COMPOSICIÓN:

Cada dosis liberada contiene:

Beclometasona dipropionato anhidro 250 mcg

Excipientes: Etanol, ácido oleico y propelente 1,1,1,2-Tetrafluoroetano (HFA 134 a).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones terapéuticas: Se recomienda el uso de beclometasona dipropionato solución para inhalación para el tratamiento profiláctico de casos leves, moderados o severos de asma en adultos o niños:

• Asma leve: Pacientes que requieren medicación broncodilatadora regularmente para tratar síntomas intermitentes de asma.

• Asma moderada: Pacientes con asma inestable o con complicaciones a pesar del uso de la terapia profiláctica o solo broncodilatadora.

• Asma severa: Pacientes con asma crónica severa y aquellos que dependen de corticosteroides sistemáticos para el control adecuado de los síntomas.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapeútico: Glucocorticoide.

Código ATC: R03B A01

Beclometasona dipropionato es un profármaco con una débil afinidad de unión para el receptor glucocorticoide. Es extensivamente hidrolizada mediante enzimas esterasa al metabolito activo beclometasona-17-monopropionato (B-17-MP), el cual posee una potente actividad antiinflamatoria.

Propiedades farmacocinéticas:

• Absorción: Administración vía inhalatoria mediante MDI.

La absorción sistémica de Beclometasona Dipropionato (BDP) inalterado ocurre a través de los pulmones. Existe una absorción oral insignificante de la dosis ingerida de BDP inalterado. Antes de su absorción, existe una conversión extensiva del BDP a su metabolito activo B-17-MP. La absorción sistémica del B-17-MP aumenta debido a la acumulación en los pulmones (36%) y absorción oral de la dosis ingerida (26%). La biodisponibilidad absoluta después de la inhalación es, aproximadamente, de 2% y 62% de la dosis nominal del BDP y B-17-MP, respectivamente. El BDP es absorbido rápidamente logrando concentraciones pico en plasma (tmax) observadas a 0.3 horas. El B-17-MP aparece más lentamente, con un tmax de 1 hora. Al aumentar las dosis inhaladas, se observa un incremento aproximadamente lineal en la exposición sistémica. Al ser administrado oralmente, la biodisponibilidad de BDP es insignificante; sin embargo, la conversión pre sistémica a B-17-MP da como resultado un 41 % de la dosis siendo absorbida como B-17-MP

• Distribución: La distribución del tejido en un estado de reposo del BDP es moderado (20L) pero es más extensivo para el B-17-MP (424L). La unión a las proteínas plasmáticas es moderadamente alta (87%).

• Biotransformación: El BDP es depurado muy rápidamente de la circulación sistémica mediante las enzimas esterasas que se encuentran en la mayoría de tejidos. El producto principal del metabolismo es el metabolito activo (B-17-MP). También se forman metabolitos inactivos menores, beclometasona-21-monopropionato (B-21-MP) y beclometasona (BOH), pero contribuyen muy poco a la exposición sistémica.

• Eliminación: La eliminación del BDP y B-17-MP está caracterizada por una gran depuración plasmática (150 L/hora y 120 L/hora) con vida media de eliminación terminales de 0.5 y 2.7 horas. Después de la administración oral de BDP marcado radiactivamente, aproximadamente el 60% de la dosis es excretada en las heces dentro de las 96 horas posteriores, principalmente como metabolitos polares libres y conjugados. Aproximadamente el 12% de la dosis es excretada como metabolitos polares libres y conjugados en la orina. La depuración renal del BDP y sus metabolitos es insignificante.

Datos preclínicos sobre seguridad: Estudios de seguridad preclínicos indican que beclometasona dipropionato muestra toxicidad sistémica insignificante cuando se administra vía inhalatoria.

El propelente HFA-134a libre de CFC ha demostrado que no tiene ningún efecto tóxico en concentraciones muy altas de vapor, muy por encima de los que pueden experimentar los pacientes, en una amplia variedad de especies animales expuestas diariamente por períodos de hasta dos años.

POSOLOGÍA E INSTRUCCIONES PARA SU USO:

Posología: Beclometasona dipropionato solución para inhalación solo se usa para inhalación. El dispositivo espaciador puede ser usado por pacientes que tienen dificultad para sincronizar la actuación del aerosol con la inspiración de la respiración.

La dosis inicial de beclometasona dipropionato debe ajustarse a la severidad de la enfermedad. La dosis podría ajustarse hasta controlar la enfermedad y luego ésta debe ser disminuida hasta que la dosis más baja mantenga el control efectivo del asma.

Adultos (incluyendo adultos de edad avanzada): Beclometasona dipropionato solución para inhalación 250 microgramos:

Usualmente 1000 microgramos al día, la cual podría incrementarse a 2000 microgramos al día. Ésta podría reducirse al estabilizarse el asma del paciente. La dosis diaria total debe ser administrada en 2 a 4 dosis divididas.

