COMPOSICIÓN: Cada 100 g de GEL contienen:

Estradiol 0,1 g

Excipientes, c.s.p

INDICACIONES: Terapia de sustitución hormonal para el control de las manifestaciones clínicas asociadas al climaterio. Prevención de la osteoporosis en las mujeres posmenopáusicas con alto riesgo de sufrir fracturas y que son intolerantes o están contraindicadas para otros medicamentos aprobados para la prevención de la osteoporosis.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: A nivel celular, los estrógenos incrementan la síntesis de ADN, ARN y diversas proteínas en órganos blancos. Los estrógenos reducen la liberación de la hormona liberadora de gonadotropinas a nivel hipotalámico, determinando una reducción de la liberación de FSH y LH.

Su empleo en TRH contribuye a aliviar o prevenir las manifestaciones clínicas causadas por la reducida tasa de producción ovárica de estrógenos, luego de la menopausia natural o quirúrgica u otras condiciones acompañadas de deficiencia estrogénica. Utilizado en la prevención de la osteoporosis posmenopáusica, la administración de estrógeno previene la pérdida acelerada de masa ósea, inhibiendo la resorción ósea hacia niveles que permitan establecer un nuevo equilibrio con la osteosíntesis.

CONTRAINDICACIONES: Sangrado genital anormal o metrorragia no diagnosticadas. Tumores estrógeno-dependientes, conocidos o sospechados, cáncer de mama conocido o sospechado. Hiperplasia endometrial no tratada. Enfermedad tromboembólica arterial reciente o activa. Desórdenes tromboembólicos, tromboflebitis activa o idiopática. Endometriosis. Historia de coleastopatía, especialmente calculosa. Compromiso severo de la función hepática, incluyendo historia de ictericia durante la gestación. Hiperlipoproteinemia familiar o pancreatitis. Hipercalcemia asociada con neoplasia maligna ósea primaria o metastásica. Fibromatosis uterina. Porfiria.

REACCIONES ADVERSAS:

Se han registrado los siguientes efectos secundarios:

• Tracto urogenital: Sangrado por relaciones sexuales.

• Sistema endocrino: Sensibilidad de las mamas.

• Tracto gastrointestinal: Náuseas, dolor abdominal.

• Sistema Nervioso Central: Dolor de cabeza, migraña; rara vez: vértigo.

• Sistema cardiovascular: Rara vez: tromboflebitis, exacerbación de enfermedad varicosa y aumento de la presión sanguínea.

INCOMPATIBILIDADES: En pacientes pre-púberes, el empleo simultáneo de estrógenos consomatropina puede acelerar la maduración epifisiaria. En pacientes fumadoras, el empleo de estrógenos supone un incremento en el metabolismo de la hormona, con la consiguiente reducción del efecto estrogénico esperado. En pacientes diabéticas que reciben estrogenoterapia de reemplazo, puede alterarse la necesidad de insulina o hipoglicemiantes orales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

• Los derivados estrogénicos pueden interferir con bromocriptina, siendo necesario un ajuste de la dosis de esta última. El empleo simultáneo de estrógenos y corticosteroides puede alterar el metabolismo y la ligazón proteica de estos últimos, con disminución de su aclaramiento, aumento de su vida media de eliminación e incremento de sus efectos terapéuticos y tóxicos.

• Los preparados estrogénicos pueden inhibir el metabolismo de la ciclosporina y causar incremento de concentraciones plasmáticas con el consiguiente aumento del riesgo de hepatotoxicidad y nefrotoxicidad.

• uso de estrógenos junto a medicaciones hepatotóxicas como dantrolene e isoniazida potencia el riesgo, habiéndose reportado casos de hepatitis con desenlace fatal.

• El empleo de derivados estrogénicos con tamoxifeno puede interferir con el efecto terapéutico de este último.

• El metabolismo de los estrógenos puede incrementarse con la asociación de drogas anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) y antiinfecciosos (rifampicina, nevirapina, efavirenz).

• Puede interactuar con preparados herbales que contienen Hypericum perforatum y con los inhibidores de las proteasas como nelfinavir, ritonavir.

ADVERTENCIAS:

• La mayoría de los estudios indican que la terapia de reemplazo hormonal ejerce un efecto menor sobre la presión sanguínea y algunos indican que el uso de estrógenos puede estar asociado con una pequeña disminución de la misma.

• Adicionalmente, muchos estudios sobre terapia combinada indican que la adición de un progestágeno también ejerce un pequeño efecto sobre la presión sanguínea.

• Rara vez aparece hipertensión idiosincrática.

