COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Por cada 5 mL 100 mL

Acetilcisteína 100 mg 2 g

Excipientes: Carboximetilcelulosa sódica, metilparabeno, benzoato de sodio, edetato disódico, sacarina sódica, esencia de frambuesa, hidróxido de sodio, agua purificada.

Un producto de

SHERFARMA S.A.C.

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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Fluidifica el moco y facilita la expectoración en procesos gripales que cursan con síntomas de bronquitis en adultos, adolescentes y niños a partir de 2 años de edad.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: preparados para la tos y el resfriado, mucolíticos, código ATC: R05CB01.

Acetilcisteína es un derivado del aminoácido cisteína. La eficacia de Acetilcisteína es secretolítica y secretomotora en el área del tracto respiratorio. Se analiza si ésta rompe los puentes disulfuro entre las cadenas de mucopolisacáridos y si tiene un efecto despolimerizante en las cadenas de ADN (en el moco purulento). Debido a estos mecanismos, la viscosidad del moco se puede reducir.

Un mecanismo alternativo de Acetilcisteína se basa en la capacidad de su grupo reactivo SH para unirse a los radicales químicos y para detoxificarlos de esta manera.

Además Acetilcisteína contribuye a aumentar la síntesis del glutatión, que es importante para la detoxificación de agentes tóxicos. Esto explica su efecto como antídoto en la intoxicación por paracetamol.

Efecto protector en la frecuencia y la gravedad de las profileraciones bacterianas; cuando Acetilcisteína se administra de forma profiláctica, se ha visto en pacientes con bronquitis crónica/mucoviscosis.

La experiencia obtenida durante el tratamiento con Acetilcisteína intravenosa para el tratamiento de la intoxicación por Paracetamol está disponible en humanos a dosis máximas de más de 30 g de Acetilcisteína. La administración intravenosa de concentraciones extremadamente altas de Acetilcisteína lleva a reacciones anafilácticas parcialmente irreversibles, particularmente en conexión con su rápida administración.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Tras la administración oral, Acetilcisteína se absorbe rápidamente y casi por completo y se metaboliza en el hígado a cisteína, el metabolito farmacológicamente activo, así como a diacetilcisteína, cistina y a más disulfuros mixtos.

Distribución: Debido al elevado efecto de primer paso, la biodisponibilidad de Acetilcisteína administrada oralmente es muy baja (aproximadamente 10%). En humanos, las concentraciones máximas en plasma llegan tras 1 a 3 horas con una concentración máxima en plasma del metabolito cisteína en el rango aproximado de 2 µmol/l. La unión a proteínas de acetilcisteína se determinó en aproximadamente un 50%.

Biotransformación: Acetilcisteína y sus metabolitos aparecen en tres formas diferentes en el organismo: parcialmente en forma libre, parcialmente unida a proteínas vía las uniones a puentes disulfuro lábiles y parcialmente como incorporados a aminoácidos. Acetilcisteína se excreta casi exclusivamente como metabolitos inactivos (sulfatos inorgánicos, diacetilcisteína) a través de los riñones. La semivida plasmática de Acetilcisteína es de aproximadamente 1 hora y está determinada principalmente por la rápida biotransformación hepática. Por lo pronto, la alteración de la función hepática lleva a prolongar la semivida plasmática más de 8 horas.

Eliminación: Los estudios farmacocinéticos realizados con la administración intravenosa de Acetilcisteína revelan un volumen de distribución de 0.47 l/kg (en total) o 0.59 l/kg (reducida), el aclaramiento plasmático fue de 0.11 l/h/kg (en total) y 0.84 l/h/kg (reducida), respectivamente. La semivida de eliminación tras la administración intravenosa es de 30 a 40 minutos mientras que la excreción sigue tres fases cinéticas (alfa, beta y la fase gamma terminal).

Acetilcisteína atraviesa la placenta y se detecta en el cordón umbilical. No existe información disponible acerca de la excreción en la leche materna.

No se dispone de información acerca del comportamiento de Acetilcisteína en la barrera hematoencefálica en humanos.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al principio activo Acetilcisteína, o a alguno de los excipientes del medicamento.

