COMPOSICIÓN: Cada VIAL contiene:

Lidocaína clorhidrato 0.40 g

Excipientes: Cloruro de sodio, metilparabeno, agua para inyección c.s.p. 20.00 mL

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE EMPLEO ADECUADAS: Al igual que con otros anestésicos locales, lidocaína debe utilizarse con precaución en los pacientes con epilepsia, trastornos de la conducción cardíaca, (ver Contraindicaciones) insuficiencia cardíaca congestiva, bradicardia, shock severo, función respiratoria alterada o insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 mL/minuto. La lidocaína se metaboliza en el hígado y debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

La lidocaína no debe ser utilizada en los casos de porfiria aguda.

Los pacientes con miastenia grave son particularmente susceptibles a los efectos de los anestésicos locales.

Instalaciones para la reanimación deben estar disponibles cuando se administre anestésicos locales.

El efecto de los anestésicos locales puede reducirse si la inyección se realiza en una zona infectada o inflamada.

Ciertos procedimientos de anestésicos locales pueden ser asociados con serias reacciones adversas, independientemente del anestésico local utilizado.

— La anestesia retrobulbar rara vez puede alcanzar el espacio craneal subaracnoideo, provocar reacciones graves / severas, incluyendo el colapso cardiovascular, apnea, convulsiones y ceguera temporal.

— Inyecciones Retrobulbar y peribulbar de anestésicos locales llevan a una disfunción motora ocular persistente de bajo riesgo. Las principales causas incluyen trauma y/o efectos tóxicos locales sobre músculos y/o nervios.

La gravedad de estas reacciones de tejido está relacionada con el grado de traumatismo, la concentración del anestésico local y la duración de la exposición del tejido a la anestesia local. Por esta razón, al igual que con todos los anestésicos locales, la mínima concentración efectiva y dosis del anestésico local deben ser utilizadas.

La inyección de lidocaína junto con soluciones que contienen adrenalina (epinefrina) debe utilizarse con precaución en pacientes que presentan hipertensión, enfermedades cardíacas, insuficiencia cerebrovascular, tirotoxicosis, en pacientes que ingieren antidepresivos tricíclicos, IMAO o en pacientes que reciben agentes anestésicos potentes.

Lidocaína solución inyectable no se recomienda para su uso en recién nacidos. No se conoce la concentración sérica óptima de lidocaína requerida para evitar la toxicidad, convulsiones y arritmias cardíacas, en este grupo de edad.

INSTRUCCIONES NECESARIAS Y HABITUALES PARA UNA BUENA UTILIZACIÓN:

Dosis terapéutica: Lidocaína Solución inyectable se utiliza como anestésico local cuando se inyecta por vía subcutánea.

Esta solución no es para uso por vía intravenosa. Soluciones de lidocaína, que contienen conservantes, no deben utilizarse para vía espinal, epidural, caudal o anestesia regional intravenosa.

La dosis debe ajustarse según la respuesta del paciente y el sitio de administración. La concentración más baja y la menor dosis que produce el efecto requerido deben aplicarse. La dosis única máxima de adultos sanos no deben superar los 200 mg correspondientes a 10 mL.

Los niños y los pacientes de edad avanzada o debilitados necesitan dosis más pequeñas, acorde con la edad y el estado físico.

Vía de administración: Vía subcutánea.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE EMPLEO ADECUADAS: Al igual que con otros anestésicos locales, lidocaína debe utilizarse con precaución en los pacientes con epilepsia, trastornos de la conducción cardíaca, (ver Contraindicaciones) insuficiencia cardíaca congestiva, bradicardia, shock severo, función respiratoria alterada o insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 mL/minuto. La lidocaína se metaboliza en el hígado y debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

La lidocaína no debe ser utilizada en los casos de porfiria aguda.

Los pacientes con miastenia grave son particularmente susceptibles a los efectos de los anestésicos locales.

Instalaciones para la reanimación deben estar disponibles cuando se administre anestésicos locales.

El efecto de los anestésicos locales puede reducirse si la inyección se realiza en una zona infectada o inflamada.

Ciertos procedimientos de anestésicos locales pueden ser asociados con serias reacciones adversas, independientemente del anestésico local utilizado.

— La anestesia retrobulbar rara vez puede alcanzar el espacio craneal subaracnoideo, provocar reacciones graves / severas, incluyendo el colapso cardiovascular, apnea, convulsiones y ceguera temporal.

