COMPOSICIÓN:

Tableta recubierta:

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

Cefuroxima 500 mg

(Como axetil)

Excipientes c.s.

Polvo para suspensión oral:

Cada 5 mL de SUSPENSIÓN RECONSTITUIDA contiene:

Cefuroxima …………………… 250 mg

(Como axetil)

Excipientes c.s.

LISTA DE EXCIPIENTES:

FUROXINOL® 500 mg tabletas recubiertas: Dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, acetite vegetal hidrogenado, lauril sulfato de sodio, estearato de magnesio, hidróxido de magnesio, celulosa microcristalina PH 101, copolimero de metacrilato básico butilado, alcohol isopropílico, talco, dióxido de titanio (CI 77891), polietilenglicol 6000, agua purificada.

FUROXINOL® 250 mg/5 ml polvo para suspensión oral: Benzoato de sodio, dióxido de silicio, citrato trisódico dihidrato, ácido cítrico anhidro, metilparabeno, propilparabeno, carboximetilcelulosa sódica, edetato disódico, sabor chirimoya 401-522/AP, acesulfamo potásico, ácido esteárico, hipromelosa, dióxido de titanio (CI 77891), sacarosa, agua purificada.

INDICACIONES:

FUROXINOL® Tabletas recubiertas y FUROXINOL® Polvo para suspensión oral no son bioequivalentes ni sustituibles en concentración mg/mg base.

FUROXINOL® Tabletas recubiertas está indicado en el tratamiento de pacientes con infecciones leves a moderadas causadas por cepas susceptibles de los microorganismos listados a continuación.

Faringitis y amigdalitis causadas por Streptococcus pyogenes.

Nota: La penicilina vía intramuscular es el medicamento de elección en el tratamiento y prevención de infecciones estreptocócicas incluyendo profilaxis de fiebre reumática. Cefuroxima tabletas recubiertas es generalmente efectivo en la erradicación de estreptococos de la nasofaringe; sin embargo, no se encuentran datos disponibles sustanciales que establezcan su efectividad en la prevención subsiguiente de la fiebre reumática.

Tener en cuenta que en todos los ensayos clínicos, todos los aislados tenían que ser sensible tanto a la penicilina y cefuroxima. No hay datos de ensayos adecuados y bien controlados que demuestren la eficacia de cefuroxima en el tratamiento de las cepas de Streptococcus pyogenes resistentes a la penicilina.

Otitis media aguda (bacteriana) causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa), Moraxella catarrhalis (incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa), o Streptococcus pyogenes.

Sinusitis maxilar aguda (bacteriana) causada por Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae (solo cepas no productoras de beta-lactamasa).

Nota: Teniendo en cuenta el número insuficiente de aislamientos de cepas productoras de beta-lactamasas de Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis que se obtuvieron de ensayos clínicos con cefuroxima axetil tabletas recubiertas para pacientes con sinusitis maxilar aguda bacteriana, no fue posible evaluar adecuadamente la eficacia de cefuroxima axetil tabletas recubiertas para infecciones sinusales, conocidas, sospechadas o consideradas potencialmente ser causadas por Haemophilus influenzae o Moraxella catarrhalis productoras de beta-lactamasas.

Exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crónica e infecciones bacterianas secundarias de bronquitis aguda causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (Cepas de beta-lactamasa negativa) o Haemophilus parainfluenzae (cepas beta-lactamasa negativas).

Infecciones no complicadas de piel y estructura de la piel causadas por Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa) o Streptococcus pyogenes.

Infecciones no complicadas del tracto urinario causadas por Escherichia coli o Klebsiella pneumoniae.

Gonorrea no complicada, uretral y endocervical, causadas por cepas productoras de penicilinasa y no productoras de penicilinasa de Neisseria gonorrhoeae, y en gonorrea rectal no complicada en mujeres, causada por cepas de Nesseria gonorrhoeae no productoras de penicilinasa.

Enfermedad de Lyme primaria (eritema migratorio), causada por Borrelia burgdorferi.

FUROXINOL® polvo para suspensión oral, está indicado para el tratamiento de pacientes pediátricos desde los 3 meses hasta los 12 años de edad con infecciones leves a moderadas causadas por cepas susceptibles de los microorganismos listados a continuación.

La seguridad y eficacia de cefuroxima para suspensión oral en el tratamiento de infecciones distintas de las enumeradas específicamente a continuación no se han establecido con estudios adecuados y bien controlados o con datos farmacocinéticos que determinen un régimen de dosificación eficaz y seguro.

Faringitis y amigdalitis causadas por Streptococcus pyogenes.

