COMPOSICIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Polienzima digestiva 100 mg
(Amilasa, lipasa, celulasa, proteasa aminoglucosidasa, proteasa ácido-estable) Simeticona 50 mg
Dehidrocolato sódico 30 mg
Metoclopramida clorhidrato 7 mg
Excipientes c.s.p. 1 cápsula

INDICACIONES:

ENZIMATIK® Cápsula está indicado en:

• Tratamiento sintomático de trastornos digestivos que requieren el alivio de síntomas dispépticos, insuficiencia enzimática y perturbaciones en la adecuada secreción biliar.

• Trastornos funcionales gástricos como náuseas y vómitos, pesadez gástrica, balonamiento abdominal, flatulencia y aerofagia.

• Regulador de la función digestiva.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

ENZIMATIK® Cápsula contiene en su formulación:

• Una asociación de enzimas digestivas de origen fungal, que tienen la propiedad de ser estables en medio ácido, presentando actividad frente a las proteínas, carbohidratos, grasas y derivados celulósicos favoreciendo su desdoblamiento, evitando la putrefacción y aparición de fermentos y gases; eficaz en los trastornos digestivos originados por insuficiencia enzimática.

• Simeticona es agente antiflatulento, cuya función es alterar la tensión superficial de las burbujas de gas que se forman en el tracto gastrointestinal en el proceso digestivo; su acción permite que las burbujas se rompan, siendo fácilmente eliminadas por vía oral y rectal, actuando con gran rapidez eliminando las molestias y trastornos por la acumulación de gases.

• Dehidrocolato sódico tiene una excelente acción colerética que permite un aumento equilibrado del volumen acuoso de la bilis, sin apreciable alteración del contenido de ácidos biliares, haciéndola menos densa y más fluida, lo que permite un fácil drenaje biliar y adecuada emulsificación de los lípidos y vitaminas liposolubles durante la digestión.

• Metoclopramida es un agente bloqueador dopaminérgico, coadyuvante de la evacuación gastrointestinal (lenta) y estimulante peristáltico cuyo mecanismo de acción exacto es desconocido; sin embargo, se cree que inhibe la relajación de la musculatura lisa gástrica producida por la dopamina, aumentando así la respuesta colinérgica de la musculatura lisa gastrointestinal. Acelera el tránsito intestinal y el vaciado gástrico por prevención de la relajación del cuerpo gástrico e incrementando la actividad fásica del antro. Al mismo tiempo, esta acción es acompañada por la relajación de la porción superior del intestino delgado, produciendo una mejor coordinación entre el cuerpo y el antro del estómago y la porción superior del intestino delgado. Disminuye el reflujo en el esófago por incremento de la presión de relajación del esfínter esofágico bajo y mejora la depuración de ácido desde el esófago por incremento de la amplitud de las contracciones peristálticas esofágicas.

Como antiemético, la acción antagonista de dopamina aumenta el umbral de la actividad en el quimiorreceptor de la zona del gatillo y disminuye la entrada desde los nervios aferentes viscerales. Se han encontrado altas dosis de metoclopramida para antagonizar los receptores 5-hidroxitriptamina (5-HT) en el sistema nervioso periférico de animales.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto bajo circunstancias especiales, no se debe usar este medicamento cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Epilepsia: Puede incrementarse la severidad y la frecuencia de las convulsiones o efectos extrapiramidales.

• Hemorragia, obstrucción mecánica o perforación gastrointestinal: La estimulación de la motilidad gastrointestinal puede agravar la condición.

• Hipersensibilidad a metoclopramida, procaína o procainamida, Simeticona o a cualquiera de sus componentes.

• Feocromocitoma: Puede causar crisis hipertensiva.

• Está contraindicado en obstrucción biliar mecánica completa y en hepatitis severa.

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Asma: La administración de metoclopramida puede incrementar el riesgo de broncoespasmos.

• Cirrosis o insuficiencia cardiaca congestiva: Los pacientes pueden tener riesgo de desarrollar retención de fluidos y sobrecarga de volumen.

• Depresión mental: La condición puede exacerbarse.

