COMPOSICIÓN: Cada ÓVULO VAGINAL contiene:

Nistatina 100 000 U.I.

Metronidazol 500 mg

Lidocaina base 7 mg

Excipientes: Aceite de ricino hidrogenado, polioxilado 40, dióxido de silicio coloidal, polietilenglicol 400, polietilenglicol 1500, polietilenglicol 4000, ácido láctico.

INDICACIONES: NISTALIZOL® Óvulo vaginal, está indicado para el tratamiento de la vaginitis debido a tricomonas y monilias (Candida albicans), en la vaginitis causada por gérmenes Gram positivos y Gram negativos, en las vulvovaginitis, cervicitis y vaginitis mixtas.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Mecanismo de acción: El mecanismo exacto de acción del metronidazol no ha sido completamente establecido. El metronidazol tiene acción antiprotozoaria, antibacteriana, microbicida, es activo frente a la mayoría de las bacterias anaerobias obligadas y protozoos, mediante la reducción química intracelular, que se lleva a cabo por mecanismos únicos del metabolismo anaeróbico. El metronidazol reducido es citotóxico y de vida corta, interacciona con el ADN y produce la pérdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena resultando en inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular.

El metronidazol, permite un recubrimiento de la flora natural vaginal, debido a su pequeño efecto sobre el Lactobacillus sp.

El metronidazol puede producir un efecto local antioxidante y antiinflamatorio sobre los tejidos inflamados por afección de la función neutrófila.

La nistatina se une a los esteroles de la membrana celular de los hongos, resultando la membrana celular inhabilitada como una barrera selectiva, la cual permite la pérdida de los constituyentes esenciales de la célula.

CONTRAINDICACIONES:

• Conocida hipersensibilidad a alguno de los componentes del preparado. Primer trimestre del embarazo y durante la lactancia.

• El riesgo/beneficio debe ser considerado en casos de epilepsia, enfermedades del sistema nervioso central (SNC), deterioro de la función hepática, historia de leucopenia.

REACCIONES ADVERSAS: Entumecimiento, hormigueo, dolor, debilidad en manos o pies: generalmente con dosis elevadas o con el uso prolongado (neuropatía periférica).

• Incidencia menos frecuente: Cualquier irritación vaginal, flujo vaginal blanco con o sin olor, sequedad no presentes antes de la terapia, debido a un tratamiento insuficiente o crecimiento fúngico excesivo.

Rash cutáneo, urticaria, enrojecimiento o prurito (hipersensibilidad). Dolor de garganta y fiebre (leucopenia). Signos de efecto sobre el SNC, torpeza o inestabilidad, cambio en los estados de ánimo o mental, crisis convulsivas, generalmente con dosis elevadas.

Requieren atención médica solamente si persisten las molestias:

• Incidencia más frecuente: Diarrea, mareo, sensación de mareo, dolor de cabeza, pérdida del apetito, náuseas o vómitos, dolor o calambres en el estómago.

• Incidencia menos frecuente o rara: Cambio en la sensación del sabor, estreñimiento, sequedad de la boca, sabor metálico agudo o desagradable, cansancio o debilidad no habituales.

No requieren atención médica:

• Incidencia menos frecuente o rara: Oscurecimiento de la orina que puede alarmar al paciente, aunque clínicamente es insignificante.

INCOMPATIBILIDADES: No se han presentado incompatibilidades.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Alcohol: El uso simultáneo con metronidazol no se recomienda, ya que puede dar lugar a efectos semejantes al disulfiram, tales como calambres abdominales, náuseas, vómitos, dolor de cabeza o sofoco.

Anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona: Se pueden potenciar los efectos, debido a la inhibición del metabolismo enzimático de los anticoagulantes; durante la terapia se pueden requerir determinaciones periódicas del tiempo de protrombina para determinar si son necesarios los ajustes de la dosificación de anticoagulantes.

Disulfiram: El uso simultáneo con metronidazol se debe evitar, ya que puede dar lugar a confusión y reacciones psicóticas, debido a la toxicidad combinada.

Medicamentos neurotóxicos: El uso simultáneo con metronidazol puede aumentar el potencial de neurotoxicidad.

Cimetidina: Puede disminuir el metabolismo hepático del metronidazol, aumentando su concentración en sangre.

Fenobarbital: Puede incrementar el metabolismo hepático del metronidazol disminuyendo la vida media y la concentración en el plasma.

Litio, fenitoína: Puede incrementar la concentración de fenitoína y litio en el plasma.

