COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene:

Dexametasona 4 mg

Excipientes: Celulosa microcristalina pH 102, lactosa monohidratada, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio, estearato de magnesio c.s.p. 1 tableta

INGREDIENTE FARMACÉUTICO ACTIVO: Dexametasona.

MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

VENTA CON RECETA MÉDICA

LX027-14

Fabricante:

LUSA® LABORATORIOS UNIDOS S. A.

Av. Bolivar 561/Av. Paso de los Andes 740 Pueblo Libre Teléfonos: 204-5600 Lima - Perú

INSTRUCCIONES NECESARIAS Y HABITUALES PARA UNA BUENA UTILIZACIÓN

Dosis y vía de administración: Las dosis requeridas dependen del tipo y severidad de la enfermedad así como de la respuesta individual del paciente al tratamiento. En general, inicialmente se administran dosis altas que acostumbran a ser más elevadas en los procesos severos agudos que en las enfermedades crónicas.

• Se recomiendan las siguientes pautas de dosificación

Edema cerebral: Dependiendo de la causa y severidad de la enfermedad, dosis de 16 - 24 mg (hasta 48 mg) al día, repartidas en 3 - 4 (hasta 6) dosis durante 4 - 8 días. Durante la terapia con radiación así como en el tratamiento conservador de tumores cerebrales no operables pueden requerirse dosis bajas de mantenimiento con DEXAM 4 mg.

Asma severo agudo: En adultos, 8 - 20 mg, con repeticiones de 8 mg cada 4 horas. En niños, 0.15 - 0.3 mg/kg, seguido de 0.3 mg/kg cada 4 - 6 horas.

• Enfermedades dermatológicas agudas graves

Dosis diarias de 8 - 40 mg que pueden llegar a 100 mg en algunos casos según el tipo y extensión de la enfermedad, seguido de tratamiento a dosis decrecientes.

• Enfermedades autoimmunes en fase activa

Ej. lupus eritematoso sistémico 6 - 16 mg /día.

• Artritis reumatoide activa

Ej. formas destructivas rápidas 12 - 16 mg/día, manifestaciones extraarticulares 6 - 12 mg/día.

• Profilaxis y tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por citostáticos en el ámbito de los regimenes antieméticos

10 - 20 mg, antes de iniciar la quimioterapia, seguido de 4 - 8 mg de dexametasona, 2 - 3 veces al día durante 1 - 3 días (en casos moderados) o hasta un total de 6 días (en casos más severos), si es necesario.

Modo y duración de la administración

— Los comprimidos deben tomarse, durante o después de las comidas, ingeridos con la ayuda de suficiente líquido.

— Como norma general, la dosis total diaria se administra de una sola vez por la mañana ritmo circadiano). No obstante, en pacientes que requieren de dosis altas pueden requerir varias administraciones al día para conseguir el máximo efecto.

— Tras obtener una respuesta inicial favorable debe establecerse la dosis adecuada de mantenimiento, para ello debe disminuirse la dosis inicial de forma paulatina hasta alcanzar la dosis mínima con la cual se mantenga la respuesta terapéutica deseada. Los pacientes serán observados minuciosamente con el fin de detectar signos que puedan requerir ajustes de dosificación. La reducción de la dosis debería realizarse progresivamente. Del mismo modo, la suspensión del tratamiento siempre deberá de hacerse de forma progresiva.

— Si después de la terapia inicial se considera necesario seguir con un tratamiento de mantenimiento, debe considerarse la posibilidad de seguir el tratamiento con prednisona/ prednisolona por producir menor supresión del córtex adrenal.

— En caso de hipotiroidismo o cirrosis hepática, pueden ser suficientes dosis más bajas o que la dosis deba ser reducida.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Procesos que requieran tratamiento antiinflamatorio e immunosupresor, entre ellos

— Tratamiento del edema cerebral secundario a tumores cerebrales, neurocirugía, abscesos cerebrales.

— Tratamiento del asma severo agudo.

— Tratamiento inicial de enfermedades dermatológicas agudas graves.

— Tratamiento inicial de enfermedades autoinmunes.

— Tratamiento de la artritis reumatoide activa.

