COMPOSICIÓN

Cada AMPOLLA de 3 mL contiene:

INDICACIONES

• Dolor e inflamación en enfermedades reumáticas (incluyendo artritis idiopática juvenil) y otros desórdenes músculo esqueléticos.

• Gota aguda

• Dolor postoperatorio

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Antiinflamatorio no esteroideo (AINE), inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, provocando disminución de la formación de ácido araquidónico a precursores de prostaglandinas y tromboxanos. Aunque la disminución resultante en la síntesis de prostaglandinas y la actividad en varios tejidos pueden ser responsables de muchos de los efectos terapéuticos (y adversos) de los AINEs, otras acciones también pueden contribuir significativamente a los efectos terapéuticos de estos medicamentos.

Como antirreumático (antiinflamatorio no esteroideo): Vía mecanismo analgésico y antiinflamatorio; el efecto terapéutico no es debido a estimulación pituitaria. Este medicamento no afecta el curso progresivo de la artritis reumatoide.

Como analgésico: Puede bloquear la generación del impulso del dolor vía acción periférica que involucra la reducción de la actividad de prostaglandinas, y posiblemente la inhibición de la síntesis o acciones de otras sustancias que sensibilizan los receptores del dolor ante el estímulo mecánico o químico.

Como agente antigotoso: Vía mecanismo analgésico y antiinflamatorio, no corrige la hiperuricemia.

Como antiinflamatorio (no esteroideo): El mecanismo exacto es desconocido. Los AINEs podrían actuar periféricamente en tejido inflamado, probablemente por reducción de actividad de las prostaglandinas en estos tejidos y posiblemente por inhibición de la síntesis y/o acciones de otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria. La inhibición de la migración de leucocitos, inhibición de la liberación y/o acción de las enzimas lisosomales, y acciones sobre otros procesos celulares e inmunológicos en el mesénquima y tejido conectivo, pueden estar involucrados.

CONTRAINDICACIONES

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a aspirina u otro AINE (asma, angioedema, urticaria o rinitis), porfiria aguda.

Su uso es contraindicado con anticoagulantes (incluyendo dosis bajas de heparina), en pacientes con antecedentes de diástesis hemorrágica, o con antecedentes de sangrado cerebrovascular, sospecha o confirmado, cirugías con alto riesgo de hemorragia, antecedentes de asma, daño renal moderado o severo, hipovolemia, deshidratación.

REACCIONES ADVERSAS

Reacción en el sitio de inyección.

Malestar gastrointestinal, nausea, diarrea, y ocasionalmente sangrado y ulceración.

Falla renal.

Raramente, necrosis papilar o fibrosis intersticial asociada con AINE puede llevar a falla renal.

Se ha reportado daño hepático, alveolitis, eosinofilia pulmonar, pancreatitis, cambios en la visión, síndrome de Steven - Johnson, necrólisis epidermal tóxica y otras reacciones adversas raras.

Se ha reportado inducción o exacerbación de colitis.

Raramente se presentó meningitis aséptica.

Los pacientes con lupus eritematoso sistémico pueden ser especialmente susceptibles a desórdenes del tejido conectivo.

Otras reacciones adversas incluyen reacciones hipersensibles (particularmente rash, angioedema y broncoespasmo), cefalea, mareo, nerviosismo, depresión, somnolencia, insomnio, vértigo, disturbios auditivos como tinnitus, fotosensibilidad, y hematuria. También se pueden presentar desórdenes sanguíneos, retención de fluidos (raramente precipita en falla cardiaca congestiva); además se puede elevar la presión sanguínea.

INTERACCIONES

Ciclosporina, cumarinas, heparinas, litio (incrementa riesgo de toxicidad), metotrexato (incrementa riesgo de toxicidad), fenindandiona (aumenta el riesgo de hemorragia).

Inhibidores de enzima convertidora de angiotensina; Bloqueadores de neuronas adrenérgicas; Bloqueadores alfa, Antagonista de receptor de Angiotensina II; Antidepresores, Inhibidores de la recaptación de serotonina (incrementa el riesgo de sangrado); Aspirina (incrementa reacciones adversas); Baclofen; Bloqueadores beta; Bloqueadores de canales de calcio; Glicósidos cardiacos (Incrementa la concentración plasmática del glicósido, también puede exacerbar la falla cardiaca y reducir la función renal); Clopidogrel, Dabigatran etexilato (posible incremento de riesgo de sangrado); Diazoxido; Diuréticos (riesgo de nefrotoxicidad, y antagonismo de efecto diurético); Diuréticos, ahorradores de potasio y antagonistas de aldosterona; Drospirenona (riesgo de hipercalemia, monitorear el potasio sérico durante el primer ciclo); Erlotinib (incrementa el riesgo de sangrado); Hidralazina; Iloprost; Ketorolaco (incrementa las reacciones adversas y hemorragias); Metildopa; Minoxidil; Nitratos; AINEs (incrementa reacciones adversas); Penicilamina; Pentoxifilina (oxpentifilina); Fenitoína; Canreonato potásico; Quinolonas; Ritonavir; Sibutramina; Nitroprusiato sódico; Sulfonilureas; Tacrolimus; Venafaxina (incrementa el riesgo de sangrado); Zidovudina.

