COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Cada 5 ML contiene:

Nitazoxanida 100 mg

Excipientes c.s.p.

Cada 100 mL contiene:

Nitazoxanida 2 g

Excipientes c.s.p.

NITA-XOXA-DEL - Polvo para suspensión oral, contiene el principio activo Nitazoxanida, un agente sintético anti protozoario para administración oral. Después de reconstituido contiene 100 mg por cada 5ml.

La Nitazoxanida es un fármaco derivado sintético de la sialicilamida, es una agente contra la amebiasis y otras enfermedades por protozoarios.

Código ATC: P01AX01

INDICACIONES Y USO:

Diarrea causada por Giardia lamblia o Cryptosporld/um parvum:

Nitazoxanida Suspensión Oral (pacientes mayores de 1 año) está indicado para el tratamiento de la diarrea causada por Giardia lamblia o Cryptosporidium parvum.

Nitazoxanida Suspensión Oral, no han demostrado ser superiores al placebo para el tratamiento de la diarrea causada por Cryptosporidium parvum en pacientes infectados por el VIH o inmunodeprimidos.

CONTRAINDICACIONES: Nitazoxanida Suspensión Oral, está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la Nitazoxanida o cualquier otro ingrediente de la formulación. No se aconseja el uso en niños menores de un año.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Carcinogénesis, mutagénesis y alteraciones de la fertilidad: Estudios a largo plazo de carcinogenicidad no se han llevado a cabo.

No se encontraron evidencias de embriotoxicidad, teratogenicidad ni fetotoxicidad en estudios en animales. Estudios de mutagenicidad por medio de la prueba de Ames y micronucleos no mostraron actividad mutagénica.

Embarazo: Efectos teratogénicos:

Embarazo categoría B: Estudios de reproducción se han realizado con dosis hasta 3200 mg/kg/día en ratas (aproximadamente 26 veces la dosis clínica en adultos ajustadas por área de superficie corporal) y 100 mg/kg/día en conejos (aproximadamente 2 veces la dosis clínica en adultos ajustadas por área de superficie); no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto, debido a la Nitazoxanida. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Madres lactantes: Se desconoce si la Nitazoxanida se excreta en la leche humana. Se debe tener precaución en mujeres lactantes, debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana.

Uso Pediátrico: Nitazoxanida Suspensión Oral, debe ser utilizado en pacientes pediátricos. La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos, menores de un año de edad no se ha estudiado.

Uso geriátrico: En general, la mayor frecuencia de disfunción hepática, renal, cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con fármacos en pacientes de edad avanzada debe ser considerada cuando se prescriba Nitazoxanida. Se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Pacientes infectados por VIH o inmunodeficientes: Nitazoxanida Suspensión Oral, no se ha estudiado para el tratamiento de la diarrea causada por Giardia lamblia

en pacientes infectados por VIH o inmunodeficientes.

Nitazoxanida Suspensión Oral, no se ha demostrado que es superior al placebo para el tratamiento de la diarrea causada por Cryptosporidium parvum en pacientes infectados por VIH o inmunodeficientes .

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARIA: No hay evidencias que sugieran que Nitazoxanida pueda tener algún efecto en la capacidad del paciente para conducir vehículos o utilizar maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS: En estudios clínicos controlados y no controlados de 613 pacientes pediátricos no infectados por VIH, que recibieron Nitazoxanida Suspensión Oral; los reportes de reacciones adversas más comunes, independiente- mente de evaluación de la causalidad fueron: Dolor abdominal (7.8%), diarrea (2.1%), vómitos (1.1%) y cefalea (1.1%). Estos fueron leves y transitorios. En ensayos clínicos controlados con placebo, las tasas de ocurrencia de estos eventos no difieren significativamente con el placebo. Ninguno de los 613 pacientes pediátricos descontinu- aron la terapia debido a una reacción adversa.

Las reacciones adversas que ocurren en menos del 1% de los pacientes pediátricos que participaron en ensayos clínicos con Nitazoxanida Suspensión Oral, se enumeran a continuación:

En general: Fiebre, infección y malestar general.

Sistema digestivo: Náuseas, anorexia, flatulencia vómitos, aumento de apetito, aumento de glándula salival. Metabólico y nutricionales: aumento de creatinina, aumento de transaminasas que desaparece al suspender el medicamento.

Piel: Prurito sudor.

Órganos de los sentidos: Decoloración del ojo (amarillo pálido). Sistema respiratorio: rinitis.

Sistema nervioso: Mareos.

Sistema urogenital: Decoloración de la orina.

Los efectos adversos observados en pacientes adultos, tratados con Nitazoxanida suspensión oral y tabletas fueron similares.

Antes de usar este medicamento, informe al médico o farmacéutico acerca de su historial médico, especialmente acerca de: Enfermedad hepática, enfermedad renal, sistema inmunitario debilitado.

INCOMPATIBILIDADES: No aplicable.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS: Tizoxanida se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (> 99,9%). Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se administra al mismo tiempo Nitazoxanida que otros fármacos que se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas, con Índices terapéuticos estrechos, debido a la competencia por los puntos de unión (por ejemplo, warfarina). Los estudios de metabolismo in vitro han demostrado que la tizoxanida no tiene efecto significativo sobre la inhibición de las enzimas del citocromo P450. Aunque no se han realizados estudios in vivo sobre la interacción farmacológica, se espera que no se produzca una interacción significativa cuando se administra la Nitazoxanida con fármacos que se metabolizan o inhiben a la enzima del citocromo P450.

