COMPOSICIÓN:

Cada 100 mL de SUSPENSIÓN contiene:

Nitrofurantoína (macrocristales) 0.5 g

Excipientes c.s.p. 100 mL

Cada 5 mL de SUSPENSIÓN contiene:

Nitrofurantoína (macrocristales) 25 mg

Excipientes c.s.p. 5 mL

LISTA DE EXCIPIENTES:

Sorbitol, solución no cristalizante; glicerina; silicato de aluminio y magnesio; goma de xantana; citrato de sodio dihidrato; esencia de naranja; esencia de plátano; metilparabeno; ácido cítrico anhidro; propilparabeno; sacarina sódica dihidrato; agua purificada.

MEDIFARMA S. A.

Jr. Ecuador 787

Lima – Perú

Telf.: 332 6200

INDICACIONES:

MACRODANTINA® 25 mg/5 mL Suspensión oral está indicado en:

• Para el tratamiento y profilaxis de infecciones no complicadas agudas o recurrentes del tracto urinario bajo, pielitis ya sea espontánea o después de procedimientos quirúrgicos.

• Nitrofurantoína está específicamente indicada para el tratamiento de infecciones cuando son causadas por cepas sensibles de Escherichia coli, Enterococos, Estafilococos, Citrobacter, Klebsiella y Enterobacter.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

MACRODANTINA® 25 mg/5 mL Suspensión oral contiene en su formulación:

Nitrofurantoína, el cual es un agente antibacteriano de amplio espectro, activo contra la mayoría de los patógenos urinarios. La amplia gama de organismos sensibles a la actividad bactericida incluyen: Escherichia coli; Enterococcus faecalis; especies de Klebsiella; especies de Enterobacter, especies de Staphylococcus, por ejemplo, S. aureus, S. saprophyticus, S. epidermidis; especies de Citrobacter.

Clínicamente la mayoría de los patógenos urinarios comunes son sensibles a nitrofurantoína. La mayoría de las cepas de Proteus y Serratia son resistentes. Todas las cepas de Pseudomonas son resistentes.

Nitrofurantoína administrada oralmente se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal superior y es rápidamente excretada en la orina. Las concentraciones sanguíneas a dosis terapéuticas son generalmente bajas, con una vida media de eliminación de aproximadamente 30 minutos.

La excreción urinaria máxima usualmente ocurre 2-4 horas después de la administración de nitrofurantoína. Se obtiene una recuperación urinaria, de la dosis del medicamento, de aproximadamente un 40-45%.

CONTRAINDICACIONES:

Este medicamento está contraindicado en:

• Pacientes que presentan insuficiencia renal con un índice de filtración glomerular menor de 45 mL/minuto.

• Nitrofurantoína puede ser utilizado con precaución como terapia de curso breve sólo para el tratamiento de la infección del tracto urinario inferior no complicado en casos individuales con un índice de filtración glomerular entre 30-44 ml/min para el tratamiento de patógenos resistentes, cuando se espere que los beneficios superan a los riesgos.

• La deficiencia de G6PD (incluyendo embarazos a término, y lactancia de los bebés afectados, tercer trimestre: Puede producir hemólisis neonatal si se utiliza al término, sólo pequeñas cantidades están presentes en la leche, pero podría ser suficiente para producir hemólisis en infantes con deficiencia de G6PD), porfiria aguda.

• En infantes menores de tres meses de edad, así como en pacientes con embarazos a término (durante el trabajo de parto y parto), debido a la posibilidad teórica de anemia hemolítica en el feto o en el recién nacido debido a que los sistemas enzimáticos eritrocitarios son inmaduros.

• Los pacientes con hipersensibilidad conocida a nitrofurantoína o demás nitrofuranos.

REACCIONES ADVERSAS:

Respiratorias: Si alguna de las siguientes reacciones respiratorias ocurre, deberá discontinuarse el medicamento.

Reacciones agudas pulmonares; usualmente ocurren dentro de la primera semana de tratamiento y son reversibles con la discontinuación del tratamiento. Las reacciones pulmonares agudas se manifiestan comúnmente por fiebre, escalofríos, tos, dolor del pecho, disnea, infiltración pulmonar con la consolidación o derrame pleural en la radiografía de tórax, y eosinofilia. En las reacciones pulmonares subagudas, la fiebre y eosinofilia son menos frecuentes que en la forma aguda.

Reacciones pulmonares crónicas; ocurren raramente en pacientes que han recibido terapia continua durante seis meses o más y son más comunes en pacientes geriátricos. Se han producido cambios en el electrocardiograma (ECG) asociados con reacciones pulmonares.

Los síntomas menores como fiebre, escalofríos, tos y disnea pueden ser significativos. Raramente se ha reportado colapso y cianosis. La gravedad de las reacciones pulmonares crónicas y su grado de resolución parecen estar relacionados a la duración del tratamiento después de que aparecen los primeros signos clínicos. Es importante reconocer los síntomas lo antes posible. La función pulmonar puede alterarse permanentemente, incluso después de discontinuar el tratamiento.

