COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene:

Clorzoxazona 250 mg

Paracetamol 300 mg

Excipientes c.s.p.

SÍNTOMAS Y TRATAMIENTO DE SOBREDOSIS

Paracetamol: Síndrome tóxico típico: sobredosis de paracetamol significativas pueden dar lugar a hepatotoxicidad potencialmente mortal. El médico debe tener en cuenta que no hay una presentación temprana que sea patognomónico para la sobredosis. Un alto grado de sospecha clínica siempre debe mantenerse.

Debido a la amplia disponibilidad de paracetamol, se encuentra habitualmente envuelto en situaciones individuales y mixtas por sobredosis de medicamentos y el profesional debe tener un bajo umbral para la detección de su presencia en el suero de un paciente. La toxicidad aguda después de una sobredosis de dosis única de paracetamol se puede anticipar cuando la sobredosis supera los 150 mg/kg. Los abusadores crónicos de alcohol, individuos caquécticos, y las personas que toman inductores farmacológicos del sistema enzimático microsomal P450 hepático pueden estar en riesgo con exposiciones más bajas.

Se han notificado casos raros de la intoxicación crónica en las personas que consumen más de 150 mg/kg de paracetamol al día durante varios días.

Antídoto específico: NAC (N-acetilcisteína) administrada ya sea por el iv o la vía oral es conocido por ser un antídoto muy eficaz para la intoxicación por paracetamol. Es más eficaz cuando se administra dentro de las 8 horas de una significativa sobredosis. Informes de compra han indicado beneficios para el tratamiento iniciado mucho más allá de este período de tiempo. Es imperativo administrar el antídoto lo antes posible en el transcurso del tiempo de la intoxicación aguda para obtener todos los beneficios de los efectos protectores del antídoto.

Manejo general: Cuando existe la posibilidad de sobredosis de paracetamol, el tratamiento debe comenzar inmediatamente e incluir la descontaminación apropiada del tracto gastrointestinal, la atención de apoyo adecuado, una evaluación cuidadosa de manera apropiada cronometrada de estimaciones de paracetamol sérico evaluado en contraste con el nomograma Mattew-Rumack, la administración oportuna de NAC de manera requerida y un seguimiento apropiado. Los médicos que no estén familiarizados con el manejo actual de la sobredosis de paracetamol deben consultar con un Centro de Control de Envenenamientos inmediatamente. Los números telefónicos de los Centros de Control de Envenenamiento locales están disponibles en el directorio telefónico local.

Los retrasos en el inicio del tratamiento apropiado pueden poner en peligro las posibilidades de una recuperación completa del paciente.

Clorzoxazona: Síndrome tóxico típico: debilidad extrema (músculos voluntarios), depresión del CNS, dificultad para respirar.

Antídoto específico: Ninguno

Manejo general: estabilizar al paciente (de A, B, C), llevar a cabo procedimientos apropiados de descontaminación del tracto gastrointestinal, iniciar la atención de apoyo, consulte con un Centro de Control Regional de Envenenamiento en relación con el manejo en curso, y se encargará de la atención de seguimiento apropiado.

INDICACIONES

Como complemento del descanso, terapia física y otras medidas para el alivio de las molestias asociadas con los trastornos musculoesqueléticos agudos. Tales condiciones pueden incluir espasmos del músculo esquelético y el dolor asociados con esguinces, torceduras y otras lesiones musculares traumática; mialgias; artritis; dolor en la espalda baja; cefalea tensional; tortícolis; fibrositis; espondilitis; y síndromes de raíces y de discos cervicales.

DATOS FARMACÉUTICOS

Lista de excipientes: Almidón pregelatinizado, croscarmelosa sódica, copolividona, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, dióxido de titanio, macrogol 4000, hipromelosa, sacarina sódica, colorante FD&C Azul Nº 1 laca alumínica, óxido de hierro amarillo.

Incompatibilidades: No procede.

Periodo de validez: 3 años.

No usar después de la fecha indicada en el envase.

Precauciones especiales de conservación: Almacenar a no más de 30 ºC.

Fecha de revisión: Noviembre 2015

LABORATORIOS BAGÓ DEL PERÚ S.A

Av. Jorge Chávez 154, Int 401-Miraflores

Lima 18, Perú.

ACCIÓN Y FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Los comprimidos recubiertos combinan el efecto relajante muscular de clorzoxazona con paracetamol, un analgésico bien conocido.

