COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene:

Cetirizina diclorhidrato 10 mg

Excipiente: c.s.p.

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FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Adultos y niños mayores de 6 años:

• La cetirizina está indicada en el tratamiento de síntomas nasales y oculares de rinitis alérgicas, estacionales y perennes.

• La cetirizina está indicada en el tratamiento sintomático de la urticaria crónica idiopática. Se recomienda consultar a su médico en caso de urticaria crónica idiopática

DATOS FARMACÉUTICOS

Lista de excipientes: Núcleo del comprimido: copovidona, almidón pregelatinizado, estearil fumarato de sodio, celulosa microcristalina.

Recubrimiento: Colorante óxido de hierro rojo, colorante de óxido de hierro amarillo, sacarina sódica, propilenglicol, hipromelosa (2910), macrogol 4000, dióxido de titanio.

Incompatibilidades: No aplicable.

Periodo de conservación: Ver envase mediato.

Precauciones especiales de almacenamiento: No requiere condiciones especiales de conservación. Ver envase mediato

Naturaleza y contenido del envase: Comprimidos recubiertos en blister (PVC / PVDC / Aluminio)

Precauciones particulares de eliminación y de manipulación: No se requieren condiciones especiales

Venta sin receta médica.

LABORATORIOS BAGÓ DEL PERÚ S.A.

Av. Jorge Chávez N°154 Int. 401. Miraflores

Lima 18 – Perú.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos de uso sistémico/derivados de la piperazina, Código ATC: R06AE07.

La cetirizina, metabolita de hidroxizina, es una antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos. Los estudios in vitro de relación con los receptores no han mostrado afinidad medible con otros receptores que no sean los receptores H1.

En asociación con los efectos anti-H1, la cetirizina administrada a la dosis de 10 mg, en una o dos tomas al día, inhibe la fase retardada de recaptación de los eosinófilos a nivel de la piel y del tejido conjuntivo en individuos alérgicos, tras una prueba de provocación alergénica.

Los estudios llevados a cabo en voluntarios sanos han mostrado que la cetirizina, a dosis de 5 y 10 mg, inhibe fuertemente las reacciones eritematopapulosas inducidas por concentraciones altas de histamina a nivel de la piel. Sin embargo, la correlación de la eficacidad con estas observaciones no ha sido establecida.

Durante un estudio de 35 días llevado a cabo en niños de 5 a 12 años, no se ha observado disminución alguna del efecto antihistamínico (inhibición del eritema y de las pápulas) de la cetirizina. La reactividad de la piel a la histamina se restablece al cabo de tres días tras la interrupción del tratamiento por cetirizina a dosis repetidas.

Durante un estudio controlado versus placebo de seis semanas llevado a cabo en 186 pacientes que presentaban una rinitis alérgica y un asma ligero a moderado, la toma de cetirizina 10 mg una vez al día mejoró los síntomas de la rinitis sin efecto en las funciones pulmonares. Este estudio demuestra la seguridad de empleo de la cetirizina en pacientes alérgicos con un asma ligero a moderado.

Durante un estudio controlado versus placebo, la cetirizina administrada a una dosis de 60 mg durante 7 días no provocó una prolongación significativa del intervalo QT.

A dosis recomendada, se ha demostrado una mejora de la calidad de vida en pacientes tratados con cetirizina por una rinitis alérgica perenne o estacional.

Propiedades farmacocinéticas: Los picos de concentraciones plasmáticas medidas al estado de equilibrio alcanzaron los 300 ng/ml, en 1,0 ± 0,5h tras administración oral. No se observó acumulación tras administración de dosis diarias de 10 mg de cetirizina durante 10 días. En los voluntarios sanos, la distribución de los valores medidos de los parámetros farmacocinéticos, tales como los picos plasmáticos (Cmax) y el área bajo la curva (AUC), es unimodal.

La biodisponibilidad de la cetirizina no se modifica por la ingesta alimentaria, aunque la velocidad de absorción disminuye.

La biodisponibilidad de la cetirizina es equivalente cuando la cetirizina es administrada en solución, cápsula o comprimido.

El volumen de distribución aparente es de 0,50L/kg. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 93 ±3%.

La cetirizina no modifica la unión de la warfarina a las proteínas.

La cetirizina no sufre de efectos importantes de primer paso hepático. Alrededor de dos tercios de la dosis administrada se elimina sin modificaciones en la orina. La semivida plasmática de la cetirizina es de unas 10 horas.

La cinética de la cetirizina es linear para las dosis entre 5 y 60 mg.

Grupos particulares:

• Pacientes ancianos: Tras administración de una dosis única de 10 mg de cetirizina a 10 pacientes ancianos, la semivida aumentó de cerca de un 50% y el aclaramiento disminuyó de un 40% en comparación con un paciente normal. La disminución del aclaramiento de la cetirizina en individuos voluntarios ancianos parece estar en relación con la alteración de su función renal.