Hepáticas: Reacciones hepáticas incluyendo ictericia colestásica y hepatitis crónica activa ocurren raramente. Se han reportado fatalidades. La ictericia colestásica generalmente está asociada con el tratamiento a corto plazo (usualmente hasta dos semanas). La hepatitis crónica activa, ocasionalmente conduce a necrosis hepática, generalmente está asociada con la terapia a largo plazo (usualmente después de seis meses). El inicio puede ser insidioso. El tratamiento debe discontinuarse al primer signo de hepatotoxicidad.

Neurológicos: Se ha reportado con poca frecuencia neuropatía periférica (incluyendo neuritis óptica) con síntomas sensoriales, así como implicación motora, el cual puede ser severa o irreversible. Reacciones menos frecuentes de causas desconocidas relacionadas son la depresión, euforia, confusión, reacciones psicóticas, nistagmo, vértigo, mareos, astenia, cefalea y somnolencia. El tratamiento deberá discontinuarse al primer signo de compromiso neurológico.

Gastrointestinales: Se han reportado náuseas y anorexia. Emesis, dolor abdominal y diarrea son reacciones gastrointestinales menos comunes.

Hematológico: Se han reportado agranulocitosis, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia, anemia megaloblástica, anemia por deficiencia de deshidrogenasa glucosa-6-fosfato, y eosinofilia. Se ha reportado raramente anemia aplásica. La discontinuación del tratamiento por lo general retorna el cuadro sanguíneo a la normalidad.

Hipersensibilidad: Se han producido reacciones alérgicas cutáneas que se manifiestan como edema angioneurótico, erupción eccematosa, eritematosa o maculopapular, urticaria, erupción y prurito. Se ha reportado síndrome similar a lupus asociado con reacciones pulmonares a nitrofurantoína. Se han reportado raramente dermatitis exfoliativa y eritema multiforme (incluyendo síndrome de Stevens-Johnson). Otras reacciones de hipersensibilidad incluyen anafilaxia, sialadenitis, pancreatitis, fiebre por el medicamento y artralgia.

Varios: Alopecia transitoria e hipertensión intracraneal benigna. Así como con otros agentes antibacterianos pueden ocurrir sobreinfecciones por hongos u organismos resistentes tales como Pseudomonas. Sin embargo, éstas son limitadas al tracto genito-urinario porque la supresión de la flora bacteriana normal no se produce en otras partes del cuerpo.

INCOMPATIBILIDADES:

No se han descrito.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y/O ALIMENTOS:

• Los alimentos o agentes que retrasan el vaciado gástrico incrementan su absorción.

• Trisilicato de magnesio disminuye su absorción.

• Probenecid y sulfinpirazona disminuyen la excreción renal de nitrofurantoína.

• Los inhibidores de la anhidrasa carbónica y la alcalinización de la orina disminuyen la actividad antibacteriana.

• Las quinolonas antiinfecciosas producen un antagonismo antibacteriano.

• Existe interferencia con algunas pruebas de glucosa en orina.

• Como nitrofurantoína pertenece al grupo de antibacterianos, tendrían las siguientes interacciones resultantes:

Estrógenos: Los antibacterianos que no inducen las enzimas hepáticas, posiblemente, reducen el efecto anticonceptivo de los estrógenos (el riesgo probablemente es pequeño, la interacción de la combinación con anticonceptivos orales puede aplicarse también a la combinación con parches anticonceptivos).

Vacuna contra la tifoidea (oral): Los antibacterianos inactivan la vacuna oral contra la tifoidea.

ADVERTENCIAS:

• Se recomienda administrar según indicación del médico.

• Nitrofurantoína debe ser protegido de la luz, debido a que la exposición puede causar oscurecimiento del principio activo.

• Nitrofurantoína no es efectivo para el tratamiento de infecciones parenquimatosas de riñón no funcional unilateralmente. Deberá descartarse una causa quirúrgica para la infección en casos recurrentes o severos.

• Debido a que las condiciones pre-existentes pueden enmascarar las reacciones adversas, nitrofurantoína deberá administrarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar, insuficiencia hepática, trastornos neurológicos y diátesis alérgica.

• Han ocurrido neuropatía periférica y susceptibilidad a neuropatía periférica, las cuales pueden ser severas o irreversibles, y pueden ser potencialmente mortales. Por lo tanto, deberá discontinuarse el tratamiento al primer signo de compromiso neural (parestesias).

• Nitrofurantoína deberá administrarse con precaución en pacientes con anemia, diabetes mellitus, desequilibrio electrolítico, condiciones debilitantes y deficiencia de vitamina B (especialmente folato).

