COMPOSICION:

Cada AMPOLLA Nº 1 contiene:

Clorhidrato de tiamina (Vitamina B1) 100 mg

Clorhidrato de piridoxina (Vitamina B6) 100 mg

Cianocobalamina (Vitamina B12) 5000 mcg

Excipientes: Edetato disodico, propil galato, polivinil pirrolidona 17 PF, metilparabeno, propilparabeno, propilenglicol, hidróxido de sodio, agua para inyección c.s.p. 1 mL

Cada AMPOLLA Nº 2 contiene:

Dexametasona fosfato 4,00 mg

Equiv. a:

Dexametasona sodio fosfato 4,37 mg

Lidocaína clorhidrato 30,00 mg

Excipientes: Creatinina, sodio citrato dihidratado, sodio disulfito, metilparabeno, propilparabeno, agua para inyección c.s.p. 2 mL

INDICACIONES: DEXA BENALGIN 5000 está indicado en el tratamiento de diversos estados dolorosos agudos de origen inflamatorio que pueden comprometer a las diversas estructuras del sistema músculo esquelético, como son los casos de cervicalgia, condritis costal, lumbago, lumbociatalgia, tendinitis, tenosinovitis, hombro doloroso.

Así mismo, DEXA BENALGIN 5000 resulta un medicamento útil para controlar el intenso dolor que suele acompañar a los episodios de exacerbación aguda que pueden presentarse durante el curso de diversas entidades reumáticas, como osteoartritis, espondiloartritis, poliartritis crónica, espondilitis anquilosante, artritis reumatoide, gota y reumatismo extraarticular.

DEXA BENALGIN 5000 también está considerado como un agente farmacológico eficaz para la reducción de la inflamación y el control del dolor secundarios a traumatismos, como es el caso de contusiones, distensiones musculares, luxaciones, torceduras y esguinces.

CONTRAINDICACIONES

Excepto en circunstancias especiales, este medicamento no debe usarse cuando existan los siguientes problemas médicos

— Para inyección intra-articular: Artoplastía articular, trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intra-articular, antecedentes o presencia de infección periarticular, osteoporosis yuxta articular, no artrítica, articulación inestable.

— Para profilaxis del síndrome de distrés respiratorio (neonatal): Amnionitis, hemorragia uterina, enfermedad o infección febril, especialmente tuberculosis maternal o infección materna activa producida por herpes tipo II, o queratitis viral materna, insuficiencia placentaria. Ruptura prematura de la bolsa amniótica.

— La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones clínicas: Síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) o predisposición; anastomosis intestinal reciente; cardiopatía o insuficiencia cardiaca congestiva. Hipertensión, disfunción o enfermedad renal severa, varicela; sarampión, esofagitis, gastritis, úlcera péptica activa latente, diabetes mellitus o predisposición a ella; infecciones fúngicas sistémicas; glaucoma; disfunción o enfermedad hepática; herpes simplex ocular; lesiones herpéticas orales; hiperlipidemia; hipertiroidismo; hipoalbuminemia o enfermedades que predispongan de ella; hipotiroidismo; infecciones virales o bacterianas no controladas; intolerancia a los corticoides; miastenia grave; osteoporosis; disfunción renal ligera o moderada, o cálculos renales; lupus eritematoso sistémico; tuberculosis: Activa, positiva a las pruebas cutáneas, latente o histórica.

— Hipersensibilidad a la vitamina B1.

REACCIONES ADVERSAS

Vitaminas: Existen algunos reportes que revelan que la administración prolongada de piridoxina (vitamina B6) [2 a 6 gramos por día durante 2 a 40 meses] puede provocar ataxia sensitiva progresiva con alteraciones de la sensibilidad profunda posicional y vibratoria de las extremidades inferiores. Pueden afectarse, asimismo, aunque en menor grado, la sensibilidad táctil, térmica y dolorosa.

