COMPOSICIÓN: Cada VIAL contiene:

Lidocaína clorhidrato 0.4 g

Excipientes:

Cloruro de sodio, agua para inyección c.s.p. 20.0 mL

INSTRUCCIONES NECESARIAS Y HABITUALES PARA UNA BUENA UTILIZACIÓN:

Dosis y vía de administración: El método de administración de la Lidocaína varía en función del procedimiento (anestesia por infiltración, anestesia regional intravenosa o bloqueos nerviosos).

La dosis debe ajustarse según la respuesta del paciente y el lugar de administración. Se debe administrar la concentración y dosis más baja que produzca el efecto deseado. La dosis máxima para los adultos saludables no debe superar los 200 mg.

A los niños y ancianos o pacientes debilitados se les debe administrar dosis más pequeñas, acorde con la edad y el estado físico.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La Lidocaína es un anestésico local del grupo amida. La solución inyectable de Lidocaína está indicada para su uso en anestesia por infiltración, anestesia regional intravenosa y bloqueos nerviosos.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: La concentración de Lidocaína en la sangre será determinada por su tasa de absorción desde el lugar de la inyección, la tasa de distribución en los tejidos y la tasa de metabolismo y excreción.

La absorción sistémica de la Lidocaína se determina por el lugar de la inyección, la dosis y su perfil farmacológico. La concentración máxima en la sangre se produce tras el bloqueo del nervio intercostal seguido en orden de concentración decreciente, el espacio epidural lumbar, sitio del plexo braquial y el tejido subcutáneo. La dosis total inyectada independientemente del sitio es el principal determinante de la tasa de absorción y de los niveles obtenidos en la sangre. Existe una relación lineal entre la cantidad de Lidocaína inyectada y los niveles máximos de los anestésicos en la sangre.

La solubilidad en los lípidos y la actividad vasodilatadora también influirá en su tasa de absorción. Esto se ve en el espacio epidural, donde la Lidocaína se absorbe con más rapidez que la prilocaína.

La Lidocaína se distribuye a través del agua corporal total. Su tasa de desaparición en la sangre puede describirse mediante un modelo de dos o tres compartimientos. Hay una fase de rápida desaparición (alfa), que se cree que está relacionada con la captación rápida por los tejidos equilibrantes (es decir, los tejidos con una alta perfusión vascular). La fase más lenta está relacionada con la distribución para equilibrar lentamente los tejidos (fase beta) y debido a su metabolismo y excreción (fase gamma).

La Lidocaína se distribuye con menor rapidez que la prilocaína (un fármaco amida de potencia y duración de acción similar) pero igual que la mepivacaína. Se distribuye a través de todos los tejidos del cuerpo. En general, los órganos con mayor perfusión mostrarán mayores concentraciones de Lidocaína. El mayor porcentaje de esta droga se encuentra en el músculo esquelético. Esto es debido a la masa del músculo en lugar de una afinidad.

La Lidocaína se somete a la degradación enzimática principalmente en el hígado. Aunque puede ocurrir degradación en tejidos distintos al hígado. La principal vía implica la desmetilación oxidativa a monoetilglicinaxilidida seguida por una hidrólisis posterior a xilidina.

La excreción se produce a través del riñón con menos de 5% en la forma sin cambios que aparece en la orina. El aclaramiento renal está inversamente relacionado con su afinidad de unión a proteínas y el pH de la orina. Esto sugiere que la excreción de la Lidocaína se produce por difusión no iónica.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La Lidocaína es un anestésico local de tipo amida. Se utiliza para proporcionar anestesia local para el bloqueo de nervios en diversos lugares en el cuerpo y en el control de disritmias. Actúa mediante la inhibición de los reflujos iónicos necesarios para la iniciación y conducción de los impulsos, estabilizando de este modo la membrana neuronal. Además de bloquear la conducción en los axones de los nervios en el sistema nervioso periférico, la Lidocaína tiene efectos importantes sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Después de la absorción, la Lidocaína puede causar la estimulación del SNC seguido por la depresión y en el sistema cardiovascular, actúa principalmente sobre el miocardio donde puede producir la disminución en la excitabilidad eléctrica, la velocidad de conducción y en la fuerza de contracción. Tiene un inicio de acción rápido (aproximadamente un minuto después de la inyección intravenosa y quince minutos después de la inyección intramuscular) y se propaga rápidamente a través de los tejidos circundantes. El efecto dura aproximadamente de diez a veinte minutos y unos sesenta a noventa minutos después de la inyección intravenosa e intramuscular respectivamente.