Niños: Beclometasona dipropionato solución para inhalación 250 microgramos no se recomienda su uso en niños.

Pacientes con insuficiencia hepática o renal: No se necesita ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Método de administración: El aerosol en spray se inhala por la boca y llega a los pulmones. La administración correcta es esencial para el éxito de la terapia. Se debe enseñar al paciente la forma adecuada de utilizar beclometasona dipropionato solución para inhalación y aconsejarle que lea y siga cuidadosamente las instrucciones impresas en el folleto de información para el paciente.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes.

EFECTOS ADVERSOS:

Los eventos adversos se listan a continuación por clase de sistema y frecuencia. Las frecuencias se define como: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100 y <1/10), poco frecuentes

(≥1 / 1.000 a <1/100), raras (≥1 / 10.000 y <1 / 1.000), muy raras (≤1 / 10.000), desconocidas (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Como en otras terapias por inhalación, después de la dosis podrían ocurrir broncoespasmos paradójicos junto con un incremento inmediato de problemas para respirar y falta de aire. Esto debería tratarse inmediatamente con un broncodilatador en inhalador de rápida acción. Se debe descontinuar el tratamiento con beclometasona dipropionato solución para inhalación inmediatamente, evaluar al paciente y, de ser necesario, iniciar una terapia alternativa.

En algunos pacientes se observa candidiasis de la boca o de la garganta, esta incidencia se incrementa con dosis mayores a 400 microgramos de beclometasona dipropionato por día. Los pacientes con altos niveles de Candida precipitins en la sangre, que hayan presentado infecciones previamente, son más propensos a desarrollar esta complicación. Podría resultar beneficioso para los pacientes enjuagar sus bocas rigurosamente con agua después de la inhalación. Los síntomas de la candidiasis oral pueden ser tratados con una terapia anti fúngica mientras se continua con la beclometasona dipropionato solución para inhalación.

Algunos pacientes podrían presentar ronquera o irritación de la garganta. A estos pacientes se debe recomendar enjuagar la boca con agua inmediatamente después de la inhalación.

Comunicar a su médico o farmacéutico cualquier reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Beclometasona dipropionato solución para inhalación contiene una pequeña cantidad de etanol. En teoría, existe una potencial interacción en pacientes particularmente sensibles que se encuentran tomando disulfiram o metronidazol.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES:

Se debe enseñar al paciente cual es el uso correcto del inhalador para asegurarse que el fármaco alcance las áreas objetivo dentro de los pulmones. Se debe informar a los pacientes que beclometasona dipropionato Solución para inhalación debe ser utilizado regularmente, incluso cuando no presenten síntomas.

Beclometasona dipropionato solución para inhalación no proporciona alivio para los síntomas de asma aguda, los cuales requieren un broncodilatador en inhalador de corta acción. Se debe tener los medicamentos de alivio a disposición de los pacientes.

El asma severa requiere una evaluación médica periódica, la cual debe incluir una evaluación de la función pulmonar, debido al riesgo de ataques severos e incluso la muerte. Es necesario que los pacientes busquen atención médica si el tratamiento con el broncodilatador en inhalador de corta acción llega a ser menos efectivo o si se necesitan más inhalaciones que las normales ya que estas situaciones podrían indicar deterioro del control del asma. Si esto ocurre, el paciente debe ser evaluado y además debería considerarse la necesidad de incrementar la terapia con antiinflamatorios (por ejemplo, dosis más altas de corticosteroides inhalados o un régimen de corticosteroides orales).

Las exacerbaciones severas de asma deben ser tratadas mediante el procedimiento normal, por ejemplo, al incrementar la dosis inhalada de beclometasona dipropionato, se proporciona un esteroide sistemático, de ser necesario, y/o un antibiótico apropiado si existe una infección, junto con una terapia de ß-agonistas.

El tratamiento con beclometasona dipropionato solución para inhalación no debe detenerse abruptamente.

Podrían ocurrir efectos sistémicos debido a los corticosteroides inhalados, principalmente cuando son prescritos en dosis altas por largos periodos de tiempo. Estos efectos tienen menos probabilidad de ocurrir que los corticosteroides orales. Entre los posibles efectos sistemáticos se encuentran la supresión adrenal, retardo del crecimiento en niños y adolescentes, disminución de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma y más raramente, una serie de efectos psicológicos o de comportamiento, tales como hiperactividad psicomotora, trastornos del sueño, ansiedad, depresión o agresividad (sobre todo en niños). Es importante que la dosis de corticosteroides inhalada se disminuya hasta que se mantenga el control efectivo del asma.