Dexametasona: El riesgo de aparición de efectos adversos con dosis farmacológicas de dexametasona generalmente aumenta con la duración del tratamiento y la frecuencia de administración, y en menor grado, con la dosificación. La dosis farmacológica promedio reduce la resistencia hacia las infecciones. El aumento de la susceptibilidad a las infecciones puede ocurrir con regímenes cortos de dosis altas (tratamiento de pulso), así como también en el caso de administración prolongada. Las manifestaciones más comunes que podrían presentarse en el curso de tratamiento con dexametasona se describen a continuación.

• Esquemas de corta duración

Incidencia menos frecuente: Reacciones alérgicas locales; cataratas; diabetes mellitus.

Incidencia rara: Reacción alérgica generalizada o local; infección en el lugar de la aplicación: Enrojecimiento; adormecimiento, dolor o picazón; perturbaciones psíquicas, delirio, desorientación, euforia, alucinaciones, episodios maniaco-depresivos; depresión mental o paranoide.

• Esquemas de administración prolongada

Acné u otros problemas cutáneos; necrosis avascular, Síndrome de Cushing; edema; irritación gastrointestinal; hipocalcemia; osteoporosis o fracturas óseas; pancreatitis; ulceración péptica o perforación intestinal; miopatía inducida por esteroides; estrías, ruptura de tendón; atrofia cutánea o subcutánea; hematomas; heridas de difícil cicatrización.

Son manifestaciones que requieren de atención médica si son persistentes o demasiados molestos para el paciente: Aumento del apetito, trastornos de la digestión, nerviosismo o inquietud, dificultad para dormir. Menos frecuente, cambios en el color de la piel o hipopigmentación, sensación de mareo, “sofocos” en la cara o mejillas, dolor de cabeza, aumento del dolor articular, epistaxis, crecimiento no habitual de pelo en el rostro y ciertas regiones del cuerpo.

INCOMPATIBILIDADES: La administración concomitante de isoniazida determina la formación de antimetabolitos (hidrazonas) que ejercen un efecto bloqueador de la actividad biológica de la vitamina B6.

El uso prolongado de penicilamina puede causar deficiencia de piridoxina (vitamina B6).

La cicloserina y la hidralazina son antagonistas de la Piridoxina (vitamina B6) y la administración de piridoxina (vitamina B6) es capaz de reducir las acciones adversas neurológicas vinculadas con el suministro de dichos compuestos.

Las tiosemicarbazonas y el 5-fluorouracilo revierten la acción de la vitamina B1.

La administración concomitante con antiácidos inhibe la absorción de vitamina B1 y disminuye la absorción de piridoxina (vitamina B6) y cianocobalamina (vitamina B12).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Vitaminas: Los pacientes tratados con L-Dopa no deben recibir Piridoxina (Vitamina B6), porque ésta disminuye el efecto terapéutico del L-Dopa.

Dexametasona: Acetaminofén, alcohol o antiinflamatorios no esteroides (AINEs), aminoglutetimida, amfotericina B, inhibidores de la anhidrasa carbónica, esteroides anabolizantes, andrógenos, antiácidos, anticolinérgicos, anticoagulantes cumarínicos o derivados de la heparina, estreptoquinasa, uroquinasa, antidepresivos tricíclicos, agentes antidiabéticos orales, insulina, agentes antitiroideos, hormonas tiroideas, anticonceptivos orales que contengan estrógenos, glucósidos digitálicos, diuréticos efedrina, estrógenos. Acido Fólico, inductores de enzimas hepáticas, agentes inmunosupresores, metrizamida, isoniazida, mexiletina, mitotano, agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, suplementos de potasio, ritodrina, salicilatos, medicamentos que contengan sodio, somatrem, somatropina, estreptozocina, troleandomicina, vacunas con virus vivos u otras inmunizaciones.

Hipersensibilidad conocida previa a alguno de los componentes del preparado.

ADVERTENCIAS: Contiene sulfitos puede causar reacciones de hipersensibilidad particularmente en asmáticos.

