FÓRMULA: Cada frasco-ampolla contiene:

Lansoprazol 30 mg

Excipientes c.s.

INDICACIONES:

Aceptado:

• Enfermedad de Reflujo Gastro Esofágico (ERGE) (tratamiento): Lansoprazol polvo para solución inyectable está indicado como una alternativa para el tratamiento de corto plazo (hasta 7 días) de todos los grados de esofagitis erosiva cuando el paciente no es capaz de ingerir la presentación oral. Una vez que el paciente sea capaz de tomar la medicación por vía oral, el tratamiento puede ser cambiado a la presentación por vía oral de lansoprazol hasta por un total de 6 a 8 semanas.

MECANISMO DE ACCIÓN: Lansoprazol es un inhibidor selectivo e irreversible de la bomba de protones. En el medio ambiente ácido de las células parietales gástricas, Lansoprazol se convierte a derivados sulfonamidas activos que se unen al grupo sulfidril de la (H+ K+) adenosin trifosfato ATPasa, también conocida como bomba de protones. La (H+ K+) ATPasa cataliza el paso final de la vía de secreción del ácido gástrico. La inhibición de la (H+ K+) ATPasa por Lansoprazol produce la inhibición tanto de la mediación central como periférica de la secreción del ácido gástrico. El efecto inhibitorio es proporcional a la dosis. Lansoprazol inhibe tanto la secreción basal como estimulada del ácido gástrico sin importar el estímulo.

Lansoprazol inhibe la elevación normal del volumen secretorio, acidez y liberación de ácido inducido por insulina.

Lansoprazol no tiene propiedades anticolinérgicas o antagonista del receptor de histamina H2.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Inhibidor de la bomba de ácido gástrico.

Agente antiulceroso.

CONTRAINDICACIONES:

Las siguientes contraindicaciones han sido incluidas basadas en su potencial significancia clínica:

Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe ser usado cuando exista el siguiente problema médico:

• Hipersensibilidad a lansoprazol.

Se debe considerar el riesgo-beneficio cuando exista el siguiente problema médico:

• Insuficiencia hepática (se puede requerir la reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática severa debido al prolongado tiempo de vida media plasmática de lansoprazol).

• Fenilcetonuria (productos que contienen aspartame, que es metabolizado a fenilalanina y puede ser peligroso en pacientes con fenilcetonuria, especialmente en niños pequeños; se recomienda cuidado).

REACCIONES ADVERSAS: Los siguientes efectos adversos han sido incluidos basados en su potencial significancia clínica:

Necesitan atención médica:

• Incidencia más frecuente: Diarrea, rash cutáneo o prurito.

• Incidencia menos frecuente: Dolor abdominal o estomacal, artralgia, incremento o disminución del apetito, nauseas, vómitos.

• Incidencia rara: Ansiedad, constipación, síntomas de resfrío, tos incrementada, depresión, mialgia, trombocitopenia, colitis ulcerativa, inflamación o infección del tracto respiratorio alto.

• Incidencia no determinada: Observada durante la práctica clínica. No se puede determinar la frecuencia.

Agranulocitosis, reacción anafilactoide, anemia aplástica, eritema multiforme, anemia hemolítica, hepatotoxicidad, leucopenia, neutropenia, pancreatitis, pancitopenia, síndrome de Stevens-Johnson, púrpura trombótica trombocitopénica, necrólisis tóxica epidermal.

Necesitan atención médica solo si persisten o son molestosos:

• Incidencia más frecuente: Mareos, cefalea.

• Incidencia menos frecuente: Constipación, dolor en el sitio de inyección, reacción en el sitio de inyección, nauseas leves.

• Incidencia rara frecuente: Diarrea leve, dispepsia, parestesia, rash, cambios del gusto, vasodilatación, vómitos leves.

• Incidencia no determinada: Observada durante la práctica clínica. No se puede determinar la frecuencia.

• Desórdenes del habla, retención urinaria.

OTRAS ACCIONES/EFECTOS: Debido a los efectos fisiológicos normales derivados de la inhibición de la secreción de ácido gástrico, el flujo sanguíneo del antro, píloro y bulbo duodenal se reduce alrededor del 17%. Sin embargo, el flujo sanguíneo de la mucosa del fondo gástrico no es afectado significativamente por Lansoprazol. Lansoprazol eleva los niveles séricos de pepsinógeno y reduce la actividad de la pepsina en condiciones basales y en respuesta a la estimulación por alimentos o inyección de insulina. Al igual que otros agentes que elevan el pH gástrico, Lansoprazol puede causar un incremento del número de bacterias reductoras de nitratos y una elevación de la concentración de nitratos en las secreciones gástricas de los pacientes con úlcera gástrica. Sin embargo hasta la fecha no se han reportado niveles significativamente elevados de nitrosaminas, sugiriendo que no hay riesgo de carcinogénesis por este mecanismo.