— Inyecciones Retrobulbar y peribulbar de anestésicos locales llevan a una disfunción motora ocular persistente de bajo riesgo. Las principales causas incluyen trauma y/o efectos tóxicos locales sobre músculos y/o nervios.

La gravedad de estas reacciones de tejido está relacionada con el grado de traumatismo, la concentración del anestésico local y la duración de la exposición del tejido a la anestesia local. Por esta razón, al igual que con todos los anestésicos locales, la mínima concentración efectiva y dosis del anestésico local deben ser utilizadas.

La inyección de lidocaína junto con soluciones que contienen adrenalina (epinefrina) debe utilizarse con precaución en pacientes que presentan hipertensión, enfermedades cardíacas, insuficiencia cerebrovascular, tirotoxicosis, en pacientes que ingieren antidepresivos tricíclicos, IMAO o en pacientes que reciben agentes anestésicos potentes.

Lidocaína solución inyectable no se recomienda para su uso en recién nacidos. No se conoce la concentración sérica óptima de lidocaína requerida para evitar la toxicidad, convulsiones y arritmias cardíacas, en este grupo de edad.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Lidocaína Solución inyectable se utiliza como un anestésico local.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Anestésico local.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: La lidocaína se absorbe en los sitios de inyección incluyendo el músculo y su tasa de absorción está determinada por factores tales como el sitio de administración y la vascularidad del tejido. Excepto para la administración intravascular, los niveles de sangre más altos ocurren después del bloqueo del nervio intercostal y el más bajo después de la administración subcutánea. La lidocaína se une a las proteínas plasmáticas, incluyendo alfa-1-ácido glicoproteína. La droga atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria.

La lidocaína se metaboliza en el hígado y aproximadamente el 90% de una dosis dada sufre N-desalquilación para formar monoetilglicinaxilidida y glicinaxilidida, ambos pueden contribuir a efectos terapéuticos y tóxicos de la lidocaína. Además se produce el metabolismo y los metabolitos se excretan en la orina con menos de 10% de lidocaína inalterada. La vida media de eliminación de lidocaína después de una inyección intravenosa en bolo es de una a dos horas, pero esto puede ser prolongado en pacientes con disfunción hepática.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La lidocaína es un anestésico local del grupo amida. Se utiliza para proporcionar anestesia local en diversos lugares del cuerpo y actúa inhibiendo el reflujo iónico necesario para la iniciación y conducción de los impulsos, de ese modo la estabilización de la membrana neuronal. Además de bloquear la conducción en el nervio axón en el sistema nervioso periférico, lidocaína tiene efectos importantes en el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Después de la absorción, la lidocaína puede provocar la estimulación del sistema nervioso central seguido de depresión. En el sistema cardiovascular, actúa principalmente sobre el miocardio donde se puede producir una disminución de la excitabilidad eléctrica, velocidad de conducción y la fuerza de contracción.

CONTRAINDICACIONES

— Hipersensibilidad conocida a la lidocaína u otros anestésicos del tipo de amida.

— Hipersensibilidad conocida a hidroxibenzoatos.

— Bloqueo cardíaco completo.

— La hipovolemia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Cuando la anestesia ambulatoria afecta a las zonas del cuerpo que intervienen en la conducción o maquinaria, los pacientes deben ser advertidos de evitar estas actividades hasta que la función normal se encuentra totalmente restaurada.

REACCIONES ADVERSAS: Al igual que otros anestésicos locales, las reacciones adversas a la lidocaína son raras y suelen ser el resultado de las concentraciones plasmáticas altas a causa de inyección intravascular accidental, dosificación excesiva o una rápida absorción de áreas altamente vasculares, o el resultado de una hipersensibilidad, idiosincrasia o disminuida tolerancia por parte del paciente. La toxicidad sistémica implica principalmente el sistema nervioso central y/o el sistema cardiovascular (ver Sobredosis).
Soluciones de lidocaína que contienen conservantes no son adecuadas para la anestesia espinal, epidural o caudal. Los efectos adversos reportados de soluciones de lidocaína sin conservante administradas por esta vía incluyen hipotensión y casos aislados de bradicardia y paro cardíaco.

Trastornos del sistema inmunológico: Las reacciones de hipersensibilidad (reacciones alérgicas o anafilácticas, reacciones anafilácticas shock) - véase también la piel y del tejido subcutáneo). Las pruebas cutáneas de alergia a Lidocaína no se consideran fiables.