• Cuando se administran estrógenos a mujeres hipertensas, resulta necesaria la supervisión y la monitorización de la presión sanguínea en intervalos regulares. Estudios epidemiológicos sobre la terapia de reemplazo hormonal por 5 o más años muestran que se produce una reducción en la frecuencia de fracturas de hasta un 50%, sin embargo, existe información limitada sobre los beneficios más allá de los 10 años.

• Resulta necesario realizar una revisión cuidadosa de los beneficios versus los riesgos en pacientes tratadas por más de 5 o 10 años. Se recomienda que las pacientes que están en un tratamiento de largo plazo monitoricen su estado óseo anualmente.

• La administración de terapia de estrógenos sin oposición en pacientes con el útero intacto ha mostrado aumentar el riesgo de hiperplasia endometrial.

• Por lo tanto, en mujeres con el útero intacto resulta esencial la adición de un progestágeno durante al menos 12 días por ciclo. ESTREVA® Gel no es un contraceptivo oral ni devuelve la fertilidad. Si ESTREVA® Gel se administra juntamente con un progestágeno a mujeres con el útero intacto con potencial de gestación éstas deberían utilizar métodos contraceptivos no hormonales. Cualquier sangrado repetido debería investigarse, incluida la realización de una biopsia endometrial.

PRECAUCIONES:

• Antes de comenzar la terapia de reemplazo con estrógenos, se recomienda que la paciente se realice un examen médico completo que incluya un examen ginecológico y un estudio de los antecedentes familiares.

• Periódicamente deberá someterse a un examen físico y ginecológico.

• Actualmente existen evidencias que sugieren un cambio general en el riesgo relativo de cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas que reciben terapia de reemplazo hormonal. Se deberá realizar una evaluación del riesgo-beneficio antes de tratar a una paciente por más de 5 años.

• No existe indicación en estudios publicados de que el riesgo de tromboembolia, incluido infarto del miocardio y tromboflebitis, aumente con la terapia de reemplazo con estrógenos debido a la baja dosis recomendada actualmente en mujeres aparentemente normales.

• Sin embargo, el tratamiento debería discontinuarse de inmediato en el caso de ocurrir algún evento tromboembólico durante la terapia. No existe evidencia de que la terapia de reemplazo con estrógenos esté contraindicada en pacientes con antecedentes de trombosis de venas profundas, cirugía efectiva planificada, embolia pulmonar, choque o infarto del miocardio, cuando éstos están asociados con factores de riesgo conocidos tales como inmovilización (por ejemplo: posparto, postrauma o poscirugía, especialmente pélvica). Sin embargo, en ausencia de información específica, ESTREVA® Gel debería utilizarse con cautela.

• Igual precaución debería tenerse en pacientes con antecedentes de endometriosis. Leiomioma, adenoma hepático, colelitiasis, migraña o cefalea severa, otoesclerosis y lupus eritematoso sistémico. Se recomienda la monitorización de pacientes con epilepsia, asma, diabetes e hipertensión.

• Si después de iniciada la terapia se desarrolla ictericia, dolores de cabeza tipo migraña, molestias visuales, fenómenos tromboembólicos o un aumento significativo de la presión sanguínea, la medicación deberá discontinuarse mientras se investiga la causa. Asimismo, se debe suspender la medicación durante el embarazo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ESTREVA® Gel se presenta en frasco dosificador. Cada presentación libera una dosis de 0,5 g de gel.

La posología usual es de 1,5 g de gel por día, es decir 3 presiones en una sola aplicación, durante 24 o 28 días. Su médico podrá variar esta posología durante el tratamiento.

MODO DE EMPLEO: Tomar el frasco en una mano y apretar sobre el dispositivo dosificador recaudando el gel con la otra mano.

Nota: Cuando empieza un frasco, varias presiones pueden ser necesarias la primera vez.

Entre cada presión dejar que el dosificador vuelva a su posición inicial. La aplicación se hará sobre una zona amplia de piel limpia: brazos, antebrazos, piernas, vientre.

El masaje no es útil. El gel no mancha, pero se recomienda esperar 1 a 2 minutos antes de ponerse la ropa. La aplicación puede hacerse en la mañana o en la noche.

El gel no debe aplicarse sobre las mamas o las mucosas.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: No existe información disponible con relación al tratamiento específico de la sobredosificación con el uso de estrogenoterapia percutánea.

PRESENTACIÓN: Frasco con 50 g de gel con sistema dosificador que libera dosis unitarias de 0,5 g de gel, correspondientes a 0,5 mg de estradiol.

Conservar a una temperatura máxima de 25° C.

Mantener alejado del alcance de los niños.

No exponer a la luz directa; se recomienda guardar el medicamento al interior de su caja.

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