— Profilaxis y tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por citostáticos dentro del ámbito de regímenes antieméticos.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Dexametasona es un glucorticoide fluorado con acciones antiinflamatorias e inmunosupresora muy elevadas y escasa acción mineralocorticoide. Los corticoides inhiben la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos, sustancias que median en los procesos vasculares y celulares de la inflamación, así como en la respuesta inmunológica. Esto se traduce en que reducen la vasodilatación, disminuyen el exudado de fluido, la actividad leucocitaria, la agregación y desgranulación de los neutrófilos, la liberación de enzimas hidrolíticos por los lisosomas, la producción de radicales libres de tipo superóxido y el número de vasos sanguíneos (con menor fibrosis) en los procesos crónicos. Las dos acciones se corresponden con un mismo mecanismo que consiste en la inhibición de la síntesis de fosfolipasa A2, enzima que libera los ácidos grasos poliinsaturados precursores de las prostaglandinas y leucotrienos.

Dexametasona posee una duración de acción larga y un efecto glucocorticoide 7,5 veces mayor que el de prednisona o prednisolona y 30 veces mayor que el de la hidrocortisona

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

El tratamiento con DEXAM 4 mg sólo se instaurará en situaciones claramente justificadas y, si es necesario, conjuntamente a terapia antinfecciosa en los siguientes casos

— Infecciones víricas agudas (ej. herpes zoster, herpes simple, varicela, queratitis herpética).

— Hepatitis crónica activa con antígeno HBsAG positivo.

— Entre 8 semanas antes y 2 semanas después de la vacunación profiláctica con una vacuna viva.

— Infecciones micóticas o parásitarias (ej. nemátodos).

— Poliomielitis.

— Linfadenitis post-vacunación con BCG.

— Infecciones bacterianas agudas y crónicas.

— En pacientes con antecedentes de tuberculosis (en caso de reactivación), administrar sólo bajo la protección de fármacos antituberculosos.

Además, el tratamiento con DEXAM 4 mg se realizará en situaciones claramente indicadas y, si es necesario, conjuntamente a tratamiento específico en los siguientes casos

— Úlcera gástrica o intestinal.

— Osteoporosis severa.

— Hipertensión de difícil control.

— Diabetes mellitus de difícil control.

— Enfermedad psiquiátrica (incluido historial psiquiátrico).

— Glaucoma de ángulo abierto o cerrado.

— Úlceras o lesiones corneales.

Debido al riesgo de perforación intestinal, DEXAM 4 mg se administrará sólo en casos estrictamente necesarios y debidamente monitorizados en caso de

— Colitis ulcerativa severa con perforación inminente.

— Diverticulitis.

— Enteroanastomosis (inmediatamente después de cirugía).

Los pacientes con signos de irritación peritoneal posteriores a la perforación gastrointestinal no deberán ser tratados con dosis altas de glucocorticoides.

REACCIONES ADVERSAS: Dependiendo de la dosis y duración del tratamiento, pueden producirse las siguientes reacciones adversas:

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Leucocitosis moderada, limfopenia, esosinopenia y poliglobulia.

Trastornos del sistema nervioso: Pseudotumor cerebral (especialmente en niños), manifestaciones de epilepsia latente, incremento de la tendencia de espasmos en pacientes con epilepsia manifiesta.

Trastornos oculares: Cataratas en particular en conjunción con opacidades subcapsulares posteriores, glaucoma, empeoramiento de los síntomas de ulceras corneales, facilitación de inflamaciones oculares de tipo vírico, fúngico y bacteriano.

Trastornos gastrointestinales: Ulcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Estrías rojas, atrofia, telangiectasias, fragilidad capilar, petequias, equimosis, hipertricosis, acné esteroideo, retraso en la cicatrización de heridas, dermatitis rosaceiforme (perioral), cambios en la pigmentación de la piel, reacciones de hipersensibilidad, ej. rash medicamentoso.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Atrofia muscular y debilidad, osteoporosis (dosis dependiente, puede ocurrir incluso después de tratamientos de corta duración), osteonecrosis aséptica (cabeza del humero y fémur), rupturas tendinosas.

