COMPOSICIÓN:

Cada AMPOLLA contiene:

Noretisterona enantato 50 mg

Estradiol valerato 5 mg

Excipientes c.s.p. 1 mL

Listado de excipientes: Benzoato de bencilo, alcohol bencílico, aceite de sésamo, c.s.p.

INDICACIONES:

NOFERTYL® es un anticonceptivo hormonal inyectable de aplicación mensual.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

NOFERTYL® es una preparación de depósito.

El efecto anticonceptivo de NOFERTYL® se basa en la interacción de mecanismos centrales y periféricos: principalmente produce inhibición de la ovulación y alteración del moco cervical y secundariamente desencadena cambios morfológicos y enzimáticos sobre el endometrio que dificultan la anidación.

El estradiol valerato ejerce acciones estrogénicas bien conocidas como efecto antigonadotrófico, inducción de la proliferación del endometrio y del epitelio vaginal y aumento del flujo sanguíneo uterino. Se observan efectos estrogénicos sobre el epitelio vaginal tales como cambios en el pH vaginal y en las características propias del moco cervical (aumento del peso y de la fluidez). En la mujer la noretisterona enantato ejerce acciones características de los gestágenos tales como efecto antigonadotrófico, aumento de la temperatura corporal por encima de los 37 °C, transformación secretora del endometrio, disminución del fenómeno de cristalización en helecho y engrosamiento del moco cervical.

NOFERTYL® posee un efecto inhibitorio de la ovulación, acompañado de cambios periféricos en el moco cervical y en la morfología endometrial. El efecto sobre el endometrio es similar al ocasionado por la administración oral diaria de anticonceptivos combinados, de tal manera que con el empleo de NOFERTYL® se obtiene un patrón "normal" de hemorragia, similar al del ciclo menstrual.

Farmacocinética: Los componentes farmacológicamente activos (noretisterona y estradiol) se encuentran completamente biodisponibles después de la inyección I.M. de NOFERTYL®.

La inyección concomitante de ambos ésteres produce, en primera instancia, un aumento de las concentraciones séricas de estradiol seguido de un aumento de las concentraciones séricas de noretisterona. Debido a que la vida media terminal del estradiol es considerablemente más corta que la correspondiente a la noretisterona, la segunda parte del período de la inyección es dominada por el componente gestágeno.

Ambos componentes se metabolizan completamente. La biotransformación del estradiol sigue las mismas vías que la hormona endógena. La noretisterona y sus metabolitos se excretan en proporciones aproximadamente iguales con la orina y las heces. La excreción de los metabolitos del estradiol ocurre predominantemente con la orina. Por lo menos el 85% de la dosis de ambas sustancias se excreta durante el intervalo de inyección de 28 días.

La administración repetida de NOFERTYL®, con intervalos de 28 días, ocasiona una ligera acumulación de noretisterona enantato; el estado de equilibrio se alcanza después de la tercera inyección.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a alguno de sus componentes, embarazo, trastornos graves de la función hepática, antecedentes de ictericia gravídica esencial o prurito severo del embarazo, síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor, tumores hepáticos actuales o antecedentes de los mismos. Procesos tromboembólicos arteriales o venosos o antecedentes de los mismos, así como estados que aumenten la tendencia a tales enfermedades (por ejemplo, trastornos del sistema de coagulación con tendencia a la trombosis, determinadas enfermedades cardiacas), anemia de células falciformes, carcinoma de mama o de endometrio tratados o actuales. Diabetes mellitus severa con alteraciones vasculares, trastornos del metabolismo de los lípidos, antecedentes de herpes gravídico, antecedentes de agravación de otosclerosis durante algún embarazo.

Precauciones: Según los conocimientos actuales no puede excluirse que la administración de anticonceptivos hormonales esté relacionada con una elevación del riesgo de sufrir enfermedades tromboembólicas venosas y arteriales. Con respecto a la trombosis arterial (accidente cerebrovascular, infarto de miocardio), parece aumentar aún más el riesgo relativo cuando coinciden los siguientes factores: consumo excesivo de cigarrillos, edad avanzada y tratamiento con anticonceptivos hormonales.

Durante el tratamiento con sustancias hormonales tales como las que contiene NOFERTYL®, se han observado algunas veces tumores hepáticos benignos y más raramente malignos. Existe un ligero aumento del riesgo relativo de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que están usando actualmente anticonceptivos orales. El exceso de riesgo desaparece gradualmente en el curso de los 10 años siguientes a la suspensión de los mismos. Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el exceso de diagnósticos de cáncer de mama en usuarias actuales y recientes de anticonceptivos orales es pequeño en relación con el riesgo total de cáncer de mama. Estos estudios no aportan evidencia sobre causalidad. El patrón observado de aumento del riesgo puede deberse a un diagnóstico de cáncer de mama más precoz en usuarias de anticonceptivos orales, a los efectos biológicos de los anticonceptivos orales o a una combinación de ambos.

Los cánceres de mama que se diagnostican en mujeres que han utilizado anticonceptivos orales en alguna ocasión tienden a estar menos avanzados desde el punto de vista clínico que los diagnosticados en quienes nunca los han usado.

En los siguientes casos se requiere cuidadosa vigilancia médica: diabetes mellitus, tendencia a diabetes mellitus, hipertensión, várices, antecedentes de flebitis, otoesclerosis, esclerosis múltiple, epilepsia, porfiria, tetania, corea menor.