PRECAUCIONES

Vitaminas: En casos aislados, se ha reportado que la administración continua de vitamina B6 (500 mg diarios o más) durante un periodo superior a 5 meses puede ocasionar cuadros de neuropatía periférica de tipo sensorial.

Dexametasona: En relación a la fertilidad, se ha descrito que los corticosteroides aumentan o pueden reducir el número y la motilidad de los espermatozoides. Sin embargo en humanos no se puede afirmar si la capacidad reproductora esté afectada de una manera adversa.

Con respecto al embarazo, los corticosteroides (Categoría C según FDA) atraviesan la barrera placentaria. Aunque no se ha llevado a cabo estudios adecuados en humanos, existen algunos datos que indican que estos agentes, aún a dosis farmacológicas, pueden aumentar el riesgo de insuficiencia placentaria, disminución del peso del recién nacido u óbito fetal. Sin embargo, no se encuentran publicados efectos teratogénicos en seres humanos.

Los niños nacidos de madres que han recibido dosis importantes de corticosteroides durante el embarazo deben ser cuidadosamente observados con el objeto de detectar signos de hipoadrenalismo y sustituir la terapia administrada si es preciso. No se hallan descritos problemas en madres que amamantan a sus hijos.

El uso crónico de dexametasona puede inhibir el crecimiento y desarrollo en niños y adolescentes, por lo que debe emplearse con mucha cautela.

En personas de la tercera edad es probable que aumente el riesgo de presentar hipertensión durante el tratamiento con corticosteroides; además, los ancianos, sobre todo las mujeres postmenopáusicas son también más propensas a padecer osteoporosis inducida por glucocorticoides.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: DEXA BENALGIN 5000 deberá administrarse por vía intramuscular profunda. La dosis usual corresponde a una ampolla número 1 y una ampolla número 2, mezcladas en la misma jeringa de aplicación, una vez al día. La duración del tratamiento dependerá del criterio clínico, la etiología del trastorno subyacente y la respuesta terapéutica luego de la primera administración.

Periodo de validez: 3 años.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

Vitaminas: Existe muy escasa literatura disponible con relación a los efectos tóxicos potenciales de las vitaminas que constituyen el complejo B. Sin embargo, no se ha descrito la aparición de efectos tóxicos ocasionados por la ingesta aguda de megadosis de vitaminas del complejo B.

En contraste, se acepta que la administración prolongada de piridoxina (vitamina B6) [6 meses a 3 años] en dosis superiores a 2 gramos al día, puede provocar efectos neurotóxicos periféricos, especialmente sobre raíces nerviosas sensitivas que muestran recuperación lenta y sólo parcial tras la suspensión de la administración de estos compuestos. No existen reportes de antídotos específicos dado que los eventos descritos están asociados fundamentalmente a dosis acumulativas de estas sustancias.

Dexametasona:

Para efectos gastrointestinales: La administración de antiácidos entre comidas puede aliviar la indigestión o la irritación gastrointestinal leve, ocurre durante el tratamiento con corticosteroides. Sin embargo, la eficacia de antiácidos u otros agentes protectores de la mucosa gastroduodenal en la prevención de eventos agudos como la ulceración hemorrágica y/o perforación durante el tratamiento con corticosteroides no ha sido aún bien establecida.

Para depresión mental o psicosis: Si es posible, disminuir la dosificación de dexametasona o interrumpir el tratamiento.

Para efectos de supresión: La administración de aspirina u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos pueden aliviar algunos de los síntomas de esta condición.

ACCION FARMACOLOGICA: DEXA BENALGIN 5000 es una formulación que reúne las destacadas propiedades antiinflamatorias y acciones antálgicas de un poderoso agente que pertenece al grupo de los corticosteroides como es la dexametasona, junto a la actividad neurotropa que posee la Tiamina (vitamina B1), piridoxina (Vitamina B6) y cianocobalamina (Vitamina B12), de las cuales esta última aporta al preparado los beneficios de su capacidad antineurítica. Además de los componentes descritos, se ha considerado la inclusión a bajas dosis, de un agente con propiedades anestésicas locales (Lidocaína) que suprime la experiencia dolorosa en la zona de aplicación de la inyección.