• Pueden desarrollarse insidiosamente reacciones pulmonares crónicas (incluyendo fibrosis pulmonar y neumonitis intersticial difusa), y puede ocurrir comúnmente en pacientes geriátricos. Deberá garantizarse un monitoreo cercano de las condiciones pulmonares de los pacientes que reciben terapia a largo plazo (especialmente en pacientes geriátricos).

• Los pacientes deberán ser monitoreados cercanamente por los signos de hepatitis (particularmente en el uso por periodos prolongados).

• La orina puede colorearse a amarillo o marrón después de la administración de nitrofurantoína. Los pacientes tratados con nitrofurantoína son susceptibles a dar falsos positivos en pruebas de glucosa en orina (si es analizado por reducción de sustancias).

• Nitrofurantoína deberá discontinuarse ante cualquier signo de hemólisis en aquellos pacientes con sospecha de deficiencia de glucosa-6-fosfato.

• Las reacciones gastrointestinales pueden minimizarse administrando el medicamento con alimentos o leche, o por ajuste de la dosis.

• Para tratamiento a largo plazo, monitorear cercanamente a los pacientes para evidenciar hepatitis o síntomas pulmonares u otras evidencias de toxicidad.

• Discontinuar el tratamiento con nitrofurantoína si ocurren síndromes pulmonares, hepáticos, hematológicos o neurológicos, sin tener otra explicación.

Efectos en la habilidad de uso y manejo de máquinas: Nitrofurantoína puede causar mareos y somnolencia. Los pacientes deberán ser aconsejados de no conducir ni operar maquinarias si es afectado de esta manera hasta que los síntomas desaparezcan.

PRECAUCIONES:

Embarazo/Lactancia: Estudios en animales con nitrofurantoína no han mostrado efectos teratogénicos. Nitrofurantoína ha estado en uso clínico extenso desde 1952 y su idoneidad durante el embarazo en humanos ha sido bien documentada. Sin embargo, como con cualquier otro medicamento, los efectos adversos en la madre pueden afectar negativamente el curso del embarazo. Se deberá administrar la dosis más baja del medicamento según sea lo adecuado para la indicación específica, sólo después de una cuidadosa evaluación.

Sin embargo, nitrofurantoína está contraindicado en niños menores de tres meses de edad y en mujeres embarazadas durante el trabajo de parto y el parto, debido al posible riesgo de hemólisis de los glóbulos rojos inmaduros del infante. Se deberá tener precaución durante la lactancia del bebé que se conoce o se sospecha de una deficiencia de la enzima eritrocitaria, debido a que se ha detectado pequeñas cantidades de nitrofurantoína en la leche materna.

Datos preclínicos de seguridad: En estudios con nitrofurantoína en animales se observaron efectos carcinogénicos. Sin embargo, los datos en humanos y un amplio uso de nitrofurantoína por más de 50 años no son compatibles con esta observación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual para adultos:

Infecciones agudas no complicadas del tracto urinario: Oral, 50 mg cuatro veces al día durante siete días.

Recurrencia crónica severa: Oral, 100 mg cuatro veces al día durante siete días.

Supresión a largo plazo: Oral, 50 mg a 100 mg una vez al día.

Profilaxis: Oral, 50 mg cuatro veces al día durante la duración del procedimiento y tres días después.

Dosis usual pediátrica:

Niños e infantes mayores de tres meses de edad

Infecciones agudas del tracto urinario:

Oral, 3 mg/kg/día en cuatro dosis divididas durante siete días.

Supresora: Oral, 1 mg/kg una vez al día.

Dosis usual geriátrica: Siempre que no exista una insuficiencia renal significativa, en la que nitrofurantoína esté contraindicada, la dosis deberá ser como para cualquier adulto normal. Ver Precauciones y riesgos para los pacientes geriátricos asociados con la terapia a largo plazo en Reacciones adversas.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Los síntomas y signos de sobredosis incluyen irritación gástrica, náuseas y vómitos.

No existe un antídoto específico conocido. Sin embargo, nitrofurantoína puede ser hemodializado en casos de ingestión reciente. El tratamiento estándar es por inducción de la emesis o por lavado gástrico. Se recomienda un monitoreo del recuento sanguíneo completo, función hepática y pruebas de función pulmonar. Debe mantenerse una alta ingesta de líquidos para promover la excreción urinaria del medicamento.

FORMAS DE PRESENTACIÓN:

MACRODANTINA® 25 mg/5 mL Suspensión: Caja con 1 frasco por 120 mL + cucharita dosificadora.

MACRODANTINA® 100 mg Cápsula: Cajas con 40 y 120 cápsulas.

MACRODANTINA® 50 mg Cápsula: Caja con 40 cápsulas.

MEDIFARMA S.A.

Edificio Plaza República Av. Rep. de Colombia 791 Piso 10 - San Isidro Telf.: 207-0000 www.medifarma.com.pe

PERIODO DE VALIDEZ:

3 años

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C. Proteger de la luz. No congelar.