Nota: La penicilina vía intramuscular es el medicamento de elección en el tratamiento y prevención de infecciones estreptocócicas incluyendo profilaxis de fiebre reumática. Cefuroxima axetil polvo para suspensión oral es generalmente efectivo en la erradicación de estreptococos de la nasofaringe; sin embargo, no se encuentran datos disponibles sustanciales que establezcan su efectividad en la prevención subsiguiente de la fiebre reumática.

Tener en cuenta que en todos los ensayos clínicos, todos los aislados tenían que ser sensible tanto a la penicilina y cefuroxima. No hay datos de ensayos adecuados y bien controlados que demuestren la eficacia de cefuroxima en el tratamiento de las cepas de Streptococcus pyogenes resistentes a la penicilina.

Otitis media aguda (bacteriana) causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa), Moraxella catarrhalis (incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa), o Streptococcus pyogenes.

Impétigo causado por Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de beta – lactamasa) o Streptococcus pyogenes.

Para reducir el desarrollo de resistencia bacteriana a los fármacos y mantener la efectividad de cefuroxima y otros antibacterianos, FUROXINOL® se debe emplear sólo para tratar o prevenir infecciones que han sido probadas o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias susceptibles. Cuando los cultivos y la información de susceptibilidad están disponibles, se deben considerar en la selección o modificación de la terapia antibacteriana; en ausencia de estos datos, los patrones epidemiológicos y de susceptibilidad local pueden ayudar a la selección empírica la terapia.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Cefuroxima axetil, es un antibiótico semi-sintético de amplio espectro y administración oral, perteneciente al grupo de las cefalosporinas. La actividad bactericida de la cefuroxima axetil in vivo se debe a la unión de la cefuroxima con las proteínas diana esenciales y la inhibición de la síntesis de la pared celular.

Cefuroxima es activa frente a un amplio rango de patógenos comunes, incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa, es estable frente a muchas beta-lactamasas bacterianas especialmente aquellas enzimas mediadas por plásmidos comúnmente encontradas en las enterobacteriáceas.

Se absorbe en el tracto gastrointestinal y se hidroliza rápidamente a cefuroxima mediante la acción de esterasas no específicas.

Aproximadamente el 50% de cefuroxima se une a proteínas del suero. La absorción de la tableta recubierta es mayor luego de los alimentos, se excreta sin cambios en la orina en adultos, aproximadamente el 50% de la administración de la dosis es recuperada en la orina dentro de las 12 horas.

CONTRAINDICACIONES:

Cefuroxima axetil está contraindicado en pacientes con antecedentes de alergia al grupo de antibióticos cefalosporínicos.

REACCIONES ADVERSAS:

Los siguientes eventos adversos fueron considerados por los investigadores como posible, probable o casi seguro relacionados con cefuroxima axetil tabletas recubiertas en ensayos clínicos de dosis múltiples (n = 912 pacientes tratados con cefuroxima axetil).

• Incidencia ≥ 1%: Diarrea/deposiciones blandas (3.7%); náusea/vómitos (3,0%); incremento transitorio en los valores de AST (2.0%), ALT (1.6%), y LDH (1%) y eosinofilia (1.1%).

• Incidencia < 1% pero > 0,1%: Dolor abdominal, calambre abdominal, flatulencia, indigestión, dolor de cabeza, vaginitis, prurito vulvar, sarpullido, urticaria, prurito, disuria, escalofrío, dolor torácico, dificultad respiratoria, llagas en la boca, hinchazón de la lengua, somnolencia, sed, anorexia y prueba de Coombs positivo.

Los siguientes eventos adversos fueron considerados por los investigadores como posible, probable o casi seguro relacionados con cefuroxima axetil en ensayos clínicos de monodosis de 1.000 mg de cefuroxima axetil tabletas recubiertas en el tratamiento de la gonorrea no complicada.

• Incidencia ≥ 1%: Náusea/Vómitos (6,8%) y Diarrea (4,2%)

• Incidencia < 1% pero > 0,1%: Dolor abdominal, dispepsia, eritema, sarpullido (rash), prurito, candidiasis vaginal, prurito vaginal, descenso vaginal, dolor de cabeza, vértigo, somnolencia, calambres musculares, rigidez muscular, espasmo muscular en cuello, opresión/dolor torácico, sangrado/dolor uretral, dolor renal, taquicardia y reacción alérgica similar a la ocasionada por la vacuna del tétanos.

Los siguientes eventos adversos fueron considerados por los investigadores como posible, probable o casi seguro relacionados con cefuroxima axetil para suspensión oral en ensayos clínicos de dosis múltiple (n = 931 pacientes tratados con cefuroxima axetil).

