COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Hidroxocobalamina (como acetato) 1.0 mg/1 mL

Para excipientes, ver Lista de excipientes.

FORMA FARMACÉUTICA:

Solución inyectable

INSTRUCCIONES DE USO/MANEJO: Ninguna.

Revisado el 09 de febrero del 2017.

Fabricado por:

Immaculé Lifesciences Pvt. Ltd.

Importado y distribuido por:

PHARMACEUTICAL DISTOLOZA S.A.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Anemia perniciosa. Profilaxis y tratamiento de otras anemias macrocíticas asociadas con la deficiencia de vitamina B12. Ambliopía del tabaco y atrofia óptica de Leber.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes: Acetato de sodio anhidro, cloruro de sodio, ácido acético glacial 10%, agua para inyectable.

Incompatibilidades: Ninguno conocido.

Vida útil: 18 meses.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinamicas:

Grupo farmacoterapeutico: Preparaciones antianémicas – Vitamina B12. Código ATC: B03BA03.

Hydroxocobalamina se utiliza en el tratamiento y la prevención de la deficiencia de vitamina B12. Para los adultos, el requerimiento diario de vitamina B12 es probablemente de 1 a 2 microgramos y esta cantidad está presente en la mayoría de las dietas normales. Sin embargo, la vitamina B12 sólo se produce en los productos de origen animal, no en las verduras, y por lo tanto el vegetariano estricto o dietas veganas que excluyen los productos lácteos puede proporcionar una cantidad inadecuada, aunque una deficiencia puede no ser evidente durante muchos años.

La deficiencia es más probable en pacientes con síndromes de malabsorción o trastornos metabólicos, megalobastosis inducida por óxido nitroso o después de gastrectomía o resección ileal extensa. La deficiencia conduce a anemias megaloblásticas y desmielinización y otros daños neurológicos.

En la ingesta oral, las sustancias de la vitamina B12 se unen al factor intrínseco, una glicoproteína secretada por la mucosa gástrica, y luego se absorben activamente del tracto gastrointestinal. Una anemia específica conocida como anemia perniciosa se desarrolla en pacientes con ausencia de factor intrínseco. La absorción también se ve afectada en pacientes con enfermedad o anomalía del intestino.

El tratamiento suele dar lugar a una mejora hematológica rápida y una respuesta clínica sorprendente. Sin embargo, los síntomas neurológicos responden más lentamente.

Propiedades farmacocinéticas: La hidroxocobalamina está fuertemente ligada a proteínas plasmáticas específicas (transcobalaminas); la transcobalamina II parece estar implicada en el transporte rápido de las cobalaminas a los tejidos. La hidroxocobalamina se almacena en el hígado, se excreta en la bilis y se somete a un extenso reciclado enterohepático; parte de la dosis se excreta en la orina, la mayor parte de ella en las primeras 8 horas.

La hidroxocobalamina se difunde a través de la placenta y también aparece en la leche materna. La hidroxocobalamina es mejor retenida que la cianocobalamina; se conserva el 90% de una dosis de 100 microgramos y el 30% de una dosis de 1000 microgramos, un intervalo que se cree es suficiente para los requerimientos corporales durante 2 a 10 meses.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a cualquier ingrediente en la preparación

EMBARAZO Y LACTANCIA:

La inyección de hidroxocobalamina no debe usarse para el tratamiento de la anemia megaloblástica del embarazo.

La hidroxocobalamina se secreta en la leche materna, pero es poco probable que cause daño al bebé.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Ninguno conocido.

REACCIONES ADVERSAS:

No existen estudios clínicos modernos que puedan utilizarse para determinar la frecuencia de efectos indeseables. Por lo tanto, todos los efectos indeseables enumerados se clasifican como "frecuencia desconocida".

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: La trombocitosis reactiva puede ocurrir durante las primeras semanas de uso en la anemia megaloblástica.

Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo erupción cutánea; Comezón; exantema; anafilaxia.

Los anticuerpos del complejo hidroxocobalamina-transcobalamina II se han desarrollado durante la terapia con hidroxocobalamina.

Trastornos metabólicos y nutricionales: Hipocaliemia inicial

Desórdenes neurológicos: Cefalea, parestesia, temblor.

Trastornos cardiacos: Arritmias secundarias a la hipopotasemia.

Desórdenes gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea.

Trastornos generales y en el lugar de la administración: Fiebre, escalofríos, sofocos; mareo; malestar; dolor; Reacciones en el sitio de inyección incluyendo dolor en el lugar de la inyección, eritema en el sitio de inyección, prurito en el lugar de inyección, induración del sitio de inyección y hinchazón en el sitio de inyección.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Erupciones acnéiformes y ampollas

Trastornos renales y urinarios: Cromaturia

Notificación de sospecha de reacciones adversas: La notificación de las presuntas reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite seguir controlando el equilibrio beneficio/riesgo del medicamento. A los profesionales de la salud se les pide reportar cualquier sospecha de reacciones adversas al correo electrónico farmacovigilancia@distoloza.com

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

Cloranfenicol: El cloranfenicol parenteral puede atenuar el efecto de la hidroxocobalamina en la anemia.

Anticonceptivos orales: La concentración sérica de hidroxocobalamina puede disminuir.

Es poco probable que las interacciones anteriores tengan importancia clínica, pero deben tenerse en cuenta al realizar ensayos para las concentraciones sanguíneas.

Los ensayos de vitamina B12 por técnicas microbiológicas son invalidados por los antimetabolitos y la mayoría de los antibióticos.

DATOS DE SEGURIDAD PRECLÍNICOS:

No hay información adicional relevante para el prescriptor.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO:

Es aconsejable confirmar el diagnóstico de deficiencia de vitamina B12 antes de administrar hidroxocobalamina; Se recomienda una monitorización regular de la sangre.

Si la anemia megaloblástica no responde, se debe investigar el metabolismo del folato.

Las dosis de más de 10 microgramos diarios pueden producir una respuesta hematológica en pacientes con deficiencia de folato. La administración indiscriminada puede enmascarar el verdadero diagnóstico.

Se han descrito arritmias cardiacas secundarias a la hipocaliemia durante el tratamiento inicial. Por lo tanto, el potasio plasmático debe ser monitoreado durante este período.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Método de administración: Inyección intramuscular.

Dosis - Adultos (todas las edades) y niños:

• Anemia perniciosa addisoniana y otras anemias macrocíticas sin afectación neurológica:

– Inicialmente: 250 microgramos a 1 mg intramuscular en días alternos para uno o dos semanas y 250 microgramos semanales hasta que el recuento sanguíneo sea normal.

– Mantenimiento: 1 mg cada dos o tres meses

• Anemia perniciosa addisoniana y otras anemias macrocíticas con afectación neurológica:

– Inicialmente, 1 mg en días alternos, siempre y cuando la mejora continúa.

– Mantenimiento: 1 mg cada 2 meses.

• Profilaxis de la anemia macrocítica asociada a la deficiencia de vitamina B12 resultante de gastrectomía, algunos síndromes de malabsorción y vegetarianismo estricto.

– 1 mg cada dos a tres meses.

• Ambliopía del tabaco y atrofia óptica de Leber:

– Inicialmente, 1 mg al día durante 2 semanas, y luego 1 mg dos veces por semana hasta que no haya más mejoras.

– Mantenimiento: 1 mg cada uno a tres meses

NATURALEZA Y CONTENIDO DEL RECIPIENTE:

Ampolla por 1 mL de vidrio Tipo-I USP color ámbar.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Almacenar a temperatura no mayor de 30 ºC. Proteger de la luz.