COMPOSICIÓN

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

INDICACIONES: MELOXICAM esta indicado para el alivio de los signos y síntomas (dolor e inflamación) en la artritis reumatoidea, la osteoartritis y la artritis reumatoidea juvenil.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

MELOXICAM es un antiinflamatorio no esteroideo(AINE) que exhibe actividades antiinflamatoria, analgésica y antipirética en modelos animales. El mecanismo de acción puede estar relacionado a la inhibición de la prostaglandina sintetasa(ciclooxigenasa).

Se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad de 89%. Ni la velocidad ni la magnitud de la absorción se ven afectadas por la administración de dosis múltiples. La administración con alimentos no afecta la magnitud de la absorción. La penetración en los glóbulos rojos es menor de 10%. Las concentraciones en el liquido sinovial varían de 40 a 50% de la concentración plasmática. La fracción libre en el liquido sinovial es 2,5 veces mayor que la del plasma, debido al menor contenido de albúmina en el liquido sinovial. La unión proteica es de 99,4%. Se metaboliza casi completamente en 4 metabolitos inactivos farmacologicamente. Se metaboliza mayormente por el citocromo P450 2C9. El tiempo de vida media de eliminación es de 15 a 20 horas. El tiempo para la concentración pico es de 5 a 6 horas. Solo trazas de MELOXICAM inalterado son excretadas en la orina (0.2%) y heces(1.6%). La excreción es predominantemente en forma de metabolitos y ocurre en igual magnitud en la orina y en las heces.

CONTRAINDICACIONES

Excepto bajo circunstancias especiales este medicamento no debe ser utilizado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Cirugía de bypass coronario (CABG) (MELOXICAM esta contraindicado en el tratamiento del dolor peri-operativo de la cirugía CABG)

• Hipersensibilidad al meloxicam.

• Pólipos nasales asociados con broncoespasmo inducidos por la aspirina(riesgo elevado de una reacción alérgica severa).

• Reacción alérgica/anafiláctica previa a la aspirina u otros AINEs.

Debe de considerarse el riesgo/beneficio de su empleo cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Alcoholismo activo; sangrado gastrointestinal activo o preexistente; enfermedad ulcerosa péptica activa; uso de tabaco (puede incrementar el riesgo de sangrado gastrointestinal; utilizar con cuidado). Asma(si el asma es del tipo hipersensible a la aspirina, puede causar un broncoespasmo severo).

• Enfermedad cardiovascular o factores de riesgo de enfermedad cardiovascular (puede incrementar el riesgo de serios eventos cardiovasculares tromboticos, dosis bajas de MELOXICAM por periodos cortos de tiempo pueden ser usados estando alerta al desarrollo de signos y síntomas de estos eventos).

• Depleción del volumen extracelular (los pacientes deben ser rehidratados antes de comenzar la terapia con el MELOXICAM).

• Condiciones que predisponen a y/o son exacerbadas por retención de fluidos, tales como: función cardiaca comprometida; enfermedad cardiaca congestiva; edema preexistente; hipertensión (MELOXICAM puede causar retención de fluidos o edema; también, el riesgo de insuficiencia renal esta incrementado en pacientes con enfermedad cardiaca congestiva).

• Alteración de la función hepática (puede incrementar el riesgo de toxicidad renal).

• Alteración de la función renal (puede incrementarse el riesgo de toxicidad renal, debe tenerse cuidado).

• Alteración severa de la función renal (no se ha realizado estudios a largo plazo en pacientes con alteración severa de la función renal; no se recomienda su empleo en estos pacientes; sin embargo, si se utiliza el MELOXICAM, se recomienda una vigilancia cercana).

REACCIONES ADVERSAS

Aquellas que requieren de atención médica:

• Incidencia menos frecuente: Albuminuria; reacción alérgica (tos; dificultad para deglutir; latido rápido del corazón; urticaria, picazón; hinchazón de los párpados o alrededor de los ojos, cara, labios o lengua; sensación de falta de aire; sensación de opresión en el pecho; sibilancias); angina de pecho; angioedema; arritmia; asma; bilirrubinemia, brocoespasmo; reacciones cutáneas bulosas; falla cardiaca; colitis; convulsiones; ulcera duodenal; disnea; edema facial; ulcera gástrica; hematemesis; hematuria; hemorragia duodenal o ulcera gástrica; hepatitis; hipertensión; hipotensión; perforación intestinal; leucopenia; melena; infarto al miocardio; palpitación; pancreatitis; ulcera gastrointestinal o duodenal perforada; reacción fotosensible; prurito; púrpura; falla renal; estomatitis ulcerativa; sincope; taquicardia; trombocitopenia; tremor; urticaria; vasculitis.

