FLOGOFLEX RELAX
CLORZOXAZONA, PARACETAMOL
Tabletas recubiertas
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Paracetamol 300 mg
Clorozoxazona 250 mg
Excipientes: Celulosa microcristalina, lactosa monohidratada, povidona K-30, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, kollicoat protect, dióxido de titanio CI 77891, Talco, colorante laca amarillo CI 47005, colorante laca azul CI 73015.
Un producto de:
SHERFARMA S.A.C.
Jr. Alfred Rosenblat Nº 145 Urb. Huertos de San Antonio - Santiago de Surco, Lima – Perú. Telef.: 344-4099
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
FLOGOFLEX RELAX® está indicado como un coadyuvante a otras medidas terapéuticas, tales como el reposo y la fisioterapia, para el alivio de las molestias asociadas con los transtornos musculoesqueleticos agudos. Tales condiciones pueden incluir espasmo musculo-esquelético y dolor asociado con esguinces, torceduras y otras lesiones musculares traumáticas; mialgias; artritis; dolor lumbar; cefalea tensional; tortícolis; fibrositis; espondilitis; y radiculopatías cervicales y síndrome de disco.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
Propiedades farmacodinámicas/farmacocinéticas:
FLOGOGLEX RELAX® es una asociación de dos principios activos paracetamol, un analgésico conocido, y clorzoxazona, un relajante muscular.
Clorzoxazona es un agente de acción central para condiciones musculo-esqueléticas dolorosas.
Los datos disponibles de estudios en animales y en humanos indican que Clorzoxazona actua principalmente a nivel de la medula espinal y áreas subcorticales del cerebro, donde inhibe los arcos reflejos multisinápticos involucrados con la generación y mantenimiento del espasmo musculo-esquelético de diversa etiología. El resultado clínico es una reducción del espasmo musculo-esquelético lo que se acompaña de disminución del dolor y de incremento de la movilidad de los musculos implicados. Los niveles sanguíneos de Clorzoxazona en sangre pueden ser detectados en los humanos en los primeros 30 minutos después de la administración oral y los niveles máximos se alcanzan en aproximadamente 1 a 2 horas. Clorzoxazona es metabolizada rápidamente y se excreta por la orina, principalmente en forma conjugada como glucurónido. Menos del 1% de la dosis de Clorzoxazona se excreta sin cambios en la orina en 24 horas.
Paracetamol provee una acción analgésica el cual complementa aquellos efectos secundarios de la relajación muscular. Paracetamol se absorbe rápidamente tras la administración oral, los niveles plasmáticos máximos se producen en 1 a 2 horas. Después de 8 horas, sólo cantidades insignificantes permanecen en la sangre. Sólo el 4% se excreta sin cambios; 85% de la dosis ingerida se recupera en la orina en forma conjugada como glucurónido. Paracetamol se distribuye a través de la mayoría de los tejidos del cuerpo. Paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado. Poco fármaco inalterado es excretado en la orina, pero la mayoría de los productos metabólicos aparece en la orina dentro de las 24 horas.
El modo de acción de Clorzoxazona no ha sido claramente identificado, pero puede estar relacionado con sus propiedades sedantes. Clorzoxazona no relaja directamente los músculos esqueléticos tensos en el hombre.
Tras la administración oral de Clorzoxazona en combinación con Paracetamol ambos fármacos se absorben rápidamente. La media de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos alcanza un nivel máximo en la mayoría de los sujetos en 45 a 90 minutos.
La vida media de eliminación plasmática es aproximadamente 1 hora para Clorzoxazona y oscila entre 1.5 a 3.5 horas para Paracetamol.
El metabolismo es rápido, los metabolitos principales son conjugados de ácido glucurónico que se excretan principalmente en la orina. Menos del 1% de la dosis administrada de Clorzoxazona y menos del 4% de una dosis administrada de Paracetamol se excretan sin cambios en la orina en 24 horas. Sólo trazas de fármaco inalterado se excretan a través de la bilis en las heces.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes, insuficiencia hepática y porfiria aguda.
REACCIONES ADVERSAS:
La irritación gastrointestinal clásica con AINEs, incluyendo AAS, no ocurre con Paracetamol. Reacciones de sensibilidad son raras y pueden manifestarse como erupción cutánea o urticaria. La reactividad cruzada en personas hipersensibles al AAS ha sido comunicada raramente. Si se sospecha una posible sensibilidad, suspenda el uso del medicamento.
En aquellos pacientes con medicación concomitante, con anticoagulantes tipo warfarina y dosis regulares de Paracetamol ocasionalmente se han reportado una elevación imprevista en el INR. Los médicos deben ser conscientes de esta interacción potencial y monitorear el INR en estos pacientes muy de cerca mientras se establece la terapia.
Gastrointestinal: Ocasionalmente los pacientes pueden desarrollar trastornos gastrointestinales y dolor abdominal. Es posible que en casos raros Clorzoxazona puede haber sido asociado con hemorragia gastrointestinal.