Lansoprazol tiene la habilidad de inhibir el sistema enzimático del citocromo hepático P450.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Las siguientes interacciones medicamentosas han sido seleccionadas basadas en su potencial significancia clínica:

Nota: Solo se han identificado las interacciones de lansoprazol con otros medicamentos. Sin embargo, lansoprazol al elevar el pH gástrico tiene el potencial de afectar la biodisponibilidad de cualquier medicamento cuya absorción dependa del pH. Además lansoprazol puede evitar la degradación de los fármacos lábiles al ácido.

Se debe considerar la posible interacción de lansoprazol con medicamentos que son metabolizados por el sistema enzimático hepático del citocromo P450. Sin embargo, hasta la fecha, lansoprazol aparentemente interactúa marginalmente con otros agentes, y se han reportado interacciones clínicamente no relevantes con antipirina, claritromicina, diazepam, ibuprofeno, indometacina, otros AINES, anticonceptivos orales, fenitoína, prednisona o prednisolona, o propanolol

Las combinaciones que contengan alguno de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad, también pueden interactuar con el presente fármaco.

• Esteres de ampicilina, digoxina, sales de hierro, ketoconazol (lansoprazol provoca una inhibición prolongada de la secreción del ácido gástrico, y por ende puede interferir con la absorción de estos medicamentos y otros cuya biodisponibilidad es determinada por el pH gástrico).

• Cianocobalamina (lansoprazol aparentemente produce una disminución proporcional a la dosis sobre la absorción de Cianocobalamina; esto es debido a la hipoclorhidria o aclorhidria inducida por lansoprazol).

• Sucralfato (la absorción de lansoprazol es retrasada y reduce la biodisponibilidad; lansoprazol debe ser administrado al menos 30 minutos antes del sucralfato).

• Teofilina (puede presentarse una mínima elevación de la depuración de teofilina, pero es poco probable que la interacción sea clínicamente significante; sin embargo, algunos pacientes pueden requerir un ajuste en la dosis de teofilina cuando se inicie o descontinúe la terapia con lansoprazol para mantener concentraciones clínicamente efectivas de teofilina).

• Warfarina (usar con cuidado, pues el uso concomitante puede elevar el INR; monitorizar el INR y el tiempo de protrombina).

ALTERACIÓN DE VALORES DE LABORATORIO:

Los siguientes ejemplos han sido seleccionados basados en su potencial significancia clínica:

• Valores séricos pueden elevarse: TGO, TGP, fosfatasa alcalina, bilirrubina, gamma glutamiltransferansa, globulinas, y lactato deshidrogenasa.

• Valores anormales: Índice albúmina/Globulina.

• Concentración sérica puede elevar o disminuir: Colesterol y electrolitos.

• Concentración puede elevarse: Creatinina sérica, glucocorticoides, triglicéridos séricos, ácido úrico.

• Gastrina sérica: La concentración puede elevarse; la concentración media de gastrina en ayunas puede elevarse de 50 al 100% de la línea base pero se mantiene dentro del rango normal durante el tratamiento con lansoprazol a dosis de 15 a 60mg; controles a más de 2100 pacientes muestran que la elevación alcanza una meseta después de 2 meses del tratamiento y regresa a la línea base después de descontinuar el tratamiento.

• Niveles pueden elevarse: Hematocrito y hemoglobina.

• Valores pueden elevarse o disminuir, así como presentarse anomalías: Conteo de plaquetas, conteo de glóbulos rojos y conteo de glóbulos blancos.

ADVERTENCIAS: Almacenar adecuadamente.

PRECAUCIONES:

Carcinogenicidad: Estudios de dos años en ratas que recibieron hasta 40 veces la dosis humana recomendada, lansoprazol causo hiperplasia de células enterocromafines gástricas proporcional a la dosis y células carcinoides enterocromafines tanto en ratas machos como hembras. Lansoprazol también elevó la incidencia de metaplasia intestinal del epitelio gástrico y produce un incremento proporcional a la dosis en la incidencia de adenomas intersticiales testiculares. En un estudio de un año de toxicidad en ratas que recibieron 13 veces la dosis recomendada en humanos, el adenoma de células intersticiales testiculares también se presento en 1 de cada 30 ratas. En un estudio de dos años en ratones que recibieron hasta 80 veces la dosis recomendada en humanos, lansoprazol provoco un incremento en la incidencia de tumores hepáticos (adenomas y carcinomas hepatocelulares), incremento proporcional a la dosis en la incidencia de hiperplasia gástrica de células enterocromafines, y adenomas de la rete testis en machos.