• Exacerbación grave del asma.

• Úlcera gástrica o duodenal crónica.

• No se dispone de datos suficientes acerca de la dosis que se debe utilizar en recién nacidos, por lo tanto Acetilcisteína no se debe utilizar en niños menores de 2 años de edad.

REACCIONES ADVERSAS:

Las categorías de frecuencia de reacciones adversas se definen de acuerdo al siguiente criterio:

Muy frecuentes (≥1/10), Frecuentes (≥1/100 a <1/10), Poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100), Raras (≥1/10000 a <1/1000), Muy raras (≤1/10000), Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos del sistema inmunológico: Poco frecuentes: Reacciones de hipersensibilidad. Muy raras: Shock anafilactico, reacciones anafilácticas/anafilactoides.

Trastornos del sistema nervioso: Poco frecuentes: Cefalea.

Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuentes: Tinnutus.

Trastornos cardiacos: Poco frecuentes: Taquicardia.

Trastornos vasculares: Poco frecuentes: Hipotensión. Muy raras: Hemorragia.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Raras: disnea, broncoespasmo predominantemente en pacientes con sistema bronquial hiperactivo en caso de asma bronquial.

Trastornos gastrointestinales: Poco frecuentes: Estomatitis, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea. Raras: Dispepsia.

Trastornos de la piel y del sistema subcutáneo: Poco frecuentes: Urticaria, exantema, angioedema, picores, exantema. Muy raras: Síndrome de Stevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica*.

Trastornos generales y en el lugar de administración: Poco frecuentes: Fiebre. No conocidas: Edema facial.

* Se han notificado casos de reacciones graves en la piel como el Síndrome de Stevens-Johnson y la necrolisis epidérmica tóxica en asociación temporal con el uso de Acetilcisteína. En la mayoría de los casos notificados al menos uno de los medicamentos se administró al mismo tiempo, lo cual puede aumentar posiblemente los efectos mucocutáneos descritos. En caso de recurrencia de las lesiones en la mucosa y en la piel, es necesario acudir al médico y dejar de tomar de inmediato Acetilcisteína.

Varios estudios han confirmado una disminución en la agregación plaquetaria en presencia de Acetilcisteína. La relevancia clínica de este hallazgo no ha sido clarificada aún.

Si observa cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente, consulte a su médico o farmacéutico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS INTERACCIONES:

Los estudios relativos a las interacciones con medicamentos tan sólo se han realizado en adultos.

El uso de carbón activo puede reducir el efecto de acetilcisteína.

La administración concomitante de acetilcisteína puede dar lugar a un aumento del efecto vasodilatador y antiplaquetario de trinitrato de glicerol (nitroglicerina).

Si se considera necesario un tratamiento común con nitroglicerina y acetilcisteína, el paciente debe estar monitorizado debido a un posible riesgo de hipotensión que puede ser grave y que puede estar indicado por un dolor de cabeza.

Cambios en la determinación de los parámetros de laboratorio:

• Acetilcisteína puede afectar el análisis colorimétrico de los salicilatos.

• En los análisis de orina, acetilcisteína puede influenciar los resultados de determinación de los cuerpos de cetónicos.

El uso combinado de acetilcisteína con antitusivos (agentes para aliviar la tos) puede causar una congestión secretoria peligrosa debido a que se reduce el reflejo de la tos, por lo tanto, se requiere de un diagnóstico muy preciso para este uso combinado.

Debido a un posible efecto quelante se debe tener en cuenta que las sales de ciertos metales como calcio, hierro, plata pueden reducir la biodisponibilidad de Acetilcisteína. En este caso se recomienda espaciar la toma al menos 2 horas.

Hasta la fecha las notificaciones relativas a la inactivación de los antibióticos (tetraciclinas, aminoglicósidos, penicilinas) debido a Acetilcisteína, se refieren exclusivamente a los experimentos in vitro en los que las sustancias relevantes se mezclaban directamente. No obstante, por motivos de seguridad los antibióticos orales se deben administrar por separado y en intervalos de al menos 2 horas. Esto no es aplicable a cefixima y loracarbef.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES:

Se han notificado casos muy raros de aparición de reacciones graves en la piel como: El Síndrome de Stevens-Johnson y el Síndrome de Lyell en relación con el uso simultáneo de Acetilcisteína.

