COMPOSICIÓN:

LEVOCERT® D GOTAS Solución oral:

Cada mL de SOLUCIÓN ORAL contiene:

Levocetirizina diclorhidrato 5 mg

Pseudoefedrina clorhidrato 30 mg

Excipientes c.s.p. 1 mL

LEVOCERT ® D Jarabe:

Cada 100 mL de JARABE contiene:

Levocetirizina diclorhidrato 0,05 g

Pseudoefedrina clorhidrato 0,60 g

Excipientes c.s.p. 100 mL

Cada 5 mL (cucharadita) de JARABE contiene:

Levocetirizina diclorhidrato 2,5 mg

Pseudoefedrina clorhidrato 30 mg

Excipientes c.s.p. 5 mL

INDICACIONES:

LEVOCERT® D está indicado en:

• Alivio sintomático de la congestión nasal y de los senos paranasales, rinorrea y estornudos que se presentan asociados al resfriado común y a la rinitis alérgica.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

LEVOCERT® D contiene en su formulación levocetirizina un antihistamínico no sedante, isómero activo de la cetirizina, derivado carboxilado de la hidroxina; actúa por competencia con la histamina por los receptores H1 a nivel de las células efectoras. Por lo tanto, previenen pero no revierten las respuestas mediadas por la histamina sola. Los antihistamínicos antagonizan, en diversos grados, la mayoría de los efectos farmacológicos de la histamina. Además, las acciones anticolinérgicas de muchos antihistamínicos proveen un efecto directo de sequedad de la mucosa nasal.

Levocetirizina se caracteriza por su selectividad de acción y su ausencia de efectos neurodepresores (sedación, somnolencia), ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica como la difenhidramina.

Pseudoefedrina actúa sobre receptores alfa-adrenérgicos en la mucosa del tracto respiratorio, produciendo vasoconstricción. Asimismo reduce la inflamación de la membrana de la mucosa nasal; reduce la hiperemia tisular, edema y congestión nasal e incrementa la apertura de las vías nasales. Además puede incrementar el drenaje de las secreciones sinusales y puede aperturar la trompa de Eustaquio obstruida.

CONTRAINDICACIONES:

La relación riesgo beneficio debe considerarse cuando los siguientes problemas médicos existan:

• Hipersensibilidad a los antihistamínicos, pseudoefedrina u otro simpaticomimético.

• Insuficiencia renal media a moderada: Puede ser necesario un ajuste de la dosis.

• Insuficiencia renal severa: Se debe evitar el uso de levocetirizina en estos casos.

• Enfermedad hepática: Usar con precaución, sólo en circunstancias especiales que el médico determine.

• Epilepsia: Usar con precaución, según lo indicado por el médico.

• Obstrucción píloro-duodenal, hipertrofia prostática sintomática, predisposición a la retención urinaria: Los efectos anticolinérgicos pueden precipitar o agravar una retención urinaria.

• Predisposición a glaucoma: La condición puede agravarse.

• Glaucoma de ángulo cerrado: Los efectos midriáticos anticolinérgicos que resultan en un incremento de la presión intraocular pueden precipitar un ataque de glaucoma de ángulo cerrado.

• Glaucoma de ángulo abierto: Los efectos midriáticos anticolinérgicos pueden causar un ligero incremento en la presión intraocular. En la terapia del glaucoma puede ser necesario un ajuste de la dosis.

• Enfermedad cardiovascular incluyendo enfermedad cardiaca isquémica, enfermedad arteria coronaria severa, hipertensión leve a moderada o severa: Estas condiciones pueden exacerbarse debido a los efectos cardiovasculares inducidos por pseudoefedrina.

• Diabetes mellitus: Puede conducir a un incremento de la concentración sanguínea de glucosa.

• Hipertiroidismo: Los síntomas pueden exacerbarse.

• Hipertrofia prostática: La retención urinaria puede precipitarse.

REACCIONES ADVERSAS:

Con levocetirizina: Puede presentarse en forma leve y transitoria: Cefaleas, mareos, somnolencia, agitación, sequedad de la boca, malestar gástrico e hipersensibilidad.

De presentarse somnolencia, ésta puede disminuir después de algunos días de tratamiento y es considerablemente menor el problema con los antihistamínicos de última generación (no sedantes).

Los efectos antimuscarínicos como retención urinaria, sequedad de boca, visión borrosa y disturbios gastrointestinales, se presentan en menor grado en los antihistamínicos no sedantes.

Otras de las reacciones adversas de los antihistamínicos incluyen palpitaciones y arritmias, hipotensión, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo broncoespasmo, angioedema, anafilaxia, erupción cutánea y fotosensibilidad), efectos extrapiramidales, mareo, confusión, depresión, disturbios del sueño, tremor, convulsiones, desórdenes sanguíneos y disfunción hepática.

Con pseudoefedrina:

• Aquellas que necesitan atención médica:

Incidencia rara (más frecuentemente con dosis altas): Convulsiones; alucinaciones; latidos cardiacos lentos o irregulares; dificultad para respirar o respiración entrecortada.

