COMPOSICIÓN:

Cada VIAL CON POLVO LIOFILIZADO contiene:

Pridinol mesilato 2. 20 mg

Excipientes c.s.

Cada AMPOLLA - SOLVENTE contiene:

Diclofenaco sódico 75. 00 mg

Excipientes c.s.p. 3. 00 mL

LISTA DE EXCIPIENTES:

Vial con polvo liofilizado: Manitol; agua para inyección.

Ampolla solvente: Propilenglicol; manitol; alcohol bencílico; metabisulfito de sodio; hidróxido de sodio; agua para inyección.

MEDIFARMA S.A.

Jr. Ecuador 787

Lima – Perú

Telf.: 332 6200

INDICACIONES:

DOLOFENAC FLEX® Polvo para solución inyectable está indicado en procesos inflamatorios dolorosos acompañados por contractura muscular, fibrositis, procesos reumáticos articulares y extraarticulares, mialgias, lumbalgias, ciatalgias, tortícolis, traumatismos, esguinces.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

El diclofenaco es una droga antiinflamatoria no esteroidea que inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa dando como resultado una disminución en la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Fundamentales en la generación de la inflamación, dolor y fiebre.

Su acción analgésica podría deberse a una reducción de la actividad de las prostaglandinas periféricas, y posible inhibición de la síntesis o acción de otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria.

El pridinol mesilato es un relajante muscular de acción central utilizado en el tratamiento sintomático del espasmo muscular. Su actividad depresora a nivel del sistema nervioso central puede contribuir a su efecto miorrelajante.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes.

Embarazo, lactancia, úlcera gastroduodenal, insuficiencia hepática y/o renal severa.

Pacientes con antecedentes de ataques de asma, rinitis o urticaria por parte de ácido acetilsalicílico u otros fármacos que inhiban la síntesis de prostaglandinas.

No se han realizado estudios de seguridad y eficacia en niños, por lo que su uso no es recomendado.

REACCIONES ADVERSAS:

Reacciones de hipersensibilidad con esta medicación pueden ser similares a aquellas reportadas para la aspirina; rinosinusitis, asma o angioedema y urticaria. La anafilaxia ocurre raramente con este agente. De manera general han sido reportados algunos efectos de sensibilidad para los agentes antiinflamatorios no esteroideos como rash de la piel u otras manifestaciones cutáneas; fiebre, escalofríos, hepatotoxicidad, toxicidad renal (incluyendo insuficiencia renal), leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, inflamación de las glándulas o de nódulos linfáticos y artralgias.

También se han descrito las siguientes reacciones:

Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, constipación, meteorismo, anomalías de los tests de la función hepática, úlcera péptica con o sin sangrado y/o perforación, gastritis erosiva. Necrosis hepática, ictericia, síndrome hepatorrenal.

Sistema nervioso: Somnolencia, depresión, ansiedad, irritabilidad, meningitis aséptica, convulsiones.

Piel: Rash, prurito, urticaria, angioedema, síndrome de Stevens Johnson.

Órganos de los sentidos: Tinnitus, visión borrosa, escotomas, trastornos del gusto.

Cardiovascular: Hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva.

Efectos hematológicos: Anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Efectos renales: Oliguria, nefritis intersticial, necrosis papilar, insuficiencia renal aguda.

Sistema Respiratorio: Epistaxis, asma, edema laríngeo.

Con el pridinol se han reportado los siguientes efectos colaterales: Disminución de la sudoración, enrojecimiento cutáneo, trastornos de la acomodación, aumento de la presión intraocular, sequedad de las mucosas, taquicardia, dificultad miccional, excitación psicomotriz y/o alucinaciones.

INCOMPATIBILIDADES:

No se reportan.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Se debe tener especial consideración con las siguientes asociaciones:

Con anticoagulantes orales, heparina, cefamandol, cefoperazona, cefotetán, plicamicina, ácido valpróico y agentes trombolíticos, puede inhibir la agregación plaquetaria y puede inducir a ulceración y sangrado gastrointestinal.

La asociación con diuréticos puede disminuir la actividad diurética.

Con el ácido acetilsalicílico, y otros antiinflamatorios no esteroideos se puede incrementar la toxicidad gastrointestinal incluyendo ulceración o hemorragia, a su vez disminuye la biodisponibilidad recíprocamente.

Al asociar este producto con litio o digoxina puede aumentar la concentración plasmática.

