COMPOSICIÓN: Cada AMPOLLA por 2 ml contiene:

Gentamicina sulfato 271.18 mg

Equivalente a Gentamicina 160.00 mg

Excipientes: Edetato disódico dihidrato, metilparabeno, propilparabeno, propilenglicol, metabisulfito de sodio, agua para inyección c.s.p. . 2 mL

INSTRUCCIONES NECESARIAS Y HABITUALES PARA UNA BUENA UTILIZACIÓN:

Dosis terapéutica:

Modo de empleo: La vía intramuscular es la vía elegida. Siempre se debe utilizar cuando esté disponible.

Cuando la ruta intramuscular no sea factible, se puede utilizar la vía intravenosa por infusión discontinua: La cantidad de gentamicina a administrar es de 1 mg/kg diluida en solución salina fisiológica o glucosa isotónica en una cantidad de al menos 1 ml de solución por 1 mg de antibiótico. En adultos serían 100 a 200 ml de solución aproximadamente. Esta infusión debe durar entre 30 y 60 minutos y volver a realizarse:

— Cada 8 horas en pacientes con estado renal normal.

— En intervalos de tiempo más prolongados en el caso de insuficiencia renal (ver Posología).

Posología: Las posologías se ajustarán según la gravedad de la infección, la condición y la edad del paciente.

I En pacientes sin problemas renales:

Adultos: 3 mg/kg/día en 2 o 3 inyecciones intramusculares.

Niños: 3 mg/kg/día en 3 inyecciones intramusculares (1 mg/kg cada 8 horas).

Infantes: 3 mg/kg/día en 3 inyecciones intramusculares (1 mg/kg cada 8 horas) bajo el control de los niveles séricos del antibiótico.

Recién nacidos (a tiempo o prematuros): 3 a 6 mg/kg/día en 2 inyecciones por vía intravenosa, mediante infusión, mediante el control de los niveles séricos del antibiótico.

II En pacientes con insuficiencia renal: Es esencial realizar un ajuste de la dosis, monitorear regularmente las funciones renales, cocleares y vestibulares y realizar, en la medida de lo posible, dosificaciones séricas de control. Los valores de la creatinina sérica o del aclaramiento de la creatinina endógena son las mejores pruebas para evaluar el estado de la función renal y llevar a cabo un ajuste en la dosis de la gentamicina:

a. Dosis de ajuste basada en los valores de creatinina sérica:

Ud. puede: Para mantener una dosis unitaria de 1 mg/kg y establecer un espacio en la frecuencia de las inyecciones. El intervalo (en horas) entre dos dosis unitarias se obtiene multiplicando por 0,8 el valor de la creatinina sérica (en mg/l).

Para mantener un intervalo de 8 horas entre las inyecciones mediante la reducción de la dosis unitaria administrada. En este caso, después de una dosis inicial de 1 mg/kg peso, la dosis a administrar al cabo de ocho horas, se obtiene al dividir la dosis de carga por la décima parte del valor de la creatinina sérica (en mg/l).

b. Dosis de ajuste en función del aclaramiento de la creatinina endógena: Se realiza a una inyección inicial de 1 mg/kg. Las dosis posteriores que se reinyectan cada 8 horas se calculan utilizando la fórmula:

Los valores del aclaramiento son expresados en ml/min.

En la hemodiálisis periódica: La inyección inicial de 1 mg/kg por vía intravenoso al final de cada sesión de diálisis.

En la diálisis peritoneal: Inyección inicial de 1 mg/kg, por vía intramuscular. Durante la diálisis, las pérdidas se compensan mediante la adición de 5 a 10 mg de Gentamicina por litro de líquido de diálisis.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Se derivan de la actividad antibacteriana y de las características farmacocinéticas de la gentamicina.

Se toman en cuenta tanto los estudios clínicos a los que dio lugar el medicamento y su lugar en el espectro de productos antibacterianos disponibles actualmente.

Estos se limitan a:

• Las infecciones por bacilos gram-negativos sensibles, en sus manifestaciones renales y urológicas.

• La profilaxis de infecciones post-operatorias:

— En la cirugía urológica (resección endoscópica de próstata, tumores intravesicales).

— Para los pacientes alérgicos a betalactámicos en:

Cirugía digestiva inframesocólica en combinación con un imidazol o la clindamicina.

Cirugía oncológica en otorrinolaringología con abertura del tracto de la orofaringe en combinación con la clindamicina.

Cirugía ginecológica en combinación con clindamicina.

Amputación de miembros en combinación con clindamicina.

• Profilaxis médica:

— Profilaxis de la endocarditis infecciosa durante las intervenciones urológicas y digestivas, en combinación con amoxicilina o un glicopéptido en caso de alergia a los antibióticos beta-lactámicos.