• Aquellas que necesitan atención médica sólo si continúan las molestias:

Incidencia más frecuente: Nerviosismo; inquietud; dificultad para dormir.

Incidencia menos frecuente: Dificultad o dolor para orinar; mareo o aturdimiento; latidos cardiacos acelerados o con golpeteo; cefalea; sudoración incrementada; náusea o vómitos; temblores; palidez inusual; debilidad.

INCOMPATIBILIDADES:

No se han descrito.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS y/o ALIMENTOS:

Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica; dependiendo de la cantidad presente que pueda interactuar con este fármaco:

Levocetirizina pertenece al grupo de los antihistamínicos no sedantes y como tal tendrá las interacciones pertenecientes a este grupo.

• Alcohol: Levocetirizina por ser un antihistamínico no sedante parece no potenciar los efectos del alcohol.

• Depresores del SNC: El uso concomitante puede potenciar el efecto depresor del SNC de cualquiera de estos medicamentos o antihistamínicos. Además el uso concomitante de maprotilina o antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de estos medicamentos o antihistamínicos.

• Anticolinérgicos u otros medicamentos con actividad anticolinérgica: Los efectos anticolinérgicos pueden ser potenciados cuando estos medicamentos son usados concomitantemente con antihistamínicos; los pacientes deben ser aconsejados de reportar inmediatamente cuando ocurran problemas gastrointestinales debido a que puede producirse íleo paralítico.

• Inhibidores de la MAO (monoaminaoxidasa), incluyendo furazolidona y procarbazina: El uso concomitante puede prolongar e intensificar los efectos anticolinérgicos y depresores del SNC de los antihistamínicos. El uso concomitante puede prolongar e intensificar el efecto vasopresor y estimulante cardiaco de pseudoefedrina. No se recomienda el uso concomitante.

• Ansiolíticos e hipnóticos: El uso concomitante puede aumentar el efecto sedante, aunque en menor grado que los antihistamínicos sedantes.

• Ritonavir: La concentración en plasma posiblemente se incremente por el uso concomitante.

• Betahistina: El uso concomitante puede producir un antagonismo (teórico).

• Anestésicos hidrocarbonados por inhalación tales como cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno: La administración de pseudoefedrina antes o después de una corta anestesia con cloroformo, ciclopropano, halotano o tricloroetileno puede incrementar el riesgo de arritmias ventriculares severas, especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca preexistente, debido a que estos anestésicos sensibilizan en gran medida el miocardio a los efectos de los simpaticomiméticos. Enflurano, isoflurano o metoxiflurano pueden también causar alguna sensibilización del miocardio a los efectos de los simpaticomiméticos; se recomienda precaución en pacientes que toman pseudoefedrina.

• Antihipertensivos o diuréticos usados como antihipertensivos: Los efectos antihipertensivos pueden reducirse cuando estos medicamentos son usados concomitantemente con pseudoefedrina; los pacientes deberán ser monitoreados cuidadosamente para confirmar que el efecto deseado esta siendo obtenido.

• Agentes bloqueadores beta-adrenérgico: El uso concomitante puede inhibir el efecto terapéutico de estos medicamentos.

• Medicamentos que producen estimulación del SNC: El uso concomitante puede producir una estimulación adicional del SNC que pueden llegar a niveles excesivos, los cuales pueden causar efectos no deseados tales como nerviosismo, irritabilidad, insomnio o posiblemente convulsiones o arritmias cardiacas; se recomienda observación cuidadosa.

• Citratos: El uso concomitante puede inhibir la excreción urinaria y prolongar la duración de la acción de pseudoefedrina.

• Cocaína mucosa-local: Además de incrementar la estimulación del SNC; el uso concomitante con pseudoefedrina puede incrementar el efecto cardiovascular de uno o de ambos medicamentos y el riesgo de efectos adversos.

• Glucósidos digitálicos: El uso concomitante con pseudoefedrina puede incrementar el riesgo de arritmias cardiacas; si el uso concomitante es necesario, se recomienda precaución y un monitoreo electrocardiográfico.

• Levodopa: El uso concomitante con pseudoefedrina puede incrementar la posibilidad de arritmias cardiacas; se recomienda una reducción de la dosis del simpaticomimético.

• Nitratos: El uso concomitante con pseudoefedrina puede reducir el efecto antianginoso de este medicamento.

• Alcaloides de Rauwolfia: El uso concomitante puede inhibir la acción de pseudoefedrina por agotar los depósitos de catecolamina.

• Otros simpaticomiméticos: Además de la posibilidad de incrementar la estimulación del SNC; el uso concomitante puede incrementar los efectos cardiovasculares de los simpaticomiméticos o pseudoefedrina y el potencial para los efectos adversos.

• Hormonas tiroideas: El uso concomitante puede incrementar los efectos de estos medicamentos o pseudoefedrina; las hormonas tiroideas incrementan el riesgo de insuficiencia coronaria cuando agentes simpaticomiméticos son administrados a pacientes con enfermedad arteria coronaria; se recomienda ajustar la dosis, aunque el problema es reducido en pacientes con funcionamiento normal de las tiroides.