• Deficiencia de NADH-citocromo b5 reductasa: La administración de Metoclopramida puede incrementar el riesgo de desarrollar metahemoglobinemia y/o sulfahemoglobinemia.

• Enfermedad de Parkinson: Puede exacerbarse los síntomas.

• Insuficiencia renal severa crónica: Puede incrementarse el riesgo de efectos extrapiramidales; se recomienda una reducción de la dosis.

Uso en niños menores de 1 año debido a un aumento del riesgo de reacciones extrapiramidales.

REACCIONES ADVERSAS:

Aquellas que necesitan atención médica:

• Incidencia rara: Agranulocitosis (escalofríos; fiebre; dolor de garganta; sensación general de cansancio o debilidad); efectos cardiovasculares, específicamente hipotensión (mareos o desmayos); hipertensión (mareos; cefaleas severas o contínuas; incremento de la presión sanguínea); taquicardia (latidos cardiacos rápidos o irregulares); efectos extrapiramidales distónicos (espasmos musculares del rostro, cuello y espalda; movimientos tipo tic o espasmos, movimientos espasmódicos del cuerpo; incapacidad para mover los ojos; debilidad de brazos y piernas); efectos extrapiramidales parkinsonianos (dificultad para hablar o deglutir; pérdida del control del balance; cara similar a una máscara; caminar arrastrando los pies; rigidez de brazos o piernas; temblores y agitación de manos y dedos); hepatotoxicidad (dolor o sensibilidad abdominal; heces color arcilla; orina oscura; disminución del apetito; fiebre; cefalea; comezón; pérdida del apetito; náusea o vómito; erupción cutánea; hinchazón de los pies o parte baja de las piernas; debilidad o cansancio inusual; ojos o piel amarillentos); síndrome neuroléptico maligno (convulsiones; dificultad al respirar; latidos cardiacos rápidos; fiebre alta; presión sanguínea alta o baja; incremento de la sudoración; pérdida del control de la vejiga; rigidez muscular severa; piel pálida inusual; cansancio); disquinesia tardía (labios vigorosos o fruncidos; hinchazón de mejillas; movimientos rápidos o tipo gusano de la lengua; movimientos de masticación incontrolados; movimientos incontrolados de brazos y piernas)- usualmente ocurre después de al menos de un año de tratamiento contínuo y puede persistir después de la discontinuación de metoclopramida.

Nota: Los efectos extrapiramidales pueden ocurrir a dosis terapéuticas en cualquier grupo etario. Sin embargo, esto ocurre muy frecuentemente en niños y adultos jóvenes y a altas dosis usadas en la profilaxis de vómitos debido a la quimioterapia por cáncer. El inicio de los síntomas parkinsonianos pueden variar desde unas pocas semanas a varios meses después del inicio de la terapia; los síntomas son reversibles con la discontinuación de metoclopramida.

• Con altas dosis: Agitación (nerviosismo inusual, inquietud o irritabilidad); sensaciones tipo pánico; síndrome de piernas inquietas (dolor o incomodidad en la parte baja de las piernas o sensación de arrastrar las piernas).

Aquellas que necesitan atención médica sólo si continúan las molestias:

• Incidencia más frecuente: Diarrea (con altas dosis); adormecimiento; inquietud; debilidad o cansancio inusual.

• Incidencia menos frecuente o rara: Hinchazón y sensibilidad de las mamas; cambios en la menstruación; estreñimiento; mareos; cefalea; impotencia (pérdida de la habilidad, deseos, conducción o rendimiento sexual; disminución en el interés del coito sexual; incapacidad para tener o mantener una erección); incontinencia (pérdida del control de la vejiga); insomnio (dificultad para dormir); depresión mental; estimulación de prolactina (incremento en el flujo de leche materna); náusea; erupción cutánea; frecuencia urinaria (incremento de la necesidad de miccionar; mayor frecuencia del pasaje de orina); sequedad bucal inusual; irritabilidad inusual.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y/O ALIMENTOS:

Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica; dependiendo de la cantidad presente que pueda interactuar con este fármaco:

• Paracetamol o tetraciclina: El uso concomitante puede incrementar el índice y/o rango de absorción del intestino delgado.

