COMPOSICIÓN: Cada 5 mL contiene:

Levocetirizina diclorhidrato 2.5 mg

Excipientes:

Propilenglicol, Sacarina sódica, EDTA, Sorbitol al 70%, Benzoato de sodio, Ácido cítrico, Acesulfame de potasio, vainilla, Agua destilada c.s.p 5.0 mL

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: La Levocetirizina es un isómero de la Cetirizina, derivado carboxilado de la hidroxina; posee acción sobre los receptores H1, con una fijación más potente y selectiva; confiriéndole propiedades antialérgicas adicionales: Inhibe la fase inmediata de la reacción alérgica relacionada con la histamina y reduce también, la migración de ciertas células inflamatorias y la liberación de ciertos mediadores asociados con la respuesta alérgica tardía; inhibe, así mismo, las reacciones inducidas por histamina o polen en los test de irritación nasal.

La Levocetirizina se caracteriza por su selectividad de acción y su ausencia de efectos neurodepresores (sedación, somnolencia), ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica como la difenhidramina.

La Levocetirizina se absorbe rápidamente por vía oral y de manera casi total. En ayunas, las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen generalmente en la primera hora. El grado de absorción no se reduce por la ingestión de alimentos; sin embargo, se reduce la velocidad de absorción y los picos plasmáticos se presentan unas tres horas después de la administración. La Levocetirizina no sufre metabolismo de primer paso hepático apreciable. Después de la administración oral repetida, la excreción urinaria diaria de Levocetirizina es aproximadamente de un 65% de la dosis administrada. La absorción y eliminación de Levocetirizina son independientes de la dosis. La vida media plasmática es de unas 9 horas, y este valor está incrementado en los pacientes con función renal reducida. La Levocetirizina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (96,1 %) a una hora de su administración.

INDICACIONES Y USOS: Está indicado para el alivio sintomático de alergias tales como fiebre de heno y urticaria.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes, también en pacientes con deterioro renal severo.

La relación riesgo/beneficio debe ser considerada cuando existan los problemas médicos siguientes:

Obstrucción del cuello de la vejiga.

Síntomas de hipertrofia prostática.

Predisposición a la retención urinaria (el efecto colinérgico precipita o agrava la retención urinaria).

Glaucoma de ángulo cerrado (el efecto anticolinérgico de midriasis generado por el aumento de la presión intraocular, precipitando un ataque de glaucoma a ángulo cerrado).

Glaucoma de ángulo abierto (el efecto anticolinérgico de midriasis puede causar un aumento leve en la presión intraocular; la terapia de glaucoma puede necesitar ser ajustado).

REACCIONES ADVERSAS: Ocasionalmente puede presentarse en forma leve y transitoria las siguientes reacciones adversas: Cefalea, mareos, somnolencia, agitación, sequedad bucal, malestar gástrico e hipersensibilidad.

La somnolencia es un efecto adverso significativo, la mayor parte de los antihistamínicos de primera generación los poseen, aunque el estimulo paradójico pueda ocurrir raramente, especialmente con dosis altas o en niños y en personas de edad avanzada. La somnolencia puede disminuir después de unos pocos días de tratamiento y es considerablemente menos problema en los antihistamínicos de última generación. Dentro de los efectos adversos más comunes en los antihistamínicos de primera generación se incluyen el dolor de cabeza, deterioro psicomotriz y los efectos antimuscarínicos como retención urinaria, boca seca, visión borrosa y trastornos gastrointestinales.

Otros de los efectos adversos de los antihistamínlcos incluyen palpitaciones y arritmias, hipotensión arterial, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo broncoespasmo, angioedema, anafilaxia, rash cutáneo y fotosensibilidad), efectos extrapiramidales, mareo, visión borrosa, confusión, depresión, disturbios del sueño, tremor, convulsiones, parestesias, discrasia sanguínea, disturbios gastrointestinales y disfunción hepática (hepatitis colestásica, anormalidades de la función hepática).

INCOMPATIBILIDADES: No se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y/O CON ALIMENTOS: No se han descrito hasta el momento interacciones clínicas significativas con Levocetirizina, pero se recomienda prudencia al utilizar sedantes en forma concomitante.

Los antihistamínicos inhiben las pruebas cutáneas de alergia por lo que se deben suprimir durante un periodo de tiempo adecuado antes de realizadas.

La Levocetirizina es un antihistamínico no sedante, poseerá las interacciones correspondientes a este grupo como son:

Ritonavir: La concentración en plasma posiblemente aumente por ritonavir.

Levocetirizina pertenece a los antihistamínicos y como tal tendrá las interacciones pertenecientes a este grupo. Las interacciones de los antihistamínicos sedativos se aplican en menor grado a las interacciones de los antihistamínicos no sedantes, siendo estas interacciones las siguientes:

Alcohol: El efecto sedativo puede ser aumentado (posiblemente el efecto es menor con los antihistamínicos no sedantes).

Antidepresivos Tricíclicos: El efecto antimuscarínico y sedante pueden estar aumentados.

Antimuscarínicos: Incremento de los efectos adversos antimuscarínicos (muchas drogas tienen los efectos antimuscarínicos; el uso concomitante de dos o más de tales drogas puede aumentar los efectos adversos tales como boca seca, retención de la orina, estreñimiento; el uso concomitante puede llevar también a la confusión en pacientes de edad avanzada).

Ansiolíticos e hipnóticos: Efecto sedativo aumentado.

Betahistina: Antagonista (teórico).

Inhibidores de la MAO: Efectos antimuscarínicos y sedantes aumentados.

