COMPOSICIÓN

Cada TABLETA LAQUEADA contiene:

Excipientes: Alcohol etílico, almidón de maíz, copolimero del ácido metacrilico, lactosa polvo, sodio almidón glicolato, celulosa microcristalina, óxido de silicio altamente disperso, propilenglicol, hidroxipropil metil celulosa, cloruro de metileno, dióxido de titanio C.l. 77891 polietilenglieol 6000, laca amarilla de quinolina C.l. 47005, talco, lactosa monohidrato modificado c.s.p.

INDICACIONES

Tratamiento del espasmo o contractura de músculo esquelético, acompañado por dolor, se le asocia a otras medidas como fisioterapia.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

MIALGIN® COMPUESTO Tableta laqueadas contiene en su formulación la asociación de tres sustancias: la orfenadrina citrato, un miorrelajante de acción central el ibuprofeno un analgésico antiinflamatorio no esferoide de reconocida acción y cafeína.

El modo de acción terapéutica de orfenadrina no ha sido claramente identificado, actúa a nivel del Sistema Nervioso Central (SNC) con acción directa sobre el músculo esquelético. Algunas veces el mecanismo ha sido presentado como una depresión preferencial de los reflejos polisinápticos. Los efectos relajantes musculares se han relacionado con el efecto depresor o sedante sobre el SNC, así también se cree que el efecto relajante se relaciona con las propiedades analgésicas de la orfenadrina que también posee acciones anticolinérgicas. A la orfenadrina se suma el efecto analgésico del ibuprofeno que a través de su acción periférica, su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la ciclooxigenasa al disminuir la conversión de ácido araquidónico hacia prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos. El efecto analgésico se evidencia por el bloqueo de la generación del impulso doloroso mecanismo en la que se encuentran involucradas las prostaglandinas en los receptores libres del dolor y por una posible acción en el hipotálamo.

La cafeína es una sustancia estimulante del Sistema Nervioso Central (SNC) con efecto simpático mimético que induce a la vasoconstricción de los vasos sanguíneos cerebrales por lo que so le usa en el tratamiento de la cefalea, en la asociación con ibuprofeno puede mejorar en eficacia y rapidez de acción sobre el dolor, liberando ai paciente de este síntoma con menor dosis del analgésico; La cafeína estimula el músculo esquelético posiblemente por una inducción de la liberación de acetil colina, incrementando la fuerza de contracción y disminuyendo la fatiga muscular.

CONTRAINDICACIONES

• Pacientes que han presentado hipersensibilidad directa o cruzada previa a alguno de sus componentes.

• Debido al efecto anticolinérgico leve de la orfenadrina está contraindicado en pacientes con glaucoma, obstrucción pilórica o duodenal, úlcera péptica, acalasia, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello vesical por hipertrofia de próstata, cardioespasmo por megaesófago y miastenia gravis.

• Por la presencia de ibuprofeno está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad previa a la Aspirina o antiinflamatorios no esferoides, pacientes con historia clínica de angioedema, poliposis nasal, asma bronquial gastritis, úlcera o sangrado gastrointestinal desórdenes hematológicos con sangrado (hipoprotrombinemia, déficit de vitamina K, trombocitopenia, hemofilia), insuficiencia renal crónica avanzada, anemia, gota, disfunción hepática deficiencia congénita de glucosa 6 fosfatasa tirotoxicosis.

• Por la cafeína está contraindicada en enfermedad cardiaca severa, por que altas dosis de cafeína pueden precipitar taquicardia y extrasistoles, desórdenes de ansiedad, incluyendo agarofobia y ataques de pánico, hipertensión, insomnio. Hipersensibilidad a la cafeína o xantinas.

REACCIONES ADVERSAS

Orfenadrina: Las reacciones adversas de orfenadrina se deben fundamentalmente a la leve acción anticolinérgica y se asociaron a la dosis más alta. La sequedad de la boca es el efecto adverso que primero aparece.

