FORMA FARMACÉUTICA:

Jarabe.

FORMULA:

Cada 5 mL de JARABE contiene:

Loratadina 5 mg

Excipientes c.s.p. 5 mL

Lista de excipientes (ver Lista de excipientes).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Loratadina está indicada para el tratamiento sintomático de rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes: DIMENS 5 mg/5 mL Jarabe, contiene como excipientes: Propilenglicol, glicerina, benzoato de sodio, ácido cítrico anhidro, sorbitol solución, sacarosa, esencia de plátano, sacarina sódica y agua purificada.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos-antagonista H1, código ATC: R06A X13.

Loratadina, el principio activo de DIMENS, es un antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos.

Loratadina no presenta propiedades sedantes o anticolinérgicas clínicamente significativas en la mayoría de la población y cuando se utiliza a la dosis recomendada.

En tratamientos crónicos no hubo cambios clínicamente significativos en los signos vitales, valores de pruebas de laboratorio, exámenes físicos o electrocardiogramas.

Loratadina no tiene actividad significativa sobre los receptores H2. No inhibe la captación de norepinefrina y prácticamente no influye sobre la función cardiovascular o sobre la actividad intrínseca del marcapasos.

Propiedades farmacocinéticas: Después de la administración oral, loratadina se absorbe bien y rápidamente y experimenta un intenso metabolismo de primer paso, principalmente por medio de CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal, desloratadina (DL), es farmacológicamente activo y responsable de gran parte de su efecto clínico. Loratadina y DL alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas (Tmáx) entre 1-1,5 horas y 1,5-3,7 horas después de su administración, respectivamente.

En ensayos controlados se ha comunicado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina tras la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina y cimetidina, pero sin alteraciones clínicamente significativas (incluyendo electrocardiográficas).

Loratadina se une intensamente a las proteínas plasmáticas (97% a 99%) y su metabolito activo se une de forma moderada (73% a 76%).

En sujetos sanos, las semividas de distribución plasmática de loratadina y de su metabolito activo son aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente. Las semividas de eliminación media en adultos sanos fueron de 8,4 horas (intervalo = 3 a 20 horas) para la loratadina y de 28 horas (intervalo = 8,8 a 92 horas) para el metabolito activo principal.

Aproximadamente el 40% de la dosis se excreta en la orina y el 42% en las heces durante un periodo de 10 días y principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27% de la dosis se elimina en la orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1% del principio activo se excreta inalterado en forma activa, como loratadina o DL.

Los parámetros de biodisponibilidad de loratadina y del metabolito activo son proporcionales a la dosis.

El perfil farmacocinético de loratadina y de sus metabolitos es comparable en voluntarios adultos sanos y en voluntarios geriátricos sanos.

La ingestión concomitante de alimentos puede retrasar ligeramente la absorción de loratadina pero sin influir en su efecto clínico.

En pacientes con alteración renal crónica, tanto el AUC como los niveles plasmáticos máximos (Cmáx) para loratadina y su metabolito fueron más elevados que los obtenidos en pacientes con función renal normal. Las semividas de eliminación media de loratadina y su metabolito no fueron significativamente diferentes a las observadas en sujetos sanos. La hemodiálisis no tiene efecto sobre la farmacocinética de loratadina o su metabolito activo en sujetos con alteración renal crónica.

En pacientes con alteración hepática crónica debida al alcohol, el AUC y los niveles plasmáticos máximos (Cmáx) obtenidos para loratadina fueron el doble mientras que el perfil farmacocinético del metabolito activo no fue significativamente distinto con respecto al de pacientes con función hepática normal. Las semividas de eliminación para loratadina y su metabolito fueron de 24 horas y 37 horas, respectivamente, incrementándose al aumentar la gravedad del daño hepático.

Loratadina y su metabolito activo se excretan en la leche materna de mujeres en período de lactancia.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a loratadina o a alguno de los excipientes (ver Lista de excipientes).

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

No se indican malformaciones ni toxicidad feto/neonatal con loratadina según una extensa cantidad de datos recogidos en mujeres embarazadas (más de 1.000 resultados en embarazo). Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos en términos de toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de loratadina durante el embarazo.

Loratadina se excreta en la leche materna, por lo que no está recomendada su administración en mujeres en período de lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

En los ensayos clínicos que evaluaron la capacidad para conducir, no se produjo disminución de la misma en los pacientes que recibieron loratadina. No obstante, se deberá informar a los pacientes que muy raramente, algunas personas experimentan somnolencia, que puede afectar a su capacidad para conducir o para utilizar máquinas.

REACCIONES ADVERSAS:

En ensayos clínicos en una población pediátrica, niños de 2 a 12 años de edad, las reacciones adversas frecuentes comunicadas con una incidencia superior al grupo placebo fueron cefalea (2,7%), nerviosismo (2,3%), y cansancio (1%).