Trastornos endocrinos: Supresión adrenal y inducción de síndrome de Cushing (cara de luna llena, adiposidad troncular y plétora), disminución de tolerancia a la glucosa, diabetes mellitus, retraso de crecimiento en los niños, alteración de la secreción de hormonas sexuales (menstruación irregular o amenorrea, impotencia).

Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Aumento de peso, hipercolesterolemia y hipertrigliceridemia, retención de sodio con edema, incremento de la excreción de potasio (arritmia).

Trastornos vasculares: Hipertensión, riesgo aumentado de arteriosclerosis y trombosis, vasculitis (también como un síntoma de retirada después de un tratamiento de largo duración).

Trastornos del sistema inmunológico: Alteración de la defensa inmunológica, enmascaramiento de infecciones, exacerbación de infecciones latentes, reacciones alérgicas.

Trastornos psiquiátricos: Depresión, irritabilidad, euforia, aumento del apetito y actividad, psicosis, alteraciones del sueño.

Nota: La disminución excesivamente rápida de la dosis después de un tratamiento de larga duración puede causar síntomas como dolores musculares y articulares.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Pacientes especiales: Pacientes diabéticos en tratamiento con DEXAM 4 mg pueden requerir aumentar las dosis de insulina o antidiabéticos orales.

Debido al efecto negativo de los glucocorticoides sobre el crecimiento, su administración en niños debe estar estrictamente indicadas debiéndose monitorizar de manera regular el crecimiento en longitud durante los tratamientos de larga duración.

Advertencias sobre excipientes: Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS

Estrogenos (ej. inhibidores de la ovulación): Se intensifica el efecto del corticoide.

Antiácidos: Administración concomitante de hidróxido de aluminio o magnesio puede reducir la biodisponibilidad de la dexametasona.

Inductores enzimáticos: CYP3A4 como la rifampicina, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos y primidona pueden reducir el efecto de los corticoides.

Inhibidores enzimáticos: CYP3A4 como ketoconazol e itraconazol pueden intensificar el efecto de los corticoides.

Efedrina: El metabolismo de los glucocorticoides puede acelerarse reduciendo su eficacia.

Inhibidores ECA: Se incrementa el riesgo de alteraciones hematológicas.

Glucósidos cardiacos: El efecto del glucósido puede intensificarse como resultado de la deficiencia de potasio.

Salureticos/laxantes: Puede incrementarse la excreción de potasio.

Antidiabéticos: El efecto de reducción de glucosa en sangre puede verse reducido.

Derivados cumarínicos: Puede reducirse el efecto anticoagulante.

AINEs / antireumáticos, salicilatos e indometacina: Se incrementa el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Relajantes musculares no despolarizantes: Puede prolongarse la relajación muscular.

Atropina y otros medicamentos anticolinérgico: No se puede descartar un incremento adicional de la presión intraocular durante el tratamiento con DEXAM 4 mg.

Praziquantel: Corticosteroides pueden provocar una disminución de praziquantel en sangre.

Cloroquina, hidroxicloroquina y mefloquina: Existe un aumento del riesgo de miopatía y cardiomiopatía.

Somatropina: Puede reducirse el efecto de la somatropina.

Protilerina: Después de la administración de protilerina puede reducirse el aumento de TSH.

Ciclosporina: Se elevan los niveles de ciclosporina en sangre con el consecuente riesgo de espasmo cerebral.

Anfotericina B: Puede aumentarse el riesgo de hipokalemia.

Alteraciones de pruebas de laboratorio: Pueden inhibirse las reacciones dérmicas a los tests de alergia.

ADVERTENCIAS ESPECIALES:

Embarazo y lactancia: Durante el embarazo, especialmente durante los tres primeros meses, se deberá iniciar el tratamiento solo después de valorar los posibles riesgos y beneficios involucrados.

No se pueden descartar alteraciones del crecimiento fetal en tratamientos de larga duración con corticoides durante el embarazo. En estudios con animales, la dexametasona induce paladar hendido.El incremento de riesgo de formación de paladar hendido en fetos humanos debido a la administración de glucocorticoides durante el primer trimestre del embarazo está siendo estudiado. Si el tratamiento con glucocorticoides se produce al final del embarazo, existe un riesgo de atrofia del córtex adrenal del feto que puede requerir una terapia sustitutoria de reducción gradual en el neonato.