Con el metrotexato, el diclofenaco desplaza al metrotexato de su unión a las proteínas, como consecuencia de esto existe una mayor cantidad de metrotexato libre y mayor toxicidad

Al ser asociado con el probenecid, este disminuye la eliminación de diclofenaco por vía renal con un posible incremento de sus efectos.

Con las sulfonilureas, existe un mayor efecto hipogliceminate.

Con la ciclosporina, aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

ADVERTENCIAS:

El contenido de sodio del diclofenaco sódico debe ser considerado en pacientes en restricción de sodio.

Pacientes que no responden a un antiinflamatoiro no esteroideo pueden responder a otro.

Se recomienda una reducción en la dosis inicial en pacientes geriátricos. La dosis deberá incrementarse según sea requerida y tolerada.

Una reducción en la dosis puede requerirse para evitar el acúmulo del diclofenaco o sus metabolitos en pacientes con insuficiencia renal.

El uso a largo plazo, en dosis cercanas o mayores a las máximas recomendadas deberá considerarse sólo si el beneficio clínico supera el riesgo de toxicidad y otros efectos adversos serios.

La ampolla-solvente contiene sulfitos que pueden causar reacciones de hipersensibilidad especialmente en asmáticos y alcohol bencílico por lo que no debe usarse en lactantes y prematuros.

No se debe utilizar diclofenaco en pacientes con patología cardiovascular grave como insuficiencia cardiaca (clasificación II-IV de New York Heart Association – NYHA), cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebro vascular.

En pacientes con factores de riesgo cardiovascular (diabetes mellitus, hipertensión arterial, hipercolesterolemia, hábito tabáquico), se debe utilizar con precaución después de considerar el balance entre beneficios esperados y el riesgo particular de cada paciente.

Para todos los pacientes, utilizar la dosis más baja posible y la duración del tratamiento más corta posible para controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido.

Se recomienda revisar periódicamente la necesidad de continuación del tratamiento.

No utilizar después de la fecha de expira impresa en el envase.

PRECAUCIONES:

Pacientes sensibles a alguno de los antiinflamatorios no esteroideos pueden ser sensibles a otro. Los antiinflamatorios no esteroideos pueden inducir broncoconstricción o anafilaxia en asmáticos sensibles a la aspirina, especialmente aquellos con pólipos nasales inducidos por aspirina, asma y otra reacción alérgica. Estos pacientes pueden desensibilizarse administrándoles inicialmente una dosis pequeña de aspirina, e incrementándola gradualmente. La técnica deberá ser conducida por un médico con experiencia en ella. La desensibilización a la aspirina también desensibiliza al paciente a otros antiinflamatorios no esteroideos; sin embargo si no se administra el fármaco diariamente, la sensibilidad reaparece en pocos días.

Con relación a la carcinogénesis, no ha sido demostrado potencial oncogénico en un estudio de 2 años con relación al cáncer en ratones machos dando una dosis de hasta 0.3 mg por kg de peso corporal (0.9 mg/m2 de superficie) por día o en ratones hembras dando hasta 1 mg por kg de peso corporal (3 mg/m2) por día. Con relación a la tumorigenicidad no ha sido demostrado en estudio en ratas que recibieron hasta 2 mg por kg de peso por día. Con relación a los efectos mutagenéticos no ha sido demostrado in vitro usando el test de células mamarias o bacterias, o in vivo, incluyendo estudios cromosomales de epitelio germinal en ratones y en estudios de aberración cromosomal en hámsters chinos.

Con relación a la fertilidad, el diclofenaco no demostró problemas en este aspecto en estudios de reproducción de ratas que recibieron hasta 4 mg por kg de peso corporal por día. Estudios con diclofenaco durante el primer trimestre de embarazo en humanos no han sido realizados.

El diclofenaco cruza la barrera placentaria en ratas y ratones. Estudios en ratas que recibieron dosis de 2 a 4 mg por kg por día demostraron que el diclofenaco es embriotóxico. En estudios en conejos recibiendo 5 a 10 mg por kg por día el diclofenaco causó bajo peso fetal, anomalías esqueléticas, y embriotoxicidad con la dosis más alta. Asimismo en relación a la alimentación con leche materna el diclofenaco se distribuye bien en esta secreción y en un estudio a largo plazo usando 150 mg por día, produjo una concentración de 100 nanogramos por gramo en la leche materna. Un infante de 4 a 5 kilos consumiendo un litro por día podrá tener una ingesta de aproximadamente 0.03 mg por kg por día.

