COMPOSICIÓN

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

Losartán potásico 50 mg

Excipientes, c.s.p.

INDICACIONES

• Tratamiento de hipertensión. Puede ser usado solo, o en combinación con otros agentes antihipertensivos, incluyendo diuréticos.

• Tratamiento de hipertensión con hipertrofia ventricular izquierda: Losartán potásico está indicado para reducir el riesgo de accidente cerebro vascular en pacientes con hipertensión e hipertrofia ventricular izquierda, pero hay evidencia que este beneficio no es aplicable en pacientes de raza negra.

• Tratamiento de neuropatía diabética. Losartán potásico está indicado en el tratamiento de nefropatía diabética con creatinina plasmática elevada y proteinuria (índice de albúmina urinaria a creatinina ≥300 mg/g) en pacientes con diabetes tipo 2 y antecedentes de hipertensión. En esta población losartán potásico reduce el índice de progresión de nefropatía, como medida en situaciones donde se duplica la creatinina plasmática, o en la etapa final de una enfermedad renal (necesitan diálisis o transplante renal).

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Mecanismo de acción/Efectos: Losartán potásico es un antagonista no peptídico del receptor de angiotensina II con una gran afinidad y selectividad al receptor AT1. Losartán potásico bloquea los efectos vasoconstrictor y secretor de aldosterona, de angiotensina II, por inhibición del enlace de angiotensina II al receptor AT1. Como resultado del bloqueo del receptor AT1, se incrementa la actividad de renina en plasma (RAP), seguido de un incremento de la concentración plasmática de angiotensina II. Las consecuencias clínicas potenciales de este incremento no son claras. Los efectos agonistas de la angiotensina II no han sido demostrados.

Otras acciones/efectos: La agregometría plaquetaria in vitro demuestra que losartán potásico parece ser un antagonista débil de los receptores humanos plaquetarios tromboxano A2/ prostaglandina H2 (TP). Hasta la fecha no es clara la importancia clínica de este efecto. Losartán potásico, también parece tener un efecto uricosúrico. Sin embargo la significancia clínica de este efecto no ha sido delineada.

CONTRAINDICACIONES

Excepto bajo circunstancias especiales esta medicación no debe ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos: Hipersensibilidad a losartán potásico o a cualquiera de los componentes del producto.

Se debe considerar la relación riesgo-beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Función hepática deteriorada.

• Estenosis arterial renal, bilateral o de un solo riñón.

• Deterioro, moderado a severo, de la función renal.

• Se recomienda precaución en pacientes, quienes están reducidos de sodio o volumen. Puede ocurrir hipotensión sintomática luego del inicio de la terapia con losartán potásico. La reducción de sodio o volumen debe ser corregido o se recomienda en estos pacientes disminuir la dosis al principio.

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones adversas que necesitan de atención médica:

• Incidencia menos frecuente:

— Mareos.

— Infección del tracto respiratorio superior.

• Incidencia desconocida:

— Observados durante la práctica clínica, no se han determinado estimados de frecuencia.

— Angioedema.

— Hepatitis.

— Náusea o vómitos.

— Hipercalemia.

— Hiponatremia.

— Rabdomiolisis.

— Trombocitopenia.

— Vasculitis, incluyendo purpura Henoch-Schonlein.

Reacciones adversas que necesitan de atención médica sólo si continúan o causan molestia:

• Incidencia más frecuente:

— Dolor de cabeza.

• Incidencia menos frecuente:

— Dolor de espalda.

— Diarrea.

— Fatiga.

— Congestión nasal.

— Incidencia rara.

— Tos seca.

— Insomnio.

— Dolor de pierna.

— Calambre o dolor muscular.

— Problemas sinusales.

INTERACCIONES

• Antiinflamatorios no esteroideos, especialmente indometacina.

• Sangre proveniente de bancos de sangre.

• Ciclosporina o diuréticos ahorradores de potasio o leche baja en sal.

• Suplementos de potasio o sustancias con alta concentración de potasio o sustitutos de la sal.

• Diuréticos.

• Fluconazol.

• Otros medicamentos que producen hipotensión (alcohol; aldesleukina; alprostadil; amantadina; amifostina; anestéticos generales; inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA); antidepresores inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO); antidepresores tricíclicos; antihipertensivos; aripiprazol; benzodiazepinas usados como pre anestésicos; agentes bloqueadores beta adrenérgicos; bretilium; brimonidina; bromocriptina; cabergolina; agentes bloqueadores de los canales de calcio; suplementos de calcio parenteral; carbidopa y levodopa; clozapina; agentes de contraste radiopacos ioduro orgánicos solubles en agua (con uso intravascular); agentes de contraste paramagnético; agentes de contraste superparamagnético; deferoxamina (cuando se administra intravenosamente a dosis mayor o igual a 15 mg/kg/hr); diuréticos; droperidol; edetato cálcico disódico; edetato disódico; gadopentetato; haloperidol; hidralazina; levodopa; lidocaína sistémica; loxapina; magnesio sulfato parenteral; mirtazapina; molindona; nabilona (con altas dosis); nefazodona; nitratos; nitritos; olanzapina; opioides (narcóticos) analgésicos (incluyendo alfentanilo, fentanilo y sufentanilo); paclitaxel, pentamidina, pentoxifilina, fenotiazinas, pimozida, pramipexol; procainamida; propofol; protamina (también con administración rápida); quetiapina; quinidina; ranitidina bismuto citrato; risperidona; rituximab; ropinirola; tioxantenos; agentes trombolíticos; tizanidina; tocainida; tolcapona).