La Dexametasona es un esteroide que ejerce un potente efecto farmacológico en la prevención y sobre la reducción de los fenómenos que acompañan a la respuesta inflamatoria, disminuyendo las manifestaciones clínicas del proceso señalado sin modificar las causas subyacentes. Este agente es capaz de inhibir la acumulación de células inflamatorias en el lugar de la inflamación. Así mismo, suprime la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis y/o liberación de diversos mediadores químicos del proceso inflamatorio.

Las vitaminas B1 (Tiamina), B6 (Piridoxina) y B12 (Cianocobalamina), por su parte son esenciales en diversos procesos metabólicos y forman parte de las denominadas vitaminas del complejo B.

La Tiamina (vitamina B1), en su forma activa de pirofosfato de piridoxal, actúa en el metabolismo de los carbohidratos como una coenzima en los procesos de descarboxilación de cetoácidos y cetoanálogos como la leucina, isoleucina y valina.

La Tiamina (vitamina B1) desempeña un papel específico en las neuronas independientemente de las funciones coenzimáticas del metabolismo general; la Tiamina y sus ésteres existen en las membranas axónicas y la estimulación eléctrica de los nervios produce la hidrólisis y la liberación de difosfato y trifosfato de Tiamina (Vitamina B1).

La Piridoxina (Vitamina B6) actúa como cofactor en numerosas reacciones enzimáticas en el metabolismo de los aminoácidos como el triptófano, glicina, serina, glutamato, así como de aminoácidos que contiene azufre. La Piridoxina (Vitamina B6) también desempeña un papel aún no bien esclarecido sobre la excitabilidad de las neuronas, posiblemente por su intervención en la transulfuración o en el metabolismo del ácido gamma aminobutírico.

La cianocobalamina (Vitamina B12) actúa como coenzima en varios procesos metabólicos de carbohidratos, lípidos y proteínas. Es necesaria en el crecimiento y la replicación celular, hematopoyesis, síntesis de nucleoproteínas y de la proteína neuronal mielina, debido en gran parte a sus efectos sobre el metabolismo de la metionina, el Acido Fólico y el Acido Masónico.

La Lidocaína es un eficaz agente con destacadas propiedades anestésicas. Su mecanismo de acción está orientado hacia el bloqueo de los fenómenos de iniciación y conducción de los impulsos nerviosos mediante la reducción sobre la permeabilidad al flujo de sodio a través de la membrana neuronal, actuando probablemente a nivel de los canales específicos de dicho elemento. Este efecto estabilizador de la membrana conduce a la inhibición de los eventos de despolarización y que conducen a un fracaso en la propagación del estímulo, bloqueando, de este modo, la conducción nerviosa y obteniendo como efecto final la supresión de la percepción del dolor. En virtud de la inclusión de la Lidocaína a bajas concentraciones en la formulación de DEXA BENALGIN 5 000 y en adición al reducido volumen de inyección una vez mezcladas ambas ampollas, se ha logrado obtener una notable y significativa disminución del dolor a nivel de la zona de aplicación del preparado, en contraste con aquel que experimentan los pacientes cuando se emplean combinaciones alternativas por separado que no ofrecen el beneficio referido.

PRESENTACION: DEXA BENALGIN 5000 se presentan en envases que contienen 1 ampolla Nº 1 de 1 mL y una ampolla Nº 2 de 2 mL.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Conservese a temperatura inferior a 30 °C.

Venta con receta médica.

LL017-13 REV.02

Fabricante:

LUSA® LABORATORIOS UNIDOS S. A.

Av. Bolivar 561/Av. Paso de los Andes 740 Pueblo Libre Teléfonos: 204-5600 Lima - Perú