COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada 100 g contiene:

Lidocaína 5 g

Excipientes: Polietilenglicol 1500, (Carbowax 1500), Polietilenglicol 4000, (Carbowax 4000), Propilenglicol, Agua Purificada c.s.p. 100 g

FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO NETO PARA CADA PRESENTACIÓN DEL PRODUCTO

Caja con 1 tubo de aluminio colapsible por 10 g.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE EMPLEO ADECUADO: Las dosis elevadas de lidocaína administradas en intervalos cortos entre dosis pueden dar lugar a niveles plasmáticos elevados y efectos adversos graves. Los pacientes deben ser entrenados para permanecer dentro de la dosis recomendada. El tratamiento de los efectos secundarios graves pueden requerir reanimación, oxígeno y otros medicamentos para la reanimación (ver Instrucciones necesarias y habituales para una buena utilización, en caso de sobredosis). Se debe determinar la dosis según el peso y la condición fisiológica en los pacientes débiles, enfermos agudos, pacientes con sepsis, enfermedad hepática grave o insuficiencia cardíaca, niños mayores de 12 años con un peso corporal inferior a 25 kg. La absorción a través de las heridas y de las membranas mucosas es relativamente alta, especialmente en el árbol bronquial. Lidocaína 5% Ungüento se debe usar con extrema precaución en pacientes con membranas dañadas. El ungüento no se usa en heridas abiertas o en quemaduras graves.

Si el ungüento es utilizado para la intubación endotraqueal, se debe garantizar que el ungüento no entre en el tubo. Se puede secar en la pared interior y dejar los residuos que se forman cuando se dobla la manguera produce un estrechamiento del pasaje. Cuando la Lidocaína 5% Ungüento se utiliza en la boca o la garganta, el paciente debe ser consciente que la aplicación de anestésicos tópicos puede interferir con la capacidad para tragar y aumentar el riesgo de aspiración. El entumecimiento de la lengua o la mucosa bucal puede aumentar el riesgo de lesiones por mordedura. Si hay un riesgo de que la dosificación o la administración puedan generar concentraciones plasmáticas elevadas, se debe tener especial cuidado en algunos pacientes para evitar los efectos secundarios potencialmente peligrosos. Esto se aplica en:

— Pacientes con bloqueo cardíaco parcial o completo.

— Pacientes mayores y pacientes con mal estado general.

— Pacientes con disfunción renal grave.

— Pacientes con enfermedad hepática avanzada.

Los pacientes tratados con medicamentos anti-arrítmicos de clase III deben ser observados, por ejemplo el amiodarona, y realizar la monitorización mediante el ECG, ya que los efectos cardiacos pueden ser aditivos (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). Evite el contacto con los ojos. La documentación de seguridad aplica para pacientes con defectos del tracto respiratorio como hiperactividad de las membranas mucosas.

INSTRUCCIONES NECESARIAS Y HABITUALES PARA UNA BUENA UTILIZACIÓN:

Dosis: Lidocaína 5% Ungüento es absorbida después de la aplicación en las membranas mucosas o piel lastimada y en menor grado cuando se aplica sobre la piel intacta. La absorción es más rápida después de la administración intra-traqueal. La seguridad y la eficacia de la lidocaína al igual que otros anestésicos locales dependen de la dosis adecuada, la técnica correcta, precauciones adecuadas y preparación.

La membrana protectora del tubo se perfora con la tapa. Se debe aplicar en una capa delgada de ungüento. Se recomienda usar una gasa estéril para la aplicación del ungüento en los tejidos dañados y quemados. Al poner la gasa sobre el ungüento se puede prolongar el efecto de las quemaduras. Se debe aplicar agua fría para quemaduras por lo menos quince minutos antes de aplicar el ungüento.

Dental: Antes de la aplicación se debe limpiar la mucosa oral. La anestesia hará efecto después de 2-3 minutos.

Dolor en los pezones: Aplicar el ungüento con una pequeña pieza de gasa, que debe ser retirado antes de la próxima lactancia.

Intubación endotraqueal: Lidocaína 5% Ungüento se aplica en la superficie antes de la introducción. El ungüento no debe entrar en el tubo. La dosis es de acuerdo a la indicación. La experiencia del médico y el conocimiento del estado físico del paciente es importante para el cálculo de la dosis requerida (1 g de ungüento = 50 mg de lidocaína).

No se debe aplicar una nueva dosis hasta después de 4 horas de la aplicación de la dosis máxima en las membranas mucosas o endotraqueal.

Después de la aplicación de una dosis máxima vía rectal o en caso de las quemaduras, el intervalo de la dosis mínima debe ser de 8 horas.

En adultos sanos la dosis no debe ser mayor de 20 g de ungüento y se administra dentro de un período de 24 horas.

Lidocaína 5% Ungüento se puede utilizar sin ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.

La dosis debe ser ajustada por el peso y la condición fisiológica de los pacientes débiles y enfermos agudos, los pacientes con sepsis, enfermedad hepática grave o insuficiencia cardíaca y los niños mayores de 12 años que pesen menos de 25 kg.