ADVERTENCIAS: Se debe evitar el consumo de alcohol. Vigilar a los pacientes que reciben medicación neuroléptica o sedante. Aunque la somnolencia sea rara, no obstante los pacientes deben ser aconsejados que puede ocurrir y posiblemente afecte el desempeño de tareas hábiles; por tal motivo se debe alertar a los pacientes que manejan vehículos o que operan maquinaria, no deben sobrepasar la dosis recomendada. En pruebas objetivas de la función psicomotriz la incidencia de sedación con Levocetirizina fue similar a la del placebo.

Los antihistamínicos se deben utilizar con cuidado en pacientes con patología hepática y reducir la dosis puede ser necesario en pacientes con deterioro renal (depuración de creatinina menor de 50 mL/min). Pueden requerir cuidado con epilepsia. Los niños y las personas mayores son más susceptibles a los efectos adversos. Muchos antihistamínicos se deben evitar en pacientes con porfiria, aunque algunos (como clorfenamina y cetirizina) sean considerados seguros.

PRECAUCIONES: Los estudios a largo plazo en animales donde se trata de evaluar carcinogénesis, tumorigénesis o del potencial mutagénico de la mayoría de los antihistamínicos no se ha realizado.

Embarazo y Reproducción: No se recomienda el uso durante el embarazo.

Lactancia: La levocetirizina se excreta en la leche materna, por lo cual no se recomienda su uso durante el periodo de lactancia. Cantidades pequeñas de antihistamínicos se distribuyen en la leche materna; el uso no es recomendado a causa del riesgo de efectos adversos; a excepción de la excitación o la irritabilidad en niños.

Pediatría: No existe información sobre los efectos de la levocetirizina en niños menores de 2 años de edad. La seguridad y eficacia no ha sido establecida, por lo que no está indicado su uso en este grupo etáreo. La utilización no es recomendada en niños recién nacidos ni prematuros porque este grupo etáreo tiene una susceptibilidad aumentada a efectos anticolinérgicos, excitación del SNC y una tendencia aumentada hacia las convulsiones. Una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad puede ocurrir en niños que toman antihistamínicos.

Geriatría: Mareo, sedación, confusión e hipotensión pueden ser más probables de ocurrir en pacientes geriátricos que toman antihistamínicos. Una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad, puede ocurrir en pacientes geriátricos que toman antihistamínicos. Los pacientes geriátricos están especialmente susceptibles a los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos, tales como la sequedad de boca y retención urinaria (especialmente en varones). Si estos efectos anticolinérgicos ocurren y continúan o son severos, la medicina se debe discontinuar. No existen datos que sugieran la necesidad de reducir la dosis en ancianos.

DOSIS: LEVOCETIZIRINA 2.5 mL/ 5 mL Jarabe (2,5 mg = 5 mL = 1 cucharadita)

Niños entre 2 a 6 años: 0,125 mg por kg de peso corporal, dos veces al día.

Niños mayores de 6 años de edad: 5 mL (2,5 mg) dos veces al día o 10 mL (5 mg) una vez al día.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Desde que no hay antídoto específico para Ia sobredosis con antihistamínicos, el tratamiento es sintomático y de sostén.

Para disminuir la absorción:

— Inducción de la emesis (se recomienda el jarabe de ipecacuana); sin embargo, la precaución contra la aspiración es necesaria, especialmente en niños.

— Lavado gástrico (con solución isotónica o 0,45% de cloruro de sodio) si el paciente es incapaz de vomitar dentro de 3 horas de ingestión.

Para aumentar la eliminación: Solución salina catártica (leche de magnesia) es utilizada a veces.

Tratamiento específico: Vasopresores para tratar hipotensión; sin embargo, la epinefrina no se debe utilizar debido a que puede poner la tensión aún más baja. Se debe colocar oxigeno y líquidos intravenosos. La precaución contra el uso de estimulantes (agentes analépticos) porque ellos pueden causar las crisis.

Vía de administración: Oral.

EFECTOS CLÍNICOS DE SOBREDOSIS:

Síntomas de sobredosis: Efectos anticolinérgicos (torpeza o inconsecuencia; somnolencia severa; sequedad de boca severa, de nariz, o de garganta; rubicundez o enrojecimiento de la cara; brevedad de aliento o respirar molestado); arritmias cardiacas (latido del corazón rápido o irregular); depresión del SNC (somnolencia severa); estimulo del SNC (alucinaciones, crisis, problemas para dormir); hipotensión (desmayo).

Nota: Los efectos anticolinérgicos y estimulantes del SNC son más probables de ocurrir en niños con sobredosis. La hipotensión puede ocurrir también en las personas mayores a dosis usuales.

Los efectos anticolinérgicos y sobre el SNC pueden ser menos probables de ocurrir en antihistamínicos de última generación, que con los antihistamínicos de primera generación.

PRESENTACIÓN: Frascos de vidrio, PAD y/o PET por 5, 10,15, 20, 25, 30, 45, 50, 60, 80, 90,100, 110, 120, 150, 180, 200, 220 y 240 mL con o sin caja, con o sin cucharita y/o vasito dosificador.

Caja con 2, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 96, 100 y 200 frascos de vidrio, PAD y/o PET por 5, 10, 15, 20, 25, 30, 45, 50, 60, 80, 90, 100, 110, 120, 150, 180, 200, 220 y 240 mL con o sin caja, con o sin cucharita y/o vasito dosificador.

VENTA CON RECETA MÉDICA.

MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

PRODUCTO PERUANO.

LN035 — 13 REV-00.

Fabricante:

LUSA® LABORATORIOS UNIDOS S. A.

Av. Bolivar 561/Av. Paso de los Andes 740 Pueblo Libre Teléfono: 204-5600 Lima - Perú

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar los frascos bien cerrados, en lugar fresco y seco, a temperatura entre 15 y 30ºC.

Periodo de validez: 3 años.