Si tienen lugar cambios cutáneos o en las mucosidades, se debe acudir al médico de inmediato y se debe interrumpir el uso de Acetilcisteína.

Se debe tener precaución durante el uso en pacientes con asma bronquial y en pacientes con úlceras anamnésicas.

Se debe administrar con cuidado en pacientes con intolerancia a histamina. Se debe evitar el tratamiento a largo plazo en este tipo de pacientes, ya que Acetilcisteína tiene un efecto en el metabolismo de histamina y puede conllevar síntomas de intolerancia (ej., cefaleas, rinitis vasomotora, picores).

El uso de Acetilcisteína, especialmente en el tratamiento temprano puede llevar a la licuefacción y por lo tanto a un aumento en el volumen de las secreciones bronquiales. Si el paciente no es capaz de expulsar las suficientes, se deberían tomar medidas apropiadas (como drenaje y aspiración postural).

En niños menores de 3 años, solo se debe administrar Acetilcisteína solución oral de acuerdo a las indicaciones de su médico.

Advertencias sobre excipientes: Puede producir reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) porque contiene metilparabeno.

Fertilidad, embarazo y lactancia:

• Fertilidad: En los estudios realizados en animales no se registraron efectos en la fertilidad.

• Embarazo: Los datos son limitados relativos al uso de Acetilcisteína en mujeres embarazas.

Los estudios experimentales realizados en animales no sugieren efectos perjudiciales ni directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción. Por tanto, no se recomienda el uso de Acetilcisteína durante el embarazo.

• Lactancia: No se dispone de información relativa a la excreción en la leche materna, por lo que no se debe utilizar durante la lactancia, por tanto, no se recomienda el uso durante la lactancia.

Acetilcisteína se debe usar sólo durante el embarazo y la lactancia tras una estricta evaluación del beneficio-riesgo.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Acetilcisteína no tiene influencia sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología: A menos que se haya prescrito de otra forma la dosis recomendada es la siguiente:

Adultos y adolescentes a partir de 14 años de edad: 10 ml de jarabe 2-3 veces al día (equivalente a de 400 mg-600 mg de acetilcisteína por día).

Niños de 6 a 14 años de edad: 10 ml de jarabe dos veces al día (equivalente a 400 mg de Acetilcisteína por día).

Niños de 2 a 5 años de edad: 5 ml de jarabe 2-3 veces al día (equivalente a de 200 mg-300 mg de Acetilcisteína por día).

Forma de administración:

FLUDYCISTEINA® 100 mg/5 mL se toma después de las comidas.

FLUDYCISTEINA® 100 mg/5 mL se puede tomar por vía oral a través del uso del vaso dosificador que viene dentro de la caja.

Duración del tratamiento:

FLUDYCISTEINA® 100 mg/5 mL no se debe tomar durante más de 4 - 5 días sin prescripción médica.

SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO:

Hasta la fecha no se han notificado casos de sobredosis tóxica en asociación con las formas farmacéuticas orales de Acetilcisteína. No se observaron efectos adversos graves en voluntarios tratados con una dosis de 11.6 g de Acetilcisteína al día durante 3 meses. Dosis orales de 500 mg de Acetilcisteína/kg fueron bien toleradas sin que se observasen síntomas de intoxicación.

Síntomas de intoxicación: Una sobredosis puede producir síntomas gastrointestinales tales como náuseas, vomitos y diarrea. Los niños presentan riesgo de hipersecreción.

Medidas terapéuticas en caso de sobredosis: Si fuera necesario, se debe realizar de acuerdo a los síntomas.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Conservar en envase bien cerrado, a temperatura no mayor a 30 °C. Evitar el congelamiento.

No utilice FLUDYCISTEINA® 100 mg/5 mL Jarabe si observa signos de deterioro del envase o del contenido del mismo.

PERIODO DE VALIDEZ:

No utilizar FLUDYCISTEINA® 100 mg/5 mL Jarabe después de la fecha de caducidad indicada en el envase.