COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cada CÁPSULA contiene:

Erdosteína 300 mg

Excipientes (*) c.s.p 1 cápsula

(*) Ver sección Lista de excipientes.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DOSTEIN® está indicado en enfermedades respiratorias que conllevan a la formación de una secreción viscosa (moco) que no puede ser expectorada o que resulta insuficiente; por ejemplo: bronquitis aguda, exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica.

DATOS FARMACÉUTICOS:

1. Lista de excipientes: Celulosa microcristalina, estearato de magnesio, laurilsulfato de sodio y polividona K-30.

2. Incompatibilidades: No aplica.

3. Vida útil: 2 años.

4. Precauciones especiales de conservación: Conservar el producto a temperatura no mayor de 30 °C.

5. Naturaleza y contenido del envase: Las cápsulas de DOSTEIN® se envasan en blíster de aluminio/policloruro de vinilo (PVC) y cloruro de polivideno (PVDC) incoloro ó aluminio/policloruro de vinilo (PVC) y policlorotrifloroetileno (ACLAR) incoloro.

Cada caja puede contener 1, 2, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 15, 16, 20, 24, 25, 30, 32, 35, 40, 48, 50, 60, 80, 90 ó 100 cápsulas.

No todas las presentaciones están en comercialización.

6. Tenga en cuenta la fecha de caducidad indicada en el envase.

Fabricado en México por:
Productos Científicos S.A. de C.V.
Manufactured by:

Calle Enrique Palacios 360 Oficina 302 Miraflores
Teléfono: 719-0789

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

• Absorción: Erdosteína se absorbe rápidamente después de su administración oral.

Las concentraciones plasmáticas máximas de 1,26 µg/mL se miden aproximadamente 1 hora después de la administración de 900 mg de erdosteína

• Distribución: Tras la administración de 900 mg de erdosteína, su metabolito principal (en los seres humanos: N-acetilhomocisteina) obtiene una Cmax de 6,44 µg/mL y una Tmax de 3,1 horas.

Su volumen de distribución es aproximadamente 4418 mL.

Se encuentra unida a proteínas plasmáticas en un 64,5%.

• Metabolismo: Erdosteina se metaboliza rápidamente en el hígado a tres principal metabolitos activos: N-tiodiglico-homocisteína, N-acetilhomocisteína y homocisteína.

• Eliminación: La excreción ocurre a través de los riñones y las heces, donde sólo se ha detectado sulfatos inorgánicos.

Las dosis múltiples, y la ingesta de alimentos sólo modifican ligeramente el perfil cinético de erdosteína.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales:

En pacientes con insuficiencia hepática: Los resultados después de la administración de erdosteína son mayor Cmax y AUC.

En caso de insuficiencia hepática grave, es de esperar un incremento en el tiempo de eliminación de erdosteína. (ver Contraindicaciones).

Estudios cinéticos realizados en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal grado medio, no mostraron diferencias significativas en los procesos de absorción y eliminación. Sin embargo no se puede excluir el riesgo que conlleva la acumulación de metabolitos en insuficiencia renal grave (ver Contraindicaciones).

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El efecto in vivo se exhibe con la biotransformación de erdosteína en sus metabolitos activos y la posterior liberación de grupos tiólicos (-SH).

Los metabolitos con grupos SH libres son los responsables de la disociación de los puentes disulfuro que mantienen unidas a las fibras de glucoproteínas constituyentes del moco, reduciendo su viscosidad e incrementando el transporte ciliar del moco; facilitando de este modo, la expectoración y la respiración; así como lo disminución en la cantidad de expectoraciones, lo que contribuye al alivio de la tos.

Erdosteína favorece lo penetración de los antibióticos en el moco, lo que acelera la esterilización.

En los fumadores, erdosteína a través de sus metabolitos, aumenta la quimiotaxis de neutrófilos y protege la alfa 1-antitripsina, por lo que se le puede asignar una acción antioxidante.

Eficacia clínica: Los estudios clínicos controlados en pacientes con bronquitis aguda y crónica han demostrado que erdosteína, con o sin antibióticos, provoca una rápida mejoría (2-3 días) de los síntomas en las vías respiratorias.

CONTRAINDICACIONES: No deberá administrarse a pacientes con:

• Hipersensibilidad conocida al principio activo (erdosteína) o a cualquiera de los excipientes.

• Ulcera péptica activa.

• Insuficiencia renal (depuración de creatinina < 25 ml/min).

• Insuficiencia hepática grave.

No administrar o niños y adolescentes.

ADMINISTRACIÓN DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: No hay datos clínicos realizados en mujeres embarazadas. Se desconoce si erdosteína o sus metabolitos atraviesan la barrera placentaria o si se excreta en la leche materna. Por lo tanto, no es recomendable el uso de DOSTEIN® durante el embarazo y la lactancia; a pesar que estudios en animales no indican efectos de toxicidad directa o indirecta sobre el embarazo, el desarrollo embrionario del feto y/o el desarrollo posnatal.

REACCIONES ADVERSAS:

Poco frecuentes: Trastornos gastrointestinales: Rara vez se produce: dolor abdominal, ardor, náuseas y diarrea. En pocos casos se han reportado alteraciones del gusto, que fueron reversibles dentro de unas semanas.

Raros: Piel: pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y EL USO DE MAQUINARIAS: No se han realizado estudios.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: En ensayos clínicos, hay interacciones resultantes de la administración concomitante de erdosteína con antibióticos y broncodilatadores preparados con teofilina. Pero no se han realizado estudios de interacción sistemática. Administración simultánea con un antitusivo: Ver Advertencias y precauciones.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: La administración concomitante con un antitusivo puede provocar uno obstrucción del moco en el árbol bronquial y aumentar el riesgo de una infección respiratoria y broncoespasmo. En caso de reacciones de hipersensibilidad, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente. Erdosteína al ser un metabolito de la homocisteína, que a su vez se forma a partir de la metionina; debe usarse con precaución en pacientes que llevan uno dieta baja en metionina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Adultos: 1 cápsula de DOSTEIN® 300 mg 2 veces al día. La duración del tratamiento depende de lo gravedad de la enfermedad y por lo general es de 7-10 días.

SOBREDOSIFICACIÓN: No hay experiencias disponibles de sobredosis con erdosteína.