COMPOSICIÓN:

Cada 100 g contiene:

Adapaleno (como microesfera) 0.1% p/p

Excipientes: Edetato disodico, carbomero 940, propilenglicol, metilhidroxibenzoato, polaxamero 407, fenoxietanol, hidróxido de sodio y agua purificada.

Vía de administración: Tópica

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Adapaleno está indicado para el tratamiento cutáneo del acné leve a moderado, donde existe predominio de comedones, pápulas y pústulas. El acné del rostro, pecho o espalda es apropiado para el tratamiento.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas: Adapaleno es un compuesto de tipo retinoide que, en modelos de inflamación in vivo e in vitro, se ha demostrado tener propiedades anti-inflamatorias. Adapaleno es esencialmente estable al oxígeno y a la luz y es químicamente no reactivo. Mecánicamente, adapaleno se une como tretinoína a los receptores nucleares específicos de ácido retinoico, pero, a diferencia de la tretinoína no se une a receptores citosólicos de unión a proteínas.

Adapaleno aplicado por vía cutánea es comedolítico en el modelo de ratón-rhino, también tiene efectos sobre los procesos anormales de queratinización epidérmica y la diferenciación, ambos presentes en la patogénesis del acné vulgar. El modo de acción de adapaleno sugiere que es una normalización de la diferenciación de las células epiteliales foliculares que resulta en la disminución de la formación de microcomedones.

En ensayos antiinflamatorios estándar, tanto in vivo como in vitro, adapaleno es superior con referencia a retinoides. Mecánicamente, inhibe las respuestas quimiotácticas y quimiocinéticas de leucocitos polimorfonucleares humanos, e inhibe también el metabolismo por lipoxidación del ácido araquidónico a mediadores proinflamatorios. Este perfil sugiere que el componente inflamatorio del acné, mediado por las células, puede ser modificado por adapaleno.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: La absorción de adapaleno a través de la piel humana es baja. No se encontró niveles plasmáticos medibles de adapaleno después de la aplicación cutánea crónica a grandes áreas de la piel acnéica con una sensibilidad analítica de 0,15 ng/mL.

Independientemente de la naturaleza de la formulación y/o concentración del fármaco, la absorción tópica promedio de adapaleno en la mayoría de las especies (ratones, rata, perro, cobayo y conejo) no excedió el 5%. No se observó ninguna acumulación en diversos estudios de toxicidad dérmica. Adapaleno se metabolizó ampliamente; asimismo, el fármaco original y los metabolitos se encontraron principalmente en el hígado y el tracto gastrointestinal. Adapaleno no exhibió ninguna afinidad por los tejidos que contienen lípidos ricos o de melanina u órganos (piel, cabello y ojos).

Distribución: Después de la administración de adapaleno [14C] en ratas (IV, IP, oral y cutánea), conejos (IV, oral y cutánea) y perros (IV y oral), la radiactividad se distribuyó en varios tejidos, donde los niveles más altos se encontraron en el hígado, bazo, glándulas suprarrenales y ovarios.

Metabolismo y excreción: Se ha identificado de manera tentativa el metabolismo principalmente como llevándose a cabo por O-desmetilación, hidroxilación y conjugación; y la excreción principalmente por vía biliar

CONTRAINDICACIONES:

No se debe administrar adapaleno gel a pacientes con hipersensibilidad conocida a adapaleno o a cualquiera de los excipientes de la formulación. Se recomienda a los pacientes con quemaduras de sol no utilizar el producto hasta que se recuperen totalmente.

EFECTOS ADVERSOS:

Adapaleno gel puede causar las siguientes reacciones adversas al medicamento:

INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS Y OTRAS INTERACCIONES:

No existen interacciones conocidas con otros medicamentos que podrían utilizarse por vía cutánea y al mismo tiempo con adapaleno gel; sin embargo, no se recomienda utilizar simultáneamente otros retinoides o fármacos con un modo de acción similar con adapaleno.

Adapaleno es esencialmente estable al oxígeno y a la luz, y es químicamente no reactivo. Aunque estudios extensos en animales y humanos no han demostrado potencial fototóxico ni fotoalérgico para adapaleno, no se ha establecido la seguridad del uso de adapaleno durante la exposición repetida a la luz solar o radiación UV, ya sea en animales o en humanos. Se debe evitar la exposición a la luz solar o irradiación UV excesiva.

La absorción de adapaleno a través de la piel humana es baja; por lo tanto, resulta poco probable la interacción con medicamentos sistémicos. No se ha evidenciado que la eficacia de los medicamentos orales, como los anticonceptivos y antibióticos, esté influenciada por el uso cutáneo de adapaleno gel.