• Incidencia ≥ 1%: diarrea/deposiciones blandas (8.6%), sabor desagradable (5.0%), sarpullido de pañal (3,4%), náuseas/vómitos (2,6%).

• Incidencia < 1% pero > 0,1% : Dolor abdominal, flatulencia, infección gastrointestinal, candidiasis, irritación vaginal, sarpullido, hiperactividad, conducta irritable, eosinofilia, falso positivo en la prueba directa de Coombs, valores elevados para enzimas hepáticas, enfermedades de origen viral, infecciones en vías respiratorias altas, sinusitis , tos , infección del tracto urinario, bursitis, dolor articular, fiebre y ptialismo.

Experiencia postmarketing: Además de los eventos adversos reportados durante los ensayos clínicos, los siguientes eventos se han identificado durante la práctica clínica en los pacientes tratados con cefuroxima tabletas recubiertas o con cefuroxima para suspensión oral y fueron comunicadas de forma espontánea. Los datos son generalmente insuficientes para permitir una estimación de incidencia o para establecer la relación de causalidad

General:

Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxis, angioedema, prurito, sarpullido, reacción de la enfermedad del suero, urticaria.

Gastrointestinal: Colitis pseudomembranosa.

Hematológicas: Anemia hemolítica, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia y tiempo incrementado de protrombina.

Hepáticas: Desórdenes hepáticos incluyendo hepatitis, colestasis e ictericia.

Neurológicas: Convulsiones, encefalopatía.

Piel: Eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Urológicas: Disfunción renal.

Reacciones adversas de la clase cefalosporina: Además de las reacciones adversas mencionadas anteriormente que se han observado en pacientes tratados con cefuroxima axetil, se han reportado las siguientes reacciones adversas y pruebas de laboratorio alterados para los antibióticos de la clase cefalosporina: Nefropatía tóxica, anemia aplásica, hemorragia, nitrógeno ureico en sangre (BUN) incrementado, incremento de creatinina, falso positivo para la prueba de glucosa en orina, fosfatasa alcalina incrementada, neutropenia, bilirrubina elevada y agranulocitosis.

La mayoría de cefalosporinas han sido implicadas en el desencadenamiento de convulsiones, principalmente en pacientes con disfunción renal a quienes no se le ha reducido la dosis. En estos casos se debe descontinuar el uso del medicamento y puede indicarse terapia anticonvulsivante.

INTERACCIONES:

Con otros medicamentos: La administración concomitante de probenecid con cefuroxima axetil tabletas recubiertas aumenta el área bajo la curva de concentración sérica frente al tiempo en un 50%. El pico de concentración sérica máxima de cefuroxima después de una dosis única de 1,5 g es mayor cuando se toma con 1 g de probenecid (media = 14,8 mcg/mL) que sin probenecid (media = 12,2 mcg/mL).

Los medicamentos que reducen la acidez gástrica pueden disminuir la biodisponibilidad de cefuroxima en comparación con el de estado de ayuno y tienden a cancelar el efecto de la absorción postprandial.

Al igual que otros antibióticos, cefuroxima axetil puede afectar a la flora intestinal, lo que lleva a disminuir la reabsorción de estrógenos y la reducción de la eficacia de los anticonceptivos orales bajo la combinación estrógeno/progesterona.

Con pruebas de laboratorio: Durante el tratamiento con cefuroxima se pueden dar falsos positivos en las pruebas para determinar glucosa en orina basadas en la reducción de cobre (solución Benedict o solución Fehling o con comprimidos Clinitest®), pero no con las pruebas a base de enzimas para la glucosuria (por ejemplo, Clinistix®). Debido a que pueden ocurrir falsos positivos con el ensayo de ferrocianuro, es recomendable emplear los métodos de glucosa oxidasa o hexoquinasa para determinar niveles de glucosa en sangre y suero. La presencia de cefuroxima no interfiere en el método de picrato alcalino para determinación de creatinina en suero y orina.

ADVERTENCIAS:

FUROXINOL® Tabletas recubiertas y FUROXINOL® Polvo para suspensión oral no son bioequivalentes ni sustituibles en concentración mg/mg base.

Antes de implantar la terapia con cefuroxima axetil se debe determinar si el paciente ha tenido reacción de hipersensibilidad previa con cefuroxima, otras cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Si este producto ha sido dado a pacientes sensibles a penicilina, debería tenerse precaución, porque sensibilidad cruzada entre antibióticos beta-lactamicos han sido claramente documentados y puede ocurrir hasta en el 10% de pacientes con antecedentes de alergia a penicilina. Descontinuar el uso de cefuroxima axetil en caso de detectar reacción alérgica de significancia clínica a este producto e instituir la terapia adecuada. Reacciones serias de hipersensibilidad aguda pueden requerir tratamiento con epinefrina y otras medidas de emergencia como oxigeno, fluido intravenoso, antihistamínicos intravenosos, corticosteroides, aminas presoras y manejo ventilatorio, según indicación clínica.