En ensayos clínicos en adultos y adolescentes en un intervalo de indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 10 mg diarios, se comunicaron reacciones adversas con loratadina en un 2% de pacientes más que en los tratados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes comunicadas con una incidencia superior al grupo placebo fueron somnolencia (1,2%), cefalea (0,6%), aumento del apetito (0,5%) e insomnio (0,1%).

Otras reacciones adversas comunicadas muy raramente durante el periodo de postcomercialización fueron las siguientes:

Notificación de sospecha de reacciones adversas: Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema de Farmacovigilancia

INCOMPATIBILIDADES:

No se han descrito.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN

Cuando se administra concomitantemente con alcohol, loratadina no tiene efectos potenciadores como se muestra en los estudios de comportamiento psicomotor.

Debido al amplio índice terapéutico de loratadina, no se espera ninguna interacción clínicamente relevante y en los ensayos clínicos realizados no se observó ninguna.

Puede ocasionarse una interacción potencial con todos los inhibidores conocidos del CYP3A4 ó CYP2D6, resultando en niveles elevados de loratadina, lo que puede causar un aumento de los efectos adversos.

DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD:

Los datos preclínicos no ponen de manifiesto ningún riesgo especial en base a estudios convencionales sobre seguridad, farmacología, toxicidad tras la administración de dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico.

En estudios de toxicidad sobre la reproducción, no se observaron efectos teratogénicos. No obstante, en la rata se observó una prolongación del parto y una reducción de la viabilidad de las crías a niveles plasmáticos (AUC) 10 veces superiores a los alcanzados con dosis clínicas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO:

Loratadina debe ser administrada con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave, debiéndose administrar una dosis inicial más baja debido a que pueden tener reducido el aclaramiento de loratadina. Para adultos y niños que pesen más de 30 kg se recomienda administrar una dosis inicial de 10 mg en días alternos, y para niños que pesen 30 kg o menos se recomiendan 5 mL (5 mg) en días alternos.

La administración de loratadina deberá ser interrumpida al menos 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Advertencia sobre excipientes: DIMENS 5 mg/5 mL Jarabe contiene 2.5 g de sacarosa por dosis (5 mL). Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, mala absorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y niños mayores de 12 años:

• Jarabe: 10 mL (10 mg) de jarabe una vez al día.

El jarabe se pueden tomar con independencia de las comidas.

Niños de 2 a 12 años de edad con:

• Peso corporal superior a 30 kg:

Jarabe: 10 mL (10 mg) de jarabe una vez al día.

• Peso corporal igual o inferior a 30 kg:

Jarabe: 5 mL (5 mg) de jarabe una vez al día.

La seguridad y eficacia de loratadina no se ha establecido en niños menores de 2 años.

A los pacientes con daño hepático grave se les deberá administrar una dosis inicial más baja debido a que pueden tener reducido el aclaramiento de loratadina. Para adultos y niños que pesen más de 30 kg se recomienda administrar una dosis inicial de 10 mg en días alternos, y para niños que pesen 30 kg o menos se recomiendan 5 mL (5 mg) en días alternos.

No se requieren ajustes en la dosificación en pacientes de edad avanzada o en pacientes con insuficiencia renal.

SOBREDOSIS:

La sobredosis con loratadina aumentó la aparición de síntomas anticolinérgicos. Se ha comunicado con sobredosis somnolencia, taquicardia y cefalea.

En el caso de sobredosis, se deben iniciar y mantener durante el tiempo que sea necesario medidas sintomáticas y de apoyo generales. Se puede intentar la administración de carbón activado mezclado con agua. Se puede considerar el lavado gástrico. Loratadina no se elimina por hemodiálisis y se desconoce si loratadina se elimina por diálisis peritoneal. Tras el tratamiento de urgencia el paciente debe seguir bajo control médico.

PRESENTACIÓN Y CONTENIDO:

DIMENS 5 mg/5 mL Jarabe: Caja x 60 monodosis x 5 mL c/u en envase blíster de PVC celeste-Poletileno/Aluminio (Alupol).

(Sistema Diephar): Frasco de polietileno de alta densidad blanco x 120 mL con y sin caja.

Fabricado por: Laboratorio Belofarm S.A.C.

Para:

DROGUERÍA LABORATORIO FARVET S.A.C.

Av. Santiago de Surco Nº 3381 2do Piso

Urb. Chama – Santiago de Surco

CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO:

No se requieren condiciones especiales para su conservación.

Almacenar a temperatura menor a 30 ºC.

PERIODO DE VALIDEZ:

Este producto no debe usarse una vez cumplida la fecha de caducidad que figura en el envase