Se recomienda monitorear regularmente la altura de los niños que reciben un tratamiento prolongado con corticosteroides inhalados. Si se retrasa el crecimiento, la terapia debe ser revisada con el objetivo de reducir la dosis de corticosteroides inhalados, de ser posible, hasta la dosis más baja en la cual se mantenga el control efectivo del asma. Además, también se debería considerar referir al paciente a un especialista respiratorio pediátrico.

El tratamiento prolongado con dosis altas de corticosteroides inhalados podría resultar en supresión adrenal clínicamente significativa.

Se debe considerar el uso de corticosteroides sistemáticos durante periodos de estrés o cirugía electiva.

El cambio a beclometasona dipropionato, de pacientes que han sido tratados con esteroides sistémicos durante periodos de tiempo prolongados o en dosis altas, necesita un cuidado especial, ya que la recuperación de una posible supresión adrenocortical podría tomar un tiempo considerable. La reducción de la dosis de esteroides sistémicos puede comenzar, aproximadamente, una semana después de iniciar el tratamiento con beclometasona dipropionato solución para inhalación el tamaño de la reducción debe corresponder a la dosis de mantenimiento del esteroide sistémico. Para pacientes que reciben dosis de mantenimiento de 10 mg diarios o menores de prednisolona (o equivalente), sólo se deben realizar reducciones no mayores a 1 mg. Para dosis de mantenimiento más altas, las reducciones en las dosis deben ser las apropiadas. Estas reducciones de dosis orales deben introducirse en intervalos no menores a una semana.

Se debe monitorear la función adrenocortical regularmente a medida que la dosis de esteroides sistémicos se reduzca gradualmente.

Algunos pacientes se sienten indispuestos durante el retiro de los esteroides sistémicos a pesar de conservar o incluso mejorar la función respiratoria. Se debe alentar a estos pacientes a seguir con el tratamiento de beclometasona dipropionato por inhalación y a continuar con el retiro de los esteroides sistémicos, a menos que se observen signos concretos de insuficiencia adrenal.

Los pacientes a los que se les disminuyó progresivamente la dosis de esteroides orales y que sufren de insuficiencia adrenocortical deben llevar consigo una tarjeta de advertencia de esteroides indicando que ellos podrían necesitar esteroides sistémicos suplementarios durante periodos de estrés como ataques de asma que se complican, infecciones pulmonares, enfermedades intercurrentes importantes, cirugía, trauma, etc.

El reemplazo del tratamiento de esteroides sistémicos por una terapia inhalada algunas veces revela alergias tales como la rinitis alérgica o eczema previamente controlado mediante el fármaco sistémico. Estas alergias deben ser sintomáticamente tratadas con antihistamínicos y/o fórmulas tópicas, incluyendo esteroides tópicos.

Como con todos los corticosteroides inhalados, se debe tener especial cuidado con los pacientes que padecen de tuberculosis pulmonar activa o inactiva.

Los pacientes deben saber que este producto contiene pequeñas cantidades de etanol (8.05 mg por aspiración aproximadamente). En dosis normales, la cantidad de etanol es insignificante y no presenta un riesgo para los pacientes.

Embarazo y lactancia: no se ha utilizado este producto en mujeres embarazadas o que den de lactar. No debe utilizarse en embarazadas o mujeres que den de lactar a menos que se piense que los posibles beneficios para la madre se sobrepongan cualquier riesgo para el feto o neonato.

No existe evidencia adecuada sobre la seguridad de beclometasona dipropionato en mujeres embarazadas. La administración de corticosteroides en animales preñados puede causar anormalidades en el desarrollo fetal entre los que se incluyen paladar hendido y retardo del crecimiento intrauterino. Por lo tanto, podría haber riesgo de tales efectos en fetos humanos. Sin embargo, se debe mencionar que los cambios en los fetos de animales ocurrieron después de exposiciones sistémicas relativamente altas. Beclometasona dipropionato llega directamente a los pulmones mediante la inhalación y, de esta manera, se evita los altos niveles de exposición que ocurren cuando los corticosteroides se administran por vía sistémica.

No se han realizado estudios que examinen la transferencia de beclometasona dipropionato a la leche de los animales lactantes. Es razonable asumir que beclometasona dipropionato es secretado en la leche, pero en dosis utilizadas mediante inhalación directa, existe un bajo potencial de niveles significativos en la leche materna.

No existe experiencia registrada o evidencia de seguridad sobre el uso de propelente HFA-134a en mujeres embarazadas o que den de lactar. Sin embargo, estudios sobre el efecto del HFA-134a en la función reproductiva y desarrollo embrio-fetal en animales han revelado que no existen efectos adversos relevantes.

Efectos sobre la habilidad de conducción y uso de maquinaria: Ninguno ha sido reportado.

