COMPOSICIÓN: Cada AMPOLLA por 2 ml contiene:

Gentamicina sulfato equivalente a. 80.00 mg

de Gentamicina base.

Excipientes: Edetato disódico, metilparabeno, propilparabeno, propilenglicol, metabisulfito de sodio, agua para inyección c.s.p . 2 mL

INSTRUCCIONES NECESARIAS Y HABITUALES PARA UNA BUENA UTILIZACIÓN:

Dosis terapéutica:

Adultos:

Infecciones graves: Si la función renal no está alterada, 5 mg/kg/día en dosis divididas en seis u ocho intervalos de una hora. La dosis diaria total puede ser posteriormente aumentada o disminuida según esté indicado clínicamente.

Infecciones sistémicas: Si la función renal no está alterada, 3-5 mg/kg/día en dosis divididas según la severidad de la infección, de acuerdo con el ajuste de la respuesta clínica y el peso corporal.

Infecciones del tracto urinario: Como “infecciones sistémicas” o, si la función renal no está alterada, 160 mg una vez al día puede ser utilizado.

Pacientes pediátricos: La dosis diaria recomendada en niños de 1 año o más y adolescentes con función renal normal, es 3-6 mg/kg de peso corporal al día como 1 (preferentemente) a 2 dosis individuales.

La dosis diaria en niños después del primer mes de vida es de 4.5 a 7.5 mg/kg de peso corporal al día como 1 (preferentemente) a 2 dosis individuales.

La dosis diaria en los recién nacidos y lactantes prematuros (0-4 semanas de edad) es de 4-7 mg/kg de peso corporal por día. Debido a la vida media más larga, se dan en los recién nacidos la dosis diaria requerida en 1 dosis única.

Pacientes geriátricos: Existe alguna evidencia de que estos pacientes pueden ser más susceptibles a la toxicidad del aminoglucósidos ya sea secundaria a una disfunción previa del octavo par craneal o a una insuficiencia renal límite. En consecuencia, el tratamiento debe ser estrechamente vigilado por la determinación frecuente de los niveles séricos de Gentamicina, la evaluación de la función renal y signos de ototoxicidad.

Pacientes con insuficiencia renal: En función renal alterada, la dosis diaria re comendada tiene que ser disminuida y ajustada a la función renal. La Gentamicina es excretada por filtración glomerular sencilla y por lo tanto es necesario reducir la dosis cuando la función renal está alterada. Los nomogramas es valido para calcular la dosis, la cual depende de la edad del paciente, el peso y la función renal. La siguiente tabla puede ser útil en el tratamiento de adultos.

La dosis y precauciones recomendadas para administración intramuscular e intravenosa son idénticas. Gentamicina cuando se administra por vía intravenosa debe inyectarse directamente en una vena o en el tubo del equipo de goteo durante no menos de tres minutos. Si la Gentamicina se administra por infusión, esta no debe ser mayor de 20 minutos y el volumen no mayor de 100 ml.

Consejos de monitoreo: Se recomienda monitorizar la concentración sérica de Gentamicina, especialmente en personas de edad avanzada, en los recién nacidos y en pacientes con función renal deteriorada. Las muestras se toman al final de un intervalo de dosificación (nivel mínimo). Los niveles mínimos de Gentamicina no deben exceder de 2 µg/ml dos veces al día y 1 µg/mL para una dosis de una vez al día.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Gentamicina es un antibiótico aminoglucósido con amplio espectro de actividad bactericida. Es por lo general activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (Indol-positivo e indol- negativo), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus, Enterobacter spp., Citrobacter spp y Providencia spp.

Gentamicina inyección y gentamicina inyección pediátrica son indicados en las infecciones del tracto urinario, infecciones pulmonares, bacteriemia, septicemia, infecciones neonatales graves y otras infecciones sistémicas causadas por microorganismos sensibles.

Se debe considerar las recomendaciones locales oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Gentamicina es una mezcla de las sustancias antimicrobianas producidas por Micromonospora purpurea. Es bactericida con una mayor actividad antibacteriana que la estreptomicina, neomicina o kanamicina.

Gentamicina ejerce una serie de efectos sobre las células de las bacterias sensibles que afecta a la integridad de la membrana plasmática y el metabolismo de ARN, pero su efecto más importante es la inhibición de la síntesis de proteínas a nivel de la subunidad 30S ribosomal.

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS: Gentamicina no se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal. Gentamicina se une a la albumina plasmática en un 70 - 85% después de la administración y se excreta sin cambios por la orina en un 90%. Su vida media de eliminación en pacientes sanos es de 2 a 3 horas.

La concentración plasmática efectiva es de 4-8 µg/ml.

El volumen de distribución (Vd) es de 0,3 l/kg.

La constante de velocidad de eliminación es:

0,02 h-1 en pacientes con anuria.*

0,30 h-1 en pacientes sanos.

* Por lo tanto, pacientes con anuria deben tener cuidado después de la administración inicial, administraciones posteriores pueden reducir las concentraciones plasmáticas de gentamicina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la gentamicina o a cualquiera de los excipientes, miastenia gravis.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No se conoce.

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos secundarios incluyen daño vestibular o pérdida de la audición, sobre todo después de la exposición a fármacos ototóxicos o en la presencia de disfunción renal.

La nefrotoxicidad (generalmente reversible) y ocasionalmente, insuficiencia renal aguda, hipersensibilidad, anemia, discrasias sanguíneas, púrpura, estomatitis, convulsiones y efectos sobre la función hepática se producen de vez en cuando.

