COMPOSICIÓN:

Cada AMPOLLA contiene:

Dimenhidrinato 30 mg

Excipientes c.s.p. 3 mL

LISTA DE EXCIPIENTES:

Propilenglicol; alcohol bencílico; agua para inyección.

MEDIFARMA S. A.

Jr. Ecuador 787

Lima – Perú

Telf.: 332 6200

INDICACIONES:

GRAVOL® PEDIÁTRICO 30 mg/3 mL Solución inyectable está indicado en:

• Tratamiento y profilaxis de la enfermedad del movimiento.

• Tratamiento del vértigo: Para la prevención y tratamiento de las náuseas, vómitos, mareos y vértigo, producido por la enfermedad del movimiento (cinetosis).

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

GRAVOL® PEDIÁTRICO 30 mg/3 mL Solución inyectable contiene en su formulación dimenhidrinato que es un derivado de la etanolamina, con efectos antieméticos, antivertiginosos y de gran actividad colinérgica por sus efectos sobre los receptores H1 de la histamina en forma antagónica.

El mecanismo por el cual algunos antihistamínicos ejercen efectos antieméticos y antivertiginosos no es conocido en su totalidad, pero puede estar relacionado a sus acciones anticolinérgicas centrales, las cuales disminuyen la estimulación vestibular y deprimen la función laberíntica. El efecto antiemético también puede estar involucrado en una acción en la zona quimiorreceptora del gatillo medular.

La duración de su acción es de 3 a 6 horas.

CONTRAINDICACIONES:

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Obstrucción de cuello de la vejiga, hipertrofia prostática sintomática, predisposición a la retención urinaria: Los efectos anticolinérgicos pueden precipitar o agravar la retención urinaria.

• Glaucoma de ángulo cerrado: Los efectos midriáticos anticolinérgicos que resultan en un incremento de la presión intraocular pueden precipitar un ataque de glaucoma de ángulo cerrado.

• Glaucoma de ángulo abierto: Los efectos midriáticos anticolinérgicos pueden causar un ligero incremento en la presión intraocular. En la terapia del glaucoma puede ser necesario un ajuste de la dosis.

• Hipersensibilidad al uso de dimenhidrinato.

• Se recomienda precaución cuando se use dimenhidrinato, ya que pueden causar interferencia con el diagnóstico de apendicitis y enmascarar los signos de toxicidad por sobredosis de otras drogas.

REACCIONES ADVERSAS:

Aquellas que necesitan atención médica:

• Incidencia menos frecuente o rara: Anafilaxias (tos, dificultad para tragar, vértigo, latidos rápidos, urticaria, picazón, hinchazón de los párpados o alrededor de los ojos, cara, labios o lengua, dificultad para respirar, erupción cutánea, presión en el pecho, inusual cansancio o debilidad, sibilancia); arritmias cardiacas, palpitaciones, taquicardia (latidos rápidos o irregulares); colestasis, hepatitis u otras anormalidades de la función hepática (dolor abdominal o estomacal, escalofríos, heces color arcilla u orina oscura, diarrea, vértigo, fiebre, dolor de cabeza, picazón); convulsiones o ataques, edema (hinchazón).

Aquellas que necesitan atención médica sólo si continúan las molestias:

• Incidencia menos frecuente o rara: Mareo; reacción paradójica (pesadillas, inusual excitación, nerviosismo, agitación o irritabilidad); coordinación anormal (torpeza, inestabilidad).

INCOMPATIBILIDADES:

No se han descrito.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y/O ALIMENTOS:

Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica; dependiendo de la cantidad presente que pueda interactuar con este fármaco:

• Alcohol o medicamentos depresores del SNC: El uso concomitante puede potenciar los efectos depresores del SNC; de igual manera el uso concomitante con maprotilina o antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de estos medicamentos.

• Anticolinérgicos u otros medicamentos con actividad anticolinérgica: Los efectos anticolinérgicos pueden potenciarse cuando estos medicamentos son usados concomitantemente con antihistamínicos; los pacientes deberán ser aconsejados de reportar inmediatamente la ocurrencia de problemas gastrointestinales debido a que la terapia concomitante puede provocar íleo paralítico.

• Apomorfina: Puede disminuir la respuesta emética de la apomorfina en un tratamiento por envenenamiento.

• Inhibidores de la Monoamino-oxidasa (MAO), incluyendo furazolidona y procarbazina: El uso concomitante puede prolongar e intensificar el efecto anticolinérgico y depresor del SNC; no se recomienda el uso concomitante.