• Simpaticomiméticos.

ADVERTENCIAS

Uso apropiado: Cumplir con la terapia; tomando la medicación en los mismos horarios cada día para mantener el efecto terapéutico.

Posible necesidad de controlar el peso y la dieta, especialmente ingesta de sodio; hay riesgos asociados con la reducción de sodio, no administrar sustitutos de sal o usar leche bajos en sal, a menos que sea aprobado por el médico.

El paciente puede no experimentar síntomas de hipertensión, pero es importante tomar la medicación aunque se sienta bien.

No cura, pero ayuda a controlar la hipertensión; es posible que la necesidad de la terapia sea de por vida; visitar a su médico antes de descontinuar la medicación; existen serias consecuencias al no tratar la hipertensión.

Si el paciente no puede tragar la tableta, la suspensión oral puede ser preparada por el farmacéutico.

Puede tomarse con o sin alimentos.

Dosificación apropiada: Si olvidó una dosis, tomar lo antes posible. No tomarla si esta cercana la siguiente dosis, no duplicar la dosis.

Almacenar apropiadamente (ver Almacenamiento).

Precauciones durante el uso: Informar al médico si hay sospecha de embarazo.

Visitar regularmente a su médico para controlar el progreso.

No tomar otra medicación, especialmente simpaticomiméticos no prescritos, a menos que sea discutido con el especialista.

Tener cuidado al conducir o al realizar otra actividad que requiera estar alerta, debido a que esta medicación puede causar mareos, especialmente después de la dosis inicial en pacientes que toman diuréticos.

Para prevenir la deshidratación e hipotensión, visitar a su médico si ocurre náusea, vómito o diarrea y si estos continúan.

Tener cuidado cuando se practique ejercicios o durante temperaturas altas, debido al riesgo de deshidratación e hipotensión por disminución de fluidos.

Tener cuidado al consumir alcohol, debido al riesgo de deshidratación e hipotensión por disminución de fluidos.

PRECAUCIONES

Carcinogenicidad: Losartán potásico no fue carcinogénico en ratas y ratones que recibieron dosis máximas toleradas de 270 mg por kg de peso corporal (mg/kg) por día y 200 mg/kg por día, respectivamente, por 105 y 92 semanas, respectivamente. Sin embargo las ratas hembras tuvieron una ligera mayor incidencia de adenoma acinar pancreático. Las dosis máximas tolerada de losartán potásico proporcionó exposiciones sistémicas de hasta 160 veces (ratas) y 30 veces (ratones) la exposición de una persona de 50 kg, a quien se le administró 100 mg por día.

Mutagenicidad: Losartán potásico no fue mutagénico en algunos ensayos in vitro e in vivo.

Embarazo/Reproducción.

Fertilidad: Estudios en ratas machos que recibieron dosis oral de hasta 150 mg/kg por día no revelaron efectos adversos sobre la fertilidad o el rendimiento reproductivo. Sin embargo, al administrar dosis tóxicas de 300 y 200 mg/kg diarios en ratas hembras, se produjo una disminución significativa en el número de cuerpo lúteo, implantes y fetos vivos. La relación de estos resultados es incierta para losartán potásico.

Embarazo: Medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina, como losartán potásico pueden causar morbilidad y mortalidad neonatal y fetal cuando es administrado en mujeres embarazadas. Losartán potásico debe ser inmediatamente descontinuado al detectarse el embarazo.

Exposición fetal a medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre del embarazo han sido asociados con hipotensión, hipoplasia craneal neonatal, anuria, falla renal y probabilidad de muerte del recién nacido. El oligohidramnio materno, también ha sido reportado, reflejando probablemente disminución de la función renal fetal. El oligohidramnio en esta circunstancia ha sido asociado a contractura del limbo fetal, deformación cráneo facial, y desarrollo hipoplásico pulmonar. También fue reportado retardo prematuro de crecimiento intrauterino, y evidente ductus arterioso.

