COMPOSICIÓN: Cada mL contiene:

Dorzolamida clorhidrato 22,3 mg

Eqq. a dorzolamida 20,0 mg

Timolol maleato 6,8 mg

Eqq. a timolol 5,0 mg

Excipientes: Perborato de sodio tetrahidratado y otros c.s.p. 1 mL

INDICACIONES: Esta indicado en el tratamiento de la presión intraocular (PIO) elevada en pacientes con hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto, glaucoma pseudoexfoliativo u otros glaucomas secundarios de ángulo abierto, cuando la terapia concomitante es apropiada.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Está compuesto de dos componentes: Clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol. Cada uno de estos dos componentes disminuyen la presión intraocular elevada reduciendo la secreción del humor acuoso, pero lo hacen con diferentes mecanismos de acción.

El clorhidrato de dorzolamida es un inhibidor potente de la anhidrasa carbónica II humana. La inhibición de la anhidrasa carbónica en el proceso ciliar del ojo disminuye la secreción del humor acuoso, presumiblemente al retrasar la formación de los iones de bicarbonato con reducción subsecuente en el transporte de sodio y líquidos. El maleato de timolol es un agente bloqueador no selectivo del receptor beta adrenérgico que no tiene actividad intrínseca simpáticomimética significativa, depresor directo del miocardio o anestésico local (estabilizador de la membrana). El efecto combinado de estos dos agentes resulta en una disminución de la presión intraocular adicional comparado con ambos agentes administrados solos.

Después de la administración tópica, COSOMIDOL reduce la presión intraocular elevada, esté o no asociada a glaucoma. La presión intraocular elevada es un factor de riesgo principal en la patogénesis de daño al nervio ocular y pérdida de campos visuales glaucomatosos. Entre mayor sea el nivel de presión intraocular, mayor es la posibilidad de pérdida de campos visuales glaucomatosos y daño al nervio óptico. COSOMIDOL reduce la presión intraocular sin los efectos colaterales comunes de los mióticos, tales como ceguera nocturna, espasmo acomodativo y constricción pupilar.

CONTRAINDICACIONES:

Se encuentra contraindicado en pacientes con:

• Asma bronquial o historia de asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.

• Bradicardia sinusal, bloqueo atrioventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardiaca evidente, shock cardiogénico.

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.

Estas contraindicaciones están basadas en los componentes del medicamento y no son únicas a la combinación de éstos.

REACCIONES ADVERSAS: COSOMIDOL generalmente bien tolerado.; no se han observado experiencias adversas particulares de este medicamento combinado. En general las experiencias adversas han sido limitadas a aquellas que fueron reportadas previamente con clorhidrato de dorzolamida y/o maleato de timolol. En general, las experiencias adversas comunes fueron leves y no causaron la descontinuación del medicamento.

Las reacciones adversas relacionadas con el medicamento más frecuentemente reportadas fueron: Ardor y dolor ocular punzante, alteraciones del gusto, erosión corneal, inyección conjuntival, visión borrosa, lagrimeo y picazón ocular. Se reportó urorulitiasis infrecuentemente.

En caso de reacciones adversas locales sugestiva de alergia o hipersensibilidad descontinuar con el tratamiento.

Se tiene conocimiento de reacciones adversas como: disnea, insuficiencia respiratoria, dermatitis de contacto.

INCOMPATIBILIDADES: No se reportan.

INTERACCIONES: No se han realizado con COSOMIDOL estudios específicos de interacciones con medicamentos. No se reporta evidencia de reacciones adversas con el uso concomitantemente con los siguientes medicamentos sistémicos: inhibidores ECA, calcio antagonistas, diuréticos, medicamentos anti-inflamatorios no esteroideos, incluyendo aspirina y hormonas (por ejemplo, estrógenos, insulina, tiroxina).

Sin embargo, existe el potencial de efectos aditivos y producción de hipotensión y/o bradicardia marcada cuando la solución de maleato de timolol se administra en conjunto con calcio antagonistas, medicamentos depletores de las catecolaminas o agentes bloqueadores beta adrenérgicos. Se ha reportado potencialización del efecto sistémico por los beta-bloqueadores (por ejemplo disminución en la frecuencia cardiaca) durante el tratamiento combinado con quinidina y timolol, posiblemente porque la quinidina inhibe el metabolismo del timolol a través de la enzima CYP2D6 del citocromo P-450 El componente dorzolamida de COSOMIDOL es un inhibidor de la anhidrasa carbónica y aunque se administre tópicamente es absorbida sistémicamente; el clorhidrato de dorzolamida en solución oftálmica no se asoció con alteraciones ácido-base. Sin embargo, estas alteraciones han sido reportadas con los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica y en algunas instancias, han resultado en interacciones con medicamentos (por ejemplo toxicidad asociada con altas dosis de terapia con salicilatos).

Por lo tanto, se debe considerar el potencial de tal interacción con medicamentos en pacientes que reciben COSOMIDOL.

Los agentes orales bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos pueden exacerbar una hipertensión por rebote, la cual puede ocurrir luego de terminar el tratamiento con clonidina.

PRECAUCIONES:

Reacciones cardiorespiratorias: Así como con otros agentes oftálmicos aplicados tópicamente, este medicamento puede absorberse sistémicamente. El componente timolol es un beta-bloqueador. Por lo tanto, los mismos tipos de reacciones adversas encontradas con la administración de beta-bloqueadores sistémicos pueden ocurrir con la administración tópica.