Cuando se aumenta la dosis diana, aparecen taquicardia, palpitaciones, retención urinaria, visión borrosa, dilatación de pupilas, aumento de la tensión ocular, abatimiento, náusea, vómitos, dolor de cabeza, vértigo, estreñimiento, somnolencia, reacciones de hipersensibilidad, prurito, alucinaciones, agitación, temblor, irritación gástrica y rara a infrecuente urticaria y dermatosis.

Por sobredosificación se han informado casos de crisis convulsivas y delirio que ceden a la administración de diazepam.

En pacientes ancianos puede aparecer algún grado de turbación mental.

Se han informado casos muy raros de anemia aplásica, anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia. Estas reacciones adversas pueden comúnmente ser eliminadas con la reducción en la dosis.

Algunos casos raros de anafilaxia se han informado asociados con la administración intramuscular de orfenadrina.

Ibuprofeno: Se puede presentar reacción anafiláctica con broncoespasmo, angioedema, urticaria, prurito, erupciones en la piel, asma, taquicardia, palpitaciones.

Puede provocar dolor abdominal con microsangrado gastrointestinal con anemia, melena, anemia hemolítica, disminución del tiempo de sangrado, leucopenia, trombocitopenia, púrpura, disminución de la concentración plasmática de fierro.

Dispepsia, náuseas, vómitos, diarreas, hepatotoxicidad aguda reversible.

Puede ocasionar tinnitus, disminución reversible de la audición, visión borrosa, confusión mental, mareos, cefalea y fiebre.

Cafeína: Puede presentarse estimulación excesiva del SNC con mareos, taquicardia, irritabilidad, nerviosismo, temblor, alteraciones del sueño; a nivel del tracto gastrointestinal puede producir diarrea, náusea y vómitos.

INCOMPATIBILIDADES

Orfenadrina: No se han referido.

Ibuprofeno: Agentes oxidantes, ácidos o base, hidróxidos, carbonatos, ioduros, potasio y sodio.

Cafeína: Con agentes oxidantes, alcalinos y agua clorada.

INTERACCIONES

Orfenadrina:

• Se ha informado de interacciones con depresores del Sistema Nervioso Central por aumento de la actividad depresora sobre el SNC, estos son: Alcohol, anestésicos, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, bloqueantes B adrenérgicos, fluoxetina, haloperidol, pinozida, fenotiazinas, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), opiáceos, anticonvulsivantes, ciertos antihistamínicos, benzodiazepina, clorzoxazona, metildopa, metociopramida, trazadona.

• Con anticolinérgicos se incrementa el riesgo de efectos adversos sobre el SNC, debido al efecto anticolinérgico de la orfenadrina.

• Con clorpromazina puede haber riesgo de hipoglicemia.

• Se ha informado turbación, inquietud y temblores en algunos pacientes que reciben propoxifeno y orfenadrina concomitantemente. Estos síntomas se deben a un efecto aditivo, por lo que la reducción de dosis y/o la interrupción de uno o ambos agentes es recomendable en tales casos.

Ibuprofeno:

• Con anticoagulantes, antidiabéticos orales producen depresión del SNC.

• Puede inhibir el efecto hipoglicemiante de la insulina.

• Con cefalosporinas: Moxalactam, plicamicin, ácido valpróico, metotrexate, AINES, inhibidores de agregación plaquetaria, probenecid, sulfinpirazona, alcalinizantes urinanos, vancomicina y zidovudina pueden ocasionar efectos hematológicos adversos como hipoprotrombinemia, hemorragias.

• Otros problemas médicos, especialmente acalasia, obstrucción del cuello vesical, alteraciones de la coagulación por desórdenes de la función plaquetaria, problemas gastrointestinales tales como ulceración o gastritis erosiva (especialmente úlcera sangrante o estenosis de la úlcera), glaucoma (o predisposición a ella), miastenia gravis, hipertrofia prostática y obstrucción pilórica o duodenal.

Cafeína:

• La cafeína antagoniza los efectos de la adenosina.

• Antagoniza los efectos del fenobarbital, primidona, bloqueantes beta adrenérgicos sistémicos a oftálmicos, con hidantoína aumenta la depuración de la cafeína.