Trastornos nerviosos y psiquiátricos: Los signos neurológicos de toxicidad sistémica incluyen mareos o aturdimiento, nerviosismo, temblores, parestesia peribucal, adormecimiento de la lengua, somnolencia, convulsiones, coma.

Las reacciones del sistema nervioso pueden ser excitatorias o depresivas. Los signos de estimulación pueden ser breves o pueden no ocurrir en absoluto, por lo que los primeros signos de toxicidad puede haber confusión y somnolencia, seguida de coma y paro respiratorio.

Las complicaciones neurológicas de la anestesia espinal incluyen síntomas transitorios neurológicos como dolor de la espalda baja, glúteos y piernas. Estos síntomas generalmente se desarrollan dentro de las veinticuatro horas de la anestesia y se resuelve en un plazo de pocos días. Casos aislados de aracnoiditis o síndrome de la cola de caballo, con parestesia persistente, disfunción intestinal y urinaria, o parálisis de las extremidades inferiores se han reportado después de la anestesia espinal con lidocaína y otros agentes similares. La mayoría de los casos se ha asociado con concentraciones hiperbáricas de lidocaína o prolongada la infusión espinal.

Trastornos oculares: Visión borrosa, diplopía y amaurosis transitoria pueden ser signos de toxicidad de la lidocaína. Amaurosis bilateral también puede ser una consecuencia de inyección accidental de la vaina del nervio óptico durante procedimientos oculares. Inflamación orbital y diplopía se han reportado después de la anestesia retro o peribulbar (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo)

Trastornos del oído y laberinto del oído interno: Tinnitus, hiperacusia.

Trastornos cardiacos y vasculares: Reacciones cardiovasculares son depresivas y pueden manifestarse como hipotensión, bradicardia, depresión miocárdica, arritmias cardiacas y posiblemente paro cardiaco o colapso circulatorio.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

La disnea, broncoespasmo, depresión respiratoria, paro respiratorio

Gastrointestinal: Náuseas, vómito.

Piel y tejido subcutáneo: Rash, urticaria, angioedema, edema facial.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: La metahemoglobinemia.

Informes de presuntas reacciones adversas: Es importante informar las presuntas reacciones adversas luego de autorizar el producto medicinal, ya que permite el control constante del equilibrio entre los beneficios y los riesgos del producto medicinal. Se solicita que los profesionales del cuidado de la salud informen presuntas reacciones adversas mediante el sistema de Yellow Card Scheme en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

INCOMPATIBILIDADES: Lidocaína causa la precipitación de la anfotericina, metohexital sódico y sulfadiazina sódica en inyección de glucosa. Se recomienda evitar los aditivos de lidocaína y trinitrato de gliceril.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS INTERACCIONES:

Efectos de la lidocaína en otros productos medicinales

La lidocaína debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben otros anestésicos locales o agentes relacionados estructuralmente con los anestésicos locales de tipo amida (por ejemplo, antiarrítmicos, tales como mexiletina), ya que los efectos tóxicos sistémicos son aditivos. No se han realizado estudios de interacción específica con lidocaína y clase III antiarrítmicos (por ejemplo, amiodarona), pero se recomienda precaución.

Puede haber un aumento del riesgo de un mayor bloqueo neuromuscular prolongado en pacientes tratados simultáneamente con relajantes musculares (por ejemplo, suxametonio).

Efectos de otros productos medicinales en la Lidocaína

Puede haber un mayor riesgo de arritmia ventricular en pacientes tratados concurrentemente con antipsicóticos que prolonga o puedan prolongar el intervalo QT (por ejemplo, pimozida, sertindol, olanzapina, quetiapina, zotepina) o 5HT3 antagonistas (por ejemplo, tropisetrón, dolasetrón).

El uso concomitante de quinupristina / dalfopristina debe ser evitado.

La hipopotasemia generada por la acetazolamida, los diuréticos de asa y las tiazidas antagonizan el efecto de la lidocaína.

El aclaramiento de lidocaína puede reducirse por agentes bloqueadores beta-adrenérgico (por ejemplo, propranolol) y por cimetidina, que requieren una reducción en la dosis de lidocaína. Aumento de los niveles séricos de lidocaína también puede ocurrir con agentes anti-virales (por ejemplo, amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Se ha informado colapso cardiovascular después del uso de bupivacaína en pacientes bajo tratamiento con verapamilo y timolol; la lidocaína guarda estrecha relación con la bupivacaína.

