COMPOSICIÓN

Cada AMPOLLA de 1 mL contiene:

Excipientes: Sodio cloruro, ácido cítrico monohidratado, agua para inyectables c.s.p.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

ISALGEN 20 mg/mL Solución inyectable esta indicado para el alivio del espasmo genitourinario o gastrointestinal aguda (por ejemplo, cólicos, renal o biliar), o para producir la relajación del músculo liso antes de procedimientos radiológicos como pielografía u otros procedimientos de diagnóstico donde los espasmos pueden ser un problema (por ejemplo, endoscopia gastroduodenal).

Geriatría: No hay datos disponibles.

Pediatría: No hay datos disponibles.

ACCIÓN Y FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Mecanismo de acción: Hioscina butilbromuro es un agente antiespasmódico que relaja el músculo liso del tracto gastrointestinal, biliar y urinario. Se cree que actúa predominantemente en los ganglios parasimpáticos en las paredes de las vísceras de estos órganos.

Estructuralmente, hioscina butilbromuro existe como un compuesto de amonio cuaternario y como un solo catión cargado positivamente a lo largo de todo el rango de pH.

Farmacocinética:

• Ampollas:

–Absorción y distribución: Después de la administración intravenosa de hioscina butilbromuro se distribuye rápidamente (t1 / 2α = 4 min, t1 / 2ß = 29 min) en los tejidos. El volumen de distribución (Vss) es de 128 L (correspondiente a aprox. 1,7 L/kg). Debido a su alta afinidad con los receptores muscarínicos y receptores nicotínicos, hioscina butilbromuro se distribuye principalmente en las células musculares de la zona abdominal y pélvica, así como en los ganglios intramurales de los órganos abdominales. La unión a las proteínas plasmáticas (albúmina) de hioscina butilbromuro es de aproximadamente 4,4%. Estudios en animales demuestran que hioscina butilbromuro no pasa la barrera sangre-cerebro, pero no hay datos clínicos al respecto disponibles. Se ha observado que la hioscina butilbromuro (1 mM) interactúa con el transporte de colina (1,4 nM) en células epiteliales de placenta humana in vitro.

–Metabolismo y eliminación: La principal vía metabólica es la escisión hidrolítica del enlace éster. La vida media de la fase de eliminación terminal (t1/2γ) es de aproximadamente 5 horas. El aclaramiento total es de 1,2 l/min.

Estudios clínicos con hioscina butilbromuro radio marcada muestran que después de la inyección intravenosa, el 42 al 61% de la dosis radiactiva se elimina por vía renal y el 28,3 al 37% por vía fecal.

La porción de ingrediente activo inalterado excretado en la orina es de aproximadamente 50%. Los metabolitos excretados por vía renal se unen mal a los receptores muscarínicos y, por lo tanto, no se considera que contribuya al efecto de la hioscina butilbromuro.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a la hioscina butilbromida o atropina o a cualquiera de los excipientes del producto.

• La administración parenteral está contraindicado en pacientes con miastenia grave, sin tratamiento de glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática con retención urinaria, lesiones de estenosis del tracto gastrointestinal, taquicardia, angina de pecho, insuficiencia cardiaca y megacolon.

• ISALGEN 20 mg/mL Solución inyectable no debe administrarse por vía intramuscular a pacientes tratados con medicamentos anticoagulantes ya que puede ocurrir hematoma intramuscular. A estos pacientes, se les puede administrar por vía subcutánea o intravenosa.

REACCIONES ADVERSAS

Reacción adversa general: Muchos de los efectos indeseables enumerados se pueden asignar a las propiedades anticolinérgicas de hioscina butilbromuro. Los efectos secundarios anticolinérgicos de hioscina butilbromuro son generalmente leves y auto limitados.

La experiencia clínica y de post-comercialización acumulada indica que se puede esperar que ocurran las siguientes reacciones adversas con el uso de hioscina butilbromuro: La xerostomía (boca seca), dishidrosis, trastornos visuales de alojamiento, midriasis, aumento de la presión intraocular, taquicardia, disnea y retención urinaria.

Se han reportado casos raros de mareos, disminución de la presión arterial y rubor. En raras ocasiones se han reportado reacciones de la piel (por ejemplo urticaria, erupción, eritema, prurito) y otras manifestaciones de hipersensibilidad, angioedema y erupciones medicamentosas fijas.

Se han reportado casos muy raros de reacciones anafilácticas y shock anafiláctico incluyendo desenlaces fatales.

Los eventos adversos reportados durante el tratamiento con hioscina butilbromuro incluyen el aumento de la frecuencia del pulso, la diarrea, náuseas, pigmentación de la retina y glaucoma.