• Incidencia rara: Agranulocitosis; reacción anafilactoide; anemia; eritema multiforme; dermatitis foliativa; hemorragia o sangrado gástrico; nefritis intersticial; ictericia; falla del hígado; shock; síndrome Stevens-Jonson; necrosis epidérmica tóxica.

• Incidencia no conocida: Observada durante la practica clínica; estimaciones de frecuencia no estimadas. Evento trombotico cardiovascular; ulceración gástrica; apoplejía.

Aquellas que indican necesidad de atención medica solo si continúan o causan molestias:

• Incidencia mas frecuente: Diarrea; dispepsia (pirosis; indigestión); flatulencia.

• Incidencia menos frecuente o rara: Dolor abdominal, sueño y visión anormal; ansiedad; incremento del apetito; confusión; conjuntivitis; constipación; deshidratación; depresión; boca seca; eructos; esofaguitis; fatiga; fiebre gástrica; reflujo gastroesofagico; bochornos; malestar; nausea y/o vómitos, nerviosismo; parestesia; incremento del sudor; cambio del gusto; somnolencia; vértigo; tinnitus; aumento o perdida de peso.

INCOMPATIBILIDADES: No han sido descritas.

INTERACCIONES

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA)(puede disminuir el efecto antihipertensivo de los inhibidores ECA; debe de considerarse el significado clínico de esta interacción; el riesgo de insuficiencia renal esta incrementado).

Aspirina(frecuencia incrementada de ulceración gastrointestinal u otras complicaciones).

Furosemida(otros AINEs pueden disminuir el efecto natriurético de la furosemida; MELOXICAM no afecta la farmacodinámica ni la farmacocinética de la furosemida; sin embargo, durante el tratamiento concomiante, debe observarse cercanamente a los pacientes por signos de disminución de la función renal, así como para asegurar la eficacia diurética.

Litio(puede elevar los niveles plasmáticos del litio y disminuir su depuración renal; los pacientes en tratamiento con litio deben ser vigilados cercanamente cuando se introduce o se retira el MELOXICAM).

Metotrexato(aumenta la toxicidad hematológica del metotrexato)

Warfarina u otros anticoagulantes(puede incrementar el riesgo sangrado cuando se introduce algun medicamento nuevo; se recomienda vigilancia cercana).

Alteraciones de laboratorio: Los valores alanina aminotransferasa y de aspartato aminotransferasa sericas pueden incrementarse; las anormalidades de las pruebas de la función hepática pueden regresar a lo normal a pesar del uso continuado; sin embargo, si ocurren anormalidades significativas, signos y síntomas clínicos consistentes con una enfermedad hepática o manifestaciones sistémicas tales como eosinofilia o exantema, debe descontinuarse el MELOXICAM).

ADVERTENCIAS

No tomar mas medicación que la prescrita.

En caso de omitir una dosis, tomarla tan pronto como sea posible; no tomarla si esta casi en el momento de la siguiente dosis programada; no duplicar las dosis.

Visitar regularmente al medico durante la terapia prolongada.

Es posible que el uso del alcohol puede incrementar el riesgo de ulceración.

No tomar 2 o mas antiinflamatorios no esteroides, incluyendo ketorolaco, concurrentemente y no tomar acetaminofen o aspirina u otros salicilatos por mas de unos cuantos días mientras se recibe la terapia con MELOXICAM, a menos que el uso concurrente sea prescrito por un medico y el paciente permanezca bajo su cuidado.

Comunicar inmediatamente al medico si ocurren síntomas de edema, sangrado o ulceración gastrointestinal, ganancia inusual de peso o exantema.

Notificar inmediatamente al medico si ocurren síntomas de hepatotoxicidad, tales como fiebre, fatiga, prurito en la piel, letargo, nausea o dolor estomacal.

Posibilidad de anafilaxia.

Suspender la medicación y obtener un tratamiento de emergencia si ocurren síntomas de una reacción anafilactoide(dificultad para deglutir; hinchazón de los párpados o alrededor de los ojos, cara, labios o lengua; sensación de falta de aire; sensación de opresión en el pecho; sibilancias).

Suspenderla medicación y consultar con el medico inmediatamente si ocurren síntomas de sangrado o hemorragia.

Si ocurre vértigo, inestabilidad o trastornos visuales debe abstenerse de conducir vehículos y operar maquinarias.

Reduce la eficacia de los dispositivos intrauterinos.

PRECAUCIONES

Hipersensibilidad cruzada: Los pacientes que han experimentado asma, urticaria o reacciones de tipo alérgico después de tomar aspirina u otros antiinflamatorios no esteroideos no deben de tomar MELOXICAM; se ha descrito reacciones severas semejante a la anafilaxia cuando estos pacientes toman AINEs.