Desde el punto de vista pediátrico no hay información disponible de los efectos de esta medicación en relación a la edad. Su seguridad y eficacia y la dosis apropiada no han sido bien establecidas.

Desde el punto de vista geriátrico el incremento de riesgo de problemas gastrointestinales y toxicidad durante la terapia no ha sido establecido. Sin embargo ulceraciones y/o sangrado digestivo pueden ser una rápida y seria consecuencia del tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos, asimismo, los pacientes ancianos están frecuentemente relacionados a problemas de insuficiencia renal o de toxicidad hepática, por lo que se recomienda una reducción de la dosis para prevenir el acúmulo de esta medicación.

Desde el punto de vista odontológico, los antiinflamatorios no esteroideos como el diclofenaco pueden causar dolencias como irritación, ulceración de la mucosa oral y sangrado gingival por lo que se debe recomendar a los pacientes realizar la higiene oral teniendo cautela con el uso de cepillos dentales, hilo dental y mondadientes.

En los pacientes que serán sometidos a tratamiento quirúrgico se debe tener presente que el uso de diclofenaco puede inhibir la agregación plaquetaria prolongándose el tiempo de sangrado; el cual puede incrementarse intra y post-operatoriamente. El riesgo puede ser bajo con la dosis usual de diclofenaco. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir dentro del primer día en el que se ha discontinuado la medicación.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

DOLOFENAC® FLEX Tableta e Inyectable

• Pacientes sensibles a alguno de los antiinflamatorios no esteroideos pueden ser sensibles a otro. Los antiinflamatorios no esteroideos pueden inducir broncoconstricción o anafilaxia en asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, especialmente aquellos con pólipos nasales inducidos por ácido acetilsalicílico, asma y otra reacción alérgica. Estos pacientes pueden desensibilizarse, administrándoles inicialmente una dosis pequeña de ácido acetilsalicílico, e incrementándola gradualmente. La técnica deberá ser conducida por un médico con experiencia en ella. La desensibilización al ácido acetilsalicílico también desensibiliza al paciente a otros antiinflamatorios no esteroideos; sin embargo, si no se administra el fármaco diariamente, la sensibilidad reaparece en pocos días.

• Con relación a la carcinogénesis, no ha sido demostrado potencial oncogénico en un estudio de 2 años con relación al cáncer en ratones machos dando una dosis de hasta 0,3 mg por kg de peso corporal (0,9 mg/m2 de superficie) por día o en ratones hembras dando hasta 1 mg por kg de peso corporal (3 mg/m2) por día. Con relación a la tumorigenicidad no ha sido demostrado en estudio en ratas que recibieron hasta 2 mg por kg de peso por día. Con relación a los efectos mutagenéticos no ha sido demostrado in vitro usando el test de células mamarias o bacterias, o in vivo, incluyendo estudios cromosomales de epitelio germinal en ratones y en estudios de aberración cromosomal en hámsters chinos.

• Con relación a la fertilidad, el diclofenaco no demostró problemas en este aspecto en estudios de reproducción de ratas que recibieron hasta 4 mg por kg de peso corporal por día. Estudios con diclofenaco durante el primer trimestre de embarazo en humanos no han sido realizados.

• El diclofenaco cruza la barrera placentaria en ratas y ratones. Estudios en ratas que recibieron dosis de 2 a 4 mg por kg por día demostraron que el diclofenaco es embriotóxico. En estudios en conejos que recibieron 5 a 10 mg por kg por día, el diclofenaco causó bajo peso fetal, anomalías esqueléticas, y embriotoxicidad con la dosis más alta. Asimismo en relación a la alimentación con leche materna, el diclofenaco se distribuye bien en esta secreción y en un estudio a largo plazo usando 150 mg por día, produjo una concentración de 100 nanogramos por gramo en la leche materna. Un infante de 4 a 5 kilos que consuma un litro por día podrá tener una ingesta de aproximadamente 0,03 mg por kg por día.

• Desde el punto de vista pediátrico no hay información disponible de los efectos de esta medicación en relación a la edad. Su seguridad y eficacia y la dosis apropiada no han sido bien establecidas.

• Desde el punto de vista geriátrico, el incremento de riesgo de problemas gastrointestinales y toxicidad durante la terapia no ha sido establecido. Sin embargo, ulceraciones y/o sangrado digestivo pueden ser una rápida y seria consecuencia del tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos, asimismo, los pacientes ancianos están frecuentemente relacionados a problemas de insuficiencia renal o de toxicidad hepática, por lo que se recomienda una reducción de la dosis para prevenir el acúmulo de esta medicación.