SNC: Somnolencia, vértigo, mareo, malestar o sobreestimulación pueden observarse de manera ocasional en pacientes que usan este producto.
Alergias: En raras ocasiones, pueden desarrollarse erupciones cutáneas de tipo alérgico, petequias o equimosis durante el tratamiento. Angioedema o reacciones anafilácticas son extremadamente raras.
Toxicidad renal: No hay evidencia de que este medicamento puede causar daño renal. En raras ocasiones, un paciente puede observar la decoloración de la orina que resulta de un metabolito fenólico de Clorzoxazona. Este hallazgo no es de importancia clínica conocida.
Hepatotoxicidad: Se ha reportado raramente toxicidad hepatocelular grave, incluyendo fatal, en pacientes que recibieron Clorzoxazona. El mecanismo es desconocido, pero parece ser idiosincrásica e Impredecible. No se conocen los factores que predisponen a los pacientes a este evento raro.
Los pacientes deben ser instruidos para reportar signos y/o síntomas tempranos de hepatotoxicidad tales como fiebre, erupción cutánea, anorexia, náuseas, vómitos, fatiga, dolor en el cuadrante superior derecho, orina oscura o ictericia. Clorzoxazona debe ser descontinuado inmediatamente y consultado a un medico, si cualquiera de estos signos o síntomas se desarrollan. Clorzoxazona también debe interrumpirse si un paciente presenta enzimas hepáticas anormales (por ejemplo, AST, ALT, fosfatasa alcalina o bilirrubina).
En un ensayo clínico controlado con multidosis de Clorzoxazona 500 mg, los eventos adversos ocurrieron en ≥ 1% de los pacientes que reciben Clorzoxazona u ocurrieron en <1% de pacientes, pero resultó en el retiro del paciente del estudio y fue considerado posible, probable o definitivamente relacionado a Clorzoxazona.
Cuerpo en general: Astenia (2%), dolor corporal, edema.
SNC: Ansiedad, mareos (6%), somnolencia (9%), cefalea (5%), nerviosismo, parestesia, vértigo.
Gastrointestinal: Dolor anormal, anorexia, diarrea (2%), dispepsia (1%), flatulencia, melena, náusea (3%).
Piel: Decoloración de la piel. Riesgo de reacciones adversas serias en la piel como dermatitis alérgica, erupción, prurito, urticaria, edema, Stevens-Johnson, Necrolisis Epidermica Tóxica y Pustulosis Exantemica Generalizada Aguda.
Urogenital: Poliuria.
Los siguientes efectos adversos se produjeron con una frecuencia de <1% y la relación de Clorzoxazona permanece indeterminada; escalofríos, taquicardia, vasodilatación, pensamiento anormal, confusión, depresión, labilidad emocional, hipotonía, insomnio, estreñimiento, sequedad en la boca, sed, vómitos, aumento de la tos, disnea, síntomas de la gripe, rinitis, sudoración, aumento de la frecuencia urinaria, menorragia.
Si observa cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente, consulte a su médico o farmacéutico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS INTERACCIONES:
Los pacientes que reciben antipsicóticos, ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluido el alcohol) concomitantemente con este medicamento pueden presentar depresión aditiva del SNC.
Cuando se contempla la terapia combinada, la dosis de uno o ambos agentes debe reducirse.
Evitar el consumo de alcohol durante el uso de este producto.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES:
Como ocurre con cualquier otro fármaco analgésico, los médicos deben de ser conscientes y supervisar el uso de Paracetamol en pacientes con alcoholismo, enfermedad hepática o renal severa. Los alcohólicos crónicos pueden estar en mayor riesgo de toxicidad hepática con una dosis excesiva de Paracetamol, aunque los informes de estos eventos son raros.
Los reportes generalmente implican casos de alcoholismo crónico severo y la dosis de Paracetamol con frecuencia excede la dosis recomendada y a menudo envuelve una sobredosis importante. Los médicos deben alertar a sus pacientes que consumen regularmente grandes cantidades de alcohol no exceder la dosis recomendada de Paracetamol.
Los pacientes deben consultar a su médico si presentan un enrojecimiento o inflamación en el área de dolor, si los síntomas no mejoran o si empeoran, o si aparecen nuevos síntomas tales como fiebre alta, erupción cutánea, picazón o dolor de cabeza persistente, ya que estos pueden ser signos de una condición que requiere atención médica.
Paracetamol no debe tomarse para el dolor por más de 5 días, a menos que el medico se lo indique.
En adultos no se debe exceder la dosis límite de 4 gramos de Paracetamol por día. No debe usarse por más de tres días para el tratamiento de fiebre, sin consultar al médico.
Administración durante el embarazo y lactancia:
Embarazo: Se recomienda durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial al feto.