INSTRUCCIONES DE USO:

Importante:

Probar su inhalador: Si el inhalador es nuevo o no ha sido usado por siete días o más, se debe accionar una vez al aire (ver imagen n°1). No es necesario agitar antes de usar porque se trata de una solución en aerosol.

Gráfico 1

Retirar la tapa de la boquilla; se debe revisar que la boquilla no tenga partículas extrañas antes de cada uso. Asegurarse de que el cartucho esté lleno e insertar firmemente al actuador (ver imagen n° 2)

Gráfico 2

Mantener el inhalador en posición erguida con su pulgar en la base. Colocar uno o dos dedos en la parte superior del cartucho. Respirar por la boca espirando tanto aire de los pulmones como sea posible. Luego, colocar la boquilla del inhalador en su boca entre sus dientes (ver imagen n° 3)

Gráfico 3

Cerrar los labios alrededor de la boquilla (no morder), poner la cabeza ligeramente hacia atrás. Inspirar lentamente por la boca y al mismo tiempo presionar el cartucho para liberar una dosis (ver imagen n° 4)

Gráfico 4

Retirar el inhalador de la boca y mantener la respiración de 5 a 10 segundos o por tanto tiempo como sea cómodo. Espirar lentamente (ver imagen n° 5).

Gráfico 5

Nota: Si es necesario otra dosis, esperar al menos un minuto y repetir los pasos 2 a 5 para cada actuación prescrita por su médico. Enjuagar su boca o hacer gárgaras con agua luego de haber inhalado la dosis recomendada (una única dosis equivale al número total de actuaciones prescritas por su médico al mismo tiempo).

Esto es probable que reduzca el dolor que pueda causar el fármaco. Luego de usar, reemplazar el protector de la boquilla. (ver imagen n° 6)

Gráfico 6

Practicar frente al espejo las primeras veces. Si observa que sale un poco del contenido por la parte superior del inhalador o por los lados de la boquilla, entonces no usó correctamente el dispositivo. (ver imagen n° 7)

Gráfico 7

Para niños: Los niños deben usar el inhalador con la supervisión de un adulto, tal como lo indica su médico. (ver imagen n° 8)

Gráfico 8

Limpieza: Limpiar el inhalador una vez a la semana para prevenir cualquier obstrucción y seguir correctamente las instrucciones de limpieza mostradas a continuación.

• Retirar suavemente el cartucho de metal de la carcasa de plástico del inhalador.

Retirar el protector de la boquilla.

• Enjuagar el cartucho de plástico y el protector de la boquilla en agua tibia.

• Secar completamente. Evitar el exceso de calor.

• Reemplazar el cartucho y el protector de boquilla correctamente.

Desechar el inhalador junto con el cartucho luego de emplear el número de inhalaciones indicado.

Consultar a su médico o farmacéutico para cualquier aclaración sobre la utilización del medicamento.

SOBREDOSIS:

Aguda: La inhalación de dosis mayores a las recomendadas podría conllevar a la supresión temporal de la función adrenal. Esto no representa una emergencia. En estos casos, los pacientes deben continuar con el fármaco en dosis suficientes para controlar el asma. La función adrenal debe regresar a la normalidad en unos días y puede verificarse al medir el cortisol en plasma.

Crónica: El uso de beclometasona dipropionato inhalado en dosis diarias que exceden los 1,500 microgramos, utilizados durante largos periodos de tiempo, podrían conllevar a una supresión adrenal. Se puede indicar el monitoreo de la reserva adrenal. El tratamiento debe continuar con el fármaco en dosis suficientes para controlar el asma.

FORMAS DE PRESENTACIÓN:

Caja de cartón conteniendo un envase aerosol (presurizado) de aluminio color plateado con una válvula dosificadora (férula de aluminio y vástago de polioximetileno de color plateado y blanco respectivamente) por 200 dosis medidas con un accionador de prolipropileno de color blanco y tapa guardapolvo de color azul.

Venta con receta medica

No usar después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

Fabricado por: Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

B/2, Mahalaxmi Chambers, 22, Bhulabhai Desai Road, Mumbai-400026, (India)

(Unit III) Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan, (H.P.) -173205

Importado por:

GLENMARK PHARMACEUTICALS PERÚ S.A.

Av. La Encalada 1420 – Oficina N° 902

Santiago de Surco – Lima - Perú

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

El envase contiene un líquido presurizado.

No almacenar cerca del fuego o calor excesivo.

No exponer el envase a temperaturas mayores a 50 °C porque podría explotar.

Nunca dejar el envase dentro del fuego o incinerarlo aun cuando aparentemente esté vacío.

Almacénese a temperatura no mayor de 30 °C.

No congelar.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

PERIODO DE VIDA ÚTIL:

24 meses