• Alcohol: El uso concomitante puede incrementar los efectos depresores del sistema nervioso central (SNC) tanto del alcohol como de metoclopramida; el uso concomitante acelera el vaciamiento gástrico de alcohol, posibilitando así el incremento de su índice y rango de absorción en el intestino delgado.

• Anticolinérgicos, otros medicamentos con actividad anticolinérgica o medicamentos que contiene opioides: El uso concomitante puede antagonizar los efectos de Metoclopramida en la motilidad gastrointestinal.

• Apomorfina: La administración previa de Metoclopramida puede disminuir la respuesta emética a la apomorfina; también el uso concomitante puede potenciar el efecto depresor en el SNC tanto de apomorfina como de metoclopramida.

• Bromocriptina: Metoclopramida puede incrementar las concentraciones séricas de prolactina e interferir con los efectos de bromocriptina; puede necesitarse un ajuste de la dosis de bromocriptina.

• Cimetidina: El uso concomitante puede disminuir el efecto de la cimetidina debido a la disminución de la absorción.

• Otros medicamentos que producen depresión del SNC: El uso concomitante puede incrementar los efectos sedantes de estos medicamentos o de metoclopramida.

• Ciclosporina: La disminución del tiempo de vaciamiento gástrico causado por metoclopramida puede incrementar la biodisponibilidad de ciclosporina; puede necesitarse un monitoreo de las concentraciones de ciclosporina.

• Digoxina: El uso concomitante puede disminuir la absorción de digoxina en el estómago; puede necesitarse un ajuste de la dosis de digoxina.

• Medicamentos que producen reacciones extrapiramidales: El uso concomitante con metoclopramida puede incrementar la frecuencia y severidad de los efectos extrapiramidales.

• Medicamentos hepatotóxicos: El uso concomitante con metoclopramida puede incrementar el riesgo de hepatotoxicidad.

• Levodopa: Se ha reportado que metoclopramida disminuye la efectividad de levodopa con el uso concomitante.

• Mexiletina: El uso concomitante con metoclopramida puede acelerar la absorción del mexiletina.

• Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo furazolidona y procarbazina: La metoclopramida libera catecolaminas en pacientes con hipertensión esencial y deberá usarse cautelosamente en pacientes que reciben inhibidores de la MAO.

• Pergolida: Los antagonistas de la dopamina, tales como Metoclopramida pueden disminuir la efectividad del pergolida.

• Succinilcolina: Se ha reportado que metoclopramida prolonga el bloqueo de succinilcolina; puede necesitarse una reducción de la dosis de succinilcolina con el uso concomitante.

• Los antiácidos que contienen calcio, aluminio o magnesio: Pueden reducir la actividad de las enzimas.

• Las enzimas disminuyen la absorción del hierro.

• El uso con fenotiazina y antipsicóticos de butirofenona puede potenciar las reacciones extrapiramidales.

ADVERTENCIAS:

• Se recomienda no administrar una cantidad mayor del medicamento prescrito.

• Si se olvido una dosis: Administrar inmediatamente; no administrar si está cerca de la próxima dosis.

• Se recomienda evitar el consumo de alcohol u otros depresores del SNC.

• Se recomienda precaución si se presenta somnolencia.

• Se recomienda que si se presenta alguna reacción de hipersensibilidad o si los síntomas persisten por más de siete días, discontinuar el medicamento y consultar con su médico.

• No está indicado en niños menores de cinco años.

• No es aceptado en aerofagia, dispepsia funcional, úlcera péptica, colon espástico, colon irritable, diverticulosis.

• Pueden producirse reacciones extrapiramidales. Estas reacciones se producen especialmente en niños y adolescentes y/o cuando se usan dosis altas. Por este motivo, el uso en niños menores de un año está contraindicado y no se recomienda su uso en pacientes entre 1 y 18 años.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes sensibles a procaína o procainamida pueden ser sensibles a este medicamento también.

