COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO contiene:

Metoclopramida clorhidrato 10 mg

Excipientes c.s.p. 1 comp.

INDICACIONES:

• Tratamiento del reflujo gastroesofágico. Metoclopramida está indicada en adultos para el tratamiento sintomático a corto plazo de la pirosis y de la esofagitis por reflujo debido al vaciado gástrico retardado. En pediatría también está indicado como coadyuvante del vaciado gastrointestinal (retardado) o estimulante peristáltico.

• Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios en los casos en que la succión nasogástrica es intolerable.

• Tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios, relacionados a medicamentos.

• Tratamiento de la gastroparesia diabética (aguda y recurrente).

• Tratamiento del hipo.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Metoclopramida tiene una acción antiemética y procinética gastrointestinal, coadyuvante en el vaciado gastrointestinal (especialmente cuando esté se encuentra retardado) y estimulante peristáltico.

El efecto antiemético de metoclopramida se debe a su acción antidopaminérgica central sobre los quimiorreceptores en la zona del gatillo y disminuye el impulso de los nervios eferentes viscerales. También se ha encontrado que metoclopramida posee efectos antagónicos sobre los receptores 5-hidroxitriptamina (5-HT) en el sistema nervioso periférico en animales y a dosis elevadas.

La acción procinética gastrointestinal se debe a que es un agente bloqueador dopaminérgico, inhibidor de la relajación del músculo liso gastrointestinal producido por dopamina, esto refuerza las respuestas colinérgicas del músculo liso del tracto gastrointestinal.

Metoclopramida acelera el tránsito intestinal y el vaciado gástrico por prevención de la relajación del cuerpo gástrico e incrementando la actividad fásica del antro. Disminuye el reflujo en el esófago por incremento en la presión restante del esfínter esofágico inferior y mejora la depuración ácida del esófago por incremento de la amplitud de las contracciones peristálticas esofágicas.

Metoclopramida se absorbe rápidamente, su biotransformación es hepática, su eliminación es por vía renal. En las 72 horas siguientes a una administración oral, el 85% del fármaco se excreta en la orina sin alterar o en forma de conjugado como sulfato o glucorónido.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe usarse cuando existen los siguientes problemas médicos: Epilepsia; hemorragia gastrointestinal con obstrucción mecánica o perforación; hipersensibilidad a metoclopramida, procaína o procainamida; feocromocitoma.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos: Asma, cirrosis o falla congestiva cardiaca; depresión mental; hipertensión; deficiencia de NADH citocromo b5 reductasa; Parkinson; insuficiencia renal crónica grave.

Está contraindicado el uso de metoclopramida en niños menores de 1 año debido al aumento del riesgo de reacciones extrapiramidales.

REACCIONES ADVERSAS:

Requieren atención médica:

• Incidencia rara: Agranulocitosis; efectos cardiovasculares como hipotensión, hipertensión y taquicardia; efectos extrapiramidales distónicos y parkinsonianos; hepatotoxicidad; síndrome neuroléptico maligno (NMS); discinesia tardía, aparece después de por lo menos un año de tratamiento continuo y pueden persistir después de suspender la metoclopramida.

Metoclopramida a dosis altas puede producir: agitación; sensación parecida al pánico; síndrome de las piernas inquietas. Estos efectos pueden comenzar a los pocos minutos de recibir dosis elevadas de metoclopramida y durar de 2 horas a 24 horas.

Requieren atención médica solamente si persisten o son molestos:

• Incidencia más frecuente: Diarrea (con dosis elevadas); somnolencia; inquietud; cansancio o debilidad no habituales.

• Incidencia menos frecuente o rara: Hinchazón y sensibilidad en las mamas; cambios en la menstruación; estreñimiento; mareos; dolor de cabeza; impotencia; incontinencia; insomnio; depresión mental; estimulación de prolactina; náuseas; rash cutáneo; aumento de la frecuencia urinaria; sequedad de boca; irritabilidad.

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

• Paracetamol o tetraciclina: Metoclopramida incrementa la absorción de ambos medicamentos.

• Alcohol y otros depresores del SNC: Incrementa los efectos depresores del alcohol y otros depresores del SNC.

• Anticolinérgicos o similares: Antagonizan los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal.

• Apomorfina: La metoclopramida antagoniza la emesis inducida por apomorfina así como puede potenciar sus efectos depresores.

• Bromocriptina: Metoclopramida puede incrementar las concentraciones séricas de prolactina e interferir con los efectos de bromocriptina.

• Cimetidina: Disminuye la absorción y en consecuencia el efecto de cimetidina.

• Ciclosporina: Incrementa la concentración de ciclosporina en el plasma.

• Digoxina: Disminuye la absorción de digoxina.

• Medicamentos que causen efectos extrapiramidales como amoxapina, haloperidol, loxapina y otros: Incrementa la frecuencia y severidad de los efectos extrapiramidales de estos medicamentos.

• Medicamentos que causen hepatotoxicidad como amiodarona, AINEs, carbamazepina, metotrexato y otros: Incrementa el riesgo de hepatotoxicidad causada por estos medicamentos.