• Medicamentos ototóxicos: El uso concomitante pude enmascarar los síntomas de ototoxicidad como zumbidos, mareos o vértigos.

• Otros medicamentos fotosensibilizantes: Los efectos fotosensibilizantes pueden incrementarse.

ADVERTENCIAS:

• No debe excederse la dosis recomendada por su médico.

• Puede interferir con las pruebas cutáneas que contienen alergenos; si está usando éste medicamento consultar con su médico.

• Puede enmascarar los efectos ototóxicos de grandes dosis de salicilatos.

• Se recomienda precaución si ocurre somnolencia.

• Evitar el uso de alcohol u otros depresores del SNC.

• Conocer la técnica correcta de administración de la forma inyectable para autoadministrarse, consulte a un médico si es necesario. La inyección intramuscular debe ser profunda en el músculo. La inyección intravenosa debe ser administrada lentamente con el paciente recostado.

• Como agente antivertiginoso se recomienda administrar al menos 30 minutos (preferiblemente 1 a 2 horas) antes de viajar.

• No utilizar después de la fecha de expira impresa en el envase.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes sensibles a un antihistamínico pueden ser sensibles a dimenhidrinato.

Carcinogenicidad/Tumorigenicidad/Mutagenicidad: Los estudios a largo plazo realizados en animales no han mostrado que dimenhidrinato cause efectos de carcinogenicidad, tumorigenicidad y mutagenicidad.

Embarazo/Reproducción:

Embarazo: Estudios en animales pueden sugerir que meclizina y ciclizina, químicamente relacionados con los antihistamínicos, pueden tener efectos teratogénicos. Sin embargo, estudios bien desarrollados en humanos no se han realizado.

Estudios en animales no mostraron que estos medicamentos causen efectos adversos en el feto.

Clasificado en la categoría B de la FDA.

Lactancia: Dimenhidrinato por ser un antihistamínicos de primera generación puede inhibir la lactancia debido a sus acciones anticolinérgicas. Pequeñas cantidades de dimenhidrinato se distribuyen en la leche materna; no se recomienda su uso en madres que están dando de lactar debido al riesgo de producir efectos adversos tales como excitación o irritabilidad inusuales en niños.

Pediatría: No se recomienda su uso en recién nacidos o en niños prematuros ya que este grupo etáreo presenta una gran susceptibilidad a los efectos adversos anticolinérgicos, tales como excitación del sistema nervioso central (SNC) así como una tendencia incrementada hacia las convulsiones.

Una reacción paradójica caracterizada por un estado de hiperexcitabilidad puede ocurrir en niños que toman antihistamínicos.

Geriatría: En pacientes geriátricos que toman antihistamínicos pueden observarse somnolencia, sedación, confusión e hipotensión. Una reacción paradójica caracterizada por un estado de hiperexcitabilidad puede ocurrir en pacientes geriátricos que toman antihistamínicos.

Los pacientes geriátricos son especialmente susceptibles a los efectos adversos anticolinérgicos de los antihistamínicos, tales como sequedad de la boca y retención urinaria (especialmente en varones). Si estos efectos adversos aparecen y continúan o son severos, la medicación deberá probablemente discontinuarse.

Odontológico: El uso prolongado de antihistamínicos, incluyendo Dimenhidrinato, puede disminuir o inhibir el flujo salival, contribuyendo así al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar del paciente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual pediátrica:

Agente antiemético o antivertiginoso:

• Intramuscular: 1,25 mg por kg de peso corporal ó 37,5 mg por metro cuadrado de superficie corporal cada 6 horas según necesidad, no exceder los 300 mg por día.

• Intravenosa: 1,25 mg por kg de peso corporal ó 37,5 mg por metro cuadrado de superficie corporal, diluidos en 10 mL de cloruro de sodio al 0,9% inyectable y aplicar lentamente en un periodo de tiempo no menor de 2 minutos, cada 6 horas según necesidad, no exceder los 300 mg por día.

Nota: El uso en recién nacidos no es recomendado.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Dado que no hay un antídoto específico, el tratamiento de la sobredosis o de las reacciones tóxicas debería ser sintomático y de soporte.

Tratamiento especifico:

• Vasopresores para tratar la hipotensión: sin embargo, la epinefrina no debe utilizarse pues podría disminuir más la presión arterial.

• Oxigeno y fluidos endovenosos.

• Se recomienda precaución contra el uso de estimulantes (agentes analépticos) debido a que ellos pueden causar convulsiones.

PERIODO DE VALIDEZ:

3 años

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Almacenar a temperatura no mayor a 30 °C. No congelar.