• Niños y bebés: La semivida de la cetirizina es de cerca de 6 horas en niños de 6 a 12 años y de 5 horas en niños de 2 a 6 años. En bebés de 6 a 24 meses, esta se reduce a 3,1 horas.

• Insuficiencia renal: La farmacocinética de la molécula es similar en pacientes con insuficiencia renal ligera (aclaramiento de la creatinina superior a 40 mL/min) y en pacientes sanos. En pacientes con insuficiencia renal moderada, la semivida es multiplicada por cerca de 3 y el aclaramiento disminuye de mitad con respecto a voluntarios sanos.

En pacientes hemodializados (aclaramiento de creatinina inferior a 7 mL/min), la semivida es multiplicada por cerca de 3 y el aclaramiento disminuye de un 70% con respecto a individuos sanos tras administración de una dosis oral única de 10 mg de cetirizina. La eliminación de la cetirizina por hemodiálisis es muy tenue. Se necesita un ajuste de la posología en caso de insuficiencia renal moderada o severa (ver Dosis y forma de administración).

• Insuficiencia hepática: En pacientes que sufren de enfermedades crónicas del hígado (cirrosis hepatocelular, colestática o biliar) y que reciben una dosis única de 10 o 20 mg de cetirizina, la semivida aumentó de un 50% con una disminución de 40% del aclaramiento con respecto a los individuos sanos.

La dosis necesita ser ajustada únicamente en caso de insuficiencias hepáticas asociada a una insuficiencia renal.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, a uno de los excipientes, a la hidroxizina o a otros derivados de la piperazina.

Insuficiencia renal severa con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Muy pocos datos clínicos están disponibles acerca de embarazos expuestos a la cetirizina. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto a embarazo, desarrollo embrionario y fetal, parto o desarrollo postnatal.

Se recomienda prudencia en el caso de mujeres embarazadas o lactantes a causa de la excreción de cetirizina en la leche materna.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARÍA

Las medidas objetivas de la capacidad para conducir, de la vigilancia y del tiempo de reacción no han mostrado ningún efecto clínicamente significativo con la dosis recomendada de 10 mg.

Los pacientes que vayan a conducir un vehículo o manipular una herramienta o maquinaria potencialmente peligrosa no deben sobrepasar la dosis recomendada y deben evaluar previamente su respuesta al tratamiento. La ingesta concomitante de alcohol o de otros depresores del SNC puede provocar una alteración de la vigilancia o de las capacidades en pacientes sensibles.

REACCIONES ADVERSAS

Ciertas reacciones adversas sin gravedad sobre el sistema nervioso central, incluyendo somnolencia, cansancio, mareos y dolores de cabeza, se han observados durante los ensayos clínicos realizados con cetirizina a dosis recomendada.

En ciertos casos, un efecto paradójico de estimulación del sistema nervioso central ha sido observado.

A pesar de su efecto antagonista selectivo de los captores H1 periféricos y de la actividad anticolinérgica relativamente baja, algunos casos aislados de disfunciones miccionales, problemas de acomodación y sequedad de boca han sido reportados.

También se han reportado casos de anomalías de la función hepática con aumento de las enzimas hepáticas asociadas con un aumento de la bilirrubina. En la mayoría de los casos, las anomalías han disminuido con la interrupción del tratamiento con dicloridrato de cetirizina.

Ensayos clínicos: Más de 3200 sujetos expuestos a la cetirizina han sido incluidos en ensayos clínicos controlados en doble ciego o en ensayos fármaco-clínicos para comparar la cetirizina a dosis recomendada de 10 mg al día al placebo u a otros antihistamínicos, durante los cuales los datos de tolerancia cuantificada son disponibles.

Para el conjunto de este grupo, las reacciones adversas reportados en el transcurso de los ensayos controlados versus placebo, con una incidencia de 1,0% o más, son los siguientes:

Estadísticamente, la somnolencia es más frecuente que con el placebo, pero son de intensidad ligera a moderada en la mayoría de los casos. A través de pruebas objetivas, validadas por otros estudios, se ha mostrado que las actividades cotidianas de los jóvenes voluntarios sanos no se ven afectadas con la dosis diaria recomendada.

Los efectos indeseables reportados con una incidencia de 1% o más en niños entre 6 meses y 12 años incluidos en los ensayos clínicos controlados versus placebo o en los estudios fármaco-clínicos son:

Reacciones adversas reportados desde la comercialización: Además de las reacciones adversas reportadas en el transcurso de los ensayos clínicos y detallados anteriormente, algunos casos aislados de efectos indeseables han sido reportados desde la comercialización del producto. En el caso de estas reacciones adversas reportadas de manera menos frecuente, la estimación de la frecuencia (poco frecuente: ≥1/1000 y <1/100; raro: ≥ 1/10 000 y 1/1000; muy raro: < 1/10 000) se basa en los datos de comercialización.

