COMPOSICIÓN

Cada 100 ml de JARABE contiene:

Cetirizina diclorhidrato 100 mg

Excipientes c.s.

INDICACIONES

• Rinitis alérgica perenne, estacional o vasomotora (tratamiento y profilaxis).

• Conjuntivitis alérgica (profilaxis y tratamiento), los antihistamínicos están indicados para la profilaxis y el tratamiento sintomático de rinitis alérgica perenne, estacional, rinitis vasomotora, y conjuntivitis alérgica debido a alergenos inhalados o con la comida.

• Tratamiento de prurito, urticaria, angioedema, urticaria asociado con las transfusiones.

• Tratamiento de los estornudos, rinorrea; los antihistamínico son indicados para el alivio de estornudos y rinorrea asociado al resfriado común. Sin embargo los estudios clínicos controlados no han demostrado que los antihistamínicos son significativamente más efectivos que los placebos en el alivio de los síntomas del resfriado.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

La cetirizina es un antihistamínico usado en el tratamiento de la alergia debido a la competencia de la histamina por los receptores H1 en los sitios efectores de la célula, de esta manera previene, pero no invierte las respuestas mediadas por la histamina. Los antihistamínicos en mayor o menor grado antagoniza los efectos farmacológicos de la histamina, incluyendo urticaria y prurito. La acción anticolinergica de los antihistamínicos proporciona un efecto secante sobre la mucosa nasal.

Se ha demostrado que cetirizina causa leve broncodilatación y además bloquea la histamina que induce broncoconstricción en pacientes asmáticos. No se ha demostrado que la cetirizina sea uniformemente efectiva en la prevención de la broncoconstricción inducida por alergenos o por ejercicio; sin embargo, debido a la inhibición de la ultima fase eosinofílica después del desafio alergeno local, ha demostrado se mas eficaz a dosis mas altas, como otros antihistamínicos reduce los síntomas de asma inducido por el polen.

CONTRAINDICACIONES

Excepto y bajo circunstancias especiales, el medicamento no debe ser usado cuando existen los siguientes problemas médicos:

• Función hepática deteriorada

• Función renal deteriorada

Se debe de considerar el riesgo/beneficio cuando existen los siguientes problemas médicos:

• Obstrucción del cuello vesical

• Síntomas de hipertrofia prostática

• Predisposición a la retención urinaria (los efectos anticolinérgicos pueden precipitarse o agravar la retención urinaria)

• Glaucoma de ángulo cerrado, o tener predisposición

• Glaucoma de ángulo abierto

• Hipersensibilidad al uso de los antihistamínicos.

EFECTOS ADVERSOS

Las siguientes indicaciones necesitan atención medica:

• Incidencia menos frecuente o rara: Anafilaxia (tos, dificultad para tragar, vértigo, latidos rápidos del corazón, urticaria, picazón, hinchazón de los parpados o alrededor de los ojos, labios o lengua, dificultad para respirar, erupción cutánea, opresión en el pecho, inusual cansancio o debilidad, sibilancias). Discrasias sanguíneas (dolor de garganta, fiebre, inusual sangrado o moretones, inusual cansancio o debilidad). Colestasis, hepatitis o otras anormalidades de la función hepática (dolor abdominal o del estomago, escalofríos, heces color arcilla o orina oscura, diarrea, mareos, fiebre, dolor de cabeza, picazón), convulsiones, edemas (hinchazón), parestesia o neuritis (sensación de quemazón, hormigueo), urticaria, picazón.

Las siguientes indicaciones necesitan atención medica si son continuas o molestosas:

• Incidencia mas frecuente: Sequedad de la boca, nariz o lengua; malestar gastrointestinal, dolor del estomago, o nauseas.

• Incidencia menos frecuente o rara: Visión borrosa o alguna alteración en la visión, confusión, dificultad o dolor al orinar, mareos, dismenorrea (dificultad o dolor en la menstruación), incremento del apetito o aumento de peso, incremento de la sudoración, perdida del apetito, reacción paradójica (pesadillas; excitación inusual, nerviosismo, inquieto o irritabilidad, fotosensibilidad (incremento de la sensibilidad de la piel al sol), timbre o zumbido en los oídos, rash cutáneo, molestias gastrointestinales, dolor de estomago o nauseas, taquicardia (latidos rápidos del corazón).