Gestación: No se ha realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Puede causar un cierre prematuro del conducto arterioso. MELOXICAM cruza la placenta. A dosis altas en animales de experimentación ha producido efectos septales en el corazón, embrioletalidad, natimuertos y disminución de la sobrevida de los neonatos. Por lo tanto, no se recomienda su empleo durante la gestación. Categoría C de la FDA para la gestación.

Lactancia materna: No se ha realizado estudios sobre la distribución del MELOXICAM en la leche materna humana; si se ha encontrado en la leche de ratas a concentraciones mayores que aquéllas en el plasma. No se recomienda su empleo.

Pediatría: Para artritis reumatoidea y osteoartritis : No hay información disponible sobre la relación de la edad con los efectos del MELOXICAM en niños de hasta 18 años de edad. No se ha establecido la seguridad ni la eficacia de su empleo. Para el tratamiento de artritis reumatoidea juvenil: Seguridad y efectividad en pacientes pediátricos de 2 a 17 años de edad han sido evaluados.

Geriatría: Como cualquier AINE, debe tenerse cuidado al tratar pacientes ancianos(65 años de edad y mayores), ya que existe el riesgo de efectos adversos serios en algunos casos potencialmente fatales. Las concentraciones plasmáticas del MELOXICAM y la farmacocinética en el estado estable en pacientes ancianos (65 años de edad y mayores) fueron similares a aquellas en varones jóvenes. Las mujeres ancianas (65 años de edad y mayores) tuvieron un área bajo la curva (AUC) 47% mayor y una concentración máxima de 32 % mayor cuando se comparo con mujeres mas jóvenes (55 años de edad y menores).A pesar de la diferencia en las concentraciones totales, los perfiles de efectos adversos fueron comparables en varones y en mujeres ancianos.

Vigilancia del paciente: Se recomienda una vigilancia del hematocrito y la hemoglobina en pacientes que han desarrollado signos y síntomas de anemia o perdida de sangre durante la terapia prolongada con MELOXICAM. Determinaciones de alanina aminotransferasa y aspartato aminotransferasa sericas en presencia de signos y síntomas de disfunción hepática durante la terapia, para evaluar la posibilidad de una reacción hepática severa; si las elevaciones persisten, puede ser necesario descontinuar la terapia.

Nota: Usar con cuidado en pacientes con intolerancia a la lactosa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

El tratamiento corticosteroide no debe ser sustituido por el MELOXICAM y este no debe emplearse para tratar la insuficiencia corticosteroidea.

La actividad farmacológica del MELOXICAM de reducir la inflamación y posiblemente la fiebre puede disminuir la utilidad de estos signos diagnósticos en detectar complicaciones.

La aspirina no debe ser sustituida por el MELOXICAM para la profilaxis cardiovascular.

Puede tomarse sin consideración del horario de los alimentos y antiácidos, pero se prefiere hacerlo con alimentos.

Via oral.

Dosis usual de adultos: Osteoartritis o artritis reumatoidea: 7,5 mg 1 vez al día con alimentos, incrementando la dosis si es necesario hasta un máximo de 15 mg 1 vez al día.

Limites usuales de prescripción en adultos: Hasta 15 mg 1 vez al día.

Dosis pediátrica usual: Para el tratamiento de osteoartritis y artritis reumatoidea la seguridad y eficacia no han sido demostradas.

Dosis geriátrica usual: Ver Dosis usual de adultos.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

Los síntomas de sobredosis de los antiinflamatorios no esteroides en general incluyen reacción anafilactoide (ver Reacciones adversas); paro cardiaco; convulsiones; somnolencia; letargo; dolor epigástrico; sangrado gastrointestinal; disfunción hepática; hipertensión arterial; nausea o vómitos; insuficiencia renal aguda; depresión respiratoria.

Tratamiento: Los pacientes deben ser manejados con cuidado sintomático y de soporte, incluyendo posiblemente:

• Carbón activado: Recomendado para pacientes que se presentan 1 a 2 horas después de la sobredosis.

• Colestiramina.

• Lavado gástrico: Si se realiza dentro de la primera hora después de la sobredosis.

Los pacientes en quienes se sospeche o confirme que la sobredosis fue intencional deben ser referidos a una consulta psiquiatría.

FORMAS DE PRESENTACIÓN

Caja x 10, 20, 50 y 100 tabletas recubiertas.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

Conservar entre 15 a 30 °C y en un lugar seco.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Fabricado por: Laboratorios Gabblan S.A.C

Para:

NOVAX E.I.R.L.