IRRICOLINA PLUS
NIMODIPINA
Tabletas recubiertas
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Nimodipino 30 mg
Citicolina 100 mg
Excipientes: Crospovidona, povidona K30, almidón de maíz, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, alcohol, cloruro de metileno, hipromelosa 15-CPS T-2910, dióxido de titanio C.I 77891, polietilenglicol 6000, propilenglicol, talco, color amarillo FD&C N°6 C.I 15985, agua purificada.
Un producto de
SHERFARMA S.A.C.
Jr. Alfred Rosenblat Nº 145 Urb. Huertos de San Antonio-Santiago de Surco, Lima – Perú. Teléf.: 627-0001
INDICACIONES:
Profilaxis y tratamiento del déficit neurológico isquémico por vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea.
Insuficiencia cerebrovascular aguda y crónica, déficit neurológico isquémico, secuelas post-accidente vascular encefálico. Pre y post-cirugía cerebrovascular, migraña.
Síntomas de déficit circulatorio cerebral: Mareos, acufenos, vértigos, amnesia, irritabilidad de carácter, desorientación, trastornos de la memoria, incapacidad de concentración.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Nimodipino: Es un bloqueador de los canales de calcio, perteneciente al subgrupo de las dihidropiridinas. Sin embargo su mecanismo no ha sido completamente comprendido, esto es por inhibición de la entrada del ión Calcio a través de áreas selectas sensibles al voltaje, llamadas “canales lentos” que atraviesan las membranas celulares. Estos dilatan las arterias por reducción de la concentración de Calcio intracelular de las células lisas del músculo cardiaco y vascular, arterias periféricas y arteriolas, y pueden reducir el ritmo cardiaco, disminuir la contractibilidad miocardial (efecto inotrópico negativo), y disminuir la conducción nodal atrio ventricular (AV). Las concentraciones séricas de calcio no son cambiadas. Nimodipino es más selectivo para el músculo liso vascular comparado con el miocardio, y por ello actúa principalmente como vasodilatador. Los efectos hipotensivos son acompañados por taquicardia refleja. Teóricamente Nimodipino podría prevenir el espasmo arterial cerebral que sigue a una hemorragia subaracnoidea, pero esto no se ha confirmado por arteriografía.
Citicolina: Estimula la síntesis de fosfolípidos estructurales de la membrana neuronal cerebral, la cual en estados de injuria soporta una disminución en la tasa de fosfolípidos. Mediante esta acción, Citicolina mejora la función de la membrana neuronal, como la actividad de la bomba para el intercambio iónico y de los receptores que a nivel de ella se hallan involucrados y cuya modulación y función son imprescindibles en los mecanismos de neurotransmisión. Citicolina previene, revierte y reduce los efectos de la isquemia e hipoxia al facilitar la formación de fosfolípidos, así como al atenuar el incremento de los ácidos grasos libres provocados por la isquemia experimental. Además, se ha comprobado que estos efectos bioquímicos disminuyen cuando se administra Citicolina en el período de recirculación después de la isquemia, reduciendo los déficits neurológicos y la mortalidad. Tiene propiedades antiedematosas cerebrales y un efecto estimulante dopaminérgico; mejora los síntomas en situaciones de hipoxia y la isquemia cerebral. Aumenta el flujo sanguíneo y el consumo de oxígeno en el cerebro; previene la acumulación de ácidos grasos tóxicos y contribuye a reparar el daño neuronal.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
Nimodipino + Citicolina es una asociación sinérgica constituida por nimodipino, un antagonista del calcio, y la citicolina, un precursor esencial de la fosfatidilcolina, que actúa sobre las manifestaciones clínicas de la insuficiencia vascular cerebral y del envejecimiento cerebral.
ACCIÓN TERAPÉUTICA:
Antagonista del calcio, vasodilatador cerebral, estimulante de la síntesis de fosfolípidos, reactivador del metabolismo cerebral y la neurotransmisión.
CONTRAINDICACIONES:
No se administrará este medicamento cuando exista hipotensión severa.
Debe considerarse el riesgo-beneficio de su empleo en bradicardia extrema, insuficiencia cardíaca; shock cardiogénico; insuficiencia hepática; hipotensión leve a moderada; infarto de miocardio agudo con congestión pulmonar documentada por rayos X y en hipersensibilidad a nimodipino y citicolina.
No debe administrarse a pacientes con hipertonía del parasimpático.