Alteración de los valores de laboratorio: Interferencias en el diagnóstico y determinaciones del aspartato aminotransferasa sérica (AST[SGOT]), Alanina aminotransferasa sérica (ALT[SGPT]), y Lactato deshidrogenasa (LDH).

ADVERTENCIAS:

• Es necesario evitar la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con NISTALIZOL® Óvulo vaginal, y hasta un día después de finalizado el tratamiento, puede presentarse un efecto antabuse potencialmente grave. Se deberá cumplir con el tratamiento completo aún durante la menstruación.

• Cuidado puede ocurrir somnolencia o ligero dolor de cabeza.

• Usar medidas higiénicas para prevenir una infección cruzada, o reinfección, ej. Usar panties de algodón recientemente lavadas, en lugar de sintéticas.

• Durante el tratamiento para prevenir una reinfección cruzada se recomienda abstinencia de relación sexual.

• Para el caso de tricomoniasis, después del tratamiento se recomienda el uso de condones para prevenir la reinfección; posiblemente para tricomoniasis sea necesario un tratamiento simultáneo para la pareja masculina.

PRECAUCIONES:

Carcinogenicidad/Tumorigenicidad: Estudios en animales a largo plazo no han sido hechos usando formulaciones vaginales para evaluar el potencial carcinogenético o tumorogenético de la nistatina y metronidazol.

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: En ratones no se han encontrado evidencias del deterioro de la fertilidad por el metronidazol. Estudios en animales a largo plazo no han sido hechos para evaluar el efecto de la nistatina sobre la fertilidad en hembras.

• Embarazo: Estudios en animales no han sido hechos. Sin embargo, estudios en humanos no han mostrado que la nistatina cause efectos adversos sobre el feto. El metronidazol atraviesa la placenta, entrando a la circulación fetal rápidamente. Estudios adecuados y bien controlados en humanos no han sido hechos. Sin embargo, no se recomienda su uso durante los dos primeros trimestres de embarazo.

Lactancia: El uso en madres lactantes no es recomendado. Si la madre lactante, es tratada con este medicamento, la leche debe ser sacada y descartada. La lactancia se debe reiniciar después de 24 a 48 horas de haber completado el tratamiento.

Pediatría: No se dispone de información sobre la relación de edad y los efectos de este medicamento en población pediátrica.

Geriatría: No se dispone de información sobre la relación de edad y los efectos de este medicamento en pacientes geriátricos. Sin embargo, los pacientes ancianos son más sensibles a tener en relación a la edad la función hepática disminuida, la cual puede afectar la eliminación del metronidazol.

Nota: Se deberá evitar el uso de tampones vaginales y abstenerse de relaciones sexuales durante el tratamiento para prevenir una infección cruzada, reinfección o dilución de la dosis. Así mismo, se deberá tener el cuidado de lavarse las manos inmediatamente antes y después de la aplicación vaginal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual adultos y adolescentes: Vaginosis bacteriana, moniliasis, o trichomoniasis.

Aplicar profundamente en la vagina (intravaginal): 1 óvulo vaginal cada noche de preferencia antes de acostarse, durante 10 días consecutivos.

Dosis usual pediátrica: La seguridad y eficacia no ha sido establecida.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Como no hay antídotos específicos, el tratamiento para la sobredosis del medicamento debe ser sintomático y de apoyo.

FORMAS DE PRESENTACIÓN:

• Cajas x 6, 8, 10, 20, 50, 60, 100 y 200 Óvulos vaginales y c/u en sobres sellados de Alupol.

• Cajas dispensadoras x 30, 40, 50, 60 y 150 óvulos en tiras de 3, 4, 5, 6, 8, 9 y/o 10 óvulos en sobres sellados de aluminio/polietileno.

Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta con receta médica. Consérvese en lugar fresco y seco a temperatura no mayor de 30° C.

Producto Peruano.
Laboratorio Farmacéutico

S.J. ROXFARMA S.A.

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No. 5648 Urb. Industrial Infantas - Lima 39
Telf.: 613-9100 Fax: 628-9383
E-mail: roxfarma@roxfarma.com

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar en ambiente fresco y seco a una temperatura no mayor a 30 °C.

En ambientes cálidos, los óvulos pueden derretirse por lo que deberá sumergirse el sobre antes de abrirse en agua fría por 2 a 4 minutos antes de su uso.

PERIODO DE VALIDEZ: 3 años.