CONTRAINDICACIONES

— Hipersensibilidad conocida a los anestésicos de tipo amida.

— Bloqueo Cardíaco Completo.

— Hipovolemia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARÍA: Cuando la anestesia ambulatoria afecte las áreas del cuerpo involucradas en la conducción o manejo de maquinaria, los pacientes deben ser advertidos de evitar estas actividades hasta que la función normal se encuentre totalmente restaurada. Cuando se produce un mayor bloqueo del nervio motor, por ejemplo, plexo braquial, epidural, bloqueo espinal. Cuando hay una pérdida de la sensación como resultado del bloqueo de los nervios en las áreas de coordinación muscular o el equilibrio. Se recomienda el uso de la anestesia general como sedantes/hipnóticos a menudo durante el bloqueo nervioso.

REACCIONES ADVERSAS: Al igual que otros anestésicos locales, las reacciones adversas a la Lidocaína son poco frecuentes y suelen ser el resultado de concentraciones plasmáticas elevadas debido a una inyección intravascular accidental, una dosis excesiva o rápida absorción en las zonas altamente vasculares, o pueden ser el resultado de una hipersensibilidad, idiosincrasia o tolerancia disminuida por parte del paciente. La toxicidad sistémica afecta principalmente el sistema nervioso central y / o el sistema cardiovascular.

Trastornos de la sangre o sistema linfático: La Lidocaína también puede producir metahemoglobinemia.

Trastornos del sistema inmunológico: Las reacciones de hipersensibilidad (reacciones alérgicas o anafilácticas, shock anafiláctico) - ver Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo) son raras. Estas pueden caracterizarse por lesiones cutáneas.

Las pruebas cutáneas de alergia a la Lidocaína no son consideradas fidedignas.

Daño a los nervios localizados en el sitio de inyección (muy raro).

Trastornos nerviosos y psiquiátricos: Los signos neurológicos de toxicidad sistémica incluyen mareos o vértigo, nerviosismo, temblores, parestesia circumoral, entumecimiento de la lengua, somnolencia, convulsiones, coma.

Las reacciones del sistema nervioso pueden ser excitadoras o depresivas. Los signos de estimulación del SNC pueden ser breves, o pueden no ocurrir en absoluto, por lo que los primeros signos de toxicidad pueden ser confusión y somnolencia, seguidos de coma e insuficiencia respiratoria.

Las reacciones del SNC (Sistema Nervioso Central) pueden ser excitadoras o depresivas. Los signos de estimulación del SNC pueden ser breves, o pueden no ocurrir en absoluto, por lo que los primeros signos de toxicidad pueden ser confusión y somnolencia, seguidos de coma e insuficiencia respiratoria.

Las complicaciones neurológicas de la anestesia espinal incluyen síntomas neurológicos transitorios tales como el dolor de la espalda baja, glúteos y piernas. Estos síntomas generalmente se desarrollan dentro de las veinticuatro horas de la aplicación de la anestesia y desaparecen en pocos días. Casos aislados de aracnoiditis o síndrome de cola de caballo, con parestesia persistente, disfunción intestinal y urinaria, o parálisis de miembros inferiores se han reportado después de la aplicación de anestesia espinal con Lidocaína y otros agentes similares. La mayoría de los casos han sido asociados con concentraciones de Lidocaína hiperbáricas o infusión espinal prolongada.

Se han reportado reacciones psicóticas después de la infusión para el control de la arritmia.

Trastornos oculares: Visión borrosa, diplopía y amaurosis transitoria pueden ser signos de toxicidad por Lidocaína.

La amaurosis bilateral también puede ser una consecuencia de la inyección accidental en la vaina del nervio óptico durante los procedimientos oculares. Se ha reportado la inflamación orbitaria y diplopía después de la anestesia retrobulbar y peribulbar

Trastornos del oído y del laberinto: Tinnitus, hiperacusia.

Trastornos cardiacos y vasculares: Las reacciones cardiovasculares son depresivas y pueden manifestarse como hipotensión, bradicardia, depresión del miocardio, arritmias cardíacas y posible paro cardíaco o colapso circulatorio.