REACCIONES ADVERSAS:
A las dosis recomendadas, el producto es muy bien tolerado por los pacientes. Raramente puede presentarse rubefacción facial, cefaleas, náuseas, sensación de calor e hipotensión. A dosis mayores, puede manifestarse excitación leve y discreta acción estimulante parasimpática.
INCOMPATIBILIDADES:
Puede existir incompatibilidad terapéutica (respuesta terapéutica de índole o intensidad distinta a la prevista) cuando el paciente toma múltiples drogas que pueden interactuar entre ellas y así alterar la respuesta acentuándola (sinergia) o reduciéndola (antagonismo), por lo que el médico deberá de preguntar al paciente que productos está tomando para dar las indicaciones necesarias y así evitar las posibles incompatibilidades. Una incompatibilidad puede derivar en una reacción adversa (ver Interacciones medicamentosas y Efectos adversos).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
• Anestésicos generales: Prolongan el efecto hipotensivo de los agentes bloqueadores de los canales de Calcio (Nimodipino) cuando son administrados con anestésicos, se recomienda precaución durante su uso.
• Antiinflamatorios no esteroideos (AINES): Pueden antagonizar el efecto antihipertensivo de los agentes bloqueadores de Calcio (Nimodipino).
• Agentes Betabloqueadores adrenérgicos sistémicos u oftálmicos: El uso concurrente con dihidropiridinas (Nimodipino) aunque generalmente es bien tolerado, puede producir hipotensión excesiva, y en casos raros puede incrementar la posibilidad de paro cardiaco congestivo.
Si ocurre la absorción sistémica significativa de agentes betabloqueadores adrenérgicos oftálmicos, el uso concurrente con los agentes bloqueadores de los canales de Calcio puede resultar en disturbios en la conducción atrioventricular, falla ventricular izquierda e hipotensión; por ello, se debe evitar su uso en pacientes con función cardiaca deteriorada.
• Suplementos de Calcio de uso concurrente a Nimodipino en cantidades suficientes puede elevar sobre lo normal la concentración sérica de Calcio reduciendo su efectividad y posiblemente la de otros agentes bloqueadores de los canales de Calcio.
• Cimetidina: El uso concurrente con Nimodipino puede generar la acumulación de este agente bloqueador de los canales de Calcio resultado de la inhibición del metabolismo de primer paso; se recomienda precaución y cuidado en la titulación de las dosis de Nimodipino al inicio de la terapia en pacientes que reciben Cimetidina; Ranitidina y Famotidina no parecen afectar significativamente el metabolismo de los agentes bloqueadores de los canales de Calcio.
• Estrógenos: El efecto hipotensivo de los Bloqueadores de los Canales de Calcio (Nimodipino) son antagonizados por los estrógenos. Interacciones de contraceptivos orales combinados también pueden aplicar a los parches contraceptivos combinados; en casos de terapia de reemplazo hormonal a bajas dosis tienen menos posibilidad de inducir interacciones.
• Medicamentos con los que puede producir hipotensión: Puede potenciar el efecto antihipertensivo cuando estos medicamentos son usados concurrentemente con agentes bloqueadores de los canales de Calcio produciendo hipotensión, aunque algunos antihipertensivos y/o diuréticos son frecuentemente combinados para lograr ventaja terapéutica, cuando cualquier medicación que produce hipotensión se utiliza concurrentemente puede ser necesario el ajuste de las dosis.
• Litio: Se recomienda precaución con el uso concurrente con Agentes Bloqueadores de los Canales de Calcio (Nimodipino), ya que puede generar neurotoxicidad en forma de náuseas, vómitos, diarreas, ataxia, temblores y/o tinnitus.
• Prazosina y posiblemente otros agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos: Se recomienda precaución al usar concurrentemente con Agentes Bloqueadores de los Canales de Calcio (Nimodipino) ya que puede incrementar el efecto hipotensivo, se relaciona la posibilidad de la disminución de la respuesta compensatoria por alfa-bloqueadores y/o por inhibición de Prazosín por los Agentes Bloqueadores de los Canales de Calcio (Nimodipino).
• Procainamida o Quinidina u otros medicamentos que causen prolongación del intervalo Q-T (se incrementa el riesgo de la prolongación del intervalo Q-T): Se recomienda precaución cuando Procainamida o Quinidina son usados conjuntamente con los Agentes Bloqueadores de los Canales de Calcio (Nimodipino) debido a que ambos grupos poseen propiedades inotrópicas negativas.