ADVERTENCIAS

Evitar su administración en neonatos, debido al contenido de alcohol benzílico.

No administrar cantidades mayores a la prescrita.

Cumplir con toda la terapia.

Consultar con el médico si se consume 3 o más bebidas alcohólicas por día; su consumo puede incrementar el riesgo de toxicidad inducida por AINEs.

Reportar inmediatamente al médico si se presenta síntomas de edema, sangrado gastrointestinal o ulceración, eventos cardiovasculares, ganancia de peso inusual o rash cutáneo.

Tomar precauciones si se requiere cirugía, debido al posible sangrado.

Tomar precauciones si se presenta confusión, mareos, somnolencia o problemas visuales.

Posible fotosensibilidad.

Posible ulceración gastrointestinal o sangrado.

Posible anafilaxis.

Tomar precauciones en pacientes con restricción de sodio.

No se debe utilizar diclofenaco en pacientes con patología cardiovascular grave como insuficiencia cardíaca (clasificación II-IV de New York Heart Association- NYHA), cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebrovascular.

En pacientes con factores de riesgo cardiovascular (diabetes mellitus, hipertensión arterial, hipercolesterolemia, hábito tabáquico), se debe utilizar con precaución después considerar el balance entre beneficios esperados y el riesgo particular de cada paciente.

Para todos los pacientes, utilizar la dosis más baja posible y la duración del tratamiento más corta posible para controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido.

Se recomienda revisar periódicamente la necesidad de continuación del tratamiento.

PRECAUCIONES

Geriátricas: Su uso es asociado con sangrado. Se debe tener especial cuidado en pacientes con daño cardiaco o deterioro renal.

Fertilidad: Su uso prolongado es asociado con la reducción de la fertilidad femenina, la cual es reversible al concluir el tratamiento.

Embarazo: Evitar su uso, a menos que el beneficio potencial supere el riesgo.

En el tercer trimestre, puede causar cierre del ductus arterial fetal in útero y posible hipertensión pulmonar en el neonato, con su uso regular.

Hepáticas: Se incrementa el riesgo de sangrado gastro-intestinal y puede causar retención de fluidos; evitar su uso en pacientes con daño hepático severo.

Renales: Usar la menor dosis efectiva y monitorear la función renal; retiene sodio y agua; deteriora la función renal posiblemente llegando a falla renal; evitar su uso si la depuración de creatinina es menor a 20 mL/min.

Cardiacas: Su uso es asociado con el incremento de eventos trombóticos.

No se debe utilizar diclofenaco en pacientes con patología cardiovascular grave como insuficiencia cardíaca (clasificación II-IV de New York Heart Association- NYHA), cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebrovascular.

En pacientes con factores de riesgo cardiovascular (diabetes mellitus, hipertensión arterial, hipercolesterolemia, hábito tabáquico), se debe utilizar con precaución después considerar el balance entre beneficios esperados y el riesgo particular de cada paciente.

Para todos los pacientes, utilizar la dosis más baja posible y la duración del tratamiento más corta posible para controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido.

Se recomienda revisar periódicamente la necesidad de continuación del tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía intramuscular profunda, en músculo glúteo:

• Exacerbaciones de dolor y dolor post operatorio, 75 mg una vez al día (dos veces al día en casos severos), por un periodo máximo de 2 días máximo.

• Cólico uretérico, 75 mg, luego, si es necesario, 75 mg después de 30 minutos.

Vía infusión intravenosa (administración hospitalaria):

• Dolor agudo postoperatorio: 75 mg, luego, si es necesario, repetir después de 4 - 6 horas; hasta un máximo de 150 mg en 24 horas por dos días.

• Prevención del dolor postoperatorio: Inicialmente, después de la cirugía 25-50 mg por 15-60 minutos, luego 5 mg/hora; hasta un máximo de 150 mg en 24 horas por 2 días.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

Debido a que no existe un antídoto específico, su tratamiento es sintomático y de soporte.

Si se sospecha o confirma sobredosis intencional, derivarlo a consulta psiquiátrica.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

Almacenar a una temperatura menor a 40 °C, de preferencia entre 15 °C y 30 °C.

Si tiene cualquier duda o no está seguro de algo, pregunte a su médico o farmacéutico.

Comunicar a su médico o farmacéutico cualquier reacción adversa no descrita en este inserto.

No utilizar después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

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