Si bien el uso de adrenalina (epinefrina) junto con la lidocaína podría reducir la absorción vascular, aumenta considerablemente el riesgo de taquicardia y fibrilación ventricular si se la suministra involuntariamente de manera intravenosa.

ADVERTENCIAS ESPECIALES:

Embarazo: Aunque los estudios en animales no han revelado evidencia de daño al feto, lidocaína atraviesa la placenta y no se debe administrar durante las primeras etapas del embarazo a menos que se considere que los beneficios superan a los riesgos.

Dada por infiltración perineal local antes del parto lidocaína cruza rápidamente la circulación fetal. Los niveles de lidocaína elevados pueden persistir en el recién nacido durante al menos 48 horas después del parto. Puede ocurrir bradicardia fetal o neonatal, hipotonía y depresión respiratoria.

Lactancia: Pequeñas cantidades de lidocaína son secretados en la leche materna y la posibilidad de una reacción alérgica en el bebé, aunque sea remota, debe tenerse en cuenta a la hora de utilizar lidocaína en las madres lactantes.

MEDIDAS EN CASO DE SOBREDOSIS:

Los síntomas de toxicidad sistémica aguda: Toxicidad del sistema nervioso central se presenta con síntomas de aumento de la gravedad. Los pacientes pueden presentar inicialmente con parestesia peribucal, adormecimiento de la lengua, mareos, hiperacusia y el tinnitus. Perturbación visual y temblores musculares o contracciones musculares son más graves y precede a la aparición de convulsiones generalizadas. Estos signos no deben ser confundidos con el comportamiento neurótico. Convulsión e inconsciencia mayores puede seguir, con duración desde unos pocos segundos a varios minutos. Hipoxia e hipercapnia ocurren rápidamente después de las convulsiones debido a la mayor actividad muscular, junto con la interferencia con la respiración normal y pérdida de las vías respiratorias. En casos graves, se puede producir apnea. La acidosis incrementa los efectos tóxicos de anestésicos locales.

Efectos sobre el sistema cardiovascular se pueden ver en los casos severos. Hipotensión, bradicardia, arritmia y paro cardíaco pueden ocurrir como resultado de alta concentraciones sistémicas, con resultados potencialmente fatal.

La recuperación se produce como consecuencia de la redistribución del fármaco anestésico local desde el sistema nervioso central, y el metabolismo y puede ser rápido a menos que se haya inyectado grandes cantidades de la droga.

Tratamiento de la toxicidad aguda: Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda, la inyección del anestésico debe ser detenida inmediatamente.

Se requerirá tratamiento si se produce convulsiones y depresión del SNC. Los objetivos del tratamiento son mantener la oxigenación, detener las convulsiones y apoyar la circulación.

Una vía área permeable debe ser establecida y se debe administrar oxígeno, junto con la asistencia respiratoria (máscara y bolsa) si es necesario. La circulación debe mantenerse con infusión de plasma o fluidos intravenosos. Donde se requiere más apoyo tratamiento de depresión circulatorio, puede considerarse el uso de un agente vasopresor aunque esto implique un riesgo de excitación del sistema nervioso central.

Si las convulsiones no se detienen espontáneamente en 15-20 segundos, pueden ser controlada por la administración intravenosa de diazepam o tiopental sodio, teniendo en cuenta que los medicamentos anticonvulsivantes también pueden reducir la respiración y la circulación. Convulsiones prolongadas pueden poner en peligro la ventilación y oxigenación del paciente y debe considerarse la intubación endotraqueal temprana. Si el paro cardiaco ocurre, se deben instituir procedimientos estándar de reanimación cardiopulmonar. Continúa oxigenación óptima, ventilación y soporte circulatorio, así como el tratamiento de la acidosis es de vital importancia. La diálisis es de escaso valor en el tratamiento de la sobredosis aguda con lidocaína.

INFORMACIÓN RELACIONADA A LA FECHA DE EXPIRACIÓN

Periodo de validez: No utilizar después de la fecha de expiración indicada en el envase.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C

MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

VENTA CON RECETA MÉDICA.

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Fabricante:

LUSA® LABORATORIOS UNIDOS S. A.

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