Mutagenicidad/Tumorigenicidad: El ensayo de mutagenicidad de Ames realizado con metoclopramida fue negativo.

Metoclopramida, el cual es un bloqueador dopaminérgico produce una elevación en la concentración de prolactina, la cual persiste durante la administración por periodos prolongados. Los experimentos en cultivos in vitro de tejidos indican que aproximadamente un tercio de los casos de cáncer de mama son dependientes de prolactina, el cual es un factor potencial de importancia si se contempla la prescripción de este medicamento en un paciente con una detección previa de cáncer de mama. Aunque se ha reportado disturbios tales como, galactorrea, amenorrea, ginecomastia e impotencia, la significancia clínica del incremento de la concentración sérica de prolactina es desconocida para la mayoría de pacientes. Un incremento de neoplasmas mamarios en roedores se ha encontrado luego de la administración a largo plazo de metoclopramida. Sin embargo, ni estudios clínicos ni estudios epidemiológicos conducidos a la fecha han demostrado una asociación entre la administración a largo plazo de metoclopramida y tumorigénesis mamario; la evidencia disponible también se considera muy limitada para concluir algo a la fecha.

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: Estudios en ratas, ratones y conejos con dosis desde 12 a 250 veces la dosis humana han demostrado que Metoclopramida no altera la fertilidad.

• Embarazo: No se han realizado estudios extensivos en humanos. Los estudios en animales no han demostrado que la Metoclopramida causa efectos adversos en el feto.

Lactancia: No se han documentado problemas en humanos; sin embargo, el riesgo-beneficio deberá considerarse debido a que Metoclopramida se distribuye en la leche materna.

Pediatría: No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. Los efectos extrapiramidales, especialmente las reacciones distónicas son más probables de ocurrir en niños después del inicio de la terapia a corto plazo y usualmente con dosis más altas que 0.5 mg por kg de peso corporal (mg/kg) al día.

Deberá procederse con cuidado; la depuración prolongada de Metoclopramida en neonatos puede producir una excesiva concentración sérica. Además los neonatos tienen niveles reducidos de NADH-citocromo b5 reductasa el cual hace que el neonato sea más susceptible a una metahemoglobinemia.

Geriatría: Los pacientes geriátricos son más propensos de presentar efectos extrapiramidales por metoclopramida especialmente parkinsonismo y disquinesia tardía después de la dosis usual o alta en un periodo prolongado de tiempo. Por consiguiente los pacientes geriátricos deberán recibir una dosis efectiva lo más baja posible de Metoclopramida. Si se desarrollan síntomas similares al parkinsonismo, Metoclopramida deberá ser discontinuada antes de iniciar un tratamiento con un agente antiparkinsoniano específico.

Se ha reportado sedación en personas que toman Metoclopramida. En pacientes geriátricos la sedación puede causar confusión y sobresedación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral, 1 a 2 cápsulas antes, durante o después de las principales comidas o según criterio médico. No exceder 5 cápsulas cada 24 horas.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Para disminuir la absorción: La diálisis probablemente no es un método efectivo para remover el medicamento en situaciones de sobredosis; la hemodiálisis y la diálisis peritoneal continua ambulatoria no remueven cantidades significativas de metoclopramida.

Tratamiento específico: Los medicamentos anticolinérgicos, antiparkinsonianos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas (50 mg de difenhidramina administrada por vía intramuscular en adultos y 1 mg por kg de peso corporal intramuscular o intravenoso en infantes y niños) para ayudar a controlar las reacciones extrapiramidales.

Azul de metileno (1 mg/kg a 2 mg/kg de una solución al 1% inyectada por vía intravenosa en un período de 5 minutos) se usa para revertir la metahemoglobinemia que resulta de la administración de la metoclopramida en niños prematuros y a término completo.

Cuidado de soporte: Los pacientes en quienes se sospecha o se confirma una sobredosis intencional deberán ser referidos a consultas psiquiátricas.

FORMAS DE PRESENTACIÓN: Cajas por 20 y 100 cápsulas.

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FORMAS DE PRESENTACIONES:

Caja por 10, 20, 40 y 100 Cápsulas.

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