COMPOSICIÓN:

M-VAT 500 µg/mL solución inyectable:

Cada AMPOLLA de 1 mL contiene 500 µg de mecobalamina y excipientes: Manitol y agua para inyección c.s.p.

INDICACIONES: Neuropatías periféricas.

Anemia megaloblástica causada por deficiencia de vitamina B12.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

• Mecobalamina es una especie de coenzima B12 endógena: Mecobalamina juega un papel importante en la transmetilación como coenzima de la sintetasa de metionina en la síntesis de metionina a partir de homocisteína.

Mecobalamina es bien transportado a los orgánulos de las células nerviosas, y promueve al ácido nucleico y la síntesis de proteínas.

Mecobalamina es mejor transportada que la cianocobalamina a los orgánulos de las células nerviosas en ratas. Se ha demostrado en experimentos con células de origen cerebral y células nerviosas de la columna vertebral de ratas al estar involucrado en la síntesis de timidina de desoxiuridina, en la promoción depositado en la utilización de ácido fólico y el metabolismo de ácido nucleico. Así mismo, la mecobalamina promueve la síntesis de proteínas y ácido nucleico en ratas más que la cobamamida.

• Mecobalamina promueve el transporte axonal y la regeneración axonal: Mecobalamina normaliza el transporte de proteínas esquelético axonal en células del nervio ciático en ratas modelo con diabetes mellitus inducida por estreptozotocina. Exhiben efectos neuropatológica y electrofisiológicamente inhibitorios sobre la degeneración del nervio en las neuropatías inducidas por fármacos, tales como adriamicina, acrilamida, y vincristina (en ratas y conejos), modelos de degeneración axonal en ratones y neuropatías en ratas con diabetes mellitus espontánea.

• Mecobalamina promueve la mielinización (síntesis de fosfolípidos): Mecobalamina promueve la síntesis de lecitina, el principal constituyente de los lípidos de la vaina medular y aumenta la mielinización de las neuronas en cultivo de tejidos de rata más que la cobamamida.

• Mecobalamina restaura la transmisión sináptica retardada y neurotransmisores disminuidos a la normalidad: Mecobalamina restaura la placa terminal de inducción potencial temprana mediante el aumento de la excitabilidad de las fibras nerviosas en el nervio ciático en ratas. Además, la mecobalamina normaliza los niveles de tejido cerebral reducida de acetilcolina en las ratas alimentadas con una dieta deficiente en colina.

• Mecobalamina promueve la maduración y división de eritroblastos, aliviando así la anemia: Es bien conocido que la deficiencia de vitamina B12 puede causar anemia megaloblástica específica. La mecobalamina promueve la síntesis de ácido nucleico en la médula ósea y promueve la maduración y división de eritroblastos, por ello aumenta la producción de eritrocitos. La mecobalamina provoca una rápida recuperación de la disminución de los glóbulos rojos de la sangre, hemoglobina, y hematocrito en ratas deficientes en vitamina B12.

FARMACOCINÉTICA:

Administración de una sola dosis: Mecobalamina se administró por vía intramuscular o intravenosa a 12 voluntarios adultos sanos de sexo masculino en una sola dosis de 500 µg. El tiempo para alcanzarla concentración sérica máxima total (tmax) de vitamina B12 (Abreviado a B12) fue de 0.9 h después de la administración intramuscular e inmediatamente a los 3 min. Después de la administración intravenosa, y el incremento (excepto total suero endógeno de B12) en el pico del suero total de vitamina B12 concentración ( ?Cmáx) fue de 22.4 ng/mL después de la administración intramuscular y 85.0 ng/ml después de administración intravenosa El área calculado bajo la curva de tiempo-concentración (∆ABC) del total sérico de B12 incremento los valores actuales a 144 horas, después de la administración intramuscular fue 204.1 ng h/mL y después la administración intravenosa 358.6 ng h/mL después de la administración.

Por otra parte, la tasa de saturación de unión mostró un aumento similar en los dos grupos de sujetos de 144 horas después la administración.

Concentración total del suero de vitamina B12 después de solo la administración de mecobalamina inyección 500 µ g

Los parámetros farmacocinéticos después de una sola dosis de administración de Mecobalamina inyección 500 µg.