La anestesia espinal y epidural pueden causar hipotensión. También se han reportado casos aislados de bradicardia y paro cardíaco.

La hipotensión profunda puede estar asociada con el bloqueo B, bloqueo simpático generalizado del bloqueo espinal o epidural, la administración del bloqueo nervioso intercostal o hipotensión supina en el embarazo.

Los principales efectos adversos sobre el SNC y SCV se deben principalmente a la absorción de la Lidocaína en la circulación sistémica.

La fibrilación ventricular se produce con menos frecuencia que con la bupivacaína.

Trastornos respiratorios, torácicos o mediastínicos:

Disnea, broncoespasmo y depresión respiratoria

Gastrointestinal: Náuseas, vómitos.

Trastornos de piel y del tejido subcutáneo: Erupción, urticaria, edema (incluyendo angioedema, edema facial)

El bloqueo neural prolongado tras la epidural puede ser debido a la demora en la propagación. El bloqueo neural permanente es más probable que este asociado con la hipotensión e isquemia espinal.

Tras el bloqueo regional causado cuando la Lidocaína es inyectada por vía intratecal o extradural, se puede ver hipotensión, hipoventilación, síndrome de Horner e hipoglucemia. El grado de estos efectos dependerá de la dosis y la altura del bloqueo. La retención urinaria puede ocurrir después del bloqueo epidural sacro o lumbar. No debe durar más que la duración del bloqueo. La apnea y coma seguido por afasia y hemiparesia pueden ocurrir después de bloqueo del ganglio estrellado. La causa probable es una inyección directa de Lidocaína en las arterias vertebrales o carótidas.

Se ha reportado letargo profundo y la muerte después de la inyección de sólo 10 - 32 mg de Lidocaína para bloqueos dentales.

Los efectos tóxicos iniciales del SNC se demuestran por un inicio gradual de somnolencia o embriaguez similar a la intoxicación alcohólica. Pueden ocurrir problemas de equilibrio, mareos o vértigo, nerviosismo, pasadores circumorales y agujas (parestesia circumoral), entumecimiento de lengua, tinnitus, hiperacusia, alteraciones visuales, inquietud y temblores. La intoxicación grave de aparición rápida puede causar inmediatamente convulsiones seguidas de depresión circulatoria. Las grandes sobredosis pueden deprimir todos los sistemas simultáneamente.

INCOMPATIBILIDADES: La solución de Lidocaína para inyección no debe mezclarse con otras preparaciones salvo que se conozca la compatibilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS INTERACCIONES: La cimetidina y propranolol reducen la actividad de la enzima microsomal, aumentando de esta manera la toxicidad de la Lidocaína durante la infusión antiarrítmica si se administra concomitantemente con estos medicamentos, requiriendo una reducción en la dosis de Lidocaína. Ambos fármacos disminuyen el flujo sanguíneo hepático. Además, la cimetidina reduce la actividad microsomal.

La Ranitidina produce una pequeña reducción en el aclaramiento de la Lidocaína. El aumento de los niveles séricos de Lidocaína también puede ocurrir con agentes anti-virales (por ejemplo, amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

La hipopotasemia causada por los diuréticos puede antagonizar la acción de la Lidocaína si se administra de forma concomitante.

La Lidocaína debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con los anestésicos locales de tipo amida (por ejemplo antiarrítmicos, tales como mexiletina), ya que los efectos tóxicos sistémicos son aditivos. No se han realizado estudios de interacción específicos con Lidocaína y antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona), pero se recomienda precaución.

Puede haber un mayor riesgo de arritmia ventricular en pacientes tratados simultáneamente con antipsicóticos que prolongan o pueden prolongar el intervalo QT (por ejemplo, pimozida, sertindol, olanzapina, quetiapina, zotepina), prenilamina, adrenalina (si accidentalmente se inyecta por vía intravenosa) o antagonistas de 5HT3 (por ejemplo, tropisetrón, dolasetrón).

El uso concomitante de quinupristina/dalfopristina puede aumentar los niveles de Lidocaína con un aumento subsecuente en el riesgo de arritmias ventriculares y por lo tanto se debe evitar.

Puede haber un incremento del riesgo de bloqueo neuromuscular mayor y prolongado en pacientes tratados simultáneamente con relajantes musculares (por ejemplo succinilcolina).