Se recomienda que infantes expuestos, in útero, a Losartán potásico deben ser cuidadosamente observado por hipotensión, oliguria, e hipercalemia. La oliguria debe ser tratada con soporte de presión sanguínea y perfusión renal. Si se observa oligohidramnio, losartán potásico debe ser descontinuado, a menos que sea considerado de importancia vital para la madre. Sin embargo, el oligohidramnio puede no aparecer hasta después que el feto haya sufrido daño irreversible.

En la etapa final de gestación, la exposición a losartán potásico aproximadamente a 3 veces las dosis máxima humana recomendada en base a 1 mg por metro cuadrado de superficie del área corporal, produjeron efectos adversos en fetos y neonatos de ratas, incluyendo disminución del peso corporal, retardo del desarrollo físico y conductual, mortalidad y toxicidad renal.

Categoria C en embarazo (primer trimestre) y categoria D en embarazo (segundo y tercer trimestre).

Lactancia: Se desconoce si losartán potásico es distribuido en la leche materna. Sin embargo, concentraciones significativas de losartán potásico y de sus metabolitos activos están presentes en la leche de ratas. Debido a los efectos adversos potenciales en el infante en el período de lactancia, se debe de considerar si se descontinúa el período de lactancia o el uso de la medicación, teniendo en cuenta la importancia de la medicación para la madre.

Pediátricas: No existe información disponible sobre la relación de la edad con los efectos de losartán potásico en pacientes pediátricos. La seguridad y eficacia no han sido establecidas en niños menores de 6 años de edad.

Geriátricas: El uso de losartán potásico en un número limitado de pacientes de 65 años de edad y mayores, no han demostrado problemas geriátricos específicos que pueden limitar el uso de losartán potásico en ancianos, pero la mayor sensibilidad de algunos individuos mayores no puede ser eliminada.

Farmacogenéticas: En la intervención de losartán potásico en el estudio de reducción del punto final en hipertensión (LIFE), pacientes negros con hipertensión e hipertrofia ventricular izquierda tuvieron un menor riesgo de accidente cerebrovascular con atenolol que con losartán potásico. Dada la dificultad de interpretar diferencias de este subgrupo en ensayos prolongados, no se pudo conocer si las diferencias observadas fue resultado de la casualidad. Sin embargo, el estudio LIFE no provee evidencia que losartán potásico beneficie la reducción del riesgo de eventos cardiovasculares en pacientes negros hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda.

DOSIFICACIÓN

Dosis usual adulta:

• Antihipertensivo:

— Inicial: Oral, 50 mg una vez al día.

Nota: En pacientes con posible reducción del volumen y pacientes con antecedente de deterioro de la función hepática, se recomienda una dosis inicial de 25 mg una vez al día.

— Mantenimiento: Oral, 25 a 100 mg por día. La dosis puede ser administrada una vez al día o divida en dos dosis.

Nota: Si no se consigue un control adecuado de la presión sanguínea administrando sólo losartán potásico, para un efecto aditivo, puede ser adicionado una dosis baja de un diurético.

• Tratamiento de hipertensión con hipertrofia ventricular izquierda: Oral, Dosis usual inicial 50 mg una vez al día. Debe ser agregado hidroclorotiazida 12.5 mg una vez al día y/o la dosis de losartán potásico debe ser incrementado a 100 mg una vez al día seguido por un incremento de hidroclorotiazida a 25 mg una vez al día en base a la respuesta de la presión sanguínea.

• Tratamiento de hipertrofia diabética: Oral, Dosis usual inicial 50 mg una vez al día. La dosis debe ser incrementada a 100 mg una vez al día en base a la respuesta de la presión sanguínea.

Nota: Losartán potásico puede ser administrado con insulina y otros agentes hipoglicemiantes comúnmente usados (p.e. sulfonilureas, glitazones e inhibidores de la glucosidasa).

Dosis usual pediátrica:

• Antihipertensivo:

— Niños menores de 6 años de edad: La seguridad y eficacia no ha sido establecida.

— Niños de 6 años de edad y mayores: Oral, inicial dosis de 0.7 mg por kg de peso corporal al día hasta 50 mg al día.

Nota: Losartán no debe ser administrado a pacientes pediátricos con depuración de creatinina menores de 30mL por minuto por 1.73 m2.

• Límite usual de prescripción pediátrica: 1.4 mg por kg de peso corporal al día hasta 100 mg al día.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Sintomático y de soporte.

FORMAS DE PRESENTACIÓN

Caja con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150, 160, 180, 200, 240, 300 tabletas recubiertas en blister y folios.

Caja y estuche con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150, 160, 180, 200, 240, 300 tabletas recubiertas en blister y folios.

Caja dispensadora con 4, 6, 25, 100, 180, 200, 300, 400, 500 tabletas recubiertas en blister y folios.

ALMACENAMIENTO

Almacenar a 25 °C (77 °F), de preferencia entre 15 y 30 °C (59 y 86 °F), en envase hermético, protegido de la luz.

Producto peruano

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