• Desde el punto de vista odontológico, los antiinflamatorios no esteroideos como el diclofenaco pueden causar dolencias como irritación, ulceración de la mucosa oral y sangrado gingival por lo que se debe recomendar a los pacientes realizar la higiene oral teniendo cautela con el uso de cepillos dentales, hilo dental y mondadientes.

• En los pacientes que serán sometidos a tratamiento quirúrgico se debe tener presente que el uso de diclofenaco puede inhibir la agregación plaquetaria, prolongándose el tiempo de sangrado; el cual puede incrementarse intra y posoperatoriamente.

• El riesgo puede ser bajo con la dosis usual de diclofenaco. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir dentro del primer día en el que se ha discontinuado la medicación.

• Este producto contiene dentro de sus componentes lactosa, por lo que debe ser ingerido con precaución en personas con intolerancia a la lactosa.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual para adultos:

Aplicar DOLOFENAC FLEX® Polvo para solución inyectable por vía intramuscular profunda en el cuadrante superior externo. Administrar dos dosis de DOLOFENAC FLEX® Polvo para solución inyectable al día, cambiando el lado de administración.

Preparación de la solución inyectable: Incorporar el contenido de la ampolla solvente al vial y agitar suavemente hasta la disolución completa.

Una vez preparado, la solución inyectable debe ser usada antes que transcurra una hora.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Instituir tratamiento sintomático y de soporte cuando sea necesario. La hemodiálisis podría ser necesaria para tratar cualquier falla renal ya que estudios han demostrado que el diclofenaco es dializable. Si se trata de severa hipotensión de origen plasmático, usar expansores del plasma. Para la hipoprotrombinemia usar vitamina K y para la prevención o reversión temprana de la insuficiencia renal usar dopamina y dobutamina endovenosamente como agente simpaticomimético.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS:

DOLOFENAC® FLEX Tableta:

• Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología.

• Puede ser conveniente la ingesta de antiácidos para aliviar de alguna manera los efectos gastrointestinales. Instituir tratamiento sintomático y de soporte cuando sea necesario. La hemodiálisis podría ser necesaria para tratar cualquier falla renal ya que estudios han demostrado que el diclofenaco es dializable. Si se trata de severa hipotensión de origen plasmático, usar expansores del plasma. Para la hipoprotrombinemia usar vitamina K y para la prevención o reversión temprana de la insuficiencia renal usar dopamina y dobutamina endovenosamente como agente simpaticomimético.

• Tratamiento orientativo inicial de la sobredosificación: En caso de sobredosis se recomienda la realización inmediata de vaciado gástrico a través de lavados o inducción del vómito.

• Pacientes quienes intencionalmente han ingerido sobredosis deberán ser referidos a consulta psiquiátrica.

DOLOFENAC® FLEX Inyectable:

• Instituir tratamiento sintomático y de soporte cuando sea necesario. La hemodiálisis podría ser necesaria para tratar cualquier falla renal ya que estudios han demostrado que el diclofenaco es dializable. Si se trata de severa hipotensión de origen plasmático, usar expansores del plasma. Para la hipoprotrombinemia usar vitamina K y para la prevención o reversión temprana de la insuficiencia renal usar dopamina y dobutamina.

FORMAS DE PRESENTACIÓN:

DOLOFENAC® FLEX Tableta: Cajas x 20 y 100 tabletas.

DOLOFENAC® FLEX Inyectable: Caja x 1 frasco-ampolla de polvo liofilizado + 1 ampolla-solvente.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO:

DOLOFENAC® FLEX Tableta: Almacenar y conservar a temperatura menor de 40 ºC de preferencia entre 15 y 30 °C en envase herméticamente cerrado.

Mantener alejado del alcance de los niños.

DOLOFENAC® FLEX Inyectable: Mantener fuera del alcance de los niños, almacenar a temperatura menor de 30 °C. Proteger de la humedad.

Fabricado por:
Laboratorio Trifarma S.A.
Av. Santa Rosa 390, Urb. Aurora - Ate
Lima-Perú

Para

MEDIFARMA S.A.

Edificio Plaza República Av. Rep. de Colombia 791 Piso 10 - San Isidro
Telf.: 207-0000 www.medifarma.com.pe

PERIODO DE VALIDEZ:

2 años.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C. Proteger de la luz