Los narcóticos son probablemente proconvulsionantes y esto apoyaría la evidencia de que la Lidocaína reduce el umbral convulsivo del fentanilo en el hombre.

La combinación del opiáceo - antiemético utilizada a veces para la sedación en niños podría reducir el umbral convulsivo de la lignocaína y aumentar el efecto depresor del SNC.

Cuando la adrenalina (epinefrina) se utiliza junto con la Lidocaína puede disminuir la absorción vascular, y aumentar en gran medida el peligro de taquicardia ventricular y fibrilación si se inyecta accidentalmente por vía intravenosa.

Ha habido reportes de colapso cardiovascular después del uso de bupivacaína en pacientes en tratamiento con verapamilo y timolol; la Lidocaína está estrechamente relacionada con la bupivacaína.

ADVERTENCIAS ESPECIALES:

Embarazo: Aunque los estudios en animales no han revelado evidencia de daño al feto, la Lidocaína no debe administrarse durante la fase inicial del embarazo a menos que se considere que los beneficios superan los riesgos.

La Lidocaína atraviesa fácilmente la barrera de la placenta tras la administración epidural o intravenosa a la madre. La relación de la concentración venosa umbilical - materna es de 0,5 a 0,6. El feto parece ser capaz de metabolizar la Lidocaína a término. La semivida de eliminación en el recién nacido de la droga recibida en el útero es de alrededor de tres horas, en comparación con los 100 minutos en el adulto. Los niveles elevados de Lidocaína pueden persistir en el recién nacido durante al menos 48 horas después del parto. Puede ocurrir bradicardia fetal o taquicardia, bradicardia neonatal, hipotonía y depresión respiratoria.

Lactancia: Pequeñas cantidades de Lidocaína se secretan en la leche materna y la posibilidad de una reacción alérgica en el niño, aunque sea remota, deben tenerse en cuenta al utilizar Lidocaína en madres lactantes.

ADVERTENCIAS ESPECIALES Y PRECAUCIONES DE USO: La Lidocaína debe ser administrada por personas con habilidades y equipos de reanimación.

Las instalaciones para la reanimación deben estar disponibles cuando se administran anestésicos locales.

Al igual que con otros anestésicos locales, la Lidocaína debe utilizarse con precaución en pacientes con epilepsia, miastenia grave, alteración de la conducción cardiaca, insuficiencia cardiaca congestiva, bradicardia o función respiratoria deteriorada, especialmente cuando los agentes son conocidos por interactuar con la Lidocaína ya sea para aumentar su disponibilidad o efectos aditivos por ejemplo, la fenitoína o para prolongar su eliminación, por ejemplo, la insuficiencia hepática o renal de etapa final donde los metabolitos de la Lidocaína se pueden acumular, o si la dosis o el lugar de administración es probable que produzca altos niveles sanguíneos. La Lidocaína se metaboliza en el hígado y se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

El efecto de los anestésicos locales puede verse reducido si la inyección se realiza en un área inflamada o infectada.

La Lidocaína intramuscular puede aumentar las concentraciones de creatinina fosfoquinasa que puede interferir con el diagnóstico de infarto agudo de miocardio. Se ha demostrado que la Lidocaína es porfirinogénica en los animales y debe evitarse en personas que padecen porfiria.

La hipopotasemia, hipoxia y el trastorno del equilibrio ácido-base deben ser corregidos antes de comenzar el tratamiento con Lidocaína intravenosa.

Ciertos procedimientos anestésicos locales pueden ser asociados con reacciones adversas graves, independientemente del anestésico local utilizado, por ejemplo:

Los bloqueos nerviosos centrales pueden causar depresión cardiovascular, especialmente en pacientes con hipovolemia, y por lo tanto la anestesia epidural se deben utilizar con precaución en pacientes con función cardiovascular deteriorada.

La anestesia retrobulbar puede ocasionalmente alcanzar el espacio subaracnoideo craneal, provocando reacciones graves/severas, incluyendo el colapso cardiovascular, apnea, convulsiones y ceguera temporal.

Las inyecciones retrobulbares y peribulbares de los anestésicos locales tienen un bajo riesgo de disfunción persistente del músculo ocular. Las principales causas son los traumatismos y/o los efectos tóxicos locales en los músculos y/o nervios.