Cabe tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de los antibacterianos.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Distribución:

Concentraciones séricas:

En sujetos que presentan una función renal normal: Después de la administración por vía intramuscular de una dosis única de 160 mg, la concentración sérica máxima alcanzada después de 30 a 60 minutos es de aproximadamente 9 mcg/ml. Las concentraciones plasmáticas activas persisten durante al menos 8 horas.

Es posible proceder, cada 24 horas, con más inyecciones de una dosis única de 160 mg sin que esto ocasione una acumulación sérica.

Vida media: La vida media de la gentamicina es un poco más de 2 horas en adultos sin problemas renales.

La vida media es de 3,0 a 3,30 horas en infantes y de 5,25 a 5,50 horas en recién nacidos.

En presencia de un deterioro de la función renal, la vida media se alarga y la diferencia es más grande.

Distribución tisular y humoral: Después de la administración parenteral, la gentamicina se encuentra en la mayoría de los tejidos y fluidos biológicos.

Los niveles terapéuticos están presentes en el suero.

Las concentraciones en el parénquima renal son mucho mayores que los niveles plasmáticos.

La gentamicina no penetra en la próstata.

Atraviesa la barrera placentaria-fetal.

Su circulación en la leche materna es insignificante.

La gentamicina se difunde a través de las membranas utilizadas en la hemodiálisis.

Unión a proteínas plasmáticas: A niveles terapéuticos y bajo condiciones fisiológicas normales, la unión de la gentamicina a proteínas plasmáticas es baja, entre el 0 y 3 por ciento.

Biotransformación: La gentamicina no sufre transformación metabólica.

Eliminación: La eliminación del antibiótico es principalmente renal, por filtración glomerular en su forma no metabolizada y, por lo tanto, activa. Hay una pequeña reabsorción tubular.

Después de una inyección de 160 mg de gentamicina, los niveles urinarios son, en promedio, 188 mcg/ml durante las 8 horas después de la inyección, 60 mcg/ml de la 8a a 16a hora y 34 mcg/ml de la 16a a la 24a hora.

El aclaramiento renal de la gentamicina es similar al de la creatinina endógena.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La gentamicina es un antibiótico de la familia de los aminoglucósidos.

Espectro de actividad antibacteriana: Las concentraciones críticas separan a las cepas sensibles de las cepas con sensibilidad intermedia y estas últimas de las cepas resistentes:

— Estreptococos, enterococos: S ≤ 250 mg/l y R > 500 mg/l.

— Otras bacterias: S ≤ 4 mg/l y R > 8 mg/l.

La prevalencia de resistencia adquirida puede variar en función de la geografía y el tiempo en el caso de determinadas especies. Por lo tanto, es conveniente disponer de información sobre la prevalencia de la resistencia local, sobre todo en el tratamiento de infecciones graves. Estos datos solo pueden proporcionar una orientación sobre las probabilidades de la sensibilidad de una cepa bacteriana a este antibiótico.

Si la variabilidad de la prevalencia de la resistencia de una especie bacteriana es conocida, esta se indicará en la siguiente Tabla:

CONTRAINDICACIONES:

• Alergia a los antibióticos de la familia de aminoglucósidos.

• Insuficiencia renal.

• Hipoacusia preexistente.

• Pacientes con un peso inferior a 50 kg.

• Miastenia gravis.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARÍA: No se han realizado estudios sobre efectos en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. En el caso de administración a pacientes que viven en la ciudad, se debe prestar atención a la conducción de vehículos y la operación de maquinaria con respecto a los posibles efectos secundarios como mareos y aturdimiento.

REACCIONES ADVERSAS:

Nefrotoxicidad: Este medicamento pertenece a la familia del grupo aminoglucósidos por lo que se ha informado de casos de insuficiencia renal. Estos en su mayoría relacionados con una dosis muy alta o un tratamiento prolongado, alteración renal previa, trastornos hemodinámicos o asociaciones con productos conocidos como nefrotóxicos.

Ototoxicidad: Este medicamento pertenece a la familia del grupo aminoglucósidos para el que se han reportado casos de daños cocleovestibulares. Ellos se vieron favorecidos por una dosis demasiado alta, larga duración del tratamiento, la insuficiencia renal preexistente o asociaciones a productos ototóxicos.

Reacciones alérgicas leves (erupción cutánea, urticaria) se han descrito. Estos fenómenos han disminuido con la interrupción del tratamiento.

INCOMPATIBILIDADES: En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS INTERACCIONES: Curare, relajantes musculares, ciertos anestésicos.

Evite mezclar la gentamicina en un mismo vial o la misma jeringa con otro medicamento, particularmente con un antibiótico de la familia de los beta-lactámicos.