Clorzoxazona es un agente de acción central para condiciones musculoesqueléticos dolorosas. Los datos disponibles de los experimentos con animales, así como estudios en humanos, indican que clorzoxazona actúa principalmente a nivel de la médula espinal y áreas subcorticales del cerebro donde inhibe arcos reflejos multisinápticos involucrados en la producción y el mantenimiento de espasmo del músculo esquelético de etiología variada. El resultado clínico es una reducción del espasmo del músculo esquelético con alivio del dolor y aumento de la movilidad de los músculos implicados. Los niveles sanguíneos de clorzoxazona pueden ser detectados en los seres humanos durante los primeros 30 minutos después de la administración y los niveles pico vía oral pueden ser alcanzados en aproximadamente 1 a 2 horas. La clorzoxazona se metaboliza rápidamente y se excreta en la orina, principalmente en una forma conjugada como glucurónido. Menos del 1% de una dosis de clorzoxazona se excreta sin cambios en la orina en 24 horas.

El paracetamol ofrece acción analgésica para complementar lo que resulta en segundo lugar de la relajación muscular. El paracetamol se absorbe rápidamente tras la administración oral, los niveles plasmáticos máximos se producen en 1 a 2 horas. Después de 8 horas, sólo cantidades insignificantes permanecen en la sangre. Sólo el 4% se excreta sin cambios; 85% de la dosis ingerida se recupera en la orina en forma conjugada como glucurónido. El paracetamol se distribuye a lo largo de la mayoría de los tejidos del cuerpo. El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado. Poco fármaco inalterado se excreta en la orina, pero la mayoría de los productos metabólicos aparece en la orina dentro de las 24 horas.

El modo de acción de la clorzoxazona no ha sido claramente identificado, pero puede estar relacionado con sus propiedades sedantes. Clorzoxazona no relaja directamente los músculos esqueléticos tensos en el hombre.

Tras la administración oral de clorzoxazona en combinación con paracetamol, ambos fármacos se absorben rápidamente. La media de las concentraciones plasmáticas del fármaco alcanza un nivel máximo en la mayoría de los temas en los 45 a 90 minutos.

La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 1 hora para clorzoxazona y va desde 1,5 a 3,5 horas para el paracetamol.

El metabolismo es rápido, los metabolitos principales son conjugados de ácido glucurónico que se excretan principalmente en la orina. Menos del 1% de la dosis administrada de clorzoxazona y menos del 4% de la dosis administrada de paracetamol se excreta sin cambios en la orina en 24 horas. Sólo los restos de fármaco inalterado se excretan a través de la bilis en las heces.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes, insuficiencia hepática y la porfiria aguda.

REACCIONES ADVERSAS

La irritación gastrointestinal clásica con AINE, incluyendo AAS, no se produce con paracetamol. Las reacciones de sensibilidad son raras y pueden manifestarse como sarpullido o urticaria. La reactividad cruzada en personas sensibles al AAS se ha reportado en raras ocasiones. Si se sospecha de sensibilidad, suspender el uso del medicamento.

Los pacientes que se medican concomitantemente con anticoagulantes tipo warfarina y dosis regulares de paracetamol ocasionalmente se han reportado tener elevaciones imprevistas en su INR. Los médicos deben ser conscientes de esta interacción potencial y monitorizar el INR en estos pacientes de cerca mientras se establece la terapia.

Gastrointestinales: Ocasionalmente los pacientes pueden desarrollar alteraciones gastrointestinales y dolor abdominal. Es posible en casos raros que la clorzoxazona pueda haber sido asociada con hemorragia gastrointestinal.

SNC: Somnolencia, mareos, aturdimiento, malestar, o sobre-estimulación puede observarse por un paciente ocasional.

Alergia: En raras ocasiones, las erupciones de tipo alérgico en la piel, petequias, o equimosis pueden desarrollarse durante el tratamiento. Edema angioneurótico o reacciones anafilácticas son extremadamente raras.

Toxicidad renal: No hay evidencia de que este medicamento pueda causar daño renal. En raras ocasiones, un paciente puede observar la decoloración de la orina resultante de un metabolito fenólico de clorzoxazona. Este hallazgo es de importancia clínica conocida.

Hepatotoxicidad: Toxicidad hepatocelular seria, incluyendo fatal, se ha comunicado raramente en pacientes que reciben clorzoxazona. El mecanismo es desconocido, pero parece ser idiosincrásico e impredecible. Los factores que predisponen a los pacientes a este raro evento no se conocen. Los pacientes deben ser instruidos de reportar signos y/o síntomas de hepatotoxicidad, como fiebre, erupción cutánea, anorexia, náuseas, vómitos, fatiga, dolor en el cuadrante superior derecho, orina oscura, o ictericia temprana. La clorzoxazona debe suspender de inmediato y un médico consultado si presenta cualquiera de estos signos o síntomas. Uso clorzoxazona también debe interrumpirse si un paciente desarrolla enzimas hepáticas anormales (por ejemplo, AST, ALT, fosfatasa alcalina o bilirrubina).