ADVERTENCIAS:

• No administrar una dosis mayor a la recomendada.

• Evitar el uso de alcohol u otros depresores del SNC.

• Se recomienda precaución si ocurre mareo o somnolencia, sobretodo si maneja máquinas peligrosas o conduce vehículos.

• Posibilidad de sequedad de boca; usar caramelo o goma de mascar sin azúcar, hielo o reemplazantes de saliva para aliviar el problema; acudir a su médico o dentista si la sequedad de boca continua por más de 2 semanas.

• Posibilidad de interferencia con pruebas cutáneas que usan alergenos, es necesario informar a su médico el uso de esta medicación.

• Para minimizar la posibilidad de insomnio, la ultima dosis se deberá administrar cerca a la hora de dormir.

PRECAUCIONES:

• Sensibilidad cruzada: Los pacientes sensibles a uno de los antihistamínicos o simpaticomiméticos pueden ser también sensibles a los otros.

• Carcinogenicidad/Tumorigenicidad/Mutagenicidad: No existe evidencia de teratogenicidad.

• Embarazo y reproducción: No se recomienda el uso de antihistamínicos durante el embarazo.

No se han realizado estudios en humanos con pseudoefedrina.

Pseudoefedrina está clasificado en la categoría B de la FDA.

• Lactancia: Pseudoefedrina y cantidades significativas de antihistamínicos se distribuyen en la leche materna, por lo que su uso no se recomienda en madres que dan de lactar, debido al riesgo de efectos adversos como son excitación inusual o irritabilidad en los niños, especialmente recién nacidos y prematuros.

• Pediatría: La utilización no es recomendada en niños recién nacidos ni prematuros porque este grupo etáreo tiene una susceptibilidad aumentada a efectos adversos tales como anticolinérgicos, excitación del SNC y la tendencia aumentada hacia las convulsiones. Puede ocurrir una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad en niños que toman antihistamínicos.

• Geriatría: Son más susceptibles a los efectos adversos. Los pacientes geriátricos son más propensos a tener hipertrofia prostática relacionada con la edad, el cual puede requerir un ajuste de la dosis en pacientes que reciben pseudoefedrina.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

LEVOCERT® D GOTAS Solución oral (1 mL = 5 mg de levocetirizina y 30 mg de pseudoefedrina = 20 gotas)

Dosis para niños:

• De 6 a 9 meses de edad: Oral; 5 gotas una vez al día.

• De 9 a 18 meses de edad: Oral; 7 gotas una vez al día.

• De 19 meses de edad a más: Oral; 10 gotas una vez al día.

LEVOCERT® D Jarabe:

• Dosis para niños entre 2 a 6 años de edad: Oral; 2,5 mL una vez al día.

• Dosis para niños de 6 a 12 años de edad: Oral; 5 mL una vez al día.

• Dosis para niños de 12 a 14 años de edad: Oral; 10 mL una vez al día.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Dado que no hay antídoto específico para la sobredosis con antihistamínicos o pseudoefedrina, el tratamiento es sintomático y de soporte.

Para disminuir la absorción:

• Inducción a la emesis (se recomienda jarabe de ipecacuana) dentro de las 4 horas de la sobredosis; sin embargo, la precaución contra la aspiración es necesaria, especialmente en niños.

• Lavado gástrico (con solución isotónica o solución de cloruro de sodio al 0,45%) si el paciente es incapaz de vomitar dentro de 3 horas de ingestión.

Para incrementar la eliminación:

• Catárticos salinos (leche de magnesia) son algunas veces usados o forzar a la diuresis.

Tratamiento específico:

• Vasopresores para tratar la hipotensión: Sin embargo, la epinefrina no debe utilizarse pues podría disminuir más la presión arterial.

• Oxígeno y fluidos endovenosos.

• Se recomienda precaución contra el uso de estimulantes (agentes analépticos) debido a que ellos pueden causar convulsiones.

• Para delirio o convulsiones: Se puede administrar diazepam intravenoso

• El estado cardiaco deberá ser monitoreado y los electrolitos séricos medidos. Si existe signos de toxicidad cardiaca, puede ser indicado propanolol intravenoso.

• Hipocaliemia puede ser tratado, si es necesario, con una infusión lenta de una solución diluida de cloruro de potasio; las concentraciones séricas de potasio deberán ser monitoreadas durante y por algunas horas después de la administración de cloruro de potasio.

FORMAS DE PRESENTACIÓN:

LEVOCERT® D GOTAS Solución oral:

Caja con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 20, 24, 25, 50 y 100 frascos x 5, 10, 15, 20, 30, 40, 50 y 60 mL.

LEVOCERT® D Jarabe:

Caja con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 20, 24, 25, 50 y 100 frascos x 30, 40, 50, 60, 70, 75, 90, 100, 105, 120, 150, 180 y 200 mL.

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