COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA contiene:

Fluconazol 150,000 mg

Excipientes: Lactosa monohidratada, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, magnesio estearato, sodio lauril sulfato.

INDICACIONES: FUCOMISOL® está indicado en:

• Profilaxis de candidiasis en pacientes sometidos a transplante de médula ósea que reciben quimioterapia citotóxica y/o terapia de radiación.

• Tratamiento de candidiasis esofágica y orofaringea causada por Candida sp.

• Tratamiento de infecciones graves, incluyendo peritonitis, neumonía e infecciones del tracto urinario, causada por Candida sp. sensibles. También está indicado para el tratamiento de infecciones sistémicas causada por Candida sp. en neonatos.

• Tratamiento de candidiasis mucocutánea extensa grave y crónica causada por Candida sp.

• Tratamiento de candidiasis vulvovaginal causada por Candida sp.

• Tratamiento de coccidiomicosis pulmonar y diseminada causada por Coccidioides immitis.

• Tratamiento y supresión de meningitis criptocócica.

• Pacientes no inmunocomprometidos por el tratamiento de onicomicosis causada por tinea unguium, Trichophyton sp. y Candida sp. También es usado en el tratamiento de tinea corporis (tiña del cuerpo), tinea cruris (tiña de la ingle, prurito del jinete) y tinea pedis (tiña del pie; pie de atleta).

• Tratamiento de criptococosis extrameníngea causada por Cryptococcus neoformans.

• Profilaxis de neutropenia febril en pacientes con neoplasias malignas hematológicas.

• Tratamiento de neutropenia febril cuando se sospecha o demuestra en infecciones por hongos.

• Tratamiento de neumonía fúngica.

• Tratamiento de septicemia fúngica.

• Tratamiento de tinea manuum (tiña de la mano).

FUCOMISOL® ha demostrado ser eficaz in vivo en el tratamiento de animales infectados con candidiasis, criptococosis, histoplasmosis, coccidioidosis, blastomicosis, aspergilosis y paracoccidioidosis.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Fungistático; puede ser fungicida, dependiendo de la concentración; FUCOMISOL® interfiere con la actividad de la enzima citocromo P450, el cual es necesario para la desmetilación de 14-alfa-metilesteroles a ergosterol. Ergosterol es el principal esterol en la membrana celular fúngica, llegando a ser depletado. Esto daña la membrana celular, produciendo alteraciones en las funciones y permeabilidad de la membrana. En Candida albicans, FUCOMISOL® inhibe la transformación de blastosporas en la forma micelial invasiva.

FUCOMISOL® es ampliamente distribuido en el cuerpo, con buena penetración en líquido cerebroespinal (CSF) (rango de 52 a 85% en pacientes con meningitis fúngica), ojo y líquido peritoneal.

La vida media de FUCOMISOL® es 30 horas en los adultos y 14 a 20 horas en los niños. Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal (>80% sin cambios) y biliar (en pequeñas cantidades).

CONTRAINDICACIONES:

Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe ser usada cuando existan los problemas médicos siguientes: Hipersensibilidad a fluconazol u otros antifúngicos azoles.

El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando existan los problemas médicos siguientes:

• Alcoholismo activo o en remisión.

• Deterioro de la función hepática.

• Condiciones proarrítmicas incluyendo: Anormalidades electrolíticas o enfermedad cardiaca estructural o medicación concomitante.

• Deterioro de la función renal.

REACCIONES ADVERSAS:

Estas indicaciones necesitan atención médica:

• Incidencia menos frecuente: Hipersensibilidad (fiebre y escalofríos; rash cutáneo o prurito).

• Incidencia rara: Agranulocitosis (fiebre y dolor de garganta); desórdenes cutáneos exfoliativos, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson; hepatotoxicidad; trombocitopenia.

• Incidencia no determinada: angioedema, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipocalemia, leucopenia, neutropenia, QT prolongado, prurito, convulsiones, torsades de pointes, necrólisis epidérmica tóxica.

Estas indicaciones necesitan atención médica sólo si ellas continúan o son molestosas:

• Incidencia menos frecuente: Disturbios gastrointestinales (dolor abdominal; constipación; pérdida de apetito; vómito).

• Incidencia no determinada: Alopecia, dispepsia, vértigo, edema facial, alteración del gusto.

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Benzodiacepinas de acción corta como midazolam: Puede incrementar la concentración de las benzodiacepinas e incrementar el efecto psicomotor; considerar la disminución de la dosis de benzodiacepinas y monitorear cuidadosamente al paciente por signos de un aumento de la exposición de benzodiacepina.

Agentes antidiabéticos orales: El uso simultáneo de fluconazol con tolbutamida, clorpropamida, gliburide o glipizide incrementa la concentración del plasma de estos agentes sulfonilurea; se ha observado hipoglicemia, las concentraciones de glucosa sanguínea deben ser monitoreadas y la dosis del agente hipoglicémico oral puede ser necesario reducir.

Terfenadina: En un pequeño estudio, fluconazol se administró con terfenadina y se encontró una pequeña interacción farmacocinética; aunque no se encontró ningún cambio en la repolarización cardiaca o acumulación de terfenadina, es contraindicado el uso simultáneo de terfenadina con fluconazol a dosis de 400 mg o más por día.

Cisaprida: El uso simultáneo de cisaprida con fluconazol está contraindicado; puede inhibir las vías metabólicas de la enzima citocromo P450, resultando en elevadas concentraciones plasmáticas de cisaprida; lo que ha dado lugar a arritmias ventriculares.

