En general, no se conocen otros síntomas de sobredosis por que la absorción de ácido ursodeoxicólico disminuye con el incremento de la dosis y por lo tanto es más excretado por las heces.

No se requieren medidas específicas y las consecuencias de diarrea deben de ser tratadas sintomáticamente con restauración de fluido y balance electrolítico.

FORMAS DE PRESENTACIÓN:

Caja de cartón por 2, 4, 5, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150, 200, 300, 400 y 500 cápsulas.

Un producto de:

SHERFARMA S.A.C.

Jr. Alfred Rosenblat Nº 145 – Urb. Huertos de San Antonio-Santiago de Surco, Lima – Perú. Telef.: 344-4099

www.sherfarma.com info@sherfarma.com

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Almacenar el producto a una temperatura no mayor a 25 °C.

PERIODO DE VALIDEZ:

3 años. No utilizar COLERETIK 250 mg cápsulas después de la fecha de caducidad indicada en el envase.