Mutagenicidad: Lansoprazol no fue genotóxico en la prueba de Ames, en la prueba de síntesis no programada de ADN ex vivo en hepatocitos de rata, la prueba in vivo de micronúcleos de ratón, o la prueba de aberración cromosomal en células de la médula ósea de ratas. Lansoprazol fue positivo en el ensayo de aberración cromosomal in vitro de linfocitos humanos.

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: Estudios reproductivos en ratas y conejos no muestran evidencias de reducción de la fertilidad.

• Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados en humanos no han sido realizados.

Estudios reproductivos en ratas y conejos a dosis 40 veces la recomendada en humanos no han mostrado que lansoprazol provoque efectos adversos sobre el feto.

Categoría Embarazo FDA: B.

Lactancia: No se conoce si lansoprazol se distribuye en la leche materna. Sin embargo, lansoprazol y sus metabolitos se distribuyen en la leche de ratas. Sabiendo que lansoprazol tiene efectos tumorogénicos en animales, se debe decidir si se descontinúa la lactancia o se descontinúa la medicación, tomando en cuenta la importancia de lansoprazol para la madre.

Pediatría: La seguridad y eficacia de lansoprazol inyectable no han sido establecidas para pacientes pediátricos.

Geriatría: Estudios en pacientes adultos mayores indica que la depuración de lansoprazol se reduce en los adultos mayores, provocando un incremento de 50 al 100% en el tiempo medio de eliminación. Debido a que el tiempo de vida media se encuentra entre 1,9 a 2,9 horas, la repetición de la única dosis diaria no provoca acumulación de lansoprazol. Sin embargo, dosis adicionales mayores a 30 mg al dia no deben ser administradas a menos que sea necesario alcanzar una supresión adicional del ácido gástrico.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual en adultos:

• Esofagitis erosiva (tratamiento): Vía endovenosa, 30 mg de lansoprazol por día en infusión endovenosa durante 30 minutos hasta por 7 días cuando el paciente no puede usar la vía oral. Cuando el paciente es capaz de usar medicamentos por vía oral, el tratamiento de Lansoprazol por vía oral puede administrarse por un total de 6 a 8 semanas.

Nota: Para pacientes con insuficiencia hepática severa: se debe considerar ajustar la dosis. Para pacientes con insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis.

Dosis máxima usual en adultos: Para esofagitis erosiva 30mg al día.

Dosis pediátrica usual: La seguridad y eficacia en niños no han sido establecidas.

Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual en adultos.

Dosis máxima usual geriátrica: 30mg al día.

Modo de preparación

• Reconstitución del vial y dilución final:

— Reconstituir el vial con 5mL de agua estéril para inyección USP. La solución resultante contiene lansoprazol 6 mg por mL.

— Mezclar hasta que el polvo se disuelva.

— Diluir la solución reconstituida en 50 mL de dextrosa al 5% para inyección USP, Lactato de Ringer inyectable USP, o cloruro de sodio al 0,9% inyectable USP.

Si es necesario administrar con un filtro.

• Estabilidad:

— La solución reconstituida puede ser almacenada por una hora a 25 °C antes de la dilución final.

— La dilución final puede ser almacenada a 25°C durante:

— En dextrosa al 5% inyectable USP: 12 horas.

— En Lactato de Ringer USP: 24 horas.

— En cloruro de sodio al 0,9% inyectable USP: 24 horas.

SOBREDOSIFICACIÓN: Para obtener información sobre el manejo de la sobredosis o la ingesta no intencional, contacte al centro de salud más cercano.

EFECTOS CLÍNICOS DE LA SOBREDOSIS: La experiencia con sobredosis de lansoprazol es limitada. En el caso de un paciente que consumió 600mg lansoprazol, no se observaron reacciones adversas.

No hay antídoto específico para lansoprazol. El tratamiento es esencialmente sintomático y de soporte.

• Monitoreo: El paciente debe ser cuidadosamente monitoreado.

• Para potenciar la eliminación: La hemodiálisis no remueve una fracción apreciable de la cantidad total de lansoprazol o sus metabolitos.

Aquellos pacientes que se sospeche o confirme el uso intencional de lansoprazol deben ser referidos a evaluación psiquiátrica.

PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 1 frasco ampolla.

Producto medicinal.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

LABORATORIOS ROEMMERS S.A.

Jr. Faustino Sánchez Carrión 425, Magdalena del Mar

Telf. 462-1616

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