Nota: Confusión, dificultad o dolor al orinar, somnolencia, mareos y sequedad de la boca, nariz o lengua es mas probable que se produzca en pacientes ancianos.

Pesadillas, inusual excitación, nerviosismo, inquietud o irritabilidad es mas probable que se produzca en pacientes ancianos y niños.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• Alcohol o otros medicamentos que producen depresión del Sistema Nervioso Central; El uso concurrente puede potenciar los efectos depresivos del Sistema Nervioso Central de algunos de estos medicamentos o antihistamínicos. Además el uso concurrente con aminotriptilina o antidepresivos triciclicos pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de algunos antihistamínicos o de estos medicamentos.

• Anticolinérgicos u otros medicamentos con actividad anticolinergica; Los efectos anticolinérgicos pueden ser potenciados cuando estos medicamentos son usados concurrentemente con antihistamínicos; a los pacientes se les debe aconsejar de informar prontamente si es que presentan problemas gastrointestinales, puede ocurrir desde el íleo paralítico con la terapia concurrente.

• Inhibidores de la Monoaminoxidasa (IMAO) incluye furazolidona y carbamazepina; el uso concurrente de los inhibidores de la IMAO con antihistamínicos pueden prolongar e intensificar los efectos anticolinérgicos y depresivos del Sistema Nervioso Central de los antihistamínicos, No se recomienda su uso concurrente.

• Medicamentos ototoxicos; el uso concurrente con antihistamínicos puede enmascarar los síntomas de ototoxicidad como la tinnitus, mareos o vértigos.

• Medicamentos fotosensibilizantes; el uso concurrente de estos medicamentos con antihistamínicos pueden causar potenciación de los efectos fotosensibilizantes.

ADVERTENCIAS

• Sensibilidad a cualquier antihistamínico.

• Lactancia materna, no se recomienda su uso, puede causar inusual excitación o irritabilidad en los lactantes.

• El uso en ancianos, puede incrementar la susceptibilidad a los efectos anticolinérgicos, hiperexcitabilidad (reacción paradójica).

• Importante: No tomar mas medicamentos que la dosis recomendada.

• Si se olvido de tomar la dosis, en el régimen de dosificación programada, tome tan pronto sea posible, no tomar si falta poco tiempo para la siguiente dosis, no duplicar la dosis.

• Tomar con alimentos, agua, o leche para minimizar la irritación gástrica.

• Evitar el uso del alcohol y de depresivos del Sistema Nervioso Central.

• Precaución, puede producir somnolencia.

• Posible sequedad de la boca, usar goma de mascar sin azúcar o dulces, o substituto de la saliva, chequearse con el doctor o el dentista si la sequedad de la boca es por mas de dos semanas.

• No usar conjuntamente con otros sedativos o tranquilizantes.

PRECAUCIONES

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes sensibles a algún antihistamínico, pueden ser sensibles a otros antihistamínicos.

Carcinogenicidad/Tumorigenicidad/Mutagenicidad: Cetirizina, En dos años de estudios, cetirizina no fue carcinogénico en ratas que se les administro dosis diaria de hasta 15 veces la dosis diaria oral máxima recomendada para humanos adultos y 10 veces la máxima dosis recomendada para humanos para niños basado en mg/m2. En otro estudio de dos años en ratones machos, cetirizina incremento la incidencia de tumores benignos en el hígado a dosis de hasta 6 veces la dosis diaria máxima recomendada para adultos y 4 veces la dosis diaria máxima recomendada para niños, dosis basado en mg/m2. La importancia clínica de estos resultados a largo plazo durante el uso de cetirizina no es conocida.

Cetirizina no fue mutagénico en el ensayo de Ames, y no es clastogénico en concentraciones de linfocitos humanos, concentración de linfomas en ratones, y el ensayo in vivo de micronúcleos de ratas.