Adapaleno gel tiene un potencial de irritación local leve; por lo tanto, es posible que el uso concomitante de agentes exfoliantes, limpiadores abrasivos, agentes de secado potentes, astringentes o productos irritantes (agentes aromáticos y alcohólicos) pueda producir efectos irritantes aditivos. Sin embargo, se puede utilizar el tratamiento antiacné cutáneo (por ejemplo, eritromicina hasta 4%) o soluciones de fosfato de clindamicina (1% como base) o geles de base acuosa de peróxido de benzoilo de hasta 10% por la mañana, cuando se utiliza adapaleno gel durante la noche, ya que no se produce degradación mutua o irritación acumulativa.

Se debe tener precaución especial en el uso de preparados que contengan azufre, resorcinol o ácido salicílico en combinación con adapaleno gel. Si se han utilizado estos preparados, se recomienda no iniciar el tratamiento con adapaleno gel hasta que los efectos de dichos preparados en la piel hayan disminuido.

ADVERTENCIAS ESPECIALES:

Embarazo: La experiencia clínica con adapaleno aplicado localmente durante el embarazo es limitada; sin embargo, los datos limitados disponibles indican que no existen efectos nocivos sobre el embarazo ni sobre la salud del feto expuesto durante el principio del embarazo.

Debido a que se dispone de datos limitados y a que es posible un pasaje cutáneo muy leve de adapaleno, éste no debe utilizarse durante el embarazo. En caso de embarazo inesperado, el tratamiento debe interrumpirse.

Lactancia: No se han realizado estudios sobre la transferencia de leche animal o humana después de la aplicación cutánea de adapaleno. Se estima que no produce efectos en el lactante, ya que la mujer dando de lactar presenta una exposición sistémica insignificante al adapaleno.

Adapaleno se puede utilizar durante la lactancia. Para evitar la exposición de contacto del lactante, se debe evitar la aplicación de adapaleno al pecho cuando se usa durante la lactancia.

Efectos en la capacidad de conducir y operar máquinas: Con base en el perfil farmacodinámico y en la experiencia clínica de adapaleno, actividades relacionadas con la conducción y operación de máquinas no debe verse afectadas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO:

Si se produce una reacción que sugiere sensibilidad o irritación grave, se debe interrumpir el uso de la medicación. Si el grado de irritación local lo amerita, se debe indicar a los pacientes a usar el medicamento con menos frecuencia, interrumpir temporalmente el uso, o interrumpir su uso por completo. Adapaleno gel no debe entrar en contacto con los ojos, boca, nariz o membranas mucosas. Si el producto entra en contacto con los ojos, lavar inmediatamente con agua tibia. El producto no se debe aplicar sobre la piel lesionada (cortes y abrasiones) o eczematosa, ni se debe utilizar en pacientes con acné grave que abarque grandes áreas del cuerpo.

Advertencia e excipientes: El excipiente propilenglicol puede causar irritación de la piel e hidroxibenzoato de metilo puede causar, además, reacciones alérgicas, que pueden presentarse de manera retrasada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Se debe aplicar adapaleno gel sobre las áreas afectadas por el acné una vez al día antes de retirar y después de lavar. Se debe aplicar una fina capa de gel con las yemas de los dedos, evitando los ojos y los labios. Asegurarse de que las áreas afectadas se encuentren secas antes de la aplicación.

Debido a que es usual alternar las terapias en el tratamiento del acné, se recomienda que el médico evalúe la mejora continua del paciente después de tres meses de tratamiento con adapaleno gel.

Para aquellos pacientes que no se les requiere reducir la frecuencia de aplicación o interrumpir temporalmente el tratamiento, la frecuencia de aplicación puede restaurarse o reanudarse la terapia una vez que se determine que el paciente puede volver a tolerar el tratamiento.

En el caso que los pacientes utilicen cosméticos, estos deben ser no comedogénicos y no astringentes.

Población pediátrica: No se ha estudiado la seguridad y eficacia en niños menores de 12 años de edad. No se debe utilizar adapaleno gel en pacientes con acné grave.

Consultar a su médico o farmacéutico para cualquier aclaración sobre la utilización del medicamento.

SOBREDOSIS:

No se debe utilizar adapaleno por vía oral; sólo para uso cutáneo. Si el medicamento se aplica en exceso, no se obtendrán resultados más rápidos o mejores y se podría producir enrojecimiento marcado, descamación o molestias.

Si la cantidad ingerida accidentalmente sea pequeña, se debe considerar un método apropiado de vaciado gástrico.

Almacénese a temperatura no mayor de 30 °C. Proteger de la luz. No congelar.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

No utilizar después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Venta con receta médica.

Fabricado por:

Glenmark Pharmaceuticals Ltd
India

GLENMARK PHARMACEUTICALS PERÚ S.A

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