Los glucocorticoides son excretados en la leche materna. No se conoce daño alguno en el niño amamantado con leche materna. De todas maneras la administración de glucocorticoides durante la lactancia deberá ser indicada expresamente. Si la enfermedad requiere altas dosis de DEXAM 4 mg es recomendable destetar al lactante.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Dependiendo de las dosis y duración del tratamiento, la insuficiencia adrenocortical inducida por los glucocorticoides puede persistir durante meses y en casos individuales hasta un año después de suspender el tratamiento. En determinadas situaciones especiales de estrés físico durante el tratamiento con DEXAM 4 mg (accidentes, operaciones, partos etc.), puede ser necesario un incremento temporal de la dosis.

La insuficiencia adrenocortical aguda inducida por la terapia puede ser minimizada por una reducción lenta de la dosis si se planea la retirada.

El tratamiento con DEXAM 4 mg requiere monitorización regular de la presión arterial, especialmente cuando se utilizan dosis altas, así como en pacientes con dificultad para controlar la presión arterial.

Pacientes con insuficiencia cardiaca severa deben ser estrechamente monitorizados debido al posible riesgo de empeoramiento.

El tratamiento con DEXAM 4 mg puede ocultar signos y síntomas de una infección existente o en desarrollo haciendo difícil el diagnóstico.

El uso de dexametasona en tratamientos de larga duración, incluso en pequeñas cantidades, incrementa el riesgo de infecciones oportunistas.

La administración de vacunas inactivadas es, en principio, posible. Se debe, sin embargo, considerar que la reacción inmune y, por consiguiente, el resultado de la vacunación puede estar alterado cuando se administran dosis altas de corticoides.

Tratamientos de larga duración con DEXAM 4 mg requieren monitorización médica regular que deben incluir un seguimiento oftalmológico cada 3 meses.

Dosis altas de dexametasona requieren adecuados suplementos de potasio y restricciones de sodio; por ello se deberán monitorizar los niveles plasmáticos de potasio.

Dependiendo de la duración y dosis del tratamiento se puede esperar un impacto negativo en el metabolismo del calcio por lo que se recomienda un tratamiento profiláctico para la osteoporosis. Esto es de aplicación sobretodo en presencia de factores de riesgo concomitantes como predisposición familiar, edad avanzada, post-menopausia, aporte inadecuado de calcio y proteínas, fumadores, consumos elevados de alcohol así como la falta de ejercicio físico. La profilaxis consiste en una adecuada ingesta de calcio y vitamina D y la realización de ejercicio físico. Deberá considerarse el tratamiento adicional con medicamentos en pacientes con osteoporosis.

Cuando se finalice o discontinúe el tratamiento de larga duración con corticoides deberán considerarse las siguientes situaciones de riesgo: Exacerbación o recaída de enfermedad subyacente, insuficiencia adrenocortical aguda y síndrome de retirada de cortisona.

Enfermedades víricas específicas tales como varicela ó sarampión pueden ser particularmente severas en pacientes tratados con glucocorticoides. Los niños inmunodeprimidos y las personas que no hayan padecido sarampión o varicela se encuentran de manera particular en riesgo. Se deberá evitar el contacto con personas que padezcan varicela o herpes zoster. Si estas personas durante el tratamiento con DEXAM 4 mg entran en contacto con pacientes que padecen sarampión o varicela, se debe contactar con un médico, incluso si no presentan síntomas y se considerará la conveniencia de iniciar un tratamiento profiláctico.

MEDIDAS EN CASO DE SOBREDOSIS: No se conocen intoxicaciones agudas con DEXAM 4 mg administrado por vía oral. En casos de sobredosificación crónica puede aparecer una intensificación de las reacciones adversas descritas, especialmente las relacionadas con el sistema endocrino, el metabolismo y el equilibrio electrolítico.

INFORMACIÓN RELACIONADA A LA FECHA DE EXPIRACIÓN

Periodo de validez: No utilizar después de la fecha de expiración indicada en el envase.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.