Con casi todos los agentes antibacterianos, incluido cefuroxima se han reportado episodios de diarrea asociada a Clostridium difficile (DACD), que van desde diarrea leves hasta colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir el crecimiento excesivo de C. difficile.

C. difficile produce de toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de la DACD. La hipertoxina producida por las cepas de C. difficile aumenta la morbilidad y mortalidad ya que estas infecciones pueden ser resistentes a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. DACD debería ser considerado en todos los pacientes que presenten diarrea luego del uso de antibióticos. Una historia clínica cuidadosa es necesaria desde que se informe la aparición de DACD de más de 2 meses después de la administración de agentes antibacterianos.

Si se sospecha o se confirma DACD, puede ser necesario suspender el uso de antibióticos en curso no dirigidos contra C. difficile. Apropiado manejo del balance hidroelectrolítico, suplementación de proteínas, tratamiento antibiótico contra C. difficile, y evaluación quirúrgica deberían ser establecidos, según indicación clínica.

PRECAUCIONES:

Generales: Como con otros antibióticos de amplio espectro, la administración prolongada de cefuroxima axetil puede provocar el crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles. Si ocurriera una sobreinfección durante la terapia deben tomarse las medidas apropiadas.

Las cefalosporinas incluyendo la cefuroxima axetil deben administrarse con precaución en pacientes con administración concurrente de diuréticos potentes, pues se sospecha que los diuréticos alteran la función renal.

Cefuroxima axetil, al igual que otros antibióticos de amplio espectro debe prescribirse con precaución en aquellos pacientes que refieran antecedentes de colitis. La seguridad y eficacia de cefuroxima axetil no ha sido establecido en pacientes con mala absorción gastrointestinal. Los pacientes con mala absorción gastrointestinal fueron excluidos de participar en ensayos clínicos de cefuroxima axetil.

Las cefalosporinas pueden estar asociadas al descenso en la actividad de protrombina. Aquellos en riesgo incluyen a pacientes con disfunción renal o hepática, con bajo nivel nutricional, así como pacientes que recibieron terapia antimicrobiana prolongada y los pacientes previamente estabilizados con terapia anticoagulante. En pacientes en riesgo se debe monitorear el tiempo de protrombina y administrar Vitamina K exógena.

La prescripción de cefuroxima en ausencia de infección bacteriana comprobada o altamente sospechosa, o sólo como indicación profiláctica no otorga beneficio al paciente e incrementa el riesgo a desarrollar resistencia bacteriana.

Es un problema común que los antibióticos puedan causar diarreas que ceden al descontinuar el uso del medicamento. Algunos pacientes pueden presentar heces acuosas o con sangre (con o sin dolor abdominal y fiebre) luego de iniciar la terapia e incluso hasta dos meses después de la última dosis de antibiótico. Si esto ocurriera contactarse inmediatamente con el médico.

Información para los pacientes/cuidadores (pediatría): Los pacientes deben ser aconsejados que los fármacos antibacterianos, incluido cefuroxima, sólo deben usarse para tratar infecciones bacterianas. No tratar infecciones virales (por ejemplo, refrío común). Cuando se prescribe cefuroxima para tratar una infección bacteriana, los pacientes deben ser informados que, aunque es común sentirse mejor en las primeras etapas del tratamiento, el medicamento debe tomarse exactamente como se indica. Saltarse la dosis o no completar el ciclo completo del tratamiento puede: (1) disminuir la eficacia del tratamiento inmediato, (2) aumentar la probabilidad de que las bacterias desarrollen resistencia a la cefuroxima axetil u otros antibacterianos en el futuro.

Nota: La presentación de FUROXINOL® 500 mg Tabletas recubiertas, está indicado solo para adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad (ver Dosis y vía de administración). Pacientes pediátricos deben recibir FUROXINOL® Polvo para suspensión oral.

Carcinogénesis, mutagénesis y alteraciones en fertilidad: Aunque no se han realizado estudios de larga duración en animales para evaluar el potencial carcinogénico, no se encontró ninguna actividad mutagénica para cefuroxima axetil en pruebas de mutación bacteriana. Se obtuvieron resultados positivos de aberración cromosómica en un ensayo in vitro; sin embargo, se encontraron resultados negativos en una prueba in vivo de micronúcleos en dosis de hasta 1,5 g/kg. Los estudios de reproducción en ratas a dosis de hasta 1.000 mg/kg/día (9 veces la dosis máxima recomendada en humanos sobre la base de mg/m2) no han revelado alteración de la fertilidad.