• Rifampicina y posiblemente otros inductores enzimáticos hepáticos: Rifampicina puede reducir la biodisponibilidad oral de los Agentes Bloqueadores de los Canales de Calcio (Nimodipino) por inducción del metabolismo de primer paso, dependiendo de su extensión.
• Simpaticomiméticos: El uso conjunto puede reducir el efecto antihipertensivo de los Agentes Bloqueadores de los Canales de Calcio (Nimodipino), los pacientes deben ser cuidadosamente monitorizados para confirmar la obtención del efecto deseado.
• Alcohol: Aumenta el efecto hipotensivo de Nimodipino.
• Jugo de Toronja: Aumenta la concentración plasmática de Nimodipino.
• Barbitúricos, Carbamazepina, Fenitoína, Primidona: Disminuyen los efectos del Nimodipino.
• Itraconazol, Ketaconazol: Inhibición del metabolismo y aumento de las concentraciones plasmáticas de Nimodipino.
• Realzan el efecto hipotensivo de los bloqueadores de los canales de Calcio (Nimodipino) cuando se administran con algunos de estos medicamentos: Inhibidores de ECA, bloqueadores neuroadrenérgicos, alcohol, aldesleukina, alprostadil, antagonistas de receptores de angiotensina II, antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos, baclofeno, clonidina, diaxozida, diuréticos, hidralazina, isoflurano, levodopa, inhibidores de la MAO, metildopa, minoxidil, moxisilita (timoxamina ), moxonidina, nitratos, nitroprusiato de sodio, tizanidina.
• Corticosteroides: El efecto hipotensivo de los bloqueadores de los canales de Calcio (Nimodipino) es antagonizado por los corticosteroides.
• Itraconazol: Posible efecto inotrópico negativo cuando los bloqueadores de los canales de Calcio (Nimodipino) son administrados con Itraconazol.
• Mefloquina: Posible aumento del riesgo de bradicardia cuando los bloqueadores de los canales de Calcio (Nimodipino) son administrados con mefloquina.
• Ritonavir: Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de los bloqueadores de los canales de Calcio (Nimodipino).
• Teofilina: Los bloqueadores de los canales de Calcio (Nimodipino) aumentan las concentraciones plasmáticas de Teofilina (efecto incrementado).
• L-dopa: Citicolina potencia los efectos de la L-dopa.
PRECAUCIONES:
Utilizar con precaución cuando se compruebe edema cerebral o hipertensión endocraneana.
Se deberá realizar un control si el fármaco es recetado a pacientes afectados de una insuficiencia cardiaca evolutiva o que presentan un trastorno de la conducción intracardiaca.
En pacientes con enfermedad hepática el metabolismo de Nimodipino esta disminuido. Los pacientes deben monitorizar su tensión arterial y pulso y ser medicados con dosis menores.
Se evitará su administración durante el embarazo y el período de lactancia o se suspenderá a ésta mientras dure el tratamiento.
Aunque no hay estudios en población pediátrica, no se espera problemas específicos en niños.
Los pacientes geriátricos tienen mayor riesgo de hipotensión. Se debe tener cuidado porque pueden tener disminución de la función renal relacionada con la edad.
En terapia prolongada será necesario efectuar exámenes neurológicos a intervalos periódicos.
ADVERTENCIA:
Mantenga este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La administración es por vía oral.
Insuficiencia cerebrovascular crónica: 1 tableta recubierta 3 veces por día.
En accidente cerebrovascular isquémico: Administrar 1 a 2 tabletas recubiertas cada 4 a 6 horas.
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:
Los síntomas de sobredosis aguda son: Excesiva vasodilatación periférica con reducción de la tensión, taquicardia o bradicardia. En estos casos, el tratamiento debe ser interrumpido de inmediato. En caso de importante reducción de la tensión puede indicarse una inyección I.V. de dopamina o de noradrenalina.
Eventualmente, podrá practicarse una perfusión adicional para aumentar la volemia.
No conociéndose ningún antídoto específico, se debe comenzar un tratamiento sintomático según la naturaleza de los síntomas predominantes.
Drogadicción: No se ha demostrado con el uso del producto.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:
Almacenar el producto a una temperatura no mayor a 30 °C.
No utilice IRRICOLINA PLUS Tabletas recubiertas si observa signos de deterioro del envase o del contenido del mismo.
PERIODO DE VALIDEZ:
No utilizar IRRICOLINA PLUS Tabletas recubiertas después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