MICROBIOLOGÍA:

Mecanismo de acción: La actividad antiprotozoario de la Nitazoxanida es debido a la interferencia con el piruvato ferredoxina oxidorreductasa (PFOR), enzima dependiente de la reacción de transferencia de electrones que es esencial para el metabolismo energético anaeróbico. Los estudios han demostrado que la enzima PFOR en la Giardia lamblia lo reduce directamente la Nitazoxanida, por la transferencia de electrones,en la ausencia de la ferredoxina, quedando inhabilitada para el funcionamiento normal del parásito. La secuencia del ADN de la enzima PFOR del Cryptosporidium parvum parece ser similar a la de Giardia lamblia. La interferencia con PFOR, enzima dependiente de la reacción de transferencia de electrones parece no ser la única vla por la que Nitazoxanida exhibe su actividad antiprotozoaria.

Actividad in vitro: La Nitazoxanida y su metabolito tizoxanida, son activos in vitro, para inhibir el crecimiento de (1) esporozoitos y/o quistes de Cryptosporidium parvum y (2) Trofozoíto de Giardia lamblia.

Resistencia a las drogas: Un potencial para desarrollar resistencia por Cryptosporidium parvum o Giardia lamblia a la Nitazoxanida no se ha examinado.

PRECAUCIONES: La farmacocinética de la Nitazoxanida en pacientes con alteraciones de la función renal o hepática no ha sido estudiada. Por lo tanto, se debe administrar con precaución a pacientes con enfermedad hepática o biliar, a pacientes con enfermedad renal y a pacientes con enfermedad renal y hepática combinada.

Información para los pacientes: Nitazoxanida se debe administrar con alimentos.

Por contener sacarosa, tener cuidado en administrar a pacientes diabéticos.

ACCIÓN FARMACOLOGÍA:

Absorción: Tras la administración oral de Nitazoxanida, las concentraciones plasmáticas máximas de los metabolitos activos tizoxanida y tizoxanida glucurónido se observan entre 1- 4 horas.

La Nitazoxanida no se detecta en plasma. Los parámetros farmacocinéticos de tizoxanida y tizoxanida glucurónido se muestran en la Tabla 1 .

Efecto de los alimentos: cuando se administra Nitazoxanida con los alimentos, el AUCt de tizoxanida y tizoxanida glucurónido se incrementa en plasma entre 45 - 50% y la Cmáx se incrementa en < 10%.

Se recomienda administrar Nitazoxanida con los alimentos.

Distribución: En el plasma, más del 99% de la tizoxanida se une a proteínas plasmáticas.

Metabolismo: Después de la administración, la Nitazoxanida se hidroliza rápidamente a un metabolito activo, tizoxanida (desacetil-nitazoxanida). Tizoxanida entonces sufre una conjugación, principalmente por glucuronidación. Los estudios in vitro del metabolismo han demostrado que la tizoxanida no tiene efecto inhibitorio significativo sobre las enzimas del citocromo P450.

Eliminación:Tizoxanida se excreta en la orina, la bilis y las heces, y la tizoxanida glucurónido se excreta en la orina y la bilis. La nitazoxanida aproximadamente dos tercios de la dosis oral se excreta en las heces y un tercio en la orina.

Poblaciones especiales:

Pacientes con insuficiencia hepática y/o de la función renal: La farmacocinética de Nitazoxanida en estos pacientes no ha sido estudiado.

Pacientes geriátricos: La farmacocinética de la Nitazoxanida en pacientes geriátricos no se ha estudiado. Pacientes pediátricos: La farmacocinética de la Nitazoxanida polvo para suspensión oral en pacientes pediátricos menores de 1 año de edad no ha sido estudiado.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Vía Oral

INSTRUCCIONES DE PREPARACIÓN Y USO:

1. Agitar el frasco para desprender el polvo adherido a las paredes. Agregar agua hervida fría hasta la marca indicada en la etiqueta del frasco.

2. Tapar y agitar hasta lograr la suspensión completa del polvo.

3. Completar con agua hasta alcanzar nuevamente la marca de la etiqueta y volver a agitar.

Agitar bien antes de usar.

No usar este producto, pasada la fecha de vencimiento o expira.

SOBREDOSIS: Información sobre la sobredosis de Nitazoxanida no está disponible. Se ha administrado a adultos voluntarios sanos, una sola dosis oral de 4000 mg de Nitazoxanida, no se encontró eventos adversos significativos. En caso de sobredosis, el lavado gástrico puede ser apropiado poco después de la administración oral. Los pacientes deben ser cuidadosamente observados y recibir un tratamiento sintomático y de soporte.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Mantener fuera del alcance de los niños.

Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC.

La suspensión reconstituida se conserva por 5 días a temperatura ambiente. Mantener el envase cerrado.

VENTA CON RECETA MÉDICA.

PRODUCTO PERUANO.

Manufacturado por:

LABORATORIOS DELFARMA S.A.C

Jr. San Lorenzo Nº 882 Lima-34 - Perú. Telefax: (051-1) 243-0549 / 243-0436 ventas@delfarma.net

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN: No se requieren condiciones especiales de conservación para el polvo para suspensión oral. La suspensión reconstituida se conserva por 5 días a temperatura ambiente.

Mantener el envase cerrado.

RELACIÓN DE EXCIPIENTES:

Polvo para suspensión oral en frasco:

Goma xantana.

Hidroxipropilmetil celulosa.

Ácido Cítrico Anhidro.

Citrato de Sodio.

Sacarosa.

Sacarina Sódica.

Colorante amarillo CI-15985.

Sabor a Naranja.