En un ensayo clínico multidosis controlado con clorzoxazona 500 mg, los siguientes eventos adversos ocurrieron en >1% de los pacientes que recibieron clorzoxazona u ocurrieron en <1% de los pacientes, pero dieron lugar al retiro del paciente del estudio y se consideraron posible, probable o definitivamente relacionados con clorzoxazona.

Cuerpo en general: Astenia (2%), dolor corporal, edema.

SNC: Ansiedad, mareos (6%), somnolencia (9%), dolor de cabeza (5%), nerviosismo, parestesia, vértigo.

Gastrointestinales: Dolor anormal, anorexia, diarrea (2%), dispepsia (1%), flatulencia, melena, náuseas (3%).

Piel: Prurito, erupción cutánea, decoloración de la piel.

Urogenital: Poliuria.

Los siguientes informes adversos ocurrieron con una frecuencia de <1% y la relación con clorzoxazona permanece indeterminada; escalofríos, taquicardia, vasodilatación, pensamiento anormal, confusión, depresión, labilidad emocional, hipotonía, insomnio, estreñimiento, boca seca, sed, vómitos, aumento de la tos, disnea, síntomas de la gripe, rinitis, sudoración, aumento de la frecuencia urinaria, menorragia.

Cuando use éste producto podrían ocurrir serias reacciones en la piel, pero estas son muy poco comunes. Los síntomas incluyen prurito, enrojecimiento de la piel, formación de vesículas, ampollas y desprendimiento de la capa superior de la piel.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Los pacientes que recibieron antipsicóticos, ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluyendo alcohol) concomitantemente con este medicamento pueden presentar una depresión del SNC aditivo. Cuando se contempla tal terapia combinada, la dosis de uno o ambos agentes se debe reducir.

Evite el consumo de alcohol mientras usa este producto.

Embarazo: Debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Lactancia: No se recomienda clorzoxazona y paracetamol durante la lactancia porque la seguridad en las madres lactantes no se ha establecido. No se sabe si clorzoxazona se excreta en la leche materna. El paracetamol pasa a la leche materna pero no es probable que tenga un efecto adverso en el lactante a dosis terapéuticas.

Niños: Debido a que la seguridad y la eficacia no han sido establecidas en niños no se recomienda su uso.

PRECAUCIONES

Al igual que con cualquier otro fármaco analgésico de venta libre, los médicos deben ser conscientes de y supervisar el uso de paracetamol en pacientes con alcoholismo, enfermedad grave renal o del hígado. Los alcohólicos crónicos pesados pueden estar en mayor riesgo de toxicidad hepática de dosis excesivas de paracetamol, aunque los informes de este evento son raros. Los informes suelen implicar casos de alcohólicos crónicos graves y las dosis de paracetamol más a menudo exceden las dosis recomendadas y, a menudo implican una sobredosis sustancial. Los médicos deben alertar a sus pacientes que consumen regularmente grandes cantidades de alcohol a no exceder las dosis recomendadas de paracetamol.

Los pacientes deben ser aconsejados de consultar a un médico si el enrojecimiento o inflamación está presente en una zona de dolor, si los síntomas no mejoran o si empeoran, o si aparecen nuevos síntomas como fiebre alta, erupción cutánea, picazón o dolor de cabeza persistente, ya que estos pueden ser signos de una condición que requiere atención médica.

El paracetamol no se debe tomar para el dolor durante más de 5 días a menos que lo indique un médico.

En adultos no se debe exceder la dosis límite de 4 gramos por día. No debe usarse por más de tres días para el tratamiento de fiebre, sin consultar al médico.

Embarazo y lactancia: Al igual que con cualquier medicamento, los pacientes que están embarazadas o amamantando a un bebé debe consultar a un médico antes de tomar este producto.

No utilizar con otros productos que contienen paracetamol, salicilatos o cualquier otro dolor o la fiebre medicina.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Utilizar con precaución en pacientes con alergia conocida o con antecedentes de reacciones alérgicas a los medicamentos. Si se produce una reacción de sensibilidad, como urticaria, enrojecimiento o picazón de la piel, el fármaco debe ser detenido.

Se han notificado casos de daño hepático asociado con el uso de medicamentos que contienen clorzoxazona. Si se observan síntomas que sugieran una disfunción hepática, el medicamento debe interrumpirse.

Paracetamol y clorzoxazona se debe utilizar con precaución en pacientes con deterioro grave de la función renal.

Riesgo laboral: La somnolencia puede ocurrir con el uso de paracetamol y clorzoxazona. Los pacientes que usan este medicamento deben ser prevenidos de conducir un coche o manejar maquinaria potencialmente peligrosa si se sienten con sueño o demuestran habilidades mentales o físicas deterioradas mientras toma este medicamento.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Adultos: (12 años de edad y mayores) 2 tabletas 4 veces al día. Es peligroso superar las 8 tabletas al día.