• Potencia los efectos de los broncodilatadores adrenérgicos.

• Inhibe la absorción de suplementos de calcio.

• La cimetidina disminuye el metabolismo hepático de la cafeína, por lo que puede aumentar su concentración plasmática.

• Los anticonceptivos disminuyen el metabolismo de la cafeína.

• Las quinolonas: Ciprofloxacino, enoxacina, norfloxacina, disminuyen el metabolismo hepático de la cafeína, elevando el riesgo de estimulación del Sistema Nervioso.

• El disulfiram disminuye el metabolismo de la cafeína.

• Aumenta la excreción urinaria del litio.

• La mexiletina eleva el riesgo de efectos colaterales, por disminución de la depuración de la cafeína,

• Los inhibidores de la MAO, pueden incrementar el riesgo de daño cardiaco con arritmias a hipertensión severa.

• Con otras xantinas, la cafeína disminuye su depuración elevando el riesgo potencial de efectos colaterales.

ADVERTENCIAS

• El ibuprofeno puede interferir con el efecto antiplaquetario de la aspirina a baja dosis (81 mg por día), potencialmente haciendo que la aspirina sea menos eficaz cuando está siendo utilizada como cardioprotector y en la prevención de ACV.

• Algunos pacientes pueden experimentar episodios transitorios de escotomas centellantes, vértigo o sincope.

• Orfenadrina citrato puede menoscabar la capacidad de reacción del paciente para realizar actividades potencialmente peligrosas tales como conducir maquinaria o vehículos motorizados; los pacientes ambulatorios deberán por lo tanto precaver esta dificultad.

• Ibuprofeno debe usarse con cuidado en la presencia de úlceras pépticas, gastritis, alteraciones de la coagulación.

PRECAUCIONES

• Pacientes que tomen aspirina de liberación inmediata (sin cubierta entérica) y torne una sola dosis de ibuprofeno 400 mg. Debe tornar el ibuprofeno por lo menos 30 minutos o más, después de ingerir aspirina u 8 horas o más, antes de la ingestión de la aspirina para evitar la atenuación de su efecto.

• Las recomendaciones sobre la sincronización del uso concomitante de ibuprofeno y la aspirina a baja dosis con cubierta entérica no puede efectuarse basado en los datos disponibles.

• Visitar regularmente a su médico para comprobar el progreso durante la terapia prolongada.

• No tomar simultáneamente otros medicamentos que contengan orfenadrina, paracetamol, ibuprofeno u otros analgésicos antiinflamatorios a menos que se justifique su uso.

• En diabéticos se pueden producir resultados falsos en las pruebas de glicemia en orina

• En casos de cirugía se suspenderá el tratamiento cinco días antes de la cirugía.

• Evitar el consumo de alcohol a otros depresores del SNC a menos que se justifique su uso.

• El consumo de alcohol puede aumentar el riesgo de irritación gástrica.

• Tener precaución si aparece visión borrosa, somnolencia, mareos y desmayos.

• Considerar las reacciones alérgicas a orfenadrina o historia de hipersensibilidad alérgica a la aspirina o AINES.

• La seguridad de terapia continua a largo plazo con la aspirina, cafeína y orfenadrina citrato no se ha establecido; por lo tanto, si se prescribe para uso prolongado se verificará periódicamente en el laboratorio clínico los valores de sangre, orina y función hepática.

Embarazo y lactancia:

• Orfenadrina: No existen estudios bien documentados en humanos por lo que se debe evaluar su administración durante el embarazo. Categoría C de la FDA. No se conoce si orfenadrina se excreta por la leche materna.

• Con ibuprofeno no se han realizado estudios bien controlados, en seres humanos, no se recomienda su uso durante el embarazo, (especialmente en el tercer trimestre) a menos que se evalúe el riesgo beneficio.

• La seguridad de la orfenadrina durante el embarazo no ha sido establecida, por lo que se sugiere evaluar el riesgo beneficio.