La severidad de estas reacciones de tejido está relacionada con el grado de trauma, la concentración del anestésico local y la duración de la exposición del tejido a la anestesia local. Por esta razón, como con todos los anestésicos locales, se debe utilizar la concentración y la dosis más baja efectiva del anestésico local.

Las inyecciones en las regiones de la cabeza y el cuello pueden perforar de forma inadvertida una arteria, causando síntomas cerebrales incluso con dosis bajas.

El bloqueo paracervical puede causar a veces bradicardia/taquicardia fetal, por esa razón es necesario realizar un cuidadoso monitoreo de la frecuencia cardíaca fetal.

La anestesia epidural puede provocar hipotensión y bradicardia. Este riesgo puede reducirse mediante la precarga en la circulación con soluciones cristaloides o coloides. La hipotensión se debe tratar de inmediato.

No se recomienda el uso de la inyección de Lidocaína en los recién nacidos. La concentración sérica óptima de Lidocaína requerida para evitar la toxicidad, tales como convulsiones y arritmias cardiacas, en este grupo de edad no se conoce.

Cada 5 mL de Lidocaína 2% w/v de solución inyectable contiene aproximadamente 9,44 mg (0,41 mmol) de sodio.

FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Solución inyectable.

Solución transparente e incolora.

MEDIDAS EN CASO DE SOBREDOSIS:

Síntomas de toxicidad sistémica aguda: La toxicidad del sistema nervioso central se presenta con síntomas de gravedad creciente. Los pacientes pueden presentar inicialmente parestesia circumoral, entumecimiento de la lengua, mareos, hiperacusia y tinnitus. Las alteraciones visuales y temblores musculares o espasmos musculares son más graves y preceden a la aparición de convulsiones generalizadas. Estas señales no deben confundirse con el comportamiento neurótico. Luego se puede producir la pérdida del conocimiento y convulsiones de gran mal, que pueden durar desde unos segundos hasta varios minutos. La hipoxia y la hipercapnia se producen con rapidez tras las convulsiones debido al aumento de la actividad muscular, junto con la interferencia de la respiración normal y el bloqueo de las vías aéreas. En casos severos, se puede producir apnea. La acidosis aumenta los efectos tóxicos de los anestésicos locales.

En los casos graves se pueden ver efectos sobre el sistema cardiovascular. La hipotensión, bradicardia, arritmia y paro cardíaco pueden ocurrir como resultado de las concentraciones sistémicas altas, con resultados potencialmente fatales.

La recuperación se produce debido a la redistribución del fármaco anestésico local desde el sistema nervioso central y el metabolismo y puede ser rápido a menos que se hayan inyectado grandes cantidades de la droga.

Tratamiento de la toxicidad aguda: Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda, la inyección del anestésico debe interrumpirse inmediatamente.

Se requiere tratamiento si se producen convulsiones y depresión del SNC. Los objetivos del tratamiento son mantener la oxigenación, detener las convulsiones y apoyar la circulación. Si es necesario se debe establecer una vía aérea abierta y se debe administrar oxígeno, junto con ventilación asistida (máscara y bolsa). Se debe mantener la circulación con infusiones de plasma o líquidos intravenosos. Cuando se requiere un mayor tratamiento de apoyo de depresión circulatoria, puede considerarse el uso de un agente vasopresor aunque esto implica un riesgo de excitación del SNC. Las convulsiones pueden ser controladas con la administración intravenosa de diazepam o tiopental sódico, teniendo en cuenta que los medicamentos anticonvulsivos también pueden deprimir la respiración y la circulación. Las convulsiones prolongadas pueden poner en peligro la ventilación y la oxigenación del paciente y se debe considerar la intubación endotraqueal temprana. Si se produce un paro cardíaco, se deben realizar los procedimientos de reanimación cardiopulmonar estándar. La oxigenación y ventilación continua óptima y el soporte circulatorio, así como el tratamiento de la acidosis son de vital importancia.

La diálisis es de escaso valor en el tratamiento de la sobredosis aguda con Lidocaína.

INFORMACIÓN RELACIONADA A LA FECHA DE EXPIRACIÓN:

Periodo de validez: No utilizar después de la fecha de expiración indicada en el envase.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Almacenar a temperatura no mayor a 30 °C.

MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

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