Comunicar a su medico o farmacéutico cualquier reacción adversa que se presente y que no estuviese descrita en el inserto.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS

Debido a que la hioscina butilbromuro puede reducir la actividad de la motilidad y la secreción del sistema gastrointestinal, se puede retardar la absorción sistémica y los efectos farmacológicos de otros medicamentos orales.

Interacciones medicamento - medicamento:

Tabla 1 - Interacciones potenciales o establecidas medicamento-medicamento

Interacciones medicamento - alimento: No se han establecido interacciones con alimentos.

Interacciones medicamento - hierbas: No se han establecido interacciones con hierbas.

Interacciones medicamento-laboratorio: No se han establecido interacciones con pruebas de laboratorio.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

General: ISALGEN 20 mg/ml Solución inyectable no debe administrarse sobre una base diaria continua o durante periodos prolongados sin la investigación de la causa del dolor abdominal.

En caso de que el dolor abdominal intenso e inexplicable persista o empeore, o si ocurre junto con síntomas como fiebre, náuseas, vómitos, cambios en las deposiciones, dolor abdominal, presión arterial disminuida, desmayos o sangre en las heces, consulte inmediatamente con un médico.

Se debe interrumpir el tratamiento si el paciente informa de alteraciones visuales inusuales o dolor tipo presión dentro del ojo.

Los pacientes con intolerancia al alcaloide de la belladona o algún derivado también pueden ser intolerantes con los demás alcaloides de belladona o derivados tales como la hioscina butilbromuro.

Después de la administración parenteral de hioscina butilbromuro, se han observado casos de anafilaxia, incluyendo episodios de shock. Al igual que con todas las drogas que causan este tipo de reacciones, los pacientes que reciben hioscina butilbromuro inyectable deben mantenerse bajo observación.

Hioscina butilbromuro en ampollas se debe utilizar con precaución en pacientes con hipertrofia prostática. Hioscina butilbromuro puede precipitar o agravar la retención urinaria en pacientes con las siguientes condiciones: Hipertrofia prostática obstructiva, retención urinaria (o la predisposición a hacerla) o uropatía obstructiva, como una obstrucción del cuello de la vejiga debido a una hipertrofia prostática. Además, se tener precaución en pacientes con tendencia a taquiarritmias.

Cardiovascular: Como dosis grandes de los anticolinérgicos/antiespasmódicos sistémicas pueden causar un aumento en la frecuencia cardíaca, es necesario tener un debido cuidado en pacientes con enfermedad cardíaca, arritmias cardíacas, especialmente, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad de la arteria coronaria y estenosis mitral. El aumento de la frecuencia cardiaca también puede ser indeseable en pacientes con estado cardiovascular inestable en una situación de hemorragia aguda.

Gastrointestinal: Tenga precaución en pacientes con esofagitis por reflujo o enfermedad obstructiva del tracto gastrointestinal (I. E., Acalasia y estenosis piloroduodenal) debido a la capacidad de los anticolinérgicos/antiespasmódicos sistémicos de disminuir la motilidad del músculo liso y el tono lo que da como resultado una retención gástrica.

Los anticolinérgicos pueden agravar la hernia de hiato asociada con esofagitis por reflujo, miastenia gravis u obstrucción pilórica.

En pacientes con colitis ulcerosa, las grandes dosis anticolinérgicos pueden suprimir la motilidad intestinal, lo que puede causar íleo paralítico o resultar en una obstrucción; también, su uso puede precipitar o agravar un megacolon tóxico.

Oftalmológico: Se ha reportado que la administración parenteral de hioscina butilbromuro, particularmente en dosis más altas, causa trastornos transitorios de alojamiento, que se alejan de forma espontánea. Por lo tanto, se debe advertir a los pacientes sobre posibles problemas visuales y la necesidad de tener cuidado al conducir o manejar maquinaria después de recibir hioscina butilbromuro en ampollas.

El efecto midriático de los anticolinérgicos/antiespasmódicos sistémicos puede resultar en un aumento de la presión intraocular. Hioscina butilbromuro debe utilizarse con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o con esta predisposición, ya que los anticolinérgicos/antiespasmódicos sistémicos pueden precipitar un ataque de glaucoma agudo de ángulo cerrado.

Los pacientes deben consultar urgentemente al oftalmólogo en caso de que desarrollen un dolor en el ojo con pérdida de la visión después de la aplicación de hioscina butilbromuro en ampollas.

Poblaciones especiales:

• Fertilidad, el embarazo y la lactancia: Hay datos limitados del uso de butilbromuro de hioscina en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre la toxicidad reproductiva.