• Cafeína atraviesa la placenta y se deposita en tejidos del feto. El consumo de cafeína durante el embarazo puede incrementar el riesgo de retardo del desarrollo uterino y aborto espontáneo y su uso excesivo puede producir arritmias en el feto. Categoría C de la FDA. La cafeína se distribuye en la leche materna (1 % de la concentración plasmática de la madre), la que se puede acumular en el lactante, que puede presentar signos de estimulación cafeínica.

Pediatría:

• Orfenadrina: No existen datos en relación a los efectos en niños por lo que su seguridad y eficacia no ha sido establecida, no se recomienda la administración de orfenadrina en niños menores de 12 años.

• Ibuprofeno: No se ha determinado su seguridad en niños menores de 6 meses, la seguridad y eficacia en niños mayores no ha sido establecida.

• Cafeína: No existen estudios bien documentados en niños menores de 12 años de edad, sin embargo; algunos niños pueden ser susceptibles a sobredosificación con cafeína con efectos en el SNC.

Geriatría:

• Orfenadrina.- No existen datos de uso con relación a la edad, sin embargo, en varones dada la incidencia de hipertrofia prostática puede provocar retención urinaria.

• Ibuprofeno: Puede haber incremento de riesgo de efectos colaterales gastrointestinales por lo que se recomienda disminuir la dosis.

• Cafeína: No se tienen datos disponibles de su uso en geriatría.

Odontológicas: Por el efecto anticolinérgico periférico de la orfenadrina puede disminuir o inhibir el flujo salival, lo que contribuye al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y disconfort.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis oral usual adulta y del adolescente de MIALGIN® COMPUESTO es de 1 tableta laqueada de 3 a 4 veces por día. La dosis pediátrica usual no ha sido establecida.

SOBREDOSIFICACIÓN

En casos de sobredosificación se buscará rápidamente la ayuda de emergencia.

El tratamiento recomendado consiste en:

Para el ibuprofeno:

• Vaciado del estómago por medio de vómito o lavado gástrico.

• Administrar carbón activado.

• Control y apoyo de las funciones vitales.

• Corregir los desequilibrios de líquidos, electrolitos y ácido-básico, la cetosis y la glucosa plasmática: en casos necesarios se administrará expansores plasmáticos.

• Vitamina K o sangre se puede administrar si es necesario para tratar la hemorragia o la hipoprotrombinemia.

• En casos de convulsiones se administrará diazepam.

Para la orfenadrina:

• Vaciado del estómago por medio de la instalación de vómito o lavado gástrico.

• Controlar al paciente y administrarle el tratamiento de apoyo de los síntomas observados.

• Administrar líquidos intravenosos y apoyo circulatorio según necesidades.

• Mantener el volumen de orina elevando el rendimiento urinario.

• Si la concentración sérica es mayor de 4 mcg/mL puede ser beneficiosa la hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Para la cafeína: La sobredosis con cafeína es rara, si sucede se puede intentar.

• Lavado gástrico o inducción a la emesis con ipecacuana.

• Administración de carbón activado para evitar la aspiración y dentro de las primeras 4 horas.

• Administrar antiácidos y soluciones salinas para la gastritis hemorrágica.

• Mantenimiento de la oxigenación y ventilación.

• Control de las crisis convulsivas con diazepam. Fenobarbital o fenitoina.

• Mantenimiento del balance hidroelectrolitíco.

• La hemoperfusión es usualmente más efectiva que la diálisis.

USO APROPIADO DE ESTA MEDICACIÓN

No tomar mayor medicación que la cantidad prescrita.

Dosificación omitida: Se debe de tomar si se recuerda en el plazo de una hora no hacerlo si se recuerda más tarde, no doblar la dosis.

PRESENTACIÓN

MIALGIN® COMPUESTO Caja por 10, 20, 30, 40, 100, 200 y 250 tabletas laqueadas.

Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.

Manténgase alejado de los niños.

Venta con receta médica.

No utilizar después de la fecha de expira impresa en el envase.

Manufacturado por:

ALBIS S.A.

Jr. Rodríguez de Mendoza 135 - Pueblo Libre

Lima-Perú