Afección hematológica y del sistema linfático:

• Muy rara: Trombocitopenia

Afección del sistema inmunitario:

• Raro: Hipersensibilidad

• Muy raro: Shock anafiláctico

Afecciones psiquiátricas:

• Poco frecuente: Agitación

• Raro: Agresividad, confusión, depresión, alucinaciones, insomnio

• Muy raro: Tics

Afecciones del sistema nervioso:

• Poco frecuente: Parestesia

• Raro: Convulsiones, movimientos anormales

Afecciones oculares:

• Muy raro: Trastornos de acomodación, visión borrosa, crisis oculógiras

Afecciones cardiacas:

• Raro: Taquicardia

Afecciones gastrointestinales:

• Poco frecuente: diarrea

Afecciones hepatobiliares:

• Raro: Anomalías del balance hepático (aumento de las enzimas hepáticas: transaminasas, fosfatasas alcalinas, gamma-GT y de la bilirrubina).

Afecciones de la piel y del tejido subcutáneo:

• Poco frecuente: Prurito, erupción cutánea

• Raro: Urticaria

• Muy raro: Angioedema, eritema pigmentado fijo.

Afecciones del riñón y de las vías urinarias:

• Muy raro: Disuria, enuresis.

Trastornos generales y anomalías de administración:

• Poco frecuente: Astenia, mareos

• Raro: Edema.

Investigaciones:

• Raro: Aumento de peso

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN

En vista de los datos de farmacocinética, de farmacodinámica y del perfil de tolerancia, no se espera ninguna interacción con la cetirizina. A día de hoy, ninguna interacción farmacodinámica o farmacocinética significativa ha sido reportada durante los estudios de interacciones medicamentosas realizadas en particular con la pseudoefedrina o la teofilina (400 mg/día).

La tasa de absorción de la cetirizina no disminuye con la alimentación, aunque la velocidad de absorción se vea reducida.

DATOS PRECLÍNICOS DE SEGURIDAD

Los datos preclínicos, basados en estudios convencionales llevados a cabo en animales, de seguridad farmacológica, toxicidad bajo dosis repetida, genotoxicidad o del potencial carcinógeno o de reproducción, no revelan un peligro especial para los humanos.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO

En dosis terapéuticas, ninguna interacción clínica significativa ha sido puesta en evidencia con la ingesta de alcohol (en concentraciones sanguíneas de alcohol hasta 0,5 g/L). Sin embargo, se recomienda precaución en la ingesta concomitante con alcohol.

La cetirizina debe administrarse con precaución a pacientes epilépticos o a riesgo de convulsiones.

El uso de comprimidos no se recomienda en niños menores de 6 años ya que esta forma no permite la adaptación posológica para este grupo de edad.

DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

Dosis:

• Niños de 6 a 12 años: 5 mg dos veces al día (medio comprimido dos veces al día).

• Adultos y niños mayores de 12 años: 10 mg una vez al día (1 comprimido).

Los comprimidos deberán administrarse junto con una bebida.

• Pacientes ancianos: No hay evidencia de que sea necesario ajustar la dosis en pacientes ancianos con función renal normal.

• Insuficiencia renal moderada a severa: Los datos disponibles no permiten documentar la relación beneficio/riesgo en caso de insuficiencia renal

Dado que su eliminación es esencialmente renal (véase Propiedades farmacocinéticas), y si no puede utilizarse un tratamiento alternativo, en ese caso la cetirizina se administrará ajustando la posología y el tiempo entre cada toma en función del aclaramiento renal, según la tabla siguiente.

El aclaramiento de la creatinina (CLcr) se estima (en ml/min) a partir de la medida de la creatinina sérica (en mg/dl) según la ecuación siguiente:

Adaptación posológica en pacientes con insuficiencia renal:

En niños con insuficiencia renal, la posología debe ajustarse individualmente en función del aclaramiento renal, de la edad y del peso del paciente.

Insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática aislada.

En pacientes con insuficiencia hepática asociada a una insuficiencia renal, se recomienda un ajuste de la dosis (véase Insuficiencia renal moderada a severa más arriba).

SOBREDOSIFICACIÓN

Síntomas: Los síntomas observados tras una sobredosificación de cetirizina están principalmente asociados a efectos sobre el SNC o a efectos que sugieren una acción anticolinérgica.

Las reacciones adversas recogidas tras una ingesta de una dosis al menos cinco veces superior a la dosis cotidiana recomendada son: confusión, diarrea, mareos, cansancio, dolores de cabeza, vértigo, midriasis, prurito, agitación, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblores y retención urinaria.

Comportamiento a seguir en caso de sobredosificación: Hasta la fecha no hay un antídoto conocido a la cetirizina.

En caso de sobredosificación: tratamiento sintomático y vigilancia clínica. Un lavado gástrico puede ser justificado en caso de ingesta reciente.

La cetirizina no se elimina eficazmente por hemodiálisis.