Problemas particulares de desequilibrio en el valor INR: Se han reportado muchos casos de aumento de la actividad de los anticoagulantes orales en pacientes que reciben antibióticos. El contexto infeccioso o inflamatorio marcado, la edad y la condición general del paciente parecen ser factores de riesgo. En estas circunstancias, es difícil distinguir entre las enfermedades infecciosas y su tratamiento en la aparición de un desequilibrio en el valor INR. Sin embargo, ciertas clases de antibióticos están más implicados: Especialmente los fluoroquinolonas, macrólidos, tetraciclinas, cotrimoxazol y algunas cefalosporinas.

ADVERTENCIAS ESPECIALES:

Embarazo: No se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo debido al riesgo potencial de ototoxicidad y nefrotoxicidad fetales. Su uso se limitará estrictamente a enfermedades infecciosas graves.

De hecho, se han descrito algunos casos clínicos de daño cocleovestibular neonatal con aminoglucósidos, incluyendo la estreptomicina y la kanamicina, y los estudios en animales han demostrado un daño coclear y renal.

En el caso de una exposición a este medicamente durante el embarazo, se recomienda una evaluación de la función auditiva (autoemisiones) y renal del recién nacido.

Lactancia: Está documentado el paso de los aminoglucósidos en la leche materna, sin embargo, las concentraciones encontradas en la leche son bajas o insignificantes. El mayor riesgo sería una modificación de la flora intestinal del niño. Por lo tanto, la lactancia materna es posible en caso de un tratamiento breve (algunos días) con este medicamento y si la función renal de la madre es normal. En caso de aparición de trastornos digestivos en los lactantes (candidiasis intestinal, diarrea), es necesario interrumpir la lactancia.

ADVERTENCIAS ESPECIALES Y PRECAUCIONES DE USO:

Precauciones de uso: En pacientes con alteraciones vestibulares y cocleares.

La nefrotoxicidad y ototoxicidad de la gentamicina imponen las siguientes precauciones:

— Se debe tener en cuenta la farmacocinética de la gentamicina y mecanismo de ototoxicidad y nefrotoxicidad, evitar tratamientos iterativos y/o prolongados, especialmente en los ancianos.

— Evitar asociar la gentamicina con diuréticos muy activos y, en general, todo producto ototóxico y nefrotóxico.

— Vigilar la función renal y auditiva, sobre todo en el caso de un tratamiento previo con aminoglucósidos.

La gentamicina puede potenciar la acción del curare, relajantes musculares y anestésicos generales.

En caso de intervención quirúrgica, se debe informar al anestesista sobre la ingesta de este medicamento.

POSOLOGÍA:

Dosis única diaria: 160 mg en una sola inyección por vía intramuscular.

Profilaxis de infecciones postoperatorias en cirugía: La profilaxis antimicrobiana debe ser de corta duración, por lo general limitado al período intraoperatorio, a veces 24 horas, pero nunca más de 48 horas.

— Cirugía urológica: 2 a 3 mg/kg, por lo general en adultos con 160 mg por infusión única intravenoso de 30 minutos, 30 minutos antes del comienzo de la intervención, o por la vía intramuscular 1 hora antes del inicio de la intervención.

— Otras cirugías: 1,5 mg/kg en dosis única intravenoso de 30 minutos, 30 minutos antes de la cirugía, o intramuscular 1 hora antes de la cirugía, en combinación con un imidazol o la clindamicina.

Profilaxis de la endocarditis infecciosa: 1,5 mg/kg en intravenoso de 30 minutos, 30 minutos antes del procedimiento, o en vía intramuscular 1 hora antes del procedimiento en combinación.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía intramuscular.

MEDIDAS EN CASO DE SOBREDOSIS: La gentamicina tiene un rango terapéutico estrecho.

En caso de acumulación (por ejemplo: Por un deterioro de la función renal), una alteración renal o del nervio estatoacústico pueden ser observadas.

• Tratamiento de la sobredosis: Detener la medicación. No existe un antídoto específico. La gentamicina se puede eliminar mediante hemodiálisis (eliminación por diálisis peritoneal es más lento y discontinuo).

• El tratamiento para el bloqueo neuromuscular: La administración de cloruro de calcio y, opcionalmente, una ventilación mecánica son útiles.

INFORMACIÓN RELACIONADA A LA FECHA DE EXPIRACIÓN:

Periodo de validez: No utilizar después de la fecha de expiración indicada en el envase.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.

MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

VENTA CON RECETA MÉDICA.

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Fabricante:

LUSA® LABORATORIOS UNIDOS S. A.

Av. Bolivar 561/Av. Paso de los Andes 740 Pueblo Libre Teléfono: 204-5600 Lima - Perú