• Levodopa: Disminuye la efectividad de levodopa.

• Mexiletina: Puede acelerar la absorción de mexiletina.

• Inhibidores de la monoamina oxidasa (MAO), furazolidona y procarbazina: Metoclopramida libera catecolaminas en pacientes con hipertensión arterial, esto sugiere que deban ser usados cuidadosamente.

• Pergolida: Disminuye la efectividad de la metoclopramida.

• Succinilcolina: Prolonga el bloqueo neuromuscular por succinilcolina.

ADVERTENCIAS:

• Tomar media hora antes de los alimentos y al acostarse.

• No tomar mayor cantidad que la prescrita.

• Evitar el uso de alcohol o de otros depresores del SNC. Puede causar somnolencia.

• Pueden producirse reacciones extrapiramidales. Estas reacciones se producen especialmente en niños y adolescentes y/o cuando se usan dosis altas. Por este motivo, el uso en niños menores de un año está contraindicado y no se recomienda su uso en pacientes entre 1 y 18 años.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes sensibles a procaína y procainamida pueden ser también sensibles a este medicamento.

Mutagenicidad/Tumorigenicidad: La prueba de Ames no demostró efectos mutagénicos para la metoclopramida.

Los medicamentos bloqueadores dopaminérgicos producen una elevación de las concentraciones de prolactina, estudios realizados en cultivo de tejidos in vitro indican que aproximadamente un tercio de los cánceres de pecho en humanos son dependientes de prolactina, en consecuencia es de potencial importancia el descarte de cáncer de pecho antes de iniciar el tratamiento con metoclopramida, aunque anormalidades relacionados a la concentración elevada de prolactina sérica para la mayoría de pacientes no tiene significancia clínica conocida. Estudios clínicos no han demostrado en forma concluyente que metoclopramida tenga actividad tumorigénica.

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: Estudios realizados en animales con dosis de 12 a 250 veces la dosis humana han mostrado que metoclopramida no deteriora la fertilidad.

• Embarazo: Solo se han realizado estudios en animales los cuales no han mostrado que metoclopramida cause efectos adversos en el feto. Categoría B según FDA

Lactancia: Metoclopramida se distribuye en la leche materna.

Pediatría: No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. Los efectos extrapiramidales de la metoclopramida, especialmente las reacciones distónicas, tienen más probabilidad de producirse en los niños poco después de iniciar el tratamiento y generalmente con dosis superiores a 0,5 mg/kg/día.

Geriatría: Los efectos extrapiramidales especialmente el parkinsonismo y discinesia tardía tienen mayor probabilidad de producirse después del uso de metoclopramida a dosis habituales o dosis elevadas durante un período prolongado de tiempo, por lo tanto estos pacientes deben recibir metoclopramida a la dosis mínima efectiva. Si se desarrollan estos síntomas descontinuar metoclopramida antes de iniciar el tratamiento con agentes anti-parkinsonianos. Puede causar sedación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral

Dosis usual para adultos:

• Tratamiento de la gastroparesia diabética (aguda y recurrente): 10 mg, media hora antes de la aparición de síntomas o antes de cada comida y al acostarse, hasta 4 veces al día.

• Tratamiento del reflujo gastroesofágico: 10 mg a 15 mg, media hora antes de la aparición de síntomas o antes de cada comida y al acostarse, hasta 4 veces al día. Los síntomas intermitentes se pueden tratar tomando 20 mg de metoclopramida antes de que se desencadenen.

• Tratamiento del hipo: 10 mg a 20 mg, 4 veces al día durante 7 días.

Límite de la dosis usual de adultos: 0,5 mg/kg/día.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Para disminuir la absorción, la diálisis no es un método efectivo para remover la droga en caso de sobredosis; la hemodiálisis y las continuas diálisis peritoneales ambulatorias no remueven cantidades significativas de metoclopramida.

El tratamiento específico recomendado en caso de sobredosis incluye drogas anticolinérgicos o antiparkinsonianos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas (50 mg de difenhidramina vía IM en adultos y 1 mg/kg vía IM o IV en lactantes o niños) para ayudar a controlar las reacciones extrapiramidales.

El azul de metileno al 1% de 1 mg/kg a 2 mg/kg por vía IV durante 5 minutos, para revertir la metahemoglobinemia producida en lactantes prematuros y recién nacidos.

Cuidado de soporte, pacientes de quienes se sospecha o está confirmada la sobredosis intencional, deben ser transferidos a consulta psiquiátrica.

PERÍODO DE VALIDEZ: No usar y/o administrar después de la fecha de expira indicada en los envases.

LISTADO DE EXCIPIENTES: Colorante amarillo FDC N° 5 lacado 17%, Colorante amarillo FDC N° 6 lacado 42%, sodio almidón glicolato, magnesio estearato, lactosa monohidrato de compresión directa y celulosa microcristalina.

PRESENTACIONES: Cajas x 20; 24; 30; 50; 60; 100; 200; 500; 600; 1000 y 1200 comprimidos.

TEVA PERU S.A.

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ALMACENAMIENTO: Almacenar en lugar seco a temperatura menor de 25 °C.