Embarazo y lactancia: NOFERTYL® carece de efecto inhibidor sobre los mecanismos de lactación. No se han observado efectos desfavorables sobre los lactantes; sin embargo, pequeñas cantidades de esteroides pueden pasar a la leche materna. Como sucede con otros esteroides, existe por lo tanto la posibilidad teórica, sobre todo durante la primera semana de vida del lactante, que se alteren los procesos de

degradación de la bilirrubina. Si el recién nacido presenta una ictericia severa o prolongada que hiciese necesario un tratamiento médico, se interrumpirá la lactancia materna durante el mismo.

REACCIONES ADVERSAS:

En casos aislados se han reportado cefalea, molestias gástricas, náuseas, tensión mamaria, variaciones del peso, modificaciones de la libido, estados depresivos, diversas reacciones cutáneas, reacciones en el sitio de inyección y reacciones de hipersensibilidad. Aisladamente, se presentan amenorreas y hemorragias por disrupción. Ante hemorragias por disrupción intensas, persistentes y recurrentes, que no desaparezcan espontáneamente, se debe suspender la medicación para excluir alguna causa orgánica. En mujeres predispuestas, el uso prolongado de la inyección puede a veces ocasionar cloasma, el cual puede exacerbarse con la exposición prolongada al sol. Las mujeres con esta predisposición deberán evitar por lo tanto la exposición excesiva a los rayos solares. Se han observado casos individuales de disminución de la tolerancia a los lentes de contacto.

INCOMPATIBILIDADES: No se debe diluir con agua.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Algunos medicamentos como barbitúricos, fenilbutazona, hidantoínas, rifampicina, ampicilina pueden reducir la eficacia anticonceptiva de NOFERTYL®.

En algunos pacientes puede requerirse modificación de las dosis de antidiabéticos orales o de insulina.

ADVERTENCIAS:

Debe prescindirse de una nueva inyección si durante el tratamiento aparecen por primera vez cefaleas migrañosas o con mayor frecuencia cefaleas de intensidad no habitual, trastornos repentinos de la percepción (alteraciones de la visión o de la audición), signos iniciales de tromboflebitis o tromboembolias (hinchazón o dolores desacostumbrados en las piernas, dolores punzantes al respirar o tos de origen desconocido), sensación de dolor y constricción en el tórax, intervenciones quirúrgicas planeadas de antemano (6 semanas antes de la fecha prevista), inmovilidad forzosa (accidentes, etc.). En todos estos casos puede existir un riesgo aumentado de trombosis.

Otros motivos para suspender el tratamiento son: apanc1on de ictericia, hepatitis, prurito generalizado, aumento de los ataques epilépticos, aumento considerable de la tensión arterial y embarazo.

Debe comunicarse con su médico o farmacéutico para la aclaración sobre la utilización del producto y si presenta cualquier reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

No usar el medicamento si observa signos de deterioro del envase o del contenido del mismo.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS:

La inyección de NOFERTYL® se aplica siempre por vía I.M. profunda (de preferencia en la región glútea). Las inyecciones se administrarán siempre muy lentamente.

Antes de iniciar la primera administración de NOFERTYL® debe descartarse la presencia de un embarazo y realizar un cuidadosos examen médico general y ginecológico (incluidas las glándulas mamarias y citología vaginal); igualmente, debe hacerse una detallada historia clínica familiar. Adicionalmente, se deben descartar trastornos del sistema de coagulación cuando se hayan presentando en familiares enfermedades tromboembólicas (trombosis venosa profunda, accidente cerebrovascular, infarto de miocardio) a una temprana edad. Durante el tratamiento se recomiendan controles clínicos repetidos, en intervalos de 6 meses, para poder detectar a tiempo efectos no deseados.

La primera inyección I.M. se aplica el primer día de un ciclo menstrual (primer día de la hemorragia). Las inyecciones siguientes se administran, independientemente del patrón de ciclo menstrual, en intervalos de 30 ± 3 días, es decir, como mínimo 27 y como máximo 33 días. Sobrepasado el intervalo de inyección de 33 días, no es posible contar a partir de esa fecha con el necesario grado de seguridad anticonceptiva. Si dentro de los 30 días posteriores a la inyección no se presenta la hemorragia por disrupción, debe descartarse la presencia de un embarazo mediante una prueba adecuada.

Es normal la presencia de una hemorragia vaginal 1 ó 2 semanas después de la primera inyección; si el tratamiento continúa, los episodios hemorrágicos aparecerán generalmente en intervalos de 30 días. El día de la inyección mensual normalmente estará dentro del intervalo libre de hemorragia.

En general, dentro de los 60 días después de la última inyección de Nofertyl® se recupera la capacidad normal de concepción. No obstante, si en este período no llega a restablecerse el curso fisiológico del ciclo, es aconsejable instaurar el tratamiento oportuno en las mujeres que deseen quedar embarazadas.

SOBREDOSIS:

Síntomas de intoxicación aguda son poco probables que ocurran con sobredosis accidentales o intencionales de NOFERTYL®.

Estudios de toxicidad aguda no revelaron riesgo de efectos adversos agudos para el caso de uso en humanos.

PERÍODO DE VALIDEZ: 3 años.

No usar el medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura no más de 30 ºC.

Mantener fura del alcance de los niños.

Venta con receta médica.

Elaborado por:

LABORATORIO FRANCO COLOMBIANO (LAFRANCOL S.A.S.) Cali - Colombia

Importado por:

LAFRANCOL PERÚ S.R.L.,

Jr. Carlos Alayza y Roel N°2180, Lince – Lima.

Teléfono: 411-7000.

RUC 20504784089.