Embarazo: Efecto teratogénico:

Categoría B, según FDA.

Los estudios de reproducción se han realizado en ratones a dosis de hasta 3.200 mg/kg/día (14 veces la dosis máxima recomendada en humanos sobre la base de mg/m2) y en ratas a dosis de hasta 1.000 mg/kg/día (9 veces la dosis máxima recomendada en humanos basada en mg/m2) y no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido a la cefuroxima axetil. Sin embargo no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

Trabajo de parto y alumbramiento: Cefuroxima axetil no ha sido estudiado el uso durante este periodo.

Lactancia: Debido a que cefuroxima axetil se excreta en leche materna, se debe considerar suspender temporalmente la lactancia mientras dure el tratamiento con cefuroxima axetil.

Uso pediátrico: La seguridad y efectividad de cefuroxima se ha establecido para los pacientes pediátricos de 3 meses a 12 años para la sinusitis maxilar aguda bacteriana basada en su aprobación para adultos. El uso de cefuroxima en pacientes pediátricos se apoya en datos farmacocinéticos y de seguridad en adultos y pacientes pediátricos, y por los datos clínicos y microbiológicos de estudios adecuados y bien controlados del tratamiento de sinusitis maxilar bacteriana aguda en adultos y de otitis media aguda con efusión en pacientes pediátricos. También es apoyado por la vigilancia de eventos adversos post-comercialización.

Uso geriátrico: Del número total de sujetos que recibieron cefuroxima axetil en 20 estudios clínicos, 375 eran mayores de 65 años, mientras que 151 eran mayores de 75 años. No se observaron diferencias generales en la seguridad o eficacia entre estos sujetos y los sujetos adultos jóvenes. Los pacientes geriátricos reportaron menos eventos gastrointestinales y menor frecuencia de candidiasis vaginal en comparación con los pacientes de entre 12 y 64 años de edad; sin embargo, clínicamente no se informaron diferencias significativas entre ancianos y pacientes adultos jóvenes. Otra experiencia clínica informada no identificó diferencias en las respuestas entre ancianos y los pacientes adultos jóvenes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

FUROXINOL® Tabletas recubiertas puede administrarse independientemente a las comidas, de acuerdo al siguiente cuadro de dosificación:

FUROXINOL® Polvo para suspensión oral puede administrarse a pacientes entre 03 meses y 12 años de edad, de acuerdo a la siguiente tabla.

Pacientes con insuficiencia renal: Debido a que la cefuroxima se elimina principalmente por vía renal, se requiere de un ajuste del intervalo de dosis en pacientes con aclaramiento de creatinina <30 mL/min, como se menciona en la siguiente tabla:

Preparación de la suspensión oral:

Preparar una suspensión en el momento de uso de la siguiente manera:

1. Agitar el frasco y remover el polvo.

2. Retirar la tapa.

3. Agregar agua hervida fría hasta la marca indicada en la etiqueta del frasco y coloque la tapa.

4. Invertir el frasco y agite vigorosamente de lado a lado hasta que todo el polvo quede incorporado en el agua.

5. Como después de agitar, el nivel de líquido quedará por debajo de la marca, completar exactamente el volumen con agua hervida fría hasta la marca indicada y agitar nuevamente para homogeneizar la suspensión. La suspensión está lista para su uso. Agítese bien antes de usar.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

La sobredosis de cefalosporinas puede causar irritación cerebral lo que lleva a convulsiones o encefalopatía. Los niveles séricos de cefuroxima en suero pueden reducirse mediante hemodiálisis y diálisis peritoneal.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

FUROXINOL® 500 mg tabletas recubiertas: Mantener el producto a temperatura no mayor de 30 ºC.

FUROXINOL® 250 mg/5 ml polvo para suspensión oral:

• Previo a la reconstitución mantener el producto a temperatura no mayor de 30 ºC.

• Después de su reconstitución, la suspensión mantiene su potencia hasta por 7 días en refrigeración.

VIDA ÚTIL:

FUROXINOL® 500 mg tabletas recubiertas y FUROXINOL® 250 mg/5 mL polvo para suspensión oral: 03 años. No usar después de la fecha de vencimiento indicada en el envase mediato o inmediato.

LABORATORIOS SIEGFRIED S.A.C.

Telf.: (511) 622 2050

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