Niños menores de 12 años: No hay datos de concentración de plasma en los niños. Por razones de seguridad, se debe asumir 100% de biodisponibilidad en los niños. La dosis única no debe exceder de 5.4 mg de lidocaína / kg de peso corporal (equivalente a aprox. 0,1 g de peso corporal del ungüento/ kg). El intervalo de dosis debe ser de 8 horas. El principio activo se distribuye en una base de agua. Esto significa que puede ser fácilmente retirado del lugar de aplicación y de la ropa mediante el lavado con agua.

INDICACIONES: Dolor asociado a quemaduras leves y daños en la superficie de la piel (por ejemplo: Quemaduras de sol, picaduras de insectos, herpes zoster, herpes labial, dolor en los pezones). Lesiones anales (hemorroides, fisuras). Alivio del dolor en relación a la instrumentación (por ejemplo, intubación endotraqueal, sigmoidoscopia, cistoscopia). Anestesia superficial de las encías antes de la inyección. El dolor post-operatorio después de procedimientos dentales y otolaringeos.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: La lidocaína es absorbida después de la administración tópica en las membranas mucosas. La velocidad y el grado de absorción dependen de la concentración, la dosis total, el sitio de administración y la duración de la exposición. En general, la absorción de los anestésicos locales es más rápida por administración tópica, administración intra-traqueal y bronquial. La lidocaína se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, aunque da como resultado la biotransformación en el hígado pero sólo en pequeñas cantidades de fármaco inalterado que llega a la circulación.

Tras la introducción de un tubo endotraqueal recubierto con 1,26 g (0,49 a 2,45) Lidocaína 5% Ungüento en pacientes 18-80 años, con una concentración plasmática venosa media de lidocaína 0,45 (0,2 a 0, 9) microgramos / mL, el efecto se produjo dentro de los 15 minutos. Un aumento de la dosis de 1 g de ungüento da como resultado un incremento de la concentración plasmática media de 0,22 microgramos / mL. La unión a proteínas plasmáticas de lidocaína dependerá de la concentración de la fracción de la droga y la fracción del fármaco fijado que disminuye cuando la concentración baja. En las concentraciones de 1,4 mcg de base libre por mL, se produce la unión de la lidocaína a proteínas en un 60 a 80 %. La unión también depende de las concentraciones plasmáticas de ácido alfa-1-glicoproteína.

La lidocaína atraviesa por difusión pasiva la barrera hematoencefálica y la placentaria. Se metaboliza rápidamente por el hígado, los metabolitos y el fármaco inalterado se excreta por los riñones. La biotransformación incluye la N-desalquilación oxidativa, hidroxilación del anillo, la división de los enlaces amido y la conjugación. La principal ruta de biotransformación es la N-dealquilación, da lugar a los metabolitos monoetilglicinaxilidida y glicinaxilidida. Las acciones farmacológicas y toxicológicas de estos metabolitos son similares, pero menos potente que las de lidocaína. Aproximadamente el 90% de la dosis de lidocaína administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos del 10% en forma inalterada. El principal metabolito en la orina es un conjugado de 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina. La vida media después de la inyección vía intravenosa es de 1.5 a 2 horas, debido a que la lidocaína se metaboliza rápidamente, cualquier condición que afecta la función hepática altera la cinética de la lidocaína. La vida media de la lidocaína se puede prolongar hasta dos veces en los pacientes con insuficiencia hepática. La insuficiencia renal no tiene relación con la cinética de la lidocaína pero puede aumentar la acumulación de los metabolitos.

Los factores como la acidosis y el uso de drogas con efecto estimulante o inhibidor sobre el sistema nervioso central afectan los niveles de lidocaína en el SNC que se requiere para producir un efecto a nivel sistémico.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Lidocaína 5% Ungüento es absorbida por las mucosas y membranas de la piel dañada. La absorción se produce rápidamente después de la administración intra-traqueal. El tiempo para el efecto es de 0,5 - 5 minutos en las membranas mucosas. El efecto dura de 10 a 15 minutos. La duración de la analgesia en la quemadura es de aproximadamente 4 horas. Como otros anestésicos, la lidocaína conduce a un bloqueo reversible de la transmisión de impulsos nerviosos evitando el paso de los iones de sodio a través de la membrana nerviosa. Se cree que los anestésicos locales de la amida pasan por la membrana del nervio a través de canales de sodio. Los anestésicos locales también pueden tener un efecto moderador sobre las membranas excitables del cerebro y del miocardio. Si se encuentran elevadas cantidades del principio activo en la circulación sistémica, se experimentan de manera rápida los síntomas y signos de toxicidad, principalmente a nivel del sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. La toxicidad del SNC por lo general se produce antes de los efectos cardiovasculares, que se generan a concentraciones plasmáticas menores.

La aplicación directa de la lidocaína en el corazón produce una conducción lenta del impulso, efecto inotrópico negativo y finalmente paro cardíaco.

FORMA FARMACÉUTICA Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Ungüento.

Vía de administración: Tópica.