Se han reportado rara vez hipomagnesemia en tratamiento prolongado y colitis asociado al uso de antibióticos.

También se han reportado náuseas, vómitos y erupciones cutáneas.

Neurotoxicidad central, incluyendo la encefalopatía, confusión, letargo, depresión mental y alucinaciones, ha sido reportado en asociación con terapia de Gentamicina, pero esto es extremadamente raro.

Neuropatía periférica - Frecuencia no conocida.

INCOMPATIBILIDADES: En general, la inyección de Gentamicina no debe ser mezclado. En particular, son incompatibles en solución mixta con la inyección de Gentamicina: Penicilinas, cefalosporinas, eritromicina, heparinas y bicarbonato de sodio.

* La dilución en el cuerpo evitará el peligro de incompatibilidad física y química y permite que la Gentamicina se administre conjuntamente con los medicamentos mencionados anteriormente, ya sea como una inyección de bolo en la tubería de goteo, con enjuague adecuado, o en sitios separados. En el caso de carbenicilina, la administración debe ser sólo en un lugar separado.

* Dióxido de carbono; puede ser liberado en la adición de las dos soluciones. Normalmente esto se disolverá en la solución, pero en determinadas circunstancias se pueden formar pequeñas burbujas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Debe evitarse la administración simultánea de Gentamicina y otros fármacos potencialmente ototóxicos o nefrotóxicos. Se cree que los diuréticos potentes tales como ácido etacrínico y furosemida incrementan el riesgo de ototoxicidad, mientras que la anfotericina B, cisplatino y ciclosporina son potenciadores de la nefrotoxicidad.

En presencia de Gentamicina, puede incrementarse cualquier nefrotoxicidad potencial de las cefalosporinas, en particular cefaloridina. En consecuencia, si se utiliza esta combinación se recomienda monitoreo de la función renal.

El bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria se han registrado en la administración de aminoglucósidos en pacientes que han recibido relajantes musculares de tipo curare durante la anestesia.

En neonatos, la indometacina posiblemente aumenta las concentraciones plasmáticas de Gentamicina. El uso concomitante con anticoagulantes orales puede aumentar el efecto hipotrombinemia.

El uso concurrente de bifosfonatos puede aumentar el riesgo de hipocalcemia.

El uso simultáneo de la toxina botulínica y la Gentamicina puede aumentar el riesgo de toxicidad debido al aumento del bloqueo neuromuscular.

La administración concomitante de Gentamicina con neostigmina o piridostigmina puede generar un antagonismo en el efecto.

ADVERTENCIAS ESPECIALES:

Embarazo y lactancia: No hay casos probados de daño intrauterino causado por la Gentamicina. Sin embargo, en común con la mayoría de los fármacos que atraviesan la placenta, el uso en el embarazo debe sólo ser considerado en situaciones que amenazan la vida en que los beneficios esperados superan los posibles riesgos. En ausencia de inflamación gastrointestinal, es poco probable que la cantidad de Gentamicina ingerida por medio de la leche resulte en niveles significativos en los lactantes.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Se recomienda el monitoreo continuo (antes, durante y después) de la función renal (creatinina sérica, aclaramiento de creatinina), control de la función vestíbulo coclear, así como los parámetros hepáticos y de laboratorio, para evitar efectos adversos.

Se han registrado casos de ototoxicidad con el uso de Gentamicina.

Grupos de riesgo incluyen pacientes con insuficiencia de la función renal, infantes y probablemente ancianos. En consecuencia, las funciones renal, auditiva y vestibular deberían ser monitoreadas en estos pacientes y los niveles séricos determinados con el fin de evitar concentraciones pico por encima de los 10 mg/L y por encima de 2 mg/L cuando se administre gentamicina dos veces al dia y 1 mg/L para una dosis diaria. Existe evidencia tanto de ototoxicidad como de nefrotoxicidad vinculadas con el nivel total de exposición, la duración del tratamiento deberá ser lo más corto posible en compatibilidad con la recuperación clínica. En algunos pacientes con función renal disminuida se ha producido un aumento transitorio de nitrógeno ureico sérico que por lo general ha vuelto a la normalidad durante o después de la interrupción del tratamiento. Es importante ajustar la dosificación según el grado de función renal.

Gentamicina se debe utilizar durante el embarazo solo si se considera esencial para el paciente.

Gentamicina se debe utilizar con precaución en condiciones de debilidad muscular.

En los casos de obesidad pronunciada, las concentraciones de Gentamicina sérica deberían ser monitoreadas y debería considerarse una reducción en la dosificación.

MEDIDAS EN CASO DE SOBREDOSIS: La hemodiálisis y la diálisis peritoneal ayudan a la eliminación desde la sangre, pero la primera es probablemente más eficiente. Las sales de calcio por vía intravenosa se han utilizado para contrarrestar el bloqueo neuromuscular causado por la Gentamicina.

INFORMACIÓN RELACIONADA A LA FECHA DE EXPIRACIÓN:

Periodo de validez: No utilizar después de la fecha de expiración indicada en el envase.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura no mayor a 25 °C.

Precauciones especiales de conservación: Conservar en envase original.

MANTENGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

VENTA CON RECETA MÉDICA.

REV. 00

Fabricante:

LUSA® LABORATORIOS UNIDOS S. A.

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