Debido al componente maleato de timolol, la insuficiencia cardiaca debería ser controlada adecuadamente antes de iniciar el tratamiento con COSOMIDOL. En pacientes con historia de enfermedad cardiaca severa, deberían monitorizarse los signos de insuficiencia cardiaca y debería evaluarse la frecuencia cardiaca.

Después de la administración de la solución oftálmica de maleato de timolol se han reportado reacciones respiratorias y cardíacas, incluyendo la muerte por bronco espasmo en pacientes con asma e infrecuentemente muerte en asociación con insuficiencia cardiaca.

Alteraciones renales hepáticas: No ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina 30 mL/min) Debido a que el clorhidrato de dorzolamida y sus metabolitos son predominantemente excretados por el riñón, no se recomienda COSOMIDOL en tales pacientes.

COSOMIDOL no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia hepática y por lo tanto debería emplearse con cuidado en tales pacientes.

Inmunología e hipersensibilidad: Como con otros agentes oftálmicos tópicamente aplicados, este medicamento puede absorberse sistémicamente. El componente dorzolamida es una sulfonamida. Por lo tanto, los mismos tipos de reacciones adversas encontradas con la administración sistémica de las sulfonamidas pueden ocurrir con la administración tópica. Si ocurren signos de reacciones serias o hipersensibilidad, descontinúe el uso de esta preparación.

Se reportaron efectos adversos locales en el ojo, principalmente conjuntivitis y reacciones en los párpados, con la administración crónica de la solución oftálmica de clorhidrato de dorzolamida. Algunas de estas reacciones tienen la apariencia y el curso clínico de una reacción alérgica, que resuelve con la descontinuación de la terapia con el medicamento. Reacciones similares se han reportado con COSOMIDOL. Si tales reacciones se observan, se debería considerar la descontinuación del tratamiento con COSOMIDOL.

Mientras toman betabloqueadores, los pacientes con historia de atopia o historia de reacción anafiláctica severa a una variedad de alergenos pueden ser más susceptibles a problemas accidentales, diagnósticos o terapéuticos con estos alergenos. Tales pacientes pueden no responder a dosis usuales de epinefrina utilizadas para tratar reacciones anafilácticas.

Terapia concomitante: Hay un potencial para un efecto aditivo en los efectos sistémicos conocidos de la inhibición de la anhidrasa carbónica en pacientes que reciben inhibidores de la anhidrasa carbónica oral y tópica en forma concomitante. Esta administración concomitante de COSOMIDOL e inhibidores de la anhidrasa carbónica orales, no ha sido estudiada y por lo tanto no se recomienda.

Los pacientes que ya estén recibiendo un agente bloqueador beta-adrenérgico en forma sistémica y a quienes se les administre COSOMIDOL deberían ser observados por efectos aditivos potenciales, ya sea en la presión intraocular o en los efectos sistémicos conocidos de los beta-bloqueadores. El uso de dos agentes bloqueadores beta adrenérgicos en forma tópica no se recomienda.

Otros: El manejo de los pacientes con glaucoma de ángulo cerrado agudo, requiere otras intervenciones terapéuticas además de los agentes hipotensores oculares. COSOMIDOL no ha sido estudiado en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado agudo.

Se ha reportado el desprendimiento de la coroides con la administración de terapia supresora acuosa (por ejemplo timolol, acetazolamida) después de procedimiento de filtración.

Embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. COSOMIDOL debería usarse en el embarazo solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial al feto.

Madres en período de lactancia: No se sabe si el clorhidrato de dorzolamida es excretado en la leche humana. El maleato de timolol aparece en la leche humana. Debido al potencial de reacciones adversas serias en el infante lactante, debe tomarse una decisión sobre si descontinuar la lactancia o descontinuar el medicamento, tomando en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y efectividad en niños.

ADVERTENCIA: Ver Precauciones.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Tópica.

Dosis adulto: La dosis de COSOMIDOL es una gota en el (los) ojo(s) afectado(s) dos veces al día.

Cuando esté sustituyendo COSOMIDOL por otro(s) agente(s) oftálmico(s) antiglaucomatoso(s), descontinúe el/los otro(s) agente(s) después de su dosificación apropiada por un día e inicie COSOMIDOL al día siguiente.

Si se va usar otro agente oftálmico tópico, COSOMIDOL y el otro agente deben administrase por lo menos con 10 minutos de diferencia.

Dosis pediátrica: No se ha establecido su eficacia y efectividad.

SOBREDOSIS: No se tienen datos con respecto a sobredosis en humanos. Se tiene información de sobredosis con la solución oftálmica de maleato de timolol, resultando en efectos sistémicos similares a aquellos vistos con los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos sistémicos, tales como mareos, cefalea, falta de aire, bradicardia, bronco espasmo y paro cardíaco. Los signos y síntomas más frecuentemente esperados por la sobredosis con dorzolamida son: trastornos hidroelectrolíticos, desarrollo de un estado acidótico y posibles efectos en el sistema nervioso central.

El tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Se deberá monitorizar los niveles de los electrolitos séricos (particularmente el potasio) y los niveles de pH de la sangre. Los estudios han demostrado que el timolol no es dializado rápidamente.

PRESENTACIÓN: Frasco x 5 mL.

Elaborado por: Vitaline S.A.C.

Para:

LABORATORIOS LANSIER S.A.C.

Jr. Gral. Felipe Varela 461-475, Lima 5-Perú
Telefax: 208-9200

ALMACENAMIENTO:

• Mantener entre 15 y 30 °C.

• Proteger de la luz.