En caso de sobredosis: Las reacciones tóxicas se producen principalmente en el Sistema Nervioso Central (SNC) y Cardiovascular. La toxicidad a nivel del SNC produce una respuesta gradual y de gravedad creciente de síntomas y signos. Los primeros síntomas son parestesia peribucal, adormecimiento de la lengua, mareos, hiperacusia y tinnitus. Los trastornos visuales y temblores musculares son más serios y preceden a la aparición de convulsiones generalizadas. Puede haber pérdida del conocimiento y convulsiones que duran desde unos pocos segundos hasta varios minutos. Como resultado de la actividad creciente del músculo ocurren hipercapnia, hipoxia y convulsiones respiratorias. En casos graves puede ocurrir apnea. La acidosis aumenta los efectos tóxicos de los anestésicos locales. La recuperación se debe a la redistribución del anestésico local fuera del sistema nervioso central y el metabolismo. La recuperación puede ser rápida a menos que existan cantidades elevadas de la droga. Los efectos cardiovasculares se manifiestan sólo con concentraciones sistémicas elevadas y puede incluir hipotensión severa, bradicardia, arritmia y colapso cardiovascular. Como regla general, el paciente muestra signos de toxicidad del SNC antes de que ocurra los efectos cardiovasculares, siempre que el paciente no esté bajo anestesia total o con sedación excesiva, por ejemplo: Las benzodiacepinas o barbitúricos. La toxicidad en el SNC se produce con las concentraciones plasmáticas más bajas.

Tratamiento: Las complicaciones graves deben ser tratadas rápidamente.

Insuficiencia Respiratoria: Se trata con oxígeno y respiración artificial bajando la cabeza, y un sustituto del plasma o solución electrolítica intravenosa apropiada. En el caso de la sospecha de un paro cardiaco se debe realizar un masaje cardíaco.

Convulsiones: Se trata con oxígeno o respiración artificial con administración de suxametonio, así como pequeñas dosis de barbitúricos de acción corta vía intravenosa. Las dosis en los niños deben adaptarse al peso y a la edad.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida y/o cualquiera de los excipientes.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARÍA: No afectan la capacidad para conducir o manejar las máquinas.

Dependiendo de la dosis de anestésicos locales pueden tener un efecto muy leve sobre la función mental y conducir a la pérdida temporal de movimiento y coordinación.

DESCRIPCIÓN DE LAS REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones adversas son muy raras durante el tratamiento con anestésicos locales.

Se puede producir irritación local en el sitio de aplicación (<1/1000) y reacciones alérgicas (en el peor de los casos, shock anafiláctico).

Los productos para uso cutáneo que contienen propilenglicol pueden causar irritación de la piel. Los niveles elevados a nivel sistémico de la lidocaína pueden causar efectos tóxicos agudos, debido a la rápida absorción o sobredosis (ver Instrucciones necesarias y habituales para una buena utilización, en caso de sobredosis).

Información adecuada con respecto a la fecha de expira del producto: 5 años

INTERACCIONES DE MEDICAMENTOS Y OTRAS INTERACCIONES: Las dosis elevadas de lidocaína generan riesgo de toxicidad sistémica en pacientes que reciben otros anestésicos locales o agentes relacionados estructuralmente con anestésicos locales de tipo amida, como ciertos anti-arrítmicos.

Los medicamentos que reducen el aclaramiento de lidocaína (por ejemplo, beta-bloqueadores, cimetidina) pueden causar concentraciones plasmáticas potencialmente tóxicas cuando se administra dosis elevadas repetidas de la lidocaína durante un largo tiempo. Estas interacciones no serían de importancia clínica en relación con el tratamiento a corto plazo con lidocaína (por ejemplo, spray Lidocaína) en las dosis recomendadas. Estudios específicos de la interacción de lidocaína con los anti-arrítmicos de clase III, no se han realizado pero se recomienda precaución en el tratamiento de estos pacientes (ver Advertencias y precauciones de empleo adecuado).

DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD: Los estudios en animales, las dosis elevadas de lidocaína causan efectos de toxicidad sobre el sistema nervioso central y cardiovascular. No se observaron reacciones adversas en los estudios de toxicidad para la reproducción. En las pruebas de mutagenicidad realizadas in vitro e in vivo, la lidocaína no mostró potencial mutagénico. Se han realizado estudios de la lidocaína en el cáncer, debido a la aplicación y la duración del tratamiento de este fármaco.

ADVERTENCIAS ESPECIALES

Fertilidad, Embarazo y Lactancia: Se ha administrado lidocaína a un gran número de mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil, no presentándose alteraciones en el proceso de reproducción, por ejemplo, no se ha producido aumento en la incidencia de malformaciones.

Lactancia: Al igual que otros anestésicos locales la lidocaína puede pasar a la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que no implican riesgo de exposición al niño.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Venta con receta médica.

MANTÉNGASE ALEJADO DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

Almacénese a temperatura no mayor de 30 °C.

LZ002-13. REV 01.

Fabricante:

LUSA® LABORATORIOS UNIDOS S. A.

Av. Bolivar 561/Av. Paso de los Andes 740 Pueblo Libre Teléfono: 204-5600 Lima - Perú