No hay suficiente información sobre la excreción de butilbromuro de hioscina y sus metabolitos en la leche humana.

Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de butilbromuro de hioscina durante el embarazo y la lactancia.

No se han realizado estudios de los efectos sobre la fertilidad humana.

• Pediatría: Hioscina butilbromuro inyectable no se recomienda actualmente para su uso en niños.

• Geriatría: Los pacientes geriátricos son especialmente susceptibles a los efectos secundarios anticolinérgicos de estreñimiento, sequedad de boca y retención urinaria (especialmente en los hombres). Si estos efectos secundarios continúan o son graves, se debe considerar la interrupción del medicamento.

Es necesario tener el debido cuidado cuando se administran anticolinérgicos a pacientes geriátricos debido al peligro de precipitar un glaucoma no diagnosticado.

La administración de anticolinérgicos/antiespasmódicos sistémicos a pacientes de edad avanzada con atonía intestinal o en pacientes debilitados pueden resultar en obstrucción.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No hay estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Sin embargo, se debe advertir a los pacientes de que pueden experimentar efectos indeseables tales como trastorno de alojamiento o mareos durante el tratamiento con ampollas de butilbromuro de hioscina. Por consiguiente, se debe recomendar precaución al conducir un automóvil o manejar maquinaria.

Si los pacientes experimentan trastornos de alojamiento o mareos, se debe evitar tareas potencialmente peligrosas tales como conducir o manejar maquinaria.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

Consideraciones de dosificación: La respuesta individual a ISALGEN 20 mg/mL Solución inyectable puede variar y en consecuencia se debe ajustar la dosis.

Dosis recomendada y ajuste de la dosis: Media (10 mg/0,5 ml) a una ampolla (20 mg/1 ml) administrada parenteralmente por vía intramuscular, subcutánea, o intravenosa, a una velocidad de administración de 1 ml/min. No es necesario diluir la ampolla antes de la administración. La dosis máxima no debe superar los 100 mg/día (5 ampollas).

Si se pierde una dosis: En caso de que se pierda una dosis, tome la siguiente dosis como estaba previsto. No duplique la dosis.

Administración: La rápida acción de ISALGEN 20 mg/ml Solución inyectable es ventajosa en pacientes gravemente enfermos y en situaciones en las que la actividad espasmolítica pronta facilita los procedimientos de diagnóstico, tales como los exámenes radiológicos. ISALGEN 20mg/ml Solución inyectable también se pueden usar por vía intramuscular 10-15 minutos antes de exámenes radiológicos del estómago para frenar los movimientos peristálticos.

Dilución y estabilidad de ISALGEN 20 mg/mL Solución inyectable: Aunque no se requiere dilución antes de la administración, ISALGEN 20 mg/mL

Solución inyectable es compatible con las siguientes soluciones, en caso de que la dilución sea conveniente:

• Solución de Ringer

• Lactato de Ringer

• NaCl 0.9%

• Levulosa 5%

• Glucosa 10%

Las soluciones deben mezclarse en condiciones estériles y son estables durante 8 horas.

Comunicar a su medico o farmacéutico para cualquier aclaración sobre la utilización del producto.

SOBREDOSIS

Síntomas: Cantidad de medicamento activo de hasta 1090 mg en 5 horas han producido sequedad de boca, taquicardia, somnolencia leve y trastornos visuales transitorios. Otros síntomas incluyen retención urinaria, enrojecimiento de la piel, y la inhibición de la motilidad gastrointestinal.

Otros síntomas que se produjeron en animales y que se pueden encontrar en los seres humanos incluyen: shock, respiración de Cheyne-Stokes, parálisis respiratoria, espasmos clónicos, paresia del músculo estriado, coma, íleo paralítico y parálisis quística.

Tratamiento: Para los pacientes con glaucoma, administrar pilocarpina localmente. Si es necesario, se deben administrar parasimpatomiméticos, por ejemplo neostigmina 0,5-2,5 mg intramuscular o I.V. Las complicaciones cardiovasculares se deben tratar de acuerdo con los principios terapéuticos habituales. En caso de parálisis respiratoria: Intubación, respiración artificial.

La cateterización puede ser necesaria en casos de retención urinaria.

Otros síntomas de sobredosis deben ser tratados con la terapia de apoyo estándar.

Almacénese a temperatura no mayor de 30 °C.

No congelar.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

No utilizar después de la fecha de expira impresa en el envase.

Venta con receta médica.

Manufacturado por:

ALBIS S.A.

Jr. Rodríguez de Mendoza 135 - Lima 21