Mean ± S.E., n=12

Administración de dosis repetida: Mecobalamina se administró por vía intravenosa a 6 voluntarios varones adultos sanos en una dosis única de 500 µg al día durante 10 días consecutivos. La concentración total del suero de vitamina B12 antes de cada administración aumentó de día a día. Después de 2 días de la administración, la concentración total de suero B12 fue de 5.3 ± 1.8 ng / mL, aproximadamente 1.4 veces el valor de las 24 horas (3.9 ± 1.2 ng / mL)la administración. A los 3 días de administración había aumentado a 6.8 ± 1.5 ng / mL, aproximadamente 1.7 veces el valor de las 24 horas, y esta concentración fue mantenida contenida hasta la última dosis.

REACCIONES ADVERSAS:

Se reportaron reacciones adversas en 13 de 2872 pacientes (0.45%).

Reacciones adversas clínicamente significativas (con frecuencia desconocida): Pueden ocurrir reacciones anafilácticas, tales como hipotensión ó disnea, en tales casos los pacientes deben acudir al médico y ser cuidadosamente observados. En el caso de estos síntomas, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente y deben tomarse las medidas apropiadas.

Otras reacciones adversas:

• Hipersensibilidad: Rash (menor a 0.1%).

• Otros: Dolor de cabeza y bochornos (menor a 0.1%). Diaforesis y dolor en el sitio de inyección (frecuencia desconocida)

Si aprecia la aparición de reacciones adversas no mencionadas en este inserto, informe a su médico ó farmacéutico.

Las reacciones adversas deben ser notificadas a los sistemas de farmacovigilancia.

ADVERTENCIAS:

M-VAT 500 µg/mL Solución inyectable no debe usarse durante más de un mes a menos que el médico lo prescriba.

Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta médica, los homeopáticos, plantas medicinales y otros productos relacionados con la salud, ya que puede ser necesario interrumpir el tratamiento o ajustar la dosis de algunos de ellos.

PRECAUCIONES:

M-VAT 500 µg/mL Solución inyectable se descompone cuando es expuesta a la luz. Debe utilizarse inmediatamente después de abrir el envase, y debe tenerse cuidado a fin de no exponer las ampollas directamente a la luz.

En la administración intramuscular, se debe tener precaución al seguir las instrucciones que se indican abajo, para evitar efectos adversos sobre los tejidos o nervios.

1. Se deberán evitar inyecciones repetidas en el mismo sitio. Se deberá tener especial cuidado cuando se administre este medicamento en bebés prematuros, neonatos, lactantes y niños.

2. No inyectar en sitios densamente inervados.

3. Si la inserción de la aguja de la jeringa causa dolor intenso o si la sangre fluye por la jeringa, retirar la aguja inmediatamente e inyectar en un sitio diferente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía intramuscular ó intravenosa

Neuropatías periféricas: La dosis usual para adultos es de una ampolla (500 µg de mecobalamina) diariamente, administrada intravenosa ó intramuscularmente 3 veces por semana.

Se deberá ajustar la dosis, de acuerdo con la edad del paciente y la gravedad de los síntomas.

Anemia megaloblástica: La dosis usual para adultos es de una ampolla (500 µg de mecobalamina) diariamente, administrada intravenosa ó intramuscularmente 3 veces por semana.

Después de 2 meses de administración, la dosis debe reducirse a una ampolla cada uno a tres meses como terapia de mantenimiento.

Su médico le indicará la duración del tratamiento con M-VAT 500 µg/mL solución inyectable. No suspenda el tratamiento antes, ya que volvería a empeorar su enfermedad. Si tiene alguna duda sobre la utilización de M-VAT 500 µg/mL Solución Inyectable consulte a su médico ó farmacéutico.

PRESENTACIÓN: Caja por 10 ampollas.

Fabricado por:

Importado y distribuido en Perú por:

Av. Producción Nacional Nº 100 Urb. Industrial La Villa- Chorrillos - Lima Telfs.: 467-6117 / 467-6122 / 467-6253

ALMACENAMIENTO: Almacénese a una temperatura no mayor de 30 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No utilizar M-VAT 500 µg/mL Solución inyectable después de la fecha de vencimiento indicada en el envase. La fecha de vencimiento es el último día del mes que se indica.

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Telfs.: 467-6117 / 467-6122 / 467-6253