Como con cualquier medicamento, las pacientes que están embarazadas o dando de lactar deben consultar a un medico antes de tomar este producto.
No utilizar con otros productos que contienen Paracetamol, Salicilatos o cualquier otro tipo de medicamento para la fiebre o dolor.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Utilizar con precaución en pacientes con alergia conocida o con antecedentes de reacciones alérgicas a los fármacos. Si se produce una reacción de sensibilidad tales como urticaria, enrojecimiento o picazón de la piel, el fármaco debe suspenderse.
Hay informes de daño hepático asociado con el uso de productos que contienen Clorzoxazona. Si se observan síntomas que sugieran una disfunción hepática, el fármaco debe interrumpirse.
FLOGOFLEX RELAX® (Clorzoxazona – Paracetamol) debe utilizarse con precaución en pacientes con deterioro severo de la función renal.
Lactancia: FLOGOFLEX RELAX® (Clorzoxazona – Paracetamol) no se recomienda durante la lactancia debido a que no se ha establecido la seguridad en madres lactantes. No se sabe si Clorzoxazona se excreta en la leche materna. Paracetamol pasa a la leche materna pero no es probable que tenga un efecto adverso sobre el bebé en dosis terapéuticas.
Niños: La seguridad y eficacia no han sido establecidas en niños, por lo tanto no se recomienda su uso.
Advertencias sobre excipientes: Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Con el uso de FLOGOFLEX RELAX® (Clorzoxazona – Paracetamol) puede ocurrir somnolencia. Los pacientes que usan este medicamento deben tener cuidado al conducir un vehículo o manejar maquinaria potencialmente peligrosa ya que puede presentarse sueño o mostrar la capacidad mental o física afectada mientras toma este medicamento.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad: 2 tabletas 4 veces al día. Es peligroso superar las 8 tabletas por día.
SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO:
Paracetamol: Síndrome tóxico típico: una sobredosis importante de Paracetamol puede resultar en una hepatotoxicidad potencialmente fatal. El médico debe tener en cuenta que no hay ninguna presentación temprana que sea patognomónica de la sobredosis. Un alto grado de sospecha clínica siempre debe mantenerse.
Debido a la amplia disponibilidad de Paracetamol, este frecuentemente se encuentra involucrado en situaciones de sobredosis únicas o con una mezcla de medicamentos, y el médico debe tener un bajo umbral para la detección de su presencia en el suero de un paciente. La toxicidad aguda después de una dosis única de sobredosis de Paracetamol puede ser anticipada cuando la sobredosis excede 150 mg/kg. Los alcohólicos crónicos, los individuos caquécticos, y las personas que toman inductores farmacológicos del sistema enzimático microsomal hepático P450 pueden estar en riesgo con exposiciones más bajas.
Se han notificado casos raros de intoxicación crónica en personas que consumen más de 150 mg/kg de Paracetamol al día durante varios días.
Antídoto específico: Se sabe que NAC (N-acetilcisteína), administrado ya sea por vía intravenosa o por vía oral, es un antídoto muy eficaz para la intoxicación por Paracetamol. Es mas efectivo cuando se administra dentro de las 8 horas de una sobredosis significativa, algunos informes han indicado beneficios para el tratamiento iniciados mucho más allá de este período de tiempo. Es imprescindible administrar el antídoto lo antes posible en el curso del tiempo de la intoxicación aguda para aprovechar todas las ventajas de los efectos protectores del antídoto.
Administración general: Cuando existe la posibilidad de sobredosis de Paracetamol, el tratamiento debe comenzar inmediatamente, e incluir la descontaminación apropiada del tracto gastrointestinal, tratamiento de soporte adecuado, una evaluación cuidadosa de las estimaciones de Paracetamol en suero apropiadamente temporizados en relación con el nomograma Mattew-Rumack, oportuna administración de NAC como el cuidado de seguimiento necesario y apropiado. Los médicos que no están familiarizados con la actual gestión de la sobredosis de Paracetamol deben contactar con un Centro de Control Toxicológico inmediatamente.
Los retrasos en el inicio del tratamiento apropiado pueden poner en peligro las posibilidades del paciente para una completa recuperación.
Clorzoxazona: Síndrome tóxico típico: debilidad extrema (músculos voluntarios), depresión del SNC, dificultad para respirar.
Antídoto específico: ninguno
Dirección general: Estabilizar al paciente (A, B, C"s), llevar a cabo medidas adecuadas de descontaminación del tracto gastrointestinal, iniciar la atención de apoyo, consultar con un Centro de Control Toxicológico Regional en relación con la gestión en curso, y disponer los cuidados de seguimiento apropiados.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:
Almacenar el producto a una temperatura no mayor a 30 °C.
No utilice FLOGOFLEX RELAX® si observa signos de deterioro del envase o del contenido del mismo.
PERIODO DE VALIDEZ:
No utilizar FLOGOFLEX RELAX® después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