Ciclosporina o tacrolimus: altas dosis de fluconazol han reportado que inhiben el metabolismo de ciclosporina y tacrolimus; esto puede incrementar la concentración plasmática de ciclosporina y tacrolimus a niveles potencialmente tóxicos; en pocos estudios no se han encontrado una interacción significante entre fluconazol y ciclosporina; sin embargo, las concentraciones plasmáticas de ciclosporina deben ser monitoreadas cuidadosamente en pacientes que reciben fluconazol; ya que puede ser necesario reducir la dosis de ciclosporina.

Eritromicina: El uso simultáneo con fluconazol mostró una tasa ajustada de muerte súbita por causas cardiacas de cinco veces mayor que aquellos que no habían utilizado un inhibidor CYP3A ni el estudio de los medicamentos antibióticos; el uso simultáneo debe evitarse.

Hidroclorotiazida: El uso simultáneo de fluconazol con Hidroclorotiazida 50 mg por 10 días en voluntarios resultó un incremento del 41% en la concentración pico plasmático y un incremento del 43% en el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo de fluconazol; se piensa que se debe a una disminución promedio de aproximadamente 20% en el aclaramiento renal de fluconazol.

Isoniazida o rifampicina: El uso simultáneo de rifampicina puede incrementar el metabolismo de fluconazol, disminuyendo sus concentraciones plasmáticas; esto puede ocasionar un desorden clínico o una recaída; isoniazida o rifampicina no son recomendadas a ser usadas simultáneamente con fluconazol.

Fenitoína: El uso simultáneo con fluconazol disminuye el metabolismo de fenitoína, resultando un incremento en la concentración plasmática de fenitoína; un incremento del 75% en el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo de fenitoína fue encontrado en voluntarios que recibieron 200 mg de fluconazol por día; el uso simultáneo ha reportado disminución de la concentración plasmática de fluconazol, lo que puede ocasionar una falla en el tratamiento o un recaída de la infección fúngica; la respuesta a ambos medicamentos debe ser monitoreada de cerca.

Rifabutina: Estudios farmacocinéticas con fluconazol y rifabutina muestran que fluconazol parece incrementar la concentración sérica de rifabutina; sin embargo, esto no se cree que tenga significancia clínica y la dosis de rifabutina no necesita ser modificada en pacientes que están recibiendo fluconazol.

Teofilina: El fluconazol incrementa la concentración sérica de teofilina en aproximadamente 13%; lo cual puede dar lugar a toxicidad; las concentraciones de teofilina deben ser monitoreadas.

Warfarina: Los efectos anticoagulantes pueden ser incrementados cuando la warfarina es usada simultáneamente con fluconazol, resultando en un incremento del tiempo de protrombina, el tiempo de protrombina debe ser monitoreado cuidadosamente en pacientes que están recibiendo warfarina y fluconazol.

ADVERTENCIAS:

• Es importante recibir la medicación durante el ciclo terapéutico completo.

• Dosis omitida, tomarla lo antes posible; no tomar si falta poco tiempo para la dosis siguiente; no duplicar las dosis. Visitar al médico con regularidad para comprobar el progreso.

• Consultar al médico si no se mejora en unas semanas.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes alérgicos a un agente antifúngico azol pueden también ser alérgicos a otros antifúngicos en esta familia.

Embarazo/Reproducción:

• Embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se han reportado anormalidades congénitas múltiples en recién nacidos cuando sus madres fueron tratadas por tres o más meses con altas dosis de fluconazol (400 a 800 mg por día) para coccidioidomicosis (uso no indicado). El fluconazol debe ser usado en el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el posible riesgo para el feto.

FDA: Categoría C en el embarazo.

Lactancia: Se distribuye en la leche materna en concentraciones similares a las del plasma.

Pediatría: La evidencia de estudios adecuados y bien controlados en adultos, con datos adicionales de farmacocinética pediátrica, y ensayos clínicos controlados en pacientes pediátricos, apoyan el uso en infecciones por hongos de FUCOMISOL® en niños menores de 6 meses de edad, así como de 6 meses de edad y mayores. La eficacia de fluconazol no ha sido establecida en infantes menores de 6 meses de edad. Sin embargo, en un pequeño número de pacientes de 1 día a 6 meses de edad, que recibieron fluconazol, se demostró la seguridad del tratamiento.

Geriatría: No hay información disponible en relación a la edad y a los efectos del fluconazol en pacientes geriátricos. Sin embargo, los pacientes de edad avanzada son más propensos a presentar disfunción renal relacionada con la edad, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis o el intervalo entre dosis en pacientes tratados con fluconazol.

No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en pacientes de 65 años de edad y mayores.

DOSIS:

Dosis usual en adultos: Candidiasis, vulvovaginal: 150 mg como dosis única.

Dosis usual pediátrica: La seguridad y eficacia no han sido establecidas para niños hasta 18 años de edad.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

• Como no existe un antídoto específico, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.

• Pacientes de quienes se confirme o sospeche sobredosis intencional, deben ser referidos a consulta psiquiátrica.

FORMAS DE PRESENTACIÓN: Cajas de cartón x 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10, 12, 14, 15, 16, 18, 20, 21, 25, 28, 29, 30, 35, 40, 42, 45, 50, 55, 60, 70, 80, 90, 98, 100, 105, 110, 120, 140, 150, 180, 200, 300, 400, 500, 1000 cápsulas en empaque blíster aluminio/PVC incoloro o ámbar.

Venta con receta médica. Manténgase fuera del alcance de los niños.

Producto Peruano
Fabricado por: Cifarma S.A.
Para: Laboratorio Farmacéutico

S.J. ROXFARMA S.A.

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CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar bien cerrado en lugar fresco y seco, a temperatura entre 15 y 30 °C.

PERIODO DE VALIDEZ: 3 años.