Embarazo, reproducción: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Cetirizina no fue teratogénico en ratones, ratas y conejos. FDA categoría del embarazo: B.

Lactancia materna: La primera generación de antihistamínicos pueden inhibir la lactancia debido a la acción anticolinergica. Pequeñas concentraciones de antihistamínicos es distribuido en la leche materna; no se recomienda su uso en madres lactantes debido al riesgo de efectos adversos, como excitación inusual e irritabilidad en los niños. La concentración de la distribución en la leche materna humana es desconocido. Estudios en perros indica que aproximadamente el 3% de la dosis es distribuida en la leche.

Pediatría: No se recomienda su uso en recién nacidos o bebes prematuros debido a que este grupo de edad tiene incrementado la susceptibilidad de los efectos anticolinérgicos, como la excitación del Sistema Nervioso Central y un incremento en la tendencia hacia las convulsiones. Reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad, puede ocurrir en niños que están tomando antihistamínicos. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en la población pediátrica, la cetirizina es el antihistamínico de primera generación menos probable que causa efectos anticolinérgicos y del Sistema Nervioso Central en niños.

Geriátricos: Mareos, sedación, confusión e hipotensión puede ser mas probable que ocurra en pacientes geriátricos que toman antihistamínicos. Reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad puede ocurrir en pacientes geriátricos que están tomando antihistamínicos. Cetirizina puede acumularse y causar efectos anticolinérgicos y en el Sistema Nervioso Central cuando se les administro a estos pacientes a la dosis habitual de los adultos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Dosis usual en adultos y adolescentes: Antihistamínico (H1-receptor)

• Oral: 5 a 10 mg una vez al día.

Nota: En pacientes con reducida clearance de creatinina (< 31 ml por min.) y con función hepática deteriorada, la dosis recomendada es de 5 mg una vez al día.

Limite de prescripción en adultos, 10 mg por día.

Dosis usual pediátrica: Antihistamínico (H1-receptor)

• Niños hasta 2 años de edad: Aun no se ha establecido la seguridad y eficacia.

• Niños entre 2 a 6 años de edad: Oral: 2.5 mg una vez al día. El dosaje puede ser incrementado a 5 mg como dosis diaria máxima, se administrara 5 mg una vez al día o 2.5 mg cada 12 horas.

• Niños mayores de 6 años de edad: Oral: 5 o 10 mg una vez al día.

Nota: El dosaje deberá ser disminuido en pacientes quienes tienen la función renal reducida (clearance de creatinina entre 11-31 ml por minuto) o función hepática deteriorada. En pacientes hasta 6 años de edad con disfunción hepática o renal, no es recomienda el uso de cetirizina. Para niños mayores de 6 años de edad, se debe usar la dosis mas baja de 5 mg una vez al día.

Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual en adultos y adolescentes.

LABORATORIOS BAGÓ DEL PERÚ S.A.

Av. Jorge Chávez N°154 Int. 401. Miraflores

Lima 18 – Perú.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

• Para más información sobre el tratamiento de sobredosis por ingestión no intencional, contáctese con el centro toxicológico más cercano.

• No existe antídoto específico para la sobredosis con antihistamínicos, el tratamiento es sintomático y de soporte.

• La absorción puede disminuirse con la inducción de la emesis (se recomienda el jarabe de ipecac); sin embargo, si es necesario la aspiración, tener precaución especialmente en niños y en infantes.

• Lavado gástrico (solución de cloruro de sodio isotónico al 0.45 %) si el paciente es incapaz de vomitar dentro de las tres horas de la ingestión.

• Para mejorar la eliminación; Se usa algunas veces catárticos salinos (leche de magnesia).

• Tratamiento especifico; vasopresores para la tratamiento de la hipotensión, sin embargo no debe de usarse epinefrina hasta que la presión sanguínea ya no disminuya. Oxigeno y fluidos intravenoso.

• Tener precaución cuando se